甾体激素的介绍
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甾体和非甾体(激素和非激素)药物甾体和非甾体甾:(zāi)有机化合物的一类,广泛存在于动植物体内,胆固醇和多种激素都属于甾类化合物。
甾体通常是指类固醇类物质即我们理解的激素。
这里就可以明确了,这里有个小窍门,其实糖皮质激素类药物命名有个特征,这类药物的通用名常以“什么什么松”结尾,比如“泼尼松”、比如“地塞米松”等。
非甾体类抗炎药则是指非激素类的抗炎药物。
临床中经常用到的阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、布洛芬、双氯芬酸、洛索洛芬、美洛昔康、塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布都属于非甾体类抗炎药类药物。
非甾体类药物是相对于甾体类激素类的药物来说的,而非甾体类药物属于解热镇痛药,比如说阿司匹林或者是对乙酰氨基酚。
这类药物通过抑制前列腺素合成来起到镇痛以及退烧的作用,一般被称为非甾体类抗炎镇痛药。
它具有抗炎症的作用,但却不像激素类药物有那么大的副作用。
非甾体类抗炎药,不是激素,不含激素。
发炎和感染平时大家都喜欢说“发炎”,所谓“发炎”就是发生了炎症,炎症是机体对刺激的一种防御反应,典型的表现是红、肿、热、痛和功能障碍。
大众常把“感染(Infection)”和炎症混为一谈。
事实上,感染确实可以引起感染性炎症,但是,并不是所有的炎症都是感染引起来的,比如肿瘤性炎症,又比如自身免疫性炎症,这些炎症则往往与感染并不相关。
所以,感染可以引起炎症,但是炎症并不一定都是感染引起的。
消炎药和抗生素老百姓耳熟能详的“消炎药”其实并不是一个科学的名词,在约定俗成的概念里,“消炎药”是指抗生素。
抗生素只对细菌性的感染有效,对一些非细菌性的感染(比如病毒感染等)抗生素是没有效果的。
而对于一些非感染性的炎症,抗生素就更谈不上所谓治疗效果了。
在中国,把抗生素称为“消炎药”,很大程度上造成了抗生素的滥用。
非细菌性的感染、非感染性的炎症治疗中的抗生素滥用也非常常见。
非甾体类抗炎药确实具有镇痛的作用,但我们更喜欢称其为抗炎药,而不是“止痛药”。
甾体激素受体的结构及功能研究甾体激素受体(Steroid Receptor)是一类重要的蛋白质分子,它们对人体的内分泌系统起着至关重要的调节作用。
甾体激素受体被广泛地研究,大家已经对它的结构和功能有了比较深入的了解。
本文将对甾体激素受体的相关信息进行整理和阐述,希望能让读者对这个领域有更深入的认识。
一、甾体激素受体的分类甾体激素受体是一类高度保守的核受体分子,按其亲和性可分为雌、雄激素受体、糖皮质激素受体、孕激素受体、矿物质皮质激素受体等不同种类。
这些受体在不同的组织中分布不同,起到的作用也有所差异。
以雌激素受体为例,它广泛分布于乳腺、子宫、卵巢、前列腺等组织中,对于调节内分泌功能以及性征的发育等方面发挥着重要作用。
二、甾体激素受体的结构甾体激素受体是一种具有DNA结合、序列特异性的转录因子。
其结构分为三个部分:N端区、DNA结合区、C端区。
N端区中有两个重要的结构域:甾体激素结合域(LBD)和活化功能域(AF1)。
甾体激素结合域是受体与甾体激素结合的关键区域,甾体激素就是通过这个结构域来与受体相互作用的。
AF1则是受体的调节区域,它能够被许多不同的辅因子所识别并进行调控。
DNA结合区位于受体分子中心,它包含两个锌指结构域,在靠近C端的位置能够与靶基因的响应元件(Response Element)结合。
C-端的结构域是一个重要的调节区域,受到多种辅助因子的调节,直接影响受体的转录活性。
三、甾体激素受体的功能甾体激素受体是一种转录因子,主要作用是在基因转录调控过程中发挥调节作用。
最初,受体结合到甾体激素,这时候产生一个激活的状态,激活会导致受体从细胞质转移到细胞核中,与相应的DNA响应元件结合,在基因表达和转录调控过程中发挥作用。
此外,甾体激素受体还能够参与到不同的信号通路中,尤其是通过蛋白质相互作用,来进一步影响基因表达。
细胞生物学研究表明,甾体激素受体的功能调节非常复杂,它不仅可以直接调节靶基因的基因表达,还可以参与细胞的多种信号通路,只有这样,才能充分发挥它的调节作用。
类固醇激素又称【甾体激素】类固醇激素5、甾体口服避孕药的研究成功,使人类生育控制达到了新水平。
4主要分类按药理作用分性激素皮质激素按化学结构分(甾烷母核结构)雄甾烷类(化学结构) 雌甾烷类(化学结构) 孕甾烷类(化学结构)按药学分甾体雌激素非甾体雌激素抗雌激素雄性激素蛋白同化激素孕激素甾体避孕药抗孕激素肾上腺皮质激素5药理作用类固醇激素是一类脂溶性激素,它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。
脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。
(1)肾上腺皮质激素。
肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。
目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有30余种,已知生理作用的主要有以下几种。
肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面:①调节糖代谢:抑制糖的氧化,使血糖升高;促进蛋白质转化为糖。
具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮(氢化可的松)和17-羟基-11-脱氢皮质酮(可的松)。
这类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用,是常用的激素药物。
②调节水盐代谢:促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子,调节水盐代谢。
这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。
其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。
肾上腺皮质激素分泌失常,将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。
(2)性激素。
性激素属于类固醇类激素,可分为雄性激素和雌性激素两类。
它们与动物的性别及第二性征的发育有关。
性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。
①雄性激素:雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。
睾酮由睾丸的间质细胞分泌,是体内最重要的雄性激素。
雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物(睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮)。
肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素,即肾上腺雄酮。
雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持,以及促进蛋白质合成,使身体肌肉发达。
雄性激素中睾酮的活性最高,分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。