硫辛酸ml

硫辛酸注射液标题：硫辛酸注射液引言：硫辛酸注射液是一种常用的药物，在临床上被广泛应用于治疗与软组织相关的炎症和疼痛，特别是关节炎等疾病。

本文将对硫辛酸注射液的成分、机制、临床应用和不良反应等方面进行详细介绍，以便读者更好地了解该药物。

一、硫辛酸注射液的成分硫辛酸注射液的主要成分是硫辛酸钠，化学名称为N-(2-巯基乙基)-2-丙烯酰胺钠盐。

该药物为无色至微黄色的液体，具有微弱的特殊气味。

二、硫辛酸注射液的作用机制硫辛酸注射液具有多种作用机制。

首先，硫辛酸钠能够抑制前列腺素的合成和释放，从而减轻炎症反应。

其次，它还能够调节白细胞的活性，抑制炎性细胞因子的产生，从而减少炎症介质的释放。

此外，硫辛酸钠还具有抗氧化作用，可以减轻组织氧化应激，促进软组织的修复和再生。

三、硫辛酸注射液的临床应用硫辛酸注射液在临床上被广泛用于治疗与软组织相关的炎症和疼痛。

它常用于关节炎、肌肉劳损、腱鞘炎、网球肘等疾病的治疗。

硫辛酸注射液可以通过直接注射到患处的方式发挥作用，也可以通过皮下注射的方式进行治疗。

硫辛酸注射液的治疗效果主要体现在以下几个方面：1.减轻炎症反应：硫辛酸注射液能够抑制炎症介质的释放，减少炎症反应，从而减轻关节、肌肉等软组织的肿痛情况。

2.促进软组织的修复和再生：硫辛酸注射液具有抗氧化作用，可以减轻组织氧化应激，促进软组织的修复和再生，加速患处的恢复过程。

3.改善关节功能：硫辛酸注射液可以改善关节的运动能力，减轻关节僵硬和功能障碍，提高患者的生活质量。

四、硫辛酸注射液的不良反应硫辛酸注射液在临床使用中存在一些可能的不良反应，主要包括以下几种：1.局部不适：部分患者在注射后可能会出现局部疼痛、红肿等不适感。

2.过敏反应：个别患者对硫辛酸钠过敏，可能表现为皮肤瘙痒、荨麻疹等过敏症状。

3.消化道反应：少数患者在使用硫辛酸注射液后可能出现消化不良、恶心、呕吐等消化道反应。

4.其他不良反应：个别患者可能会出现头痛、头晕、疲乏等不适症状。

中国乡村医药效时间较慢，且个体差异较大，难以控制剂量。

除了单纯术后镇痛，现在提倡多模式镇痛。

多模式镇痛是急性疼痛的治疗发展方向，也是围术期疼痛管理的主要手段[2]。

《普通外科围手术期疼痛处理专家共识》里，COX-2抑制剂或非选择性NSAID为基础用药，从长半衰期和能较快穿透血脑屏障的角度考虑，药师推荐的镇痛方案：术前预防性镇痛使用昔布类药物，术后采用阿片类药物静脉自控镇痛，方便患者根据疼痛程度控制镇痛药量。

5 超大剂量镇痛药的使用患者男，50岁，因“直肠癌术后4年，反复左腰背部疼痛8个月”2017年10月14日入院。

患者入院前定期门诊行癌痛治疗，随病情进展，药物剂量进一步增大，入院时以盐酸羟考酮缓释片400mg，每12小时1次，加巴喷丁片0.3g，每6小时1次，塞来昔布胶囊0.2g，每12小时1次，口服止痛治疗。

10月16日，盐酸羟考酮缓释片的剂量提高到520mg，每12小时1次，NRS评分5分。

患者目前服用超大剂量的强阿片类药物，临床疗效仍不理想，请临床药师会诊以指导用药，减少毒副作用的发生。

NSAID的使用中有天花板效应，用药剂量达一定水平以上时，增加用药剂量并不能增加镇痛效果，药物毒性反应却明显增加，而阿片类止痛药在癌痛患者中的使用几无封顶效应。

10月16日除便秘之外未诉其他明显不良反应，仍存在发生呼吸抑制、低血压、休克等严重不良反应的可能性，应加强临床监护。

另外，根据药代动力学，加巴喷丁片宜每日3次给药，入院时患者疼痛控制就欠佳，可增加其剂量为0.6g，每日3次。

医师采纳意见，增加加巴喷丁剂量3天后，患者NRS评分降为3分。

6 小结多学科团队合作是疼痛治疗的新模式。

相对于医师和护士，药师有自己的视角和专业优势，可从药物的选择、相互作用、不良反应等角度充分评估和监护镇痛药物的合理使用。

药师不单是在自己驻点的科室，更应该抓住查房、会诊、病例讨论等机会，对全院镇痛药物的使用情况进行监测和干预，平时多与骨科、肿瘤科、神经科等疼痛患者较多的医生交流沟通疼痛治疗经验心得，提升专业知识和专业素养，为患者提供合理的疼痛治疗药物方案。

硫辛酸，其化学名称为5-(1,2二噻茂烷基-3-)戊酸
化学结构式：
分子式：C 8H 14O 2S 2
分子量：206.33
基本理化性质：硫辛酸原料药为黄色结晶性粉末，有特殊臭味；在乙醇，丙酮或氯仿中易溶，在水中几乎不溶；熔点(中国药典2005版二部附录ⅥC)应为60～62℃；按干燥品计算，含C 8H 14O 2S 2应不少于99.0％。

本试验采用LC/MS/MS 测定受试者口服硫辛酸胶囊后血浆中硫辛酸的药物浓度。

本分析方法的线性范围为0.50∼6000ng/ml ，定量下限可达0.50ng/ml 。

在
1.50,450和5400 ng/ml 质控（QC 样品三个浓度下的分析方法日内精密度（RSD ）在4.8%∼5.7%之间，日间精密度（RSD ）在4.7%∼6.6%之间，准确度（RE ）在-
2.3%∼-0.4%之间。

结果表明，测定血浆中硫辛酸的分析方法符合有关规范要求，可用于人体药代动力学试验研究。

OH S S O。

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硫辛酸医治糖尿病周围神经病变疗效佳
作者：魏开敏
来源：《药物与人》2012年第12期
糖尿病周围神经病变十分常见，约有50%的糖尿病人罹患此并发症，主要表现为四肢麻木、疼痛，手套样、袜套样及蚂蚁爬样等感觉异常。

资料显示，糖尿病神经病变早期是可逆的，本质是功能性的损害。

如果能及早治疗，可以显著改善预后，提高患者的生活质量。

药理学研究表明，糖尿病神经病变早期使用α-硫酸锌治疗具有独特疗效。

因为糖尿病神经病变的发生主要是糖代谢紊乱导致局部血液微循环障碍、神经因子缺乏和血液中氧化应激产物综合作用的结果。

α-硫酸锌可通过两个方面发挥效应：一是促进葡萄糖的利用，有利于改善糖的代谢：二是其为强有力的抗氧化剂，可通过减少血液循环中的氧化应激产物，改善神经组织缺血缺氧状态，从而起到病因治疗作用。

临床实践证实，如果能早期发现与诊断糖尿病神经病变，及时在控制血糖的基础上给予α-硫辛酸治疗，能够较好改善患者的神经传导功能，减轻与缓解肢体麻木、疼痛和感觉异常等神经症状，有效率达80%以上。

用药方法为：α-硫辛酸注射液300～600mg，加入生理盐水
250ml中静脉滴注，每日1次，2～4周为一个疗程。

疗程结束后改为α硫辛酸口服制剂，每日200～300mg，分为2--3次长期服用，以维持疗效，防止病情反复。

万能抗氧化剂——硫辛酸摘要针对国际上逐渐兴起的“硫辛酸热”，简要介绍了有“万能抗氧化剂”美誉的硫辛酸的性质、生物学功能、合成方法及其应用。

关键词硫辛酸抗氧化剂生物学功能硫辛酸的合成硫辛酸（Thioctic Acid）又名二硫辛酸，系统命名为1,2二硫戊环3戊酸，分子式为C8H14O2S2，相对分子质量为206．33；通常为白色晶体，略有异味；分子中只有一个手性碳，具有旋光性（图1）。

天然产物为R（+）硫辛酸，具有很强的生理活性，对人和动物均未发现任何功能性或实验性的毒副作用［1］；人工合成产物中所含的S（-）硫辛酸基本无生理活性（图2）。

硫辛酸广泛分布于动植物组织中，但含量较低，含硫辛酸相对较多的菠菜中，100 g菠菜也仅含硫辛酸约0．17 mg。

硫辛酸是人体内不可缺少的抗氧化剂，并且在多种代谢过程中起重要作用。

作为抗氧化剂，成人每天的推荐摄入量为50 mg，相当于每天吃25 kg以上的菠菜才能满足需求。

因此，有必要寻找经济有效的合成路线与工艺，研发含有硫辛酸的药品和保健品。

1 硫辛酸的生物学功能1．1 高效的抗氧化剂硫辛酸作为抗氧化剂，不仅具有良好的溶解性能，而且可以在以下各方面发挥良好的功效。

1．1．1 捕捉清除自由基硫辛酸具有双硫五元环结构，具有显著的亲电性和与自由基反应的能力。

它可清除体内常见的羟基自由基(HO·)、一氧化氮自由基(NO·)和过氧化亚硝基(ONOO·)等自由基和过氧化氢(H2O2)、单线态氧(1O2)和次氯酸(HClO)等易于产生自由基的物质，它的还原产物二氢硫辛酸还能清除体内常见的过氧化物自由基(ROO·)和超氧自由基(O2－·)［2］。

1．1．2 与金属离子络合Fe2＋、Cu2＋、Hg2＋等过渡金属离子及砷等元素在机体的氧化过程中起催化作用，从而导致组织损伤。

硫辛酸及二氢硫辛酸可以与这些金属离子络合，消除其催化作用，降低机体的氧化作用，抑制自由基的形成。

硫辛酸药典标准硫辛酸是一种常用的药物成分，广泛应用于各种疾病的治疗中。

为了规范硫辛酸的质量和药效，相关部门制定了硫辛酸药典标准。

下面将从几个方面介绍硫辛酸药典标准的内容。

第一步，化学性质。

硫辛酸的药典标准规定了其化学式、分子量、外观和纯度等方面的内容，其中最重要的是硫辛酸的纯度要求，即要求药材中含硫辛酸的含量不少于98.5%。

这是为了保证硫辛酸在治疗中的药效和安全性，以及避免其它不必要的成分对药效的干扰。

第二步，质量标准。

硫辛酸的药典标准针对它的不同用途，制定了相应的质量标准。

例如，对于医用硫辛酸，其标准规定了颜色、含水量、杂质和重金属等方面的内容，而对于工业用硫辛酸则限制杂质、有机氯化物和氯化物等物质的含量。

这些标准要求硫辛酸产品必须符合质量检验的各项指标，才能被允许销售或使用。

第三步，检测方法。

硫辛酸药典标准要求药材在生产和使用过程中必须进行质量检测，以确保其符合各项标准。

这就需要使用一系列严格的检测方法和技术。

硫辛酸药典标准中规定了对硫辛酸的各项检测方法，包括滴定法、高效液相色谱法、紫外吸收光谱法等，这些方法严格要求医疗机构和生产企业进行质量控制并追溯溯源。

第四步，存储条件。

为了保证硫辛酸的质量和安全性，药典标准还规定了硫辛酸在生产存储和运输过程中的条件。

一般情况下，硫辛酸应储存在干燥、通风、阴凉的地方，并且要避免其他物质干扰，避免阳光直射或受潮。

总的来说，硫辛酸药典标准是保证硫辛酸质量和安全性的重要保障之一。

厂家和医疗机构应该密切关注这些标准并制定相应的控制措施，以确保硫辛酸的质量符合要求，并在临床治疗中使用安全、有效。

硫辛酸药欧洲典标准一、背景介绍硫辛酸（thioctic acid）是一种具有抗氧化和抗炎作用的药物，广泛应用于临床治疗各种疾病。

欧洲药典（European Pharmacopoeia）是欧洲国家药品标准的权威性文献，制定了硫辛酸药品的质量要求和检测方法。

二、硫辛酸药的质量要求硫辛酸药品的质量要求包括外观、纯度、含量、溶解度、酸碱度等多个方面。

具体要求如下：2.1 外观硫辛酸药品应为白色结晶或结晶性粉末，无明显异物和杂质。

2.2 纯度硫辛酸药品的纯度要求高，需要排除其他成分的干扰。

根据欧洲药典标准，硫辛酸的纯度应不低于98.0%。

2.3 含量硫辛酸药品的含量是指其中硫辛酸的含量。

根据欧洲药典标准，硫辛酸药品的含量应不低于98.0%和不高于102.0%。

2.4 溶解度硫辛酸药品的溶解度是指在一定溶剂中的溶解度。

根据欧洲药典标准，硫辛酸药品在水中的溶解度应不低于20mg/ml。

2.5 酸碱度硫辛酸药品的酸碱度对其稳定性和药效具有影响。

根据欧洲药典标准，硫辛酸药品的酸碱度应符合规定范围。

三、硫辛酸药品的检测方法为了确保硫辛酸药品的质量符合标准，欧洲药典制定了一系列的检测方法。

3.1 外观检查通过目视和显微镜观察硫辛酸药品的外观，判断是否符合要求。

3.2 纯度检测纯度检测主要采用色谱法和滴定法。

色谱法可以分离并测定硫辛酸和其他成分的含量，滴定法可以准确测定硫辛酸的纯度。

3.3 含量检测含量检测主要采用滴定法、分光光度法和高效液相色谱法。

滴定法可以准确测定硫辛酸的含量，分光光度法和高效液相色谱法可以定量测定硫辛酸的含量。

3.4 溶解度检测溶解度检测主要采用比色法和显微镜法。

通过测定硫辛酸在不同溶剂中的溶解度，评估其适用性和稳定性。

3.5 酸碱度检测酸碱度检测主要采用酸碱滴定法。

通过测定硫辛酸溶液的酸碱度，判断其稳定性和药效。

四、结论欧洲药典对硫辛酸药品的质量要求和检测方法进行了详细规定，确保了硫辛酸药品的质量和安全性。

硫辛酸(alpha lipoic acid)定义：属于维生素B的一类化合物，是一些微生物的生长因子，在某些多酶系统中起辅因子作用。

它是一种存在于线粒体的酶，类似维他命，能消除加速老化与致病的自由基（是捕捉自由基能手）。

硫辛酸在体内经肠道吸收后进入细胞，兼具脂溶性与水溶性的特性，因此可以在全身通行无阻，到达任何一个细胞部位，提供人体全面效能，是具脂溶性与水溶性的“万能抗氧化剂”。

美国派克博士是世界顶尖的硫辛酸和抗氧化剂权威。

他发现硫辛酸不像别的抗氧化剂在体内只有一项特定的任务，它具“自由体”的身份，能在其它抗氧化剂短缺时为之“代行职责”；也就是说，如果人体内缺乏维生素E或C，硫辛酸将暂时接手它们的工作。

它具有400倍的VC和VE的抗氧化作用，而且硫辛酸还能大大增强VC和VE的作用。

于是，如果将α-硫辛酸和一些其它的抗氧化成份一起制成复方，可以提高这些抗氧化成份的效果，且硫辛酸的作用力也比其它抗氧化剂来得持久。

硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。

在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。

离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。

研究还表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。

硫辛酸是一种生物体可以自行生合成的双硫化合物，是人体细胞能量生成代谢反应中的必要元素，硫辛酸在体内的生合成反应，至今医学界并没有定论。

硫辛酸的作用机转：硫辛酸所参与的生化反应，主要是在细胞的能量中心：粒腺体。

硫辛酸也是人体葡萄糖能量代谢循环中的必要因子，饮食中的含硫胺基酸，都是硫辛酸生合成的元素来源，虽然人体可以自行合成基本生理反应所需要的硫辛酸，但是额外补充的硫辛酸，能明显提高糖尿病人细胞对胰岛素的敏感度，增加细胞能量循环中ATP的生成，对于糖尿病并发的心肌病变的改善具有正面的意义。

硫辛酸是一个非亲水溶性的抗氧化成分，它却同时可以在水溶性和非水溶性环境下发挥抗氧化作用，对于糖尿病及酒精或化学毒性物质所造成的神经病变，具有治疗效果，同时也有助于长期过渡受刺激的肝细胞的修复。

α-硫辛酸注射液(用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常)【药品名称】通用名称：α-硫辛酸注射液英文名称：α-Lipoic Acid【成份】本品主要成份为α-硫辛酸，其化学名称为：(±)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸。

分子式：C8H14O2S2 分子量：206.33 辅料为乙二胺、注射用水。

【性状】本品为黄绿色的澄明液体。

【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

【规格】 12ml：0.3g【用法用量】本品用于静脉注射。

静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸(相当于2ml本注射液)。

本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。

除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg(相当于12-24ml本注射液)，2-4周为一个疗程。

【不良反应】静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。

极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。

【禁忌】对本品过敏者。

【注意事项】配好的输液，用铝箔纸包裹避光，6小时内保持稳定。

本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。

在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。

由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

【儿童用药】尚不明确。

【老年用药】临床上无需特别调整使用剂量。

【相互作用】本品可能抑制顺铂的疗效。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。

α硫辛酸国家食品标准
α-硫辛酸为淡黄色粉末状结晶，几乎无味。

在水中溶解度小，约为1 g/L (20°C) 。

溶于10% NaOH溶液，溶于脂肪族溶剂。

在甲醇、乙醇、氯仿、乙醚中易溶。

硫辛酸也称α-硫辛酸。

硫辛酸具有一个手性中心，因此有R 和S两种构型。

天然的硫辛酸是白色的晶体，只有R构型，也只有R构型的硫辛酸能够通过酰胺键共价缀合到赖氨酸残基上发挥辅酶的功能。

而人工合成的硫辛酸是由等比例的R构型和S构型组成的混合体，是呈淡黄色的粉末状物质，极易溶于脂类的溶剂中。

由于硫辛酸为营养强化剂，国家对其有着严格的用量规定。

以饮料为例，当乳饮料中强化硫辛酸时，硫辛酸的含量不得超过/100mL；当强化到面包中时，硫辛酸的添加量不得超过/kg；当强化到乳粉中时，硫辛酸的添加量不得超过/kg。

如果需要了解更多信息，建议查询食品相关法律法规或咨询专业人士。

十一．食品中硫辛酸的测定(高效液相色谱测定方法)本方法适合食品中硫辛酸的测定本方法检测限：食品中硫辛酸为0.068%。

（一）方法提要试样中的硫辛酸经提取后，在高效反相色谱C18柱分离，紫外检测器或二极管阵列检测器检测，外标法定量硫辛酸的含量。

（二）仪器1. 高效液相色谱仪带紫外检测器或二极管阵列检测器。

2. 超声清洗仪。

3. 天平（精确到0.0001g）。

4. 微孔滤膜（PVDF 0.45 μm）。

（三）试剂1. 色谱用水（Millipore纯水器制备）。

2. 甲醇（色谱纯）。

3. 乙腈（色谱纯）。

4. 0.005mol/mL磷酸二氢钾溶液：0.68g磷酸二氢钾（分析纯）加水至1000mL，溶解混匀，用磷酸（分析纯）调pH值3.5，过微孔滤膜0.45μm，待用。

5.流动相：乙腈＋甲醇＋磷酸溶液(0.005mol/mL)=15＋48+37（V+V+V）。

6. 硫辛酸对照品，Sigma公司(纯度99%)。

7. 硫辛酸标准溶液：精密称取硫辛酸对照品约0.0200g，移入100ml棕色容量瓶中，加入流动相超声溶解并用流动相定容，成浓度为200μg/mL的标准工作液。

取标准工作液（200μg/mL ）5.0mL用甲醇定容到10mL，成为浓度为100μg/mL的标准溶液。

再取标准工作液（100μg/mL ）5.0mL用甲醇定容到10mL，成为浓度为50μg/mL的标准溶液。

（四）测定步骤1. 样品处理：称取均匀试样0.5g(精确到0.1mg)于50mL棕色容量瓶中，加入流动相至刻度，称定重量，超声30min，取出，冷却后再称定重量，用流动相补足减失的重量，摇匀经0.45µm滤膜过滤，清液待分析。

2. 标准工作曲线制作。

分别取10μL硫辛酸标准工作系列溶液（50μg/mL，100μg/mL，200μg/mL）进样分析，以测得的硫辛酸的峰面积，分别对硫辛酸的浓度绘制标准曲线。

3．色谱条件①色谱柱：Diamonsil C18液相色谱柱 4.6mm i.d.× 250mm, 5µm 。

硫辛酸溶解度硫辛酸（octanoic acid）是一种碳数为8的直链饱和脂肪酸，其分子式为C8H16O2，常用作食品、医药、化妆品等行业的添加剂。

硫辛酸具有一定的溶解度，下面将对其溶解度的相关知识进行介绍。

硫辛酸的物理性质硫辛酸为白色晶体或粉末，具有香味，熔点16.7℃，沸点239℃，密度0.91 g/cm^3，可溶于水、乙醇、乙醚等有机溶剂。

硫辛酸在水中的溶解度相对较小，大约为1.46 g/L（25℃，pH=7）。

这是因为硫辛酸的分子中含有一个疏水的羧基（-COOH），使其对水的亲和力较小，难以在水中充分分散和溶解。

在有机溶剂中，硫辛酸的溶解度较为广泛。

以下为硫辛酸在不同有机溶剂中的溶解度数据（25℃）：乙醇：81.5 g/L正丙醇：44.8 g/L正丁醇：32.2 g/L异丙醇：21.6 g/L丙酮：44.5 g/L四氢呋喃：29.5 g/L乙醚：97.5 g/L氯仿：23.9 g/L从数据中可以看出，硫辛酸的溶解度随着溶剂极性的降低而增加，其中溶解度最高的乙醚为非极性溶剂。

硫辛酸的溶解度受到多个因素的影响，包括温度、溶剂的性质、pH值等。

一般情况下，温度越高，溶解度越大；溶剂极性越小，溶解度越大。

此外，pH值对硫辛酸的溶解度也有一定影响。

在酸性溶液中，硫辛酸分子中的羧基会形成较强的电离，使分子极性增大，有利于其在水中的溶解和分散。

反之，在碱性溶液中，羧基失去电离性，分子极性减小，硫辛酸的溶解度会下降。

硫辛酸的应用硫辛酸广泛应用于食品、化妆品、医药等领域。

在食品中，硫辛酸可作为增稠剂、稳定剂、乳化剂等添加剂，用于制作巧克力、黄油、饼干、芝士等产品。

在化妆品中，硫辛酸常用于调节乳化作用，增加产品稳定性。

在医药中，硫辛酸被视为一种具有糖尿病治疗和降低胆固醇等功效的药物原料。