十四章外用膏剂一节概述

执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂执业药师《中药药剂学》辅导：外用膏剂外用膏剂是药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

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外用膏剂外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

后者亦称经皮给药系统(简称TDDS)，或经皮治疗系统(简称TTS)。

1、特点：经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药物的副作用。

2、分类：软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。

3、药物透皮吸收过程：释放：从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。

穿透：进入真皮、皮下组织，起局部作用。

吸收：通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

4、药物透皮吸收的途径：完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。

5、药物透皮吸收的影响因素：⑴ 皮肤条件：应用部位，皮肤的病变、温度与湿度、清洁。

⑵ 药物性质：理想药物：具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具水溶性。

⑶ 基质的组成与性质：① 吸收：乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。

② 基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收：当基质pH 小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。

③ 附加剂：表面活性剂、透皮促进剂。

④ 增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。

油脂性强的基质封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。

⑷ 其他因素：还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

注：水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。

软膏剂：提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

第十章 外用膏剂 第一节 概 述第二节 软膏剂第三节 膏药第四节 贴膏剂第五节 凝胶剂、糊剂与涂膜剂第一节 概 述一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素一．外用膏剂的含义与分类1.含义：专供外用的半固 采用适宜的基质适宜的基质将药物制成专供外用 体或近似固体的一类剂型。

体或近似固体2.分类：按基质及形态分为：（1）软膏剂（2）膏药:黑膏药、白膏药（3）贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶剂、贴剂3.特点广泛用于皮肤科与外科；易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可 保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用； 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

（经皮给药系统—全身作用）4.药物透过皮肤起全身治疗作用的优点能避免肝脏的首过效应；避免胃肠道刺激及吸收不良；维持恒定持久的释药速率；减少给药次数。

二．外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过 外用膏剂的经皮吸收皮肤进入血液的过程。

吸收进入血循环三个穿透及吸收包括释放释放、穿透阶段。

1.皮肤的构造（1）表皮可分角质层、透 明层、颗粒层、棘层及基底层等。

（2）真皮内有毛细血管、 淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。

（3）皮下组织2.经皮吸收途径(一)皮肤条件 1.皮肤的用药部位。

角质层薄、毛孔多的部 位较易透入。

耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢 ＞足底2.皮肤破损有利于药物穿透。

吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。

4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。

T/ KCDA dt / dQ = 3.影响透皮吸收的因素(二)药物性质 既具有一定的脂溶性又具有适当水溶性 的药物的穿透作用最大。

（皮肤细胞膜 是类脂性结构，组织液是极性的） 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度 亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸 收。

分子量愈大，难透过角质层，吸收愈慢。

T / KCDA dt / dQ =（三）基质组成 1.基质的类型与药物的吸收、释放关系吸收：乳剂型＞吸水性基质（羊毛脂与凡士林）＞油 脂＞烃类释放：水溶性基质释放快，但难吸收2.基质对药物的亲合力（越大，不利于吸收）3.基质的pH （影响弱酸性、弱碱性药物吸收）离子型药物一般不易透过角质层非离子型（分子型）药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用T/ KCDA dt / dQ = 油脂性强的基质封闭性强，有利于水合作用，降低穿透阻力，透皮吸收效果较好。

外用膏剂一、名词术语1外用膏剂：是指采用适宜的基质与药物制成的专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。

2薄贴：薄：软膏；贴：膏药3软膏剂：系指原药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

3乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。

4滴点：样品在一定条件下受热溶化而从管上落下第一滴时的温度。

5水值：系指在规定温度下〔2021100g 基质能容纳的最大含水量。

6膏药系指饮片、食用植物油与红丹铅丹或官粉铅粉炼制成膏药，涂于表背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。

前者称黑膏药，后者称为白膏药。

7下丹：炼好的药油在高温下参加红丹反响生成脂肪酸铅盐，并促使油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏的过程。

8橡胶贴膏系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。

9凝胶贴膏系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。

常用基质有聚丙烯酸钠、羧甲纤维素钠、明胶、甘油和微粉硅胶等。

10凝胶剂：系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具有凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。

除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔，如鼻腔、阴道和直肠。

11贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。

主要组成：背衬层、药物贮库层、黏胶层以及防黏层组成。

适于药理作用强、剂量小、分子量低于1000，在油水中都有适宜溶解度的药物。

12糊剂：指大量的原料药物固体粉末〔一般25%以上〕均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。

可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。

13涂膜剂：系指原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

二知识点串讲〔一〕经皮给药系统 TDS transdermal delivery systems或经皮治疗系统TTS transdermal theras 的特点：防止肝脏的首过效应；防止药物在胃肠道的破坏；减少血药浓度峰谷变化；降低药物副作用。

外用膏剂第一节概述一、外用膏剂的含义、特点与分类外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

具有保护润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

外用膏剂主要包括软膏剂、硬膏剂、膏药、橡胶膏剂、巴布膏剂等。

二、外用膏剂药物透皮吸收（一）药物透皮吸收过程外用膏剂药物的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。

（二）药物透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗腺等。

（三）影响药物透皮吸收的因素1.皮肤条件与应用部位、皮肤的病变、皮肤的温度和湿度及皮肤的清洁等有关，由于皮肤条件不同，对药物的穿透、吸收也不同。

2.药物性质具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具有水溶性的药物透皮吸收较理想。

在油和水中都难溶的药物则很难透皮吸收。

强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透过。

3.基质的组成与性质一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质（凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在烃类基质中最差。

另外基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收。

当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。

还有附加剂，基质中添加表面活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。

4.其他因素药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

第二节软膏剂一、软膏剂概念软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。

其中用乳剂型基质的亦称乳膏剂。

软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。

二、软膏基质软膏剂由主药和基质两部分组成。

基质的种类可分为油脂性基质、乳剂基质和水溶性基质3类。

三、软膏剂的透皮吸收药物透皮吸收的过程包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

四、软膏剂的制备方法一般有研和法、熔和法和乳化法三种。

（一）研和法系将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。

第十四章外用膏剂答案A型题1.B注解：外用膏剂药物的透皮吸收包括三个阶段分别是释放、穿透及吸收，药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤上为释放阶段；药物通过表皮进入真皮、皮下组织为穿透阶段；药物透入皮肤通过血管或淋巴管进入体循环，从而产生全身作用为吸收阶段；选项D为干扰答案。

2.B注解：外用膏剂系选用适宜的基质与药物，采用适宜的工艺过程与制法，制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。

有的对皮肤起保护、润滑作用，有的对皮肤或粘膜起局部治疗作用，也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。

透过皮肤或粘膜起全身治疗作用，也称为经皮给药系统（简称为TTS）或经皮吸收制剂（TDDS）。

3. A注解：外用膏剂透皮吸收的途径有3条：（1）完整表皮（2）毛囊、皮脂腺（3）汗腺。

完整表皮是透皮吸收的主要途径，表皮具有类脂质膜性质，脂溶性药物以非解离型透过皮肤，吸收途径为：角质层细胞及其间隙。

毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起着重要作用。

4.D注解：病变、破损的皮肤，药物可自由地进入真皮，吸收速度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等不良反应，一般说来溃疡皮肤对许多物质的渗透性为正常皮肤的3－5倍。

皮肤的温度升高，皮下血管扩张，血流量增加，故吸收增加。

用清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物的穿透。

E选项皮肤薄有利于药物穿透，故有女性强于男性，婴儿大于成年人。

D选项皮肤湿润可增强角质层的水合作用，引起角质层肿胀，使角质层变得疏松而增加药物的穿透，利于吸收。

5.A注解：基质与皮肤的水合作用，能增强药物的渗透性，其中油脂性基质透气、透水性差，可引起较强的水合作用，W/O乳剂基质次之，O/W型乳剂基质再次之，水溶性基质最差。

6.B注解：本题旨在考核水溶性基质的特性，卡波沫系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物本品具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑能力，有透皮促进作用，适用于脂溢性皮炎的治疗。

7.A注解：羊毛脂又称无水羊毛脂，为淡棕黄色粘稠半固体，因含有胆固醇、异胆甾醇、羟基胆甾醇及其酯有较大的吸水性，可吸水150％、甘油140％、70％的乙醇40％。