2019年执业药师药学专业知识一：药物递送系统(DDS)与临床应用

药学专业知识一讲义：药物递送系统（DDS）与临床应用模块三新剂型、新技术模板三复习重点：1.速释：分散片、口崩片、固体分散技术、包合技术、滴丸、吸入制剂2.缓控释：骨架片、膜控片、经皮贴剂、渗透泵片3.靶向：被动、主动、物理化学（脂质体、微球、微囊）速释X：下述制剂中不属于速效制剂的是A.异丙肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸C.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬剂『正确答案』BE阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g2%HPMC水溶液适量滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g填充剂？黏合剂？润滑剂？崩解剂？内外加法！辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g 交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）0.032g硬脂酸镁1g 微粉硅胶2.4g填充剂？润滑剂？助流剂？崩解剂？X：关于固体分散物的说法，正确的有A.药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中B.载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类C.可使液体药物固体化D.药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮E.固体分散物作为制剂中间体，可以进一步制成胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂等『正确答案』ABCEX：固定分散技术和包合技术共有的特点有A.掩盖不良气味B.改善药物溶解度C.易发生老化现象D.液体药物固体化E.提高药物稳定性『正确答案』ABDEA：适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG『正确答案』EA.明胶B.乙基纤维素C.磷脂D.聚乙二醇E.β-环糊精1.制备微囊常用的天然高分子成囊材料是2.制备缓释固体分散体常用的载体材料是3.制备包合物常用的包合材料是『正确答案』A、B、E缓释、控释A：关于口服缓（控）释制剂的说法错误的是A.剂量调整的灵活性降低B.价格相对昂贵C.易产生体内药物的蓄积D.对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低E.稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓（控）释制剂应大于普通制剂『正确答案』EA：奥美拉唑在胃中不稳定，临床上用奥美拉唑肠溶片，在肠道内释药机制是A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放B.通过包衣膜溶解使药物释放C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放『正确答案』BA：根据释药类型，按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是A.定速释药系统B.胃定位释药系统C.小肠定位释药系统D.结肠定位释药系统E.包衣脉冲释药系统『正确答案』EA.膜控包衣型B.渗透泵型C.乳剂分散型D.注射混悬液型E.骨架分散型不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同，其中1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是2.释药速度与胃肠pH值无关的是3.借助油相对水溶性药物分子扩散产生屏障作用而缓释的是『正确答案』E、B、CA.聚乙二醇B.卡波姆C.微晶纤维素D.乙基纤维素E.硬脂酸1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是2.微孔膜包衣片的衣膜材料是『正确答案』A、DA.β-环糊精B.液体石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇1.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是2.可用于增加难溶性药物溶解度的是3.以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是『正确答案』E、A、BA.醋酸纤维素B.乳糖C.聚环氧乙烷D.硬脂酸镁E.聚乙二醇1.硝苯地平渗透泵片处方中的渗透压活性物质是2.双层渗透泵片处方中的推动剂是『正确答案』B、CX：关于缓（控）释制剂的说法，正确的有A.缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片C.可以用羟丙甲基纤维素等制成亲水性凝胶骨架片D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片E.可以用醋酸纤维素包衣制成渗透泵片『正确答案』ABCDEA：不属于经皮给药制剂类型的是A.黏胶分散型B.周边黏胶骨架型C.渗透泵型D.骨架型E.储库型『正确答案』CA：药物经皮渗透速率与其理化性质有关，透皮速率相对较大的药物是A.熔点高药物B.离子型药物C.脂溶性大的药物D.分子极性高的药物E.分子体积大的药物『正确答案』CA.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙基纤维素1.在经皮给药制剂中，可用作控释膜材料的是2.在经皮给药制剂中，可用作背衬层材料的是3.在经皮给药制剂中，可用作贮库层材料的是4.在经皮给药制剂中，可用作压敏胶材料的是『正确答案』C、A、E、D靶向A：不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』DA：微球具有靶向性和缓释性的特点，但载药量较小。

第五章药物递送系统(DDS)与临床应用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题第五章药物递送系统(DDS)与临床应用【X型题】下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE『答案解析』分散片属于快速释放制剂，其他均是缓控释制剂。

【A型题】属于控释制剂的是A.阿奇霉素分散片B.硫酸沙丁胺醇口崩片C.硫酸特布他林气雾剂D.复方丹参滴丸E.硝苯地平片渗透泵片『正确答案』E『答案解析』渗透泵片是控释制剂。

【B型题】A.明胶B.环糊精C.PEGD.HPMCE.蜂蜡1.可作为难溶性药物的包合材料，增加溶解度的辅料2.可作为单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料3.可作为固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是4.可作为缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料『正确答案』B、A、C、D『答案解析』环糊精是包合材料;单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料是明胶;固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是PEG;缓(控)释制剂的亲水性凝胶骨架材料是HPMC。

【B型题】A.溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片助推剂E.可降解植入剂骨架材料1.羟丙基纤维素2.单硬脂酸甘油酯3.聚乙烯4.聚环氧乙烷5.聚乳酸『正确答案』B、A、C、D、E『答案解析』羟丙基纤维素是亲水凝胶型骨架材料;单硬脂酸甘油酯是溶蚀性骨架材料;聚乙烯不溶性骨架材料;聚环氧乙烷渗透泵型控释片助推剂;聚乳酸可降解植入剂骨架材料。

【A型题】不属于物理化学靶向制剂的是A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E.pH敏感靶向制剂『正确答案』D『答案解析』免疫靶向制剂是主动靶向制剂。

【B型题】A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B『答案解析』所含药物量用载药量表示;脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数表示;脂质体物理稳定性用渗漏率表示。

第5章药物递送系统（DDS）与临床应用一、最佳选择题1、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、药物透皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程4、口服缓控释制剂的特点不包括A、可减少给药次数B、可提高患者的服药顺应性C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象D、有利于降低肝首过效应E、有利于降低药物的不良反应5、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是A、扩散原理B、溶出原理C、渗透泵原理D、溶蚀与扩散相结合原理E、离子交换作用原理6、微囊的特点不包括A、防止药物在胃肠道内失活B、可使某些药物迅速达到作用部位C、可使液态药物固态化D、可使某些药物具有靶向作用E、可使药物具有缓控释的功能7、关于微囊技术的说法错误的是A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C、挥发油药物不适宜制成微囊D、PLA 是可生物降解的高分子囊材E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化8、滴丸的脂溶性基质是A、明胶B、硬脂酸C、泊洛沙姆D、聚乙二醇4000E、聚乙二醇6000二、多项选择题1、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A、胆固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纤维素类2、下列制剂具有靶向性的是A、前体药物B、纳米粒C、微球D、全身作用栓剂E、脂质体3、经皮给药制剂的优点为A、减少给药次数B、无肝首过效应C、有皮肤贮库现象D、药物种类多E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、将药物包藏于溶蚀性骨架中E、将药物包藏于亲水性高分子材料中5、影响微囊中药物释放速率的因素有A、制备工艺条件B、溶出介质离子强度C、PH值的影响D、附加剂E、药物的性质答案部分【答疑编号100700522】2、【正确答案】B【答案解析】本题考查靶向制剂的分类及定义。

2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题及答案5第5章药物递送系统(DDS)与临床应用一、最佳选择题1、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂3、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂5、粒径小于10nm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾6、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂7、被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于A、粒径大小B、荷电性C、疏水性D、溶解性E、酸碱性8、表面带正电荷的微粒易被摄取至A、肝B、脾C、肾D、肺E、骨髓9、可缓慢积集于骨髓的粒径大小要求A、2.5-10μmB、<7μmC、>7μmD、200～400nmE、<10nm10、大于7μm的微粒可被摄取进入A、肝脏B、脾脏C、肺D、骨髓E、淋巴系统11、属于物理化学靶向的制剂有A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、pH敏感脂质体12、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性13、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位14、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂15、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解16、微球的质量要求不包括A、粒子大小B、载药量C、有机溶剂残留D、融变时限E、释放度17、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸18、天然微球骨架材料不包括A、壳聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明胶19、微球质量要求不包括A、包封率B、载药量C、体外释放D、粒子大小E、有机溶剂残留检查20、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是A、制成溶解度小的盐B、制成渗透泵片C、将药物包藏于亲水性高分子材料中D、制成水不溶性骨架片E、将药物包藏于溶蚀性骨架中二、配伍选择题1、A.丝裂霉素明胶微球B.亮丙瑞林注射用微球C.乙肝疫苗D.破伤风疫苗E.聚乳酸微球<1> 、可作为抗肿瘤药物载体的是<2> 、可作为多肽载体的是A B C D E<3> 、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是A B C D E2、A.溶出原理B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理E.离子交换作用原理<1> 、制成不溶性骨架片A B C D E<2> 、与高分子化合物形成难溶性盐A B C D E<3> 、可通过树脂发挥缓控释作用A B C D E3、A.羟丙基甲基纤维素B.无毒聚氯乙烯C.聚乙二醇D.单硬脂酸甘油酯E.胆固醇<1> 、可用于制备生物溶蚀性骨架片<2> 、可用于制备不溶性骨架片A B C D E<3> 、可用于制备亲水凝胶型骨架片A B C D E4、A.AEAB.卡波姆C.鞣酸D.离子交换树脂E.硅橡胶<1> 、胃溶包衣材料A B C D E<2> 、亲水凝胶骨架材料A B C D E<3> 、不溶性骨架材料A B C D E5、A.明胶B.乙基纤维素C.聚氨基酸D.聚乙二醇E.枸橼酸<1> 、生物可降解性合成高分子囊材<2> 、水不溶性半合成高分子囊材A B C D E<3> 、天然高分子囊材A B C D E6、A.长循环脂质体B.前体脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.pH敏感性脂质体<1> 、在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大A B C D E<2> 、脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性A B C D E<3> 、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是A B C D E<4> 、用PEG修饰的脂质体A B C D E7、A.聚乙烯醇B.聚硅氧烷C.聚异丁烯D.聚丙烯E.卡波姆关于经皮给药制剂的处方材料<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料A B C D E<2> 、作防黏材料A B C D E<3> 、作药库材料A B C D E8、A.控释滴丸B.缓释滴丸C.溶液滴丸D.栓剂滴丸E.脂质体滴丸<1> 、诺氟沙星耳用滴丸A B C D E<2> 、氯己定滴丸A B C D E三、综合分析选择题1、硝苯地平渗透泵片【处方】药物层：硝苯地平100g氯化钾10g聚环氧乙烷355gHPMC 25g硬脂酸镁10g助推层：聚环氧乙烷170g氯化钠72.5g硬脂酸镁适量包衣液：醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)95g PEG 4000 5g三氯甲烷1960ml甲醇820ml<1> 、硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为A、氯化钾B、氯化钠C、HPMCD、三氯甲烷E、PEG<2> 、有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是A、处方中聚环氧乙烷为助推剂B、硬脂酸镁作润滑剂C、氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质D、服用时压碎或咀嚼E、患者应注意不要漏服，服药时间必须一致2、辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2，6-二叔丁基对甲酚(BHT) 0.032g硬脂酸镁1g微粉硅胶2.4g<1> 、处方中起崩解剂作用A、微晶纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚维酮E、乳糖<2> 、BHT的作用是A、稀释剂B、崩解剂C、矫味剂D、抗氧剂E、润滑剂3、溴化异丙托品气雾剂的处方如下：溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.586g柠檬酸0.040g蒸馏水5.000g共制1000g<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是A、溴化异丙托品B、无水乙醇C、HFA-134aD、柠檬酸E、蒸馏水<2> 、HFA-134a为A、四氟乙烷B、七氟丙烷C、氟氯昂D、四氟丙烷E、七氟乙烷<3> 、乙醇的作用是A、减少刺激性B、增加药物溶解度C、调节pHD、调节渗透压E、抑制药物分解四、多项选择题1、评价靶向制剂靶向性的参数A、相对摄取率B、波动度C、靶向效率D、峰浓度比E、平均稳态血药浓度2、下列制剂具有靶向性的是A、前体药物B、纳米粒C、微球D、全身作用栓剂E、脂质体3、下列属于被动靶向制剂的是A、脂质体B、热敏脂质体C、微球D、长循环脂质体E、靶向乳剂4、物理化学靶向制剂包括A、磁性靶向制剂B、栓塞靶向制剂C、热敏靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、前体药物5、以下为被动靶向制剂的是A、微型胶囊制剂B、脂质体制剂C、环糊精包合制剂D、固体分散体制剂E、前体靶向药物6、体外释放度测定的常用方法有A、连续流动系统B、显微镜法C、动态渗析系统D、激光散射法E、桨法7、缓(控)释制剂的优点有A、减少用药总剂量B、血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象C、减少服药次数，患者顺应性提高D、有利于减少药物的不良反应E、适用于半衰期特别短的药物8、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成亲水性凝胶骨架片D、微囊化E、制成溶蚀性骨架片9、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、制成植入剂E、与高分子化合物生成难溶性盐10、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是A、可以减少给药次数B、提高患者的顺应性C、避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应D、根据临床需要，可灵活调整给药方案E、制备工艺成熟，产业化成本较低11、利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法包括A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成植入剂D、微囊化E、控制粒子大小12、与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点有A、可以减少给药次数B、提高患者的顺应性C、避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应D、根据临床需要，可灵活调整给药方案E、减少药物总剂量，发挥药物的最佳治疗效果13、分散片不适用于何种药物A、难溶性药物B、生物利用度低的药物C、毒副作用较大的药物D、安全系数较低的药物E、易溶于水的药物14、阿西美辛分散片处方中填充剂为A、微粉硅胶B、微晶纤维素C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、羟丙甲纤维素15、影响微囊中药物释放速率的因素有A、制备工艺条件B、微囊的粒径C、囊材的类型及组成D、释放介质E、药物的性质16、影响微囊中药物释放速度的因素包括A、囊壁的厚度B、微囊的粒径C、药物的性质D、微囊的载药量E、囊壁的物理化学性质17、属于天然高分子微囊囊材的有A、乙基纤维素B、明胶C、阿拉伯胶D、聚乳酸E、壳聚糖18、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A、胆固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纤维素类19、脂质体的质量检查主要包括A、形态、粒径及其分布B、包封率C、载药量D、渗漏率E、脂质体的稳定性20、药物被脂质体包封后的特点有A、靶向性和淋巴定向性B、缓释性C、细胞亲和性与组织相容性D、降低药物毒性E、提高药物稳定性21、经皮吸收制剂常用的压敏胶有A、聚异丁烯B、聚乙烯醇C、丙烯酸类D、硅橡胶E、聚乙二醇22、在经皮给药系统中，可作为保护膜材料的有A、聚乙烯醇B、醋酸纤维素C、聚苯乙烯D、聚乙烯E、羟丙基甲基纤维素23、滴丸剂的特点正确的是A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高B、工艺条件不易控制C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E、发展了耳、眼科用药新剂型24、吸入制剂的给药形式有A、蒸气B、气溶胶C、液滴D、雾滴E、小颗粒答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】E【答案解析】ABD属于被动靶向制剂，而C属于物理化学靶向制剂，所以本题选E。

药学专业知识药物递送系统（DDS）与临床应用知识点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊快速释放制剂1.分散片2.口崩片3.速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.滴丸5.吸入制剂口服速释片剂崩解时限分散、可溶：3,舌下、泡腾：5普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60可溶内外用，崩解快舌下分手吃泡面，35分就搞定普通一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒四大辅料填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉 115g 1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g填充剂？黏合剂？润滑剂？崩解剂？甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片【处方】①喷雾干燥混悬液处方：PVPP 2.5g MCC 5g甘露醇42.4g 阿司帕坦0.1g②片剂处方：喷雾干燥颗粒189.8mg甲氧氯普胺10mg硬脂酸镁0.2mg填充剂？润滑剂？崩解剂？>>固体分散技术低共熔混合物（微晶）、固态溶液（分子）、共沉淀物（无定形）、玻璃态固熔体——易老化载体材料：水溶速溶，难溶缓释，肠溶控释>>包合技术药物分子被包藏于分子空穴中——挥发性药物特点：1.加快溶出或溶解度大大提高，生物利用度↑2.掩盖不良气味、刺激性，延缓水解氧化，稳定性↑3.液体药物固体化A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』DX：有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定，久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDE滴丸剂1.发展了多种新剂型，可内服、可外用：速释（舌下）、缓释、控释、肠溶、溶液、栓、硬胶囊、包衣、脂质体、干压包衣2.圆整度、溶散时限3.适用：液体、体积小、刺激性4.水溶性基质：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠脂溶性基质：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡冷凝液：液状石蜡吸入制剂——分类>>可转变成蒸气的制剂加入热水，吸入蒸气>>供雾化器用的液体制剂不易携带，多在家庭、医院使用>>吸入气雾剂含抛射剂>>吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物＋乳糖吸入制剂特点·速效·肺部沉积量小·使用不当，降低疗效，增加不良反应·对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高——干扰因素多，吸收不完全附加剂抛射剂、稀释剂、润滑剂吸入制剂质量要求·气溶胶粒径需控制·多剂量：释药剂量均一性检查·气雾剂：泄漏检查·定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂溴化异丙托品气雾剂无水乙醇：潜溶剂HFA-134a：氢氟烷烃类抛射剂柠檬酸：pH调节剂少量蒸馏水：降低药物因脱水引起的分解缓释、控释制剂缓/控释制剂的特点·给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者·血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓·总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果·部分剂型避免首过效应·剂量调节灵活性↓·贵·易蓄积缓/控释制剂口服注意事项·用药次数、剂量：避免过多、过少·服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼·服药间隔时间：12h、24h缓/控释制剂的分类1.根据释药原理·溶出：溶解度↓·扩散：η↑，包衣膜微囊骨架植入乳·溶蚀与溶出、扩散相结合·渗透泵：渗透压为动力，零级释放·离子交换作用：药树脂QIAN：溶散是胜利2.根据药物的存在状态——剂型特点·骨架型骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性/小丸）、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸·贮库型（膜控型）微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片·渗透泵型3.根据给药途径与给药方式不同口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂4.根据释药类型定速：零级定位：胃、小肠、结肠定时缓释、控释制剂的质量要求>>体外释放/溶出速率>>体内吸收速率缓/控释制剂的常用辅料1.骨架型缓释材料>>亲水：遇水膨胀形成凝胶屏障CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖>>不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶>>生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯2.包衣膜型（膜控型）缓释材料>>不溶：EC>>肠溶：丙烯酸树脂L和S型醋酸纤维素酞酸酯（CAP）醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）3.增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA卡托普利亲水凝胶骨架片（25mg/片）HPMC？乳糖？硬脂酸镁？茶碱微孔膜缓释小片片芯：茶碱15g（10%乙醇2.95ml）CMC浆液：黏合剂硬脂酸镁：润滑剂包衣液1：乙基纤维素聚山梨酯20：致孔剂包衣液2：Eudragit RL100Eudragit RS100硝苯地平渗透泵片药物层：硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁助推层：聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液（半透膜材料）：醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂？润滑剂？渗透压活性物质（渗透压促进剂）？助推剂（助渗剂）？致孔剂？溶剂？A：利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透泵片『正确答案』EA.巴西棕榈蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶E.聚乙二醇1.缓（控）释制剂常用的溶蚀性骨架材料是2.缓（控）释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是『正确答案』A、CX：下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片『正确答案』ABDE经皮给药制剂——TDDS、TTS·透皮给药、透皮治疗系统·避免首过效应·血药浓度恒定、治疗效果↑·用药次数↓，作用时间↑，顺应性↑·可自主用药，适用于老幼、不宜口服患者·起效慢·大面积给药有刺激性、过敏性·皮肤代谢、储库作用经皮给药制剂的质量要求>>外观>>残留溶剂含量测定>>黏附力测定初黏力、持黏力、剥离强度>>释放度测定>>含量均匀度测定经皮给药制剂的基本结构与类型>>贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）>>黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型A：药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程『正确答案』DA：关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.经皮给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径『正确答案』C靶向制剂靶向制剂的特点·借助载体·有靶向性：选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构·降低药物对正常细胞的毒性·剂量↓·生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性↑靶向制剂分类（按靶向原动力——不同的药物载体类型）靶向制剂的质量要求·药物不突释·载体：定位蓄积、控释、无毒可生物降解·粒度靶向性评价>>相对摄取率re>>靶向效率te>>峰浓度比Ce参数值愈大靶向效果愈好脂质体的组成◆组成：类脂质双分子层——人工生物膜◆膜材：两亲性磷脂+胆固醇（调节膜流动性）◆药物包封于内形成微小囊泡脂质体的分类>>按结构：单多大>>按荷电性：正负中>>按性能：常规、特殊性能——新型·热敏感：在相变温度时，释药↑·pH敏感：肿瘤间质的pH低·前体：吸附在水溶载体上，包封脂溶性药物·长循环：PEG修饰，降低与巨噬细胞的亲和力·免疫：联接抗体，识别靶细胞脂质体的性质·相变温度：温度升高，膜厚度减小，流动性增加·荷电性：影响包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞作用脂质体的特点靶向性和淋巴定向性（肿瘤）、缓释长效、细胞亲和性和组织相容性、毒性↓、稳定性↑存在的问题——靶向性、稳定性脂质体的质量要求>>形态、粒径及其分布：封闭多层囊状，注射＜200nm>>包封率＞80%>>载药量>>物理稳定性：渗漏率>>化学稳定性：磷脂氧化指数＜0.2，磷脂量的测定A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.释放度E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是『正确答案』A、C、B复凝聚法X：关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化『正确答案』CD药物递送系统（DDS）与临床应用小结1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊。

执业药师药学专业知识一（药物递送系统（DDS）与临床应用）模拟试卷11(题后含答案及解析)题型有：1. B1型题 2. A1型题 3. B1型题 4. X型题A．聚苯乙烯B．微晶纤维素C．乙烯?醋酸乙烯共聚物D．硅橡胶E．聚醋酸乙烯酯1．在经皮给药制剂中，可作控释膜材料的是( )。

正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统（DDS）与临床应用2．在经皮给药制剂中，可作背衬层材料的是( )。

正确答案：A 涉及知识点：药物递送系统（DDS）与临床应用3．在经皮给药制剂中，可作贮库层材料的是( )。

正确答案：E解析：本题考查的是透皮给药制剂的材料。

控释膜材料可分为均质膜材料和微孔膜材料。

用作均质膜的材料有乙烯醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。

背衬层材料：常用铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合铝箔膜。

其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。

药物贮库层是由PV A、聚醋酸乙烯酯等高分子材料制成的膜，提供释放的药物和能量。

知识模块：药物递送系统（DDS）与临床应用4．分散片的崩解时限是( )。

A．3minB．5minC．15minD．30minE．60min正确答案：A解析：本题考查了分散片的崩解时限。

分散片、可溶片的崩解时限为3min；泡腾片、舌下片的崩解时限为5min；普通片的崩解时限为15min；薄膜衣片、含片的崩解时限为30min；糖衣片的崩解时限为60min。

知识模块：药物递送系统（DDS）与临床应用5．下列关于固体分散技术的特点，错误的是( )。

A．掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化B．采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度C．利用载体的包蔽作用，性质稳定，可延缓药物的水解和氧化D．采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度E．采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放正确答案：C解析：本题考查了固体分散体的特点。

固体分散体的特点有：①掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化；②当采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；③采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度；④采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放；⑤不稳定，久贮会发生老化现象。

第5章药物递送系统（DDS）与临床应用最佳选择题每题1分。

每题的备选项中，只有1个最符合题意。

1．可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是（）。

A．乙基纤维素B．硬脂酸C．巴西棕榈蜡D．海藻酸钠E．聚乙烯【答案】D【解析】亲水凝胶骨架片的主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC），其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。

2．下列缓（控）释制剂中，控释效果最好的是（）。

A．水不溶性骨架片B．亲水凝胶骨架片C．水不溶性薄膜包衣片D．渗透泵片1 / 77E．生物黏附片【答案】D【解析】利用渗透泵原理制成的控释制剂能均匀恒速释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更具优越性。

3．脂质体突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于（）。

A．5％B．10％C．20％D．30％E．40％【答案】E【解析】药典中规定突释效应或渗透率的检查：开始0.5小时内释放量要求低于40％，否则就认为缓控无意义。

4．下列微囊化方法中属于化学法的是（）。

A．溶剂－非溶剂法B．复凝聚法C．液中干燥法2 / 77D．辐射交联法E．空气悬浮包衣法【答案】D【解析】微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。

ABC三项，溶剂－非溶剂法、复凝聚法、液中干燥法属于物理化学法。

E项，空气悬浮包衣法属于物理机械法。

D项，辐射交联法属于化学法。

5．下列属于肠溶性固体分散物的载体材料的是（）。

A．PEG类B．乙基纤维素C．聚维酮D．胆固醇E．CAP【答案】E【解析】AC两项，PEG类和聚维酮属于水溶性载体材料。

BD两项，胆固醇和乙基纤维素属于难溶性载体材料。

E项，醋酸纤维素酞酸酯（CAP）是常用的肠溶性固体分散物载体材料。

6．以下属于主动靶向制剂的是（）。

3 / 77A．脂质体B．靶向乳剂C．热敏脂质体D．纳米粒E．修饰的脂质体【答案】E【解析】ABD三项，脂质体、靶向乳剂、纳米粒属于被动靶向制剂。

执业药师药学专业知识一（药物递送系统(DDS)与临床应用）模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. X型题1．固体分散体增加药物溶解度的主要机理不正确的是A．载体使药物提高可润湿性B．载体保证药物高度分散C．载体具有抑晶性D．载体是高分子E．药物的高度分散状态正确答案：D 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用2．包合物能提高药物稳定性，那是由于A．药物进入立体分子空间中B．主客体分子间发生化学反应C．立体分子很不稳定D．主体分子溶解度大E．主客体分子间相互作用正确答案：A 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用3．对包合物的叙述不正确的是A．大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物B．包合物几何形状是不同的C．包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性D．V A被包合后可以形成固体E．前列腺素E2包合后制成注射剂，可提高生物利用度正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用4．关于固体分散体的说法，错误的是A．固体分散体中药物通常是分子、胶态、微晶和无定形状态分散B．固体分散体作为制剂中间体可以做成颗粒剂、片剂和胶囊剂C．固体分散体不易发生老化现象D．固体分散体可提高药物的溶出度E．固体分散体利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用5．载体对固体分散体中药物溶出的促进作用不正确的是A．载体使药物提高可润湿性B．载体促使药物分子聚集C．载体对药物有抑晶性D．载体保证了药物的高度分散性E．载体对某些药物有氢键作用或络合作用正确答案：B 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用6．适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A．MCCB．ECC．HPMCPD．CAPE．PEG正确答案：E 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用7．可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是A．醋酸纤维素B．单硬脂酸甘油酯C．山梨醇D．液状石蜡E．水正确答案：E 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用8．下列关于滴丸剂概念正确叙述的是A．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂B．系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂C．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂D．系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中，收缩而制成的小丸状制剂E．系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂正确答案：A 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用9．滴丸剂的特点不正确的是A．设备简单、操作方便，工艺周期短、生产率高B．工艺条件不易控制C．基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化D．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E．发展了耳、眼科用药新剂型正确答案：B 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用10．以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是A．水与醇的混合液B．乙醇与甘油的混合液C．液状石蜡D．液状石蜡与乙醇的混合液E．以上都不行正确答案：C 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用11．滴丸的非水溶性基质是A．PEG 6000B．水C．液状石蜡D．硬脂酸E．石油醚正确答案：D 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用12．滴丸的水溶性基质是A．PEG 6000B．虫蜡C．液状石蜡D．硬脂酸E．石油醚正确答案：A 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用13．以PEG 6000为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是A．轻质液状石蜡B．重质液状石蜡C．二甲硅油D．水E．植物油正确答案：D解析：本题考查滴丸冷凝液的选用。

执业药师药学专业知识一（药物递送系统(DDS)与临床应用）模拟试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. A3/A4型题 6. X型题1．舌下含片给药属于哪种给药途径A．注射给药剂型B．呼吸道给药剂型C．皮肤给药剂型D．黏膜给药剂型E．腔道给药剂型正确答案：D 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用2．有关分散片的叙述错误的是A．分散片中的药物应是难溶性的B．不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物C．易溶于水的药物不能应用D．分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服E．生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者正确答案：D解析：此题考查分散片的特点。

分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。

适用于难溶性药物和生物利用度低的药物；不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物；生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。

故本题答案应选D。

知识模块：药物递送系统(DDS)与临床应用3．分散片的崩解时限A．1分钟B．3分钟C．5分钟D．15分钟E．30分钟正确答案：B 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用4．能够避免肝脏首过效应的片剂为A．泡腾片B．肠溶片C．薄膜衣片D．口崩片E．可溶片正确答案：D 涉及知识点：药物递送系统(DDS)与临床应用5．有关口崩片特点的叙述错误的是A．吸收快，生物利用度高B．胃肠道反应小，副作用低C．避免了肝脏的首过效应D．服用方便，患者顺应性高E．体内有蓄积作用正确答案：E解析：此题考查口崩片的特点。

口崩片(亦称口腔崩解片)系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。

其吸收快，生物利用度高；服用方便，患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低；避免了肝脏的首过效应。

根据药物类型不同在体内的代谢不同，体内有蓄积作用与所制备的剂型无关。