药理学辅导：泻药

先导化合物：指在药物创新阶段，选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。

药物效应动力学：研究药物对集体的作用，作用规律及作用机制，包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。

不良反应：指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给病人带来痛苦或危害的反应。

受体：是细胞生长长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。

与受体特异性结合的生物活性物质为配体。

量反应：效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。

质反应：效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。

首关效应：药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低。

生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。

时量曲线：药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度：属于一级消除动力学的药物，经恒速给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。

一级消除动力学：单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学：单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量（LD50）：是使半数动物死亡的剂量半数有效量（ED50）:是使半数动物产生药效的剂量二重感染：长期服用广谱抗生素后，肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌大量增殖，导致新的感染疗效指数（TI）：是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量：为了使血浆浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的加倍剂量摄取1：NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。

中药药理学——第四单元泻下药细目一基本知识要点泻下药的分类凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。

根据本类药物作用程度不同，分为润下药、攻下药、峻下逐水药三类。

要点泻下药的主要药理作用泻下药主要药理作用如下：1.泻下作用根据药物的作用特点，分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。

（1）大黄、番泻叶、芦荟等药物的致泻成分均为结合型蒽苷，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元，刺激大肠黏膜下神经丛，使肠管蠕动增加而排便。

牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻下作用。

这些均为刺激性泻药。

（2）芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠腔内不能吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动而泻下，为容积性泻药。

（3）火麻仁、郁李仁等含有大量的脂肪油，使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，可对肠壁产生温和的刺激作用，而具有润肠通便作用。

2.利尿作用芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。

临床应用时，有明显利尿消肿效果，大黄中所含蒽醌亦有轻度利尿作用，其机制与抑制肾小管上皮细胞Na+，K+-ATP酶有关。

3.抗病原体大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。

商陆的煎剂，芫花的水、醇提取物以及番泻叶、巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌分别具有不同程度的抑制作用。

4.抗炎作用大黄和商陆：抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生——抗炎。

商陆皂苷：兴奋垂体-肾上腺皮质系统——抗炎。

大黄的抗炎机制：可能与抑制花生四烯酸代谢有关。

5.抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。

细目二常用药物大黄要点药理作用1.泻下大黄泻下作用确切，作用部位主要在大肠，致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。

2.保肝、利胆保肝作用环节包括：（1）促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；（2）刺激干扰素产生，抑制病毒的繁殖；（3）促进肝脏血液循环，改善微循环等。

执业药师药理学辅导：泻药
泻药是通过增加肠内水分、软化粪便,或润滑肠道、促进肠蠕动、加速排便的药物;可分为渗透性、接触性和润滑性泻药;
1.硫酸镁和硫酸钠
因口服不吸收,在肠腔内形成高渗,减少水分吸收,肠内容积增大,导致肠蠕动加快,引起泻下;此外还有利胆作用;硫酸钠导泻作用较硫酸镁弱,也较安全医`学教育网搜集整理;用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物;月经期、妊娠妇女及老人慎用;
2.乳果糖
给药后不吸收,在肠道被细菌分解成乳酸,吸收水分,刺激肠道,促进排便;
接触性泻药又称刺激性泻药;通过刺激肠道,加速肠蠕动,也能使肠黏膜的通透性改变,使电解质和水分向肠腔扩散,使肠腔水分增加,引起泻下;
3.酚酞
口服后在肠道与碱性肠液形成可溶性钠盐,能促进结肠蠕动;服药后6～8h排出软便,作用温和,适用于慢性便秘;偶有过敏性反应、肠炎、皮炎及出血倾向等;
4.大黄、番泻叶和芦荟等植物中含有蒽醌类
后者在肠内被细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动,用药后6～8h排便;常用于急慢性便秘;
5.润滑性泻药
通过润滑肠壁、软化粪便而发挥作用;常用药物有液体石蜡、甘油、纤维素等;。

便秘是指正常的排便形态改变，排便次数减少，每周少于3次，排出过干过硬的粪便，且排便不畅、困难。

临床表现为排便困难，腹痛、腹胀，粪便坚硬、便血，排便时可有左腹部或下腹部痉挛性疼痛或下坠感，可通过增加运动，调节情绪，调整饮食结构，养成良好排便习惯改善，还可用药物进行导泄，根据药理作用，导泄药可分为以下五类：1、容积性泻药：该类药物主要含有高渗透性盐类，口服后肠内容物渗透压升高，将水分自组织中吸入肠腔，使粪便中含水量增加，软化粪便，扩张肠道容积，刺激肠道壁进而引起排便反射。

对排除胃肠道毒物或服驱虫用以排出虫体最为安全有效。

但是由于此类药物不能增强结肠张力，所以结肠无力、肠道运动迟缓的患者不宜使用，临床常用药物主要有硫酸镁。

镁离子同时可刺激产生缩胆囊素，可促进肠道运动和肠黏膜分泌水及电解质。

服药1～6小时即可泻出液体大便。

硫酸镁用于导泄的常用剂量为5～20g，清晨空腹服用，服用后应大量饮水以加速导泻作用和防止脱水，过量可导致高镁血症及水电解质紊乱。

2、刺激性泻药：该类药物直接作用于肠黏膜，使肠蠕动增强而促进排便。

该类药物会引起大肠肌无力，并且长期使用容易形成药物依赖性，主要用于治疗大便嵌顿和需要迅速通便的患者，而不宜长期使用，孕妇及哺乳期妇女禁用。

临床常用的此类药物主要有酚酞片，睡前服用，成人每次50～200mg，儿童每次15～50mg，长期应用酚酞片可使血糖升高、血钾降低且易形成药物依赖性。

3、渗性性泻药：该类药物主要是不吸收糖和多聚乙烯乙醇及其化合物，在小肠不被人体吸收，增加肠腔内渗透压，增加肠道内水分，刺激肠道运动；临床常用的制剂有乳果糖、聚乙二醇(PEG)、甘露醇等，服用后2-3天内出现通便效果。

乳果糖于早餐时一次顿服，每日剂量15～30ml，剂量较高如用于治疗肝昏迷或昏迷前期时可影响血糖。

聚乙二醇每日剂量10～30g，聚乙二醇在肠腔内不发酵、不产气、无腹痛和排气反应，不影响电解质平衡及肠黏膜完整性，老年人和儿童应用较安全。

泄下药的功能主治1. 简介泄下药是一种传统中药，凭借其独特的功效在中医领域广泛应用。

泻药可以分为温泻和寒泻两类，根据患者的具体病情和体质，医生会选择适合的泻药进行治疗。

本文将详细介绍泄下药的功能主治及其适用范围。

2. 减肥泄下药在减肥领域有着广泛的应用。

由于其温泻或寒泻的特性，泄下药可以促进肠胃蠕动，增加排便频率，并有效减少便秘问题。

便秘是导致肥胖的一个重要原因之一，通过促进排便，泻药可以帮助减轻体重，改善身体形态。

适用泄下药：金银花、火麻仁、大黄等。

3. 预防疾病泄下药还可以帮助预防某些疾病的发生。

例如，长期便秘会导致体内毒素积聚，增加患肠癌的风险。

通过服用泄下药，可以清理肠道中的有害物质，预防肠癌和其他相关疾病的发生。

此外，泻药还可以改善肠道菌群，增加有益菌的数量，提高免疫力。

适用泄下药：大黄、芒硝、莱菔子等。

4. 清热解毒泄下药中的一些成分具有清热解毒的作用，对于感染性疾病的治疗具有重要意义。

清热解毒的泄下药可以减轻或消除发烧、咳嗽、喉咙疼痛等症状，同时还可以排除体内毒素，促进康复。

适用泄下药：黄连、金银花、连翘等。

5. 缓解消化不良消化不良是许多人常见的问题，泄下药可以起到缓解症状的作用。

通过促进肠胃蠕动和增加消化液的分泌，泄下药可以加速食物消化和吸收，减少胃部不适感和腹胀问题。

适用泄下药：白术、厚朴、山楂等。

6. 运动损伤的辅助治疗对于运动员或运动爱好者来说，运动损伤是常见的问题之一。

泄下药可以帮助加速损伤部位的恢复。

通过促进血液循环和淋巴流动，泻药可以减轻疼痛和肿胀，并加速损伤组织的修复。

适用泄下药：三七、川芎、当归等。

7. 改善睡眠质量部分泻药具有镇静安神的作用，可以改善睡眠质量。

长期失眠或浅睡会对身体健康造成不良影响，泻药可以通过平衡神经系统，缓解焦虑和紧张情绪，帮助人们获得更好的睡眠。

适用泄下药：茯苓、黄连、芍药等。

8. 使用方法与注意事项•泄下药通常以中药颗粒、胶囊或水煎剂的形式使用。

消化系统疾病用药，泻药和止泻药泻药和止泻药第一亚类泻药腹泻与便秘是消化系统常见症状，需要使用泻药与止泻药。

临床主要用于清除毒物，需快速清洁肠道者。

急腹症，肠道失血、月经妊娠期不宜使用。

容积性泻药：如硫酸镁、硫酸钠渗透性泻药：乳果糖刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油润滑性泻药：甘油栓剂（开塞露）膨胀性泻药：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素等一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠特点：口服吸收少（20%），在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分，刺激肠蠕动产生导泻作用，还具有利胆、扩血管和抗惊厥作用。

2.渗透性泻药：乳果糖。

特点：人工合成的不吸收性双糖，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果，治疗慢性功能性便秘。

适合：慢性功能性便秘、高血氨症。

3.刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

机制：药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便。

特点：与碳酸氢钠、氧化镁等碱性药物合用，可以引起尿液变色。

适用：急慢性便秘、习惯性便秘。

4.润滑性泻药（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）。

5.膨胀性泻药：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。

（二）典型不良反应部分泻药连续使用可导致肠梗阻。

长期、连续用药影响电解质平衡，如低钾血症。

番泻叶长期连续用药导致腹泻。

（三）禁忌证1.老人、妊娠期、经期禁止使用剧烈泻药。

2.甘油禁用于糖尿病患者。

3.不明原因的腹痛、阑尾炎、胃肠道梗阻、乳酸血症、尿毒症和糖尿病酸中毒患者均禁用乳果糖。

二、用药监护依据便秘类型选药1.对长期慢性便秘者，不宜长期大量使用刺激性泻药，因为药物可损伤肠壁神经丛细胞，造成进一步便秘。

2.对结肠低张力所致的便秘，于睡前服用刺激性泻药，以达次日清晨排便。

3.对结肠痉挛所致的便秘，可用膨胀性或润滑性泻药，并增加食物中纤维的量。

4.刺激性泻药能够增加肠道蠕动，常引起腹痛，肠梗阻患者应禁用。