多巴胺受体拮抗剂

多潘立酮的配伍禁忌多潘立酮(Domperidone,商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的促胃动力和止吐药，它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促进胃肠运动的作用。

多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力,并且对胃黏膜有保护作用，临床主要用于治疗功能性、器质性、感染性和药源性等原因引起的恶心、呕吐及非溃疡性消化不良。

随着临床上多潘立酮与其它药物配伍使用的日益增多,药物间的相互作用与配伍禁忌亦引起了临床医生和患者的广泛关注。

本文就多潘立酮与某些药物间的相互作用进行分析总结，为临床多潘立酮的合理使用提供依据和支持。

1 抗微生物药物1.1 大环内酯类多潘立酮作用于外周多巴胺受体,可促进胃肠蠕动,改善胃窦及十二指肠的协调作用,提高下食管括约肌的张力,可改善胃轻瘫。

红霉素也能增强胃动力,刺激胃肠蠕动,对正常人无影响,用量小而安全。

两者联合应用起协同作用,可用于糖尿病胃轻瘫患者的治疗。

1.2 唑类抗真菌药多潘立酮和唑类抗真菌药都主要通过肝酶CYP4503A4代谢,两者合用可使血药浓度升高,可能导致或加重肝功能损害。

1.3 抗幽门螺杆菌作用的抗生素多潘立酮可加快胃排空，使具有抗幽门螺杆菌作用的抗生素如克拉霉素和甲硝唑等药物在胃内的停留时间缩短，从而降低它们抗幽门螺杆菌的作用，故不宜联合使用。

2 中枢神经系统药物多潘立酮与碳酸锂或地西泮联合应用，可引起锥体外系症状，故不宜联合应用。

3 消化系统药物3.1 抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁等抗酸药要求在胃内停留时间长，以便于充分与胃粘膜接触，从而起到保护胃粘膜的作用。

临床上常与抗胆碱药联合使用以延长胃排空时间，而多潘立酮的作用是促进胃排空，因此不宜与抗酸药联合使用。

3.2 助消化药胃蛋白酶、干酵母等助消化药主要有消化蛋白质的作用，但它们在酸性条件下作用最强，而多潘立酮可增强胃肠蠕动，使助消化药迅速到达肠腔，疗效降低，故两者不宜联合使用。

组胺H2受体阻滞剂，也称H2受体拮抗剂、H2受体阻断剂，主要用于十二指肠溃疡和胃溃疡，能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。

不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。

最近的研究还表明，组胺H2受体阻滞剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用，还具有改善胃黏膜的微循环而促进细胞再生，尽快修复溃疡的作用。

目前代表药物雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床，新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发，将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围。

H2受体拮抗剂不良反应发生较少，但临床应用中也应注意避免。

同时也应注意避免与某些药物的不恰当联用。

常见的几种临床上对H2受体拮抗剂的不恰当联用1. 与乳酶生联用H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌，使胃肠道酸度降低，而乳酶生可使肠道产生大量乳酸提高酸度，两药合用具有相互拮抗作用，并使两药疗效均降低，故不宜同时服用。

2. 与碱性药物联用铝碳酸镁片、氢氢化铝等均为碱性药，具有中和胃酸的作用，使胃酸浓度下降，并在溃疡表面形成保护膜，阻碍H2受体拮抗剂的吸收和作用发挥，使其疗效下降，故H2受体拮抗剂不宜与碱性药物联合使用。

3.与硫糖铝联用硫糖铝为一种黏膜保护剂，可在溃疡面形成一层保护膜，隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀，使溃疡组织修复，再生愈合。

如果H2受体拮抗剂与硫糖铝同时服用，可由于H2受体拮抗剂改变胃酸pH值而降低硫酸铝的疗效。

故二者一般不应联用，必须联用时应分开来服，先服硫糖铝，隔至少半小时再服H2受体拮抗剂。

4. 与胃复安、吗丁啉联用此两种药物为多巴胺受体拮抗剂，能促进胃肠蠕动，改变胃排空速度，使药物在胃肠内通过较快，吸收时间减少，特别是使H2受体拮抗剂吸收减少，并减慢血药峰值的到达时间，降低H2受体拮抗剂疗效。

因此上H2受体拮抗剂不宜与胃复安、吗丁啉等同时服用，如必须合用则应适当增加H2受体拮抗剂剂量。

多巴胺药理作用及用法多巴胺是一种重要的神经递质，它在中枢神经系统中扮演着重要的角色。

多巴胺能够通过多种途径发挥药理作用，并且在临床上被广泛应用。

本文将对多巴胺的药理作用及用法进行详细介绍。

多巴胺的药理作用可以通过参与多巴胺受体的激活来实现。

目前已知有五种多巴胺受体亚型，分别为D1、D2、D3、D4和D5受体。

不同亚型的多巴胺受体在中枢神经系统中的分布和功能也不相同，因而多巴胺具有多种药理效应。

首先，多巴胺通过激活D1受体可产生升压效应。

D1受体位于大脑中的额叶皮层和尾状核等区域，其激活能够增加交感神经的活性，提高心率、血压和血管张力。

其次，多巴胺通过激活D2受体可产生降压效应。

D2受体位于大脑中的中脑黑质和纹状体等区域，其激活能够抑制中枢神经系统的活性，减少交感神经的输出，从而降低血压。

此外，多巴胺还可以通过激活D3、D4和D5受体产生其他药理效应。

D3受体位于海马、杏仁核等大脑中的特定区域，其激活能够影响情绪和认知功能；D4受体则主要分布在额叶皮层和杏仁核等区域，其激活能够调节注意力和情绪；D5受体位于大脑中的海马和杏仁核等区域，其激活能够影响学习和记忆。

多巴胺在临床上的应用广泛，主要包括以下几个方面。

1.治疗帕金森病：多巴胺可以通过补充缺失的多巴胺来改善帕金森病患者的症状。

由于多巴胺不能穿过血脑屏障，因此常用多巴胺前体药物如左旋多巴来治疗帕金森病。

2.治疗多巴胺能过多症：多巴胺能过多症是一种由过多的多巴胺引起的疾病，临床上常见的表现为自主神经功能失调和运动障碍。

针对不同的症状，可以选择使用多巴胺受体拮抗剂、交感神经抑制剂或运动控制药物等进行治疗。

3.治疗注意力缺陷多动障碍：多巴胺在大脑中通过调节注意力和情绪来影响认知功能。

因此，在治疗注意力缺陷多动障碍时，常用多巴胺转运体抑制剂如哌甲酯来增加多巴胺的浓度，提高注意力和抑制功能。

4.治疗焦虑和抑郁症状：多巴胺在中枢神经系统中的调控作用与抑郁和焦虑症状密切相关。

第一章测试1.基本药物来源占比最高的是A:抗生素B:植物药C:半合成药物D:合成药物答案:D2.药物作用靶点与蛋白无关的是A:核酸B:酶C:离子通道D:受体答案:A3.药物的生物活性包括A:分子式B:化学结构C:治疗作用及毒副作用D:分子量答案:C4.下列哪个药物的合成标志着药物化学的形成A:贝诺酯B:吗啡C:对乙酰氨基酚D:阿司匹林答案:D5.与受体有关的药物分为A:还原剂B:激动剂C:氧化剂D:拮抗剂答案:BD6.药物化学的任务包括A:创制新药B:研究药物的作用机理C:提供使用药物的化学基础D:研究药物的生产工艺答案:ACD7.现代新药研究与开发模式应用于新药研究，传统新药研究与开发模式已经被弃用A:对B:错答案:B8.中国药品通用名称是药品的常用名，是最准确的命名A:对B:错答案:B9.现代新药研发要经过靶点的识别和确证，先导化合物的筛选、优化和确定，临床前研究和临床研究几个阶段A:错B:对答案:B10.CADN的中文意思是中国药品通用名称。

A:错B:对答案:B第二章测试1.下列药物哪个是褪黑素受体激动剂A:他美替胺B:扎来普隆C:氯巴占D:扑米酮答案:A2.下列药物哪个不是GABA受体激动剂A:非尔氨脂B:氨己烯酸C:普罗加比D:加巴喷丁答案:A3.下列药物哪个不是乙酰胆碱酯酶抑制剂A:他克林B:奥卡西平C:加兰他敏D:卡巴斯汀答案:B4.芬太尼属于的化学结构类型是A:苯吗喃类B:哌啶类C:吗啡喃类D:氨基酮类答案:B5.甲氧氯普胺是中枢及外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有A:止吐作用B:促动力作用C:抗精神病作D:催吐作用答案:ABC6.作用于阿片k受体的镇痛药是A:非那佐辛B:氟痛新C:阿尼利定D:喷他佐辛答案:ABD7.吗啡在体内代谢时，去甲基的一步发生在7位N 上。

A:错B:对答案:A8.美沙酮是具有开链结构的镇痛药。

A:对B:错答案:A9.巴比妥嘧啶环2位羰基上的氧原子用硫原子取代、作用时间更短。

多巴胺药理知识点总结高中一、多巴胺的生理作用1.多巴胺在中枢神经系统的作用多巴胺是一种重要的神经递质，它在大脑中的含量和分布与许多重要的生理和病理过程密切相关。

多巴胺参与了运动控制、情感和认知功能的调节。

在运动调节方面，多巴胺与运动功能神经元的活动有关，参与了动作的发出和抑制。

在情感和认知功能方面，多巴胺在奖赏感知和决策制定中起着重要作用。

2.多巴胺在外周神经系统的作用多巴胺也存在于外周神经系统中，它在心血管系统、内分泌系统和消化系统等方面都起到重要的调节作用。

在心血管系统中，多巴胺的作用主要是扩血管，增加心输出量，使心脏的收缩力增强。

在内分泌系统中，多巴胺可以刺激肾上腺素能受体，增加肾素的分泌。

在消化系统中，多巴胺可以增加胃肠蠕动，促进消化液的分泌。

二、多巴胺相关药物及其临床应用1.多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂是一类常用的多巴胺药物，主要用于治疗帕金森病和多动症等疾病。

常见的多巴胺受体激动剂包括左旋多巴、多巴酚丁胺和阿片多尔等。

这些药物能够通过激动多巴胺受体，增加多巴胺的含量，从而改善运动功能和注意力不集中等症状。

2.多巴胺转运体抑制剂多巴胺转运体抑制剂是另一种常用的多巴胺药物，主要用于治疗抑郁症和多动症等疾病。

常见的多巴胺转运体抑制剂包括舍曲林、米氮平等。

这些药物能够通过抑制多巴胺转运体，增加多巴胺在突触间隙的浓度，从而起到抗抑郁和注意力不集中的作用。

3.多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂是一类常用的多巴胺药物，主要用于治疗精神分裂症和麻痹性疯狂等疾病。

常见的多巴胺受体拮抗剂包括氯丙嗪、氟哌啶醇等。

这些药物能够通过拮抗多巴胺受体，减少多巴胺的作用，产生镇静和抗精神病症的效果。

三、多巴胺药理学知识1.多巴胺受体的分类多巴胺受体主要分为D1类和D2类两个亚型，每个亚型又分为D1和D5，D2、D3和D4五个亚种。

多巴胺受体的不同亚型在不同的脑区和细胞中的分布和功能也有所不同。

例如D1类多巴胺受体主要分布于胞体区和突触前膜上，其激动可增加腺苷酸环化酶的活性，起促进效应，与运动功能、学习和记忆功能有关；而D2类多巴胺受体主要分布于突触后膜和远离突触后膜的自主神经内核区，多数是抑制效应，与情感、认知功能、快感等有关。

前庭抑制剂、增强前庭代偿功能药物、改善内耳循环药物等眩晕治疗药物作用机制、代表药物及副作用总结眩晕是由于两侧前庭信号不平衡所致。

当一侧前庭外周器官受到损伤或刺激后；就会出现眩晕、恶心、呕吐、眼震、站立不稳等一系列症状。

上述症状可通过机体前庭代偿功能逐渐减轻乃至消失而恢复正常。

因此眩晕治疗的作用机制主要是抑制前庭功能和增强前庭代偿功能两个方面，减少双侧前庭信号的不平衡，从而抑制眩晕症状产生。

前庭功能有关的中枢神经递质主要为乙酰胆碱、多巴胺、组胺、γ-氨基丁酸、去甲肾上腺素、5-羟色胺等。

因此，眩晕治疗药物根据作用不同分为抑制前庭功能和增强前庭代偿功能两类药物。

前庭抑制剂前庭抑制剂的主要作用是抑制正常侧与异常侧的前庭功能，使两侧之间的差异减少。

常用前庭抑制剂主要为抗胆碱能药物、抗组胺药、γ-氨基丁酸激动剂、多巴胺受体拮抗剂。

主要用于眩晕急性期减轻眩晕、恶心、呕吐等症状。

但因为前庭抑制剂可阻滞前庭代偿，因此前庭抑制剂使用不应持续超过72小时。

抗胆碱能类药物1、作用机制。

中枢抗胆碱能药物，可阻断存在于前庭神经核复合体和前庭传入和传出神经元中的毒蕈碱受体。

2、代表药物。

代表药物为东莨菪碱、地芬尼多。

东莨菪碱是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体的非选择性竞争抑制剂，最常用于治疗晕动病的透皮制剂。

3、副作用。

此类药物的副作用主要为视力模糊、口干、瞳孔扩大、尿潴留和镇静。

不建议长期服用。

抗组胺药1、作用机制。

在前庭末梢器官和前庭神经核中均发现了组胺和组胺受体，因此抗组胺药在前庭末梢器官和前庭神经核不同位点都具有广泛的结合能力。

2、代表药物。

代表药物为茶苯海明、苯海拉明、氯苯甲嗪和异丙嗪。

虽然它们主要是H1受体拮抗剂，但也有抗胆碱能活性，可以改善眩晕和恶心症状。

3、副作用。

此类药物的副作用主要为视力模糊、口干、瞳孔扩大、尿潴留和镇静。

不建议长期服用。

γ-氨基丁酸激动剂1、作用机制。

γ-氨基丁酸（γ-GABA）是脑内最重要的抑制性神经递质，γ-氨基丁酸受体激动剂可有效抑制眩晕和眩晕相关症状。

氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较【摘要】该研究旨在比较氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症中的效果。

通过对照两种药物的疗效、药理机制、不良反应和临床应用情况进行分析，发现氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症方面有各自的优势和不足。

疗效评价显示，氨磺必利在缓解负性症状方面效果更显著，而利培酮在控制阳性症状方面效果更明显。

药理机制比较表明，两者分别通过不同的途径影响神经递质水平，有助于改善患者症状。

不良反应方面，氨磺必利常见的不良反应为消化系统问题，而利培酮则可能引发运动障碍等副作用。

综合评价显示，综合考虑患者情况及不良反应，选择合适的药物进行治疗至关重要。

未来研究可以深入探讨两种药物的作用机制，以提高治疗效果。

【关键词】氨磺必利、利培酮、精神分裂症、首发、治疗、效果比较、药理机制、不良反应、临床应用、疗效评价、综合评价、临床应用建议、研究展望。

1. 引言1.1 研究背景精神分裂症是一种严重的精神疾病，患者常常出现幻觉、妄想、情绪不稳定等症状，严重影响其日常生活和社会功能。

目前，氨磺必利和利培酮是常用于治疗精神分裂症的药物，但它们的疗效和不良反应有所不同，因此对两者进行比较研究对于选择合适的治疗方案具有重要意义。

氨磺必利是一种多巴胺D2受体拮抗剂，主要通过调节多巴胺神经系统发挥作用，可以提高患者的心情和情绪稳定性。

而利培酮是一种多巴胺和5-HT2A受体拮抗剂，不仅可以调节多巴胺水平，还可以影响5-HT2A受体活性，因此能够有效改善精神分裂症患者的幻觉和妄想症状。

针对氨磺必利与利培酮治疗首发精神分裂症的效果比较，本研究旨在比较两者在疗效、药理机制、不良反应、临床应用方面的优劣，为临床医生提供更准确、更有效的治疗选择。

通过深入研究，我们可以更好地了解氨磺必利与利培酮在治疗首发精神分裂症中的作用机制，为精神分裂症的治疗提供新的思路和方法。

1.2 研究目的本研究旨在比较氨磺必利和利培酮在治疗首发精神分裂症患者中的效果，为临床医生提供更为科学和客观的药物选择依据。

治疗和结果胃瘫的病例均经保守治疗痊愈。

采用非手术治疗方法包括：胃肠减压，维持水、电解质代谢正常，营养、支持治疗，近年又加用促进胃肠蠕动的药物，可采用红霉素250 mg静脉滴注，1次／6h，连用3—5d有明显效果；也可经胃镜置入营养管于吻合口远端小肠潜入吗丁琳、西沙比利，也有病例加用溴斯的明o．5mg，1次／6h，连用5d，取得较好疗效。

一般治疗：①禁食,持续胃肠减压,且每天用3 %温盐水、普鲁卡因、地塞米松等药物胃内灌洗,以减轻胃粘膜水肿,促进胃张力恢复。

本组资料中用此方法未见明显效果。

②静脉输液,维持水、电解质及酸碱平衡,补充微量元素及维生素,特别注意补充钾。

因低钾本身可致胃肠平滑肌张力低下。

③加强营养支持,供给足够热量,适量输入新鲜全血、血浆、白蛋白等。

对病情重,病程长者,最好采用全胃肠外营养( TPN) 治疗。

④维生素B1 的应用,维生素B1 是维持心脏、神经及消化系统正常功能所必需的。

机械刺激:胃镜检查不但有利于明确胃内病灶,还是一种有效的刺激。

安装起搏器:文献报告经导管胃内安装起搏器,通过电刺激促进胃蠕动,已取得较好疗效。

高渗作用:胃造影的同时,其造影剂的高渗作用可减轻消化道水肿,促进消化道蠕动。

药物治疗:促胃动力药有如下: ①胃复安,是一种多巴胺受体拮抗剂,能促进胃的排空,并能增加食管下段括约肌张力,防止胃内容物返流。

我们均首选胃复安20 mg 静脉滴注,1 次/ 天,临床上40 %～60 %的患者可改善症状。

但长期使用后因其同时也能拮抗中枢神经系统的多巴胺可产生神经精神症状。

②吗丁啉,作用机理同胃复安,但外周作用强。

主要作用于胃肠道,增强胃蠕动,促进胃排空,抑制恶心、呕吐。

因对中枢神经系统多巴胺受体无拮抗作用,因而不产生神经精神方面的副作用。

③西沙比利,是一种能激活52羟色胺第4 受体的新型胃动力药,同时也作用于胃肠道壁内神经末梢,促进乙酰胆碱释放,发挥胆碱能作用,对整个消化道平滑肌均有促动力作用。

胃食管反流病的药物治疗胃食管反流胃食管反流病(GERD)是胃、十二指肠内容物反流入食管引起不适症状和(或)并发症的一种疾病。

根据内镜下有无食管黏膜损害可将胃食管反流病分为糜烂性食管炎和非糜烂性反流病两类。

【临床表现】胃灼热感和反流是典型反流相关症状群的特征性表现，还有胸痛、上腹痛、上腹灼烧感等不典型症状。

1. 食管症状胃灼烧或胃灼热感是胸骨后区烧灼样感觉，可向颈部放射，多于餐后出现。

胃食管反流是引起胃灼热感的最主要的原因。

反流是胃内容物反流人咽部或向口腔方向流动的感觉。

夜间胃灼热感和反流可使部分胃食管反流病患者伴有睡眠障碍。

胃食管反流还可产生胸痛，引起与缺血性心脏病类似的胸痛发作，有时甚至不易与之相鉴别，可不伴有胃灼热感和反流。

上腹痛也是胃食管反流病的主要症状，与胃灼热感相关，约69%的非糜烂性反流病患者除了胃灼热感之外还有上腹痛。

部分患者感吞咽困难，可能由于反流损害所致的食管狭窄或者蠕动功能障碍造成。

体育运动可诱发胃食管反流病患者的不适症状发作，可能与运动时食管收缩的时间缩短、幅度和频率下降有关。

其他少见或不典型的相关症状还包括嗳气、腹胀、上腹不适、咽部异物感、吞咽痛等。

2. 食管外症状研究资料表明，32.8%的胃食管反流病患者具有食管外症状。

胃食管反流病患者可出现咳嗽哮喘、反复发生的肺炎、肺纤维化，婴幼儿胃食管反流病可发生窒息，甚至有部分胃食管反流病患者有呼吸道症状而无食管症状。

与胃食管反流病相关的咽喉部症状有咽喉部异物感、间歇性声嘶、发声困难、持久咽痛等，尤其在夜间反流更易出现。

反流性喉炎和反流性哮喘综合征患者通常都有食管症状，但可不伴有胃灼热感和反流。

此外，胃食管反流病患者中龋齿尤其是发生于舌齿和腭齿表面的发生率增高。

胃食管反流病的并发症包括出血、狭窄、Barrett食管和腺癌等。

治疗原则治疗目的是缓解症状、治愈食管炎、提高生活质量、防治并发症及预防复发，包括一般治疗、药物治疗、内镜或手术治疗。