药理学考试重点[1]

药理学名词解释1.毒性反应：用药剂量过大，治疗过程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害2.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间3.副作用：也称副反应，药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，可能带来痛苦或不适4.首过消除：口服药物在进入体循环前在肝脏和胃肠道被部分破坏，使进入体循环的药物量变少的现象称为首过消除（首过效应）。

5.变态反应：也称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。

6.后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残留的生物效应7.药理学:是研究药物与机体相互作用规律的一门学科，包括药动学、药效学8.药效学:是研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用不良反应9.最小有效量:能使机体产生药理效应的最小用药剂量也称阈剂量/浓度10.停药反应:指患者长期应用某种药物，突然停药后病情发生变化的情况11.抗生素:是微生物的代谢产物，能抑制或杀灭其他病原微生物12.不良反应:凡是不符合用药目的并给患者带来痛苦与危害的反应称为不良反应。

13.特殊反应:指与药物的药理作用无关，难以预料的不良反应。

14.抗菌药:是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，有的可用于寄生虫感染，包括人工合成和抗生素。

15. 抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

16.最低抑菌浓度:是指在体外试验中，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

17.最低杀菌浓度:是指在体外试验中，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。

选择题1.药理学研究的中心内容是药效学、药动学及影响药物作用的因素。

2.副作用是在治疗量时产生的不良反应。

3.普鲁卡因的浸润麻醉作用属于局部作用。

4.药物是用以防治及诊断疾病的化学物质。

5.药物的两重性是指预防作用与不良反应。

6.受体拮抗剂的特点对受体有亲和力，无内在活性。

7.部分激动剂的特点无亲和力也无内在活性。

8.药物的半数致死量LD50指引起半数动物死亡的剂量。

药理学考试重点1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。

治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

2、影响药物作用的主要因素（1）药物方面的因素：a．药物剂型：相同药物不同剂型，药物吸收速度和吸收的量可能不同，导致药物起效时间和作用强度的差异。

b．联合用药及药物相互作用：联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。

（2）机体方面因素：年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。

3、传出神经系统药物分类及代表性药物M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）胆碱受体激动药M受体激动药（毛果芸香碱）拟胆碱药N受体激动药（烟碱）胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂（新斯的明）不可逆性抑制剂（有机磷酸酯类）拟似药α、β受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）α2受体激动药（可乐定）肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）M受体阻断药（阿托品）胆碱受体阻断药M1受体阻断药（哌仑西平）N受体阻断药N1阻断（美卡拉明）抗胆碱药N2阻断去极化（琥珀胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）非去极化（筒箭毒碱）α1、α2受体阻断药（酚妥拉明）α1受体阻断药（哌唑嗪）阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药（无内在活性，普萘洛尔;有内在活性，吲哚洛尔）β1受体阻断药（无内在活性，阿替洛尔;有内在活性，醋丁洛尔）α、β受体阻断药（拉贝洛尔）去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平）4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点（1）苯二氮卓类：代表性药物有地西泮（安定）、三唑仑等，其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。

药理学科考试重点大题总结一．肾上腺素和阿托品肾上腺素:【作用机制】：非选择性的α，β受体激动剂【药理作用】：（1）心脏：作用于窦房结、传导系统和心肌的β1受体，从而加速心率，加快传导，加强心缩力，心输出量增加（正性缩率作用）。

（2）血管：激动α1受体，皮肤、粘膜、内脏血管收缩，激动β2受体，骨胳肌、冠脉血管、肾脏血管扩张。

（3）血压：小剂量----β受体激动作用占优势，心缩力增强，心率加快，心输出量增加，收缩压升高，舒张压不变或下降。

较大剂量----激动α受体作用显著，收缩压、舒张压均升高。

α受体阻断药可使肾上腺素升压作用翻转。

（4）支气管：激动β2受体，松弛支气管平滑肌，抑制肥大细胞释放过敏介质；激动α受体，使支气管粘膜血管收缩，降低其通透性，有利于消除粘膜水肿。

（5）代谢：组织耗氧增加，血糖、血中游离脂肪酸升高。

激素中胰岛素的分泌受到抑制。

【血流动力学特征】：收缩压↑、舒张压↓，脉压↑，心率↑，外周阻力↓【体内过程】：口服吸收差，皮下注射导致血管收缩而吸收差，选择肌肉注射。

【临床应用】：（1）心脏骤停（2）过敏性疾病，如过敏性休克、支气管哮喘等（3）与局麻药配伍及局部止血。

（4）治疗青光眼【不良反应与禁忌】：心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常。

高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢患者禁用。

新三联：肾上腺素，阿托品，利多卡因阿托品【作用原理】：竞争性拮抗Ach或其它M受体激动剂对M受体的激动作用。

【药理作用】：（1）松弛内脏平滑肌（2）眼：散瞳，升高眼压，调节麻痹（与毛果芸香碱的调节痉挛作用相对）（3）抑制腺体分泌（4）心血管系统：小剂量，阻断副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体，从而减少突触中Ach 对递质释放的抑制作用，表现为减慢心率的作用。

大剂量时，阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，因而心率加速，促进房室传导。

扩张血管，改善微循环。

（5）中枢神经系统：主要表现为中枢兴奋现象。

1.Pharmacology(药理学)：是研究药物与机体互相作用规律及其原理的学科。

2.Pharmacodynamics(药物效应动力学)：是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。

3.Pharmacokinetics(药物代谢动力学)：机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。

4.简单扩散：非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜成为简单扩散。

7.首过消除：从胃肠道吸收进入门静脉的药物在到达全身血液循环前必须经过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁排泄量大，则使进入全身血液循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首过消除。

（舌下给药可避免）9.肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁排入肠腔的部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏，胆汁，小肠间的循环称为肠肝循环。

13.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

15.生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。

16.清除率（CL）：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。

17.表观分布容积（Vd）：当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称为表观分布容积。

18.药物不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

19.副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就为副反应。

31.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比例，这就是剂量—效应关系。

34.效能（最大效应Emax）：随着剂量或浓度的增加，效应增加，当效应增加到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应。

药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

1/ 4激动药：既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、 M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、 N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

1.药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防，诊断和治疗疾病的物质。

2.药理学:是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。

3.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学.4.药动学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律,即药物代谢动力学。

6.首关消除:指药物经过肠粘膜及肝脏时被部分灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

10.副作用:治疗剂量时出现的与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。

15.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物，他们能与受体结合并激动受体产生效应17.对因治疗与对症治疗的辩证关系:对症治疗:不能根治、不能延缓病程的发展、不能防止并发症的发生18.耐受性:为机体在连续多次用药后反应性降低19.耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性22.化疗指数是评价化学治疗药物有效性与安全性指标,常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示。

化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高26后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

25.细菌耐药性:是细菌产生对抗生素不敏感的现象，原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。

27 效价强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小强度越大。

28联合用药：2或2以上药物同时或先后应用时药物之间的相互影响和干扰可改变药物的体内过程及机体对药物的反应性，从而使药物药理效应或毒性发生变化。

传出神经系统:(A)生理功能:①M-R(+):心肌收缩力↓、心率、传导↓;平滑肌收缩。

;外分泌腺分泌↑;血管扩张。

②N-R(+):神经节↑、肾上腺髓质分泌↑(N1-R);骨骼肌↑(N2-R)③α-R(+):血管收缩(皮肤黏膜及腹腔内脏血管);瞳孔↑④β-R(+)：心肌收缩力↑、心率、传导↑(β1-R);支气管平滑肌松弛(β2-R);扩张骨骼肌血管和冠状血管(β2-R)；分解代谢↑(β2-R)(B)基本作用1.直接作用于受体2.影响递质的释放、转运和贮存、转化。

药理学总论一绪言 [试题](一)名词解释1．药理学答:药理学研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。

2．药物答:药物指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

3．药物效应动力学答:药物效应动力学研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。

4．药物代谢动力学答: 药物代谢动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。

药物效应动力学[试题](一)单选题1．药效学是研究( )A．药物的疗效B．药物在体内的过程C．药物对机体的作用规律D．影响药效的因素 E．药物的作用规律2．量效曲线可以为用药提供什么参考( )A．药物的疗效大小B．药物的毒性性质C．药物的安全范围 D．药物的给药方案 E．药物的体内分布过程3．部分激动药的特点为( )A．与受体亲和力高而无内在活性 B．与受体亲和力高有内在活性C．具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D．具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药的作用E．无亲和力也无内在活性4．药物作用的两重性指( )A．既有对因治疗作用，又有对症治疗作用 B．既有副作用，又有毒性作用 c．既有治疗作用，又有不良反应D．既有局部作用，又有全身作用E．既有原发作用，又有继发作用5．药物的内在活性(效应力)是指( )A．药物穿透生物膜的能力 B．药物激动受体的能力c．药物水溶性大小 D．药物对受体亲和力高低 E．药物脂溶性强弱6．不良反应不包括( )A．副作用 B．变态反应C．戒断效应 D．后遗效应 E．继发反应8．半数致死量(LD，。

)是指( )A．能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量B．能使群体中有50个个体出现某一效应的剂量c．能使群体中有一半个体死亡的剂量D．能使群体中有一半以上个体死亡的剂量E．能使群体中半数个体出现疗效的剂量9．副作用是指( )A．与治疗目的无关的作用 B．用药量过大或用药时间过久引起的C．用药后给病人带来的不舒适的反应D．在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用 E．停药后，残存药物引起的反应12．受体阻断药的特点是( )A·对受体有亲和力，且有内在活性 B．对受体无亲和力，但有内在活性 C·对受体有亲和力，但无内在活性D．对受体无亲和力，也无内在活性E．直接抑制传出神经末梢所释放的递质13．药物的副作用是( )A．一种过敏反应B．因用量过大所致C-在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用D．指剧毒药所产生的毒性 E．由于病人高度敏感所致14．药物的毒性反应是( )A．一种过敏反应 B·在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应C·因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D．一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E．指剧毒药所产生的毒性作用15．药物的选择作用取决于( )A．药效学特性B．药动学特性C．药物化学特性D．三者均对E．三者均不对(三)填空题1．药物的不良反应有副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应和特异质反应等。

最新药理学必考知识点大全药理学是研究药物在生物体内的作用机制和规律的学科，是医药学的重要基础学科之一、以下是最新的药理学必考知识点：1.药物分类：药物可分为化学药物、生物制品和草本药物等。

化学药物又可分为有机合成药物和天然药物。

2.药物动力学：药物动力学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

吸收通常通过肠道和皮肤进行，分布通过血液循环到达不同组织和器官，代谢主要发生在肝脏中，排泄通过肾脏和其他排泄器官完成。

3.药物靶标：药物通过与生物体内的靶标结合来发挥作用。

常见的靶标包括受体、酶和通道等。

4.药物-靶标相互作用：药物与靶标的结合形成药物-靶标复合物，从而发挥药物的作用。

药物与靶标的结合可以是可逆的或不可逆的。

5.受体结构和功能：受体是药物作用的重要靶标之一、受体结构可以分为离子通道、酪氨酸激酶、鸟嘌呤酸环化酶和G蛋白偶联受体等。

受体的激活会引起细胞内信号传导的改变，从而发挥药物的作用。

6.药物代谢：药物在体内会经历代谢过程，主要通过细胞色素P450酶系统进行。

药物代谢可分为相位Ⅰ代谢（氧化、还原、水解）和相位Ⅱ代谢（糖基化、硫酸化、甲酸化等）。

7.药物肝毒性：药物通过肝脏代谢后会产生毒性代谢产物，导致肝脏损伤。

常见的肝毒性表现为肝细胞坏死、胆汁淤积和肝纤维化等。

8.药物副作用：药物在治疗过程中可能会引起不良反应，称为药物副作用。

常见的副作用包括恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏等。

9.药物相互作用：同时使用多种药物时可能会发生药物相互作用。

药物相互作用可以增强或减弱药物的作用，甚至产生新的药效。

10.药物治疗个体差异：由于个体差异的存在，不同人对同一药物的反应可能会有差异。

个体差异包括遗传差异、环境因素差异和疾病状态差异等。

以上是最新的药理学必考知识点，涵盖了药物分类、药物动力学、药物靶标、药物-靶标相互作用、受体结构和功能、药物代谢、药物肝毒性、药物副作用、药物相互作用和药物治疗个体差异等内容。

药理学必考知识点一、名词解释1. 肾上腺素作用翻转2. 耐药性3. 肾上腺素受体激动药4. 半数致死量5. 兴奋6. 一级动力学消除7. 选择作用8. 血药稳态浓度9. 生物利用度10. 不良反应11. 常用量12. 首关消除13. 全效量14. 赫氏反应15. 反跳现象16. 水杨酸反应17. 耐受性18. 副作用19. 抗生素20. 抗菌后效应21. 二重感染22. 半衰期23. 清除率24. 恒量消除25. 选择作用26. 化疗指数27. 麻醉药品28. 效价29. 抗菌谱30. 联合用药31. 效能二、问答题1. 肝素和香豆素所致出血用何药对抗？2. 常用H2受体阻断药有哪些？3. 药物的体内过程分几部分？4. 人工冬眠合剂组成？5. 洋地黄中毒的表现？6. 慢性毒性反应有哪些？7. 我国最早的药物学专著是什么？8. 明朝医药家李时珍著作是什么？9. 抢救心脏骤停三联针组成？10. 两种药物作用合用可能产生何种效果？11. 传出神经分类？12. 强心苷的正性肌力机制？13. 一线抗结核药有哪些？14. 硫脲类抗甲状腺药物有哪些？15. 钙通道阻滞剂有哪些，举出三种？16. 急性肺水肿和脑水肿分别首选何药？17. 氨茶碱速度过快或浓度过高会导致何种不良反应？18. 青霉素过敏的防治措施？19. 可待因的临床用途？20. 增加血小板数量和功能的止血药是？21. 细菌性前列腺炎的首选药是？22. 硝酸甘油常用给药途径是什么？23. 抢救失血性休克应首选何药24. 顽固性腹水首选何药？25. 伤寒副伤寒的首选药？26. 试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用？27. 临床常用的一线抗高血压药的分类以及举例?28. 平喘药分类及代表药?29. 心绞痛的分型？30. 如何避免耐药性的产生？31. 阿司匹林临床用途？32. 首次剂量加倍的原因？33. 在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是何药？34. 阿司匹林的不良反应有哪些？35. 对变异型心绞痛最有效的药物是？36. 治疗支原体尿路感染的首选药？37. 甲状腺激素缺乏可导致？38. 强心苷中毒所致心律失常选用何药治疗？39. 氨茶碱的临床用途？40. 奥美拉唑抗酸机制？41. 选择激动支气管平滑肌β2受体的药是？42. 糖皮质激素的药理作用及不良反应有哪些？43. 抗心律失常药有哪些类别？每类各举1-2个代表药44. 利尿药的分类及代表药名，不良反应？作用部位及机制？45. 普萘洛尔的临床应用主要有哪些？46. 有机磷酸酯类中毒症状？解救药,说明用药依据？47. 抗菌药作用机制有哪些？每个机制代表药？48. 硝酸甘油和β受体阻断药合用治疗心绞痛原理？49. 比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用？50. 胰岛素的临床用途？51. 硫酸镁的药理作用？52. 氨基甙类抗生素有哪些？主要不良反应?共同的特性？53. 强心苷不良反应？54. 氯丙嗪能否用于替代解热镇痛药降低发热病人的体温？为什么？55. 泻药的分类？56. 抗凝血药的分类及代表药物？57. 吗啡的药理作用及用途？58. 催眠首选什么药？59. 红霉素的不良反应？60. 腰麻时常合用麻黄碱其目的？61. β-内酰胺类抗生素的分类及其作用机理?62. 列举大环内酯类抗生素几种常见药名？63. 双氢克尿塞的临床用途？64. 胆碱受体和肾上腺素受体分类？65. 局部麻醉的应用方法有哪五种？66. 麦角生物碱及催产素的临床用途？67. 癫痫大发作、小发作及持续状态各首选什么药？68. 阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药的药名是？69. 阿片受体拮抗药的代表药是？70. 苯二氮卓类药物急性中毒时的解毒药物是？71. 糖皮质激素隔日疗法的给药时间？72. 硝酸甘油常用给药途径？73. 抗幽门螺旋杆菌的药物有哪些？74. 什么是药物作用两重性？75. 铁剂、叶酸类、维生素B12可分别用于治疗什么贫血？76. 阿托品的临床应用？77. 链霉素用途？78. 最有效的抗单纯疱疹病毒药是？79. 抗结核病药的用药原则?80. 镇咳药根据其作用部位如何分?81. 肝素抗凝血作用的机制?82. 药物作用是指?83. 哮喘持续状态宜选用何药物?84. 服用异烟肼同服维生素B6的目的?85. 硫酸镁中毒时应选用何药对抗?86. 普萘洛尔的临床应用主要有哪些？87. 防治硬膜外麻醉引起的低血压常选用何药?88. 简述对癌症疼痛的“三级止痛阶梯疗法”89. 诊断嗜铬细胞瘤的药物是？90. 高血压危象用何药？91. 硫酸镁中毒时应选用何药对抗？92. 治疗扁桃体炎应首选何药？93. 色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制？94. 抗消化性溃疡药物有哪些类别？每类各举1～2个代表药？。

药理学一、名解：1.药理学（pharmacology）:是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。

2。

药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学,又称药效学。

3.药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学,又称药动学.4.首关消除(first—pass effect/elimination)：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5。

一级消除动力学（first—order elimination kinetics)：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，。

6。

生物利用度(bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率.。

F=A/D＊100％（D为用药剂量,A为体循环中药物总量）7。

副反应（side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

8效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。

9。

效价(potency)：引起等效应的相对浓度或剂量.剂量越小效价强度越大.10。

治疗指数（therapeutic index，TI）：通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数11.二重感染（superinfections）：长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染，称作二重感染。

12.肝肠循环（hepatoenteral circulation)：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。

一、绪言1、药理学：是研究药物与生物体(包括机体和病原体)之间相互作用规律和原理的学科2、药物：指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，可用于预防、治疗、诊断疾病的物质；药物和毒物之间并没有严格的界限3、药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用及作用机制4、药物代谢动力学(药动学):研究药物在机体内所发生的变化及其规律5、新药：指未曾在我国境内上市销售的药品，还有已生产的药品，凡增加新的适应证、改变给药途径或改变剂型的也属于新药范围二、药动学1、药动学是指应用数学原理和动力学模型来研究机体对药物的处置，即研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程，以及体内药物浓度随时间变化规律的一门学科。

2、药物的跨膜转运(1)被动转运1)简单扩散特点：1、不消耗能量2、不需要载体3、无饱和现象4、无竞争性抑制现象5、转运速度与膜两侧的浓度成正比①脂溶扩散：药物最常见、最重要的转运形式；扩散速度取决于药物的脂溶性及膜两侧的药物浓度差②水溶扩散：只有某些离子、水及水溶性小分子可以通过；扩散速率与药物在膜两侧的浓度成正比药物脂溶性的大小往往取决于药物的解离度；解离型药物脂溶性小，极性大，不易被动扩散；药物本身的pKa 及周围体液的PH 会影响药物的解离度；药物所在体液PH 的微小变化，便可以显著改变药物的解离度离子障：非解离型药物可以自由透过生物膜，而解离型药物则被屏障在膜的一侧影响药物吸收的口诀：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄2)易化扩散：特点：1、顺浓度梯度2、不消耗能量3、需要载体或通道介导4、有饱和现象5、有竞争性抑制现象扩散速度比简单扩散块(2)主动转运特点：1、消耗能量2、需要酸运体参与3、有饱和现象4、有竞争性抑制现象1)原发性主动转运2) 继发性主动转运(3)膜动转运3、吸收：是指药物从给药部位进入血液循环的过程对于静脉注射给药，因药物被直接注射入血液中，因此不存在药物的吸收过程药物的吸收速度决定药物产生作用的快慢，而吸收程度则影响药物作用的强弱；药物吸收的速度和程度取决于药物的理化性质(脂溶性、解离度及其相对分子质量),同时还会受到给药途径的影响(1)消化道内的药物吸收1) 面服给药：是最为常用和方便的给药途径，药物的主要吸收部位在小肠影响药物经胃肠道吸收的因素：药物方面：1、药物的理化性质2、不同制剂或不同剂型机体方面：1、胃肠内PH: 弱酸性药物易从胃吸收，弱碱性药物易从小肠吸收2、胃排空速度和肠蠕动3、胃肠内容物：食物中含有的脂溶性成分能与药物形成复合物，影响药物吸收4、首过效应：指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象克服方法：(1)给予大剂量的药物，超过酶的催化能力，但容易导致毒性反应(2)改变给药途径(舌下给药、直肠给药等等)5 、药物转运体2) 舌下给药：可以避免首过效应，缺点就是舌下吸收面积小，吸收量有限3) 直肠给药：可以避免首过效应，使用时需要注意栓剂不能插入过深，缺点是部分药物对直肠会有一定的刺激性(2)消化道外的药物吸收1) 注射给药：包括静脉注射、皮下注射、肌肉注射等；静脉注射给药特点是没有吸收过程，适用于药物容积大、不易吸收或对胃肠道刺激性强的药物2) 吸入给药：特点是吸收的速度非常快，可以避免首过效应，缺点是剂量难以控制3) 经皮给药：特点是吸收缓慢而持久4) 鼻腔给药：特点是药物吸收迅速、吸收程度高，可以避免首过效应，而且可以进入中枢神经系统4、分布：是指吸收入血的药物随血液循环向各个组织器官转运的过程(1) 再分布：多数药物在体内的分布是不均匀的，药物首先分布到血流量大的组织器官，然后再向肌肉、皮肤等血流量少的组织器官转移给药一段时间后，药物浓度达到相对平衡时，血浆中的药物浓度可以间接反应靶器官的药物浓度水平(2) 影响药物分布的主要因素：1)药物与血浆蛋白结合：药物+血浆蛋白=结合型药物(无药理活性) 药物A血浆蛋白=游离型药物(有药理活性)特点：结合过程是可逆的，血浆蛋白可以认为是药物的暂时储库多数药物与白蛋白结合，一般来说，酸性药物易与血浆中白蛋白结合；碱性药物除了结合白蛋白以外，还可以与球蛋白和a1 酸性糖蛋白结合血浆蛋白结合率：血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值——反应了药物与血浆蛋白结合的能力当两种药物竞争同一血浆蛋白结合位点时，可能引起游离型药物浓度增加，作用和毒性均增强2)器官血流量与膜的通透性：药物由血液向组织器官的分布速度主要取决于该组织器官的血流量和膜的通透性；例：硫喷妥钠3)体液PH 和药物解离度：生理情况下，细胞内液PH7.0, 细胞外液PH7.4 , 因此弱酸性药物在细胞外液的浓度高于细胞内4)细胞膜屏障①血脑屏障：阻止许多大分子、水溶性或解离型药物进入脑组织；应该注意，某些因素(急性高血压、静脉注射高渗溶液、炎症等)可以降低血脑屏障的功能②胎盘屏障：阻止水溶性或解离型药物进入胎儿体内③血眼屏障5)药物与组织的亲合力：药物与组织的亲和力不同可以导致药物在体内选择性分布6)药物转运体：两种药物相互作用时，其中一种药物可能会抑制了另一种药物的转运体，导致另一种药物可以在身体某一部位发挥其副作用5、代谢：在体内吸收、分布的同时，进入体内的药物在药物代谢酶的作用下发生化学结构的改变代谢的本质就是为了增大药物的极性，利于其从肾排出体外灭活：大多数药物经代谢后失去药理活性活化：少数药物经代谢后，药理活性从无到有或从弱变强(1)药物代谢部位：脏由于血流量大且含有大部分代谢酶，是多数药物的主要代谢器官(2) 药物代谢方式1)1相反应：包括氧化、还原、水解等过程；主要由肝微粒体混合功能氧化酶(CYP) 及一些非微粒体酶催化；药物化学结构改变的特点是被引入或暴露出极性基团；该过程使大部分药物丧失药理活性，也有少数药物被活化，甚至形成毒性代谢物2) Ⅱ相反应：为结合反应；药物分子结构暴露出来的极性基团与体内化学成分发生共价键结合，生成易溶于水且极性高的代谢物(3) 药物代谢酶：1相代谢酶：1)专一性酶：如AchE 和MAO 等酶2)非专一性酶：肝微粒体混合功能氧化酶系统一一肝药酶，其中最主要的酶为CYP肝药酶的特性：1、选择性低2、变异性大，个体差异大3、活性易受多种因素的影响相代谢酶：主要包括与葡萄糖醛酸结合的UGT等等(4)影响药物代谢的因素1) 酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而使药物代谢加快，该现象称为酶的诱导肝药酶诱导剂(口诀):二苯卡马利(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)2) 酶的抑制：某些化学物质能降低肝药酶的活性，从而使药物代谢减慢，该现象称为酶的抑制肝药酶抑制剂(口诀):红绿环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉(红霉素、氯霉素、环孢素、西咪替丁、异烟肼、唑类、葡萄柚汁)3)生理因素4)药物因素6、排泄：是指药物以原形或代谢产物的形式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程形式大多数为被动转运，主要排泄或分泌器官是督(1)肾排泄1)肾小球滤过：影响药物从肾小球滤过的主要因素是药物与血浆蛋白的结合程度及肾小球滤过率2)肾小管分泌：为主动转运过程，药物可以逆浓度梯度从毛细血管穿过肾小管膜到达肾小管3)肾小管重吸收：游离型药物从肾小球滤过后，可在肾小管重吸收；大多数为被动转运弱酸性或弱碱性药物的重吸收依赖于肾小管液的PH, 比如：弱酸性药物在碱性尿液中容易解离成离子型，极性增加，促进排泄，而弱碱性药物则不易被解离，属于非离子型，因此容易被重吸收(2)胆汁排泄：某些药物经肝转化为极性较强、分子量较大的水溶性代谢产物后，也可自胆汁排泄肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉入肝，重新进入体循环，这个反复循环的过程就是肝肠循环1、特点：药物口服后其血药浓度-时间曲线呈现“双峰”或“多峰”现象2、临床意义：药物从胆汁排出量多，肝肠循环能延迟药物的排泄，使药物作用时间延长；中断肝肠循环，则可以缩短药物的半衰期和作用时间，利于解毒(3)其他途径：有些药物可以从乳汁、唾液、泪液或汗液排泄乳汁偏酸性，富含脂质，因此脂溶性强的药物以及弱碱性药物易从乳汁排泄，从而影响乳儿的发育7、房室模型(1)一室模型：药物进入体内以后，能迅速地向各组织器官分布，并很快在血液与各组织器官之间达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似，此时可以把机体看成一个房室(2)二室模型：药物进入机体后，很快进入机体的某些部位，但需要一段时间才能分布到其他部位；二室模型由两个房室组成，即中央室和周边室8、一级动力学过程：药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量或血药浓度的一次方成正比，即单位时间内药物浓度按恒定比例消除一级动力学过程有被动转运的特点，只要是按浓度梯度控制的简单扩散都符合一级动力学过程特点：(1)药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运(2) 半衰期、总体清除率恒定，与剂量或药物浓度无关(3)血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比9、零级动力学过程：是指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比，即药物在体内以恒定的速率消除产生零级动力学过程的主要原因是药物代谢酶、药物转运体及药物与血浆蛋白结合到达饱和状态，因此有主动转运的特点特点：(1)转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运(等量转运)(2)半衰期、总体清除率不恒定(3)血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比10、半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间(1)按一级动力学过程消除的药物：公式：t1/2=0.693/Ke由此可以推算，经过5 个t1/2后，尚存给药量的3%, 可以认为体内药物基本被消除(2)按零级动力学过程消除的药物：公式：t1/2=0.5Co/Ko由此可见，药剂量越大，t1/2 越长，药物越容易在体内蓄积引起中毒11、表观分布容积(Vd) : 指药物在体内达到动态平衡时，体内药物按血药浓度分布所需体液的总体积公式：Vd=X/C其本身并不代表真实的容积，是假想的容积，主要反应药物在体内分布的程度12、血药浓度-时间曲线下面积(AUC) : 是指血药浓度对时间作图所得的曲线下的面积是评价药物吸收程度的一个重要指标，AUC 与吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量13、生物利用度(BA 或F): 指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后，在作用部位可利用的速度和程度吸收程度：用AUC 来表示吸收速度：以用药以后到达最高血药浓度 (Cmax) 的时间，即达峰时间(Tmax) 来表示(1)绝对生物利用度：用于比较两种给药途径的吸收差异公式：F=AUCev/AUCiv X100(2)相对生物利用度：用于比较两种制剂的吸收差异公式：F=AUC 受试制剂/AUC 标准制剂 X10 014、总体清除率(TBCL) : 又称血浆清除率 (CLp), 是指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积公式：CLp=Vd XKe或CLp=D/AUC15、稳态血药浓度(Css) : 随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，即达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪值(1)按半衰期给一级动力学行为的药物，则经过5个半衰期后血药浓度基本达到稳态(4-5 个半衰期)(2)稳态血药浓度是一个“篱笆”形的血药浓度-时间曲线，有一个峰值和一个谷值(3) 达到Css 的时间仅取决于半衰期，与剂量、给药间隔及给药途径无关；但剂量与给药将能影响Css 的大小16、负荷剂量：为及早达到稳态水平，可给予较大的首次剂量，第一次给药就能使血药浓度达到稳态水平，此剂量称为负荷剂量(DL)维持剂量(Dn): 稳态时每一给药间隔时间t 内消除的药量公式：D=Css,max XVd=Xss,max临床上使用负荷剂量，需要注意：(1)警惕药物敏感者产生中毒浓度(2)首剂加倍时，要警惕血药浓度突然升高而产生器官毒性(3)对消除半衰期长的药物要警惕长时间较高血药浓度产生的副作用三、药物效应动力学1、药物作用：是指药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用2、药理效应：是药物作用引起机体生理生化的继发性改变，是机体反应的表现3、治疗作用：药理效应一方面可以改变机体的病理过程，有利于疾病的改善4、不良反应：药理效应另一方面也可以引起机体生理生化过程紊乱，甚至器官组织结构改变等5、对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本6、对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状，又称治标7、副作用：药物在治疗剂量下，引起的与治疗目的无关的、不适的作用(1)副作用是由于药物的药理效应选择性低、作用较广泛而引起，是机体生理生化的继发性改变，一般较轻微，且多数可以回复(2)副作用与治疗作用在一定条件下是可以转化的8、毒性反应：是指药物引起机体生理、生化和病理改变所致的危害性反应，是药物的固有作用，与剂量明显相关(1)急性毒性：毒性反应可因剂量过大而立即发生(2) 慢性毒性：药物的毒性也可能因长期蓄积而逐渐产生9、继发效应：是继发于药物治疗作用之后的、对机体有损害的不良反应；又称治疗矛盾10、后遗效应：是指停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应11、停药反应：是指突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应12、变态反应：也称为过敏反应，是机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应，常见于过敏体质的病人，与药物剂量、效应无关13、特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药理效应基本一致，反应严重程度与剂量成比例，特异性拮抗药解救可能有效；大多与遗传异常所致的药物代谢酶活性降低有关14、药物剂量与效应关系简称量效关系：是指药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低成一定关系15、量反应量效曲线：有些药理效应是可测量的数据或连续增减的变化，表现为连续的量变，称为量反应相关参数：(1) 最小有效率或最低有效浓度：指引起药理效应的最小剂量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(2)效价强度与效能：是比较药物作用强弱的指标效价强度：是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量——反应药物效能：药物引起的最大效应——反应药物的内在活性(3)半数有效浓度：是指能引起50%最大效应的浓度(4)斜率：是指量效曲线中断的曲线坡度；斜率越大，说明药物剂量的微小变化即可引起效应的明显改变，提示药效较剧烈16、质反应量效曲线：有些药物的效应表现为反应性质的变化，只能用全或无、阳性或阴性来表示，称为质反应相关参数：(1)半数有效量：能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效浓度或半数有效量表示质反应药物的作用强度与其半数有效量大小成反比药物的安全性与其半数致死量大小成反比(2)治疗指数：是指药物半数致死剂量和药物半数有效量的比值，常以LDso/EDso表示，一般认为治疗指数越大越安全，但药物的过敏反应例外17、受体的主要特征(1)特异性(2)灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应(3)饱和性：细胞或组织内受体数目是有限的，故其与代表配体结合的量也是有限的(4)可逆性：配体与受体的结合是可逆的(5 )多样性：同一种内源性配体的受体在不同器官可和不同药物结合(6)数目可变性18、受体学说(1)占领学说：受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，药理效应的强度与被占领的受体数目成正比，药物占领受体数目取决于药物结合受体的能力和受体周围的药物浓度，当受体全部被占领时药物出现最大效应用一定效应(50%Emax)所需的药物的浓度表示，亲和力与效价强度概念一致；二是内在活性，是指药物与受体结合后产生效应的能力，用最大效应表示，内在活性与效能概念一致根据药物与受体亲和力及内在活性，可将药物分为激动药和拮抗药两大类1) 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应2) 腊抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性，本身不能引起效应，却占据一定量的受体，拮抗激动药的作用，产生与激动药相反的药理效应依拮抗药与受体结合是否可逆，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药①竞争性拮抗药：能与激动药相互竞争相同的受体，其拮抗作用是可逆的，当激动药的浓度增加到一定程度时，药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平②非竞争性拮抗药：拮抗药与激动药虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动药与特异性受体结合，即使不断提高激动药的浓度，也不能达到单独使用激动药时的最大效应(2) 二态、三态模型学说二态模型学说：认为受体蛋白的构象有活化状态和静息状态两种，两者可以相互转变，处于动态平衡当激动药与拮抗药同时存在时，二者竞争受体，其效应取决于激动药-活化状态受体复合物与拮抗药-静息状态受体复合物的比例有些药物(如苯二氮卓类)对静息状态受体的亲和力大于活化状态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应，称为反向激动药19、受体的调节(1) 向下调节：即受体脱敏，是指受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性和反应性下降的现象(2) 向上调节：即受体增敏，是指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高的现象。

药理学复习题名词解释1.副作用：是在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。

2.毒性反应：是由于用药剂量过大、时间过长或少数机体对某些药物特别敏感所发生的危害性反应。

3.后遗效应：是指停药后，血药浓度已降至阈浓度一下时残存的生物效应。

4.耐受性：是指机体对药物的反应性特别低，必须使用较大剂量，才能产生应有的作用。

5.反跳现象：反跳现象是指长时间使用某种药物治疗疾病，突然停药后，原来症状复发并加剧的现象，多与停药过快有关。

6.首关消除效应：口服从胃肠道吸收入静脉系统的药物，在到达全身血液循环之前必须先进入肝脏，部分药物在未发生作用之前就被肝脏灭活、代谢而失去药理活性，使进入人体的药量减少，疗效降低，这种现象称为首关消除。

7.肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

8.稳态血药浓度：是指药物在血浆内的稳定时的浓度。

9.半衰期：是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

10.治疗指数：药物的安全性指标。

通常将半数中毒量（TD50）/半数有效量（ED50)或半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）称为治疗指数。

11.肾上腺素受体激动药：肾上腺素。

12.麻醉药品：又称麻醉品，是指对中枢神经有麻醉作用，连续使用能成瘾产生依赖性的药物。

13.戒断症状：指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症状群。

14.全效量：能引起100%的实验动物产生质反应的剂量或浓度15.允许作用：一般指的是激素的允许作用。

16.化学治疗药：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质，称为化学治疗药，简称化疗药。

17.抗生素：是由某些微生物（如真菌、细菌、放线菌）在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。

18.抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。

19.抗菌谱：是指抗菌药物的抗菌范围。

一、名解5*21.药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用规律和原理的一门学科。

2.药效学：研究药物对机体的作用和残生产生作用的机制。

3.药动学：研究药物在机体影响下所发生的变化及规律4.药物选择性：药物对某种组织或器官发生作用，而对其他组织或器官较少或不发生作用，药物的这种特性称为药物的选择性。

（药理作用越少，选择性越高，不良反应越少。

药物的选择性与药物在某一组织脏器的浓度高低和对该组织脏器的亲和力高低有关。

）5.不良反应：不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。

6.两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。

7.副作用：药物在治疗量时出现的与治疗作用无关的作用。

（如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等反应。

这个可能考选择题，记一下，名词解释的时候不用加上去）8.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。

9.变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，与该药的使用剂量无关。

10.后遗效应：是指停药后血药浓度已下降至阈浓度以下而残存的药理效应。

（如头一日晚上服用巴比妥类催眠药后。

次日早晨仍然有困倦、头晕、乏力等的后遗作用。

）11.继发反应：药物治疗作用发挥后所引起的不良后果12.效能：药物所能产生的最大效应13.效价强度：药物达到一定效应时所需的剂量，所需剂量越低，强度越高14.治疗指数：半数中毒剂量与半数有效剂量或半数中毒浓度与半数有效浓度的比值，药物的安全性指标15.安全范围：药物的安全范围是指最大有效量和最小中毒量之间的差距16.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质17.耐药性：又称抗药性，是指细菌与抗菌药物反复接触后，对药物的敏感性降低甚至消失18.首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象19.吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程20.分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程21.生物转化（药物代谢）：药物在体内发生化学结构或生物活性的改变22.排泄：药物及其代谢物通过排泄器官被排除体外的过程23.半衰期：一般是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期24.生物利用度（生物有效度）：血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度25.肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可以从粪便排出体外，但也有的药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程26.表观分布容积：药物在体内达到动态平衡时，药物分布所需要的容积27.血脑屏障：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络从形成的血浆与脑脊液间的屏障28.胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障二、填空15*1 单选20*1 多选10*11.受体与配体结合的特性：特异性、高度亲和力、可逆性、饱和性、可调节性。

药理学考试重点一、名词解释1、副作用:是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。

2、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。

(P22)3、后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

(P22)4、肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物,随胆汁排入肠道，再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。

5、拮抗药:指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。

6、部分激动药:是指具有较强的亲和力,但内在活性不强的药物。

7、治疗指数:通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性指标。

(P23)8、耐受性:是指机体在连续多次用药后反应性降低，增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失。

9、半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

10、首关消除:口服给药时，药物从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则进入全身血液循环的有效药量减少。

11、生物利用度:是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

12、抗菌谱:是指抗菌药物的抗菌范围。

13、肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。

14、抗生素后效应:抗菌素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌生长仍受到持续抑制的效应。

二、简答题1、毛果芸香碱、阿托品对眼的药理作用。

答：毛果芸香碱对眼的药理作用：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

阿托品对眼的药理作用：扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。

2、肾上腺素、苯妥英钠的临床用途。

答：肾上腺素的临床应途:⑴心脏骤停⑵过敏性疾病⑶局部应用⑷治疗青光眼。

苯妥英钠的临床用途:⑴治疗大发作和局限性发作的首选药物;⑵治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征;⑶抗心律失常。

3、普萘洛尔的降压作用机制。

⑴阻断心肌β1受体,使心输出量减少;⑵阻断肾近球小体的β1受体,肾素分泌减少;⑶阻断突触前膜的β受体,减少NA释放;⑷阻断中枢兴奋性神经元上的β受体,降低外周交感神经活性。

《药理学》复习：教材中相对重要的章节内容：一、药物效应动力学；二、阿托品、毛果芸香碱、肾上腺素的章节；三、氯丙嗪；四、镇痛药；五、抗高血压药；五、强心苷；六、糖皮质激素；七、青霉素和氨基糖苷类抗生素。

知识要点：1. 药物的概念，药理学的概念。

半衰期的概念，半数致死量的概念。

2. 药物代谢动力学的研究内容，药物效应动力学的研究内容。

3. 受体、完全激动药、部分激动药和拮抗药的概念。

4. 药物的不良反应包括的类型。

5. 新斯的明的临床应用。

6. 毛果芸香碱对眼睛的作用，及阿托品对眼睛的作用。

7. 阿托品的药理作用包括哪些方面。

有机磷农药中毒的解救药物及各自作用机理。

8. 去极化肌松药和非去极化肌松药的代表药物。

9. β受体阻断药的临床应用。

10. 酚妥拉明的临床应用。

11. 肾上腺素升压作用的翻转。

肾上腺素的临床用途。

12. 地西泮的作用机制。

巴比妥类药物中毒的解救。

地西泮和巴比妥类药物在药理作用方面的不同点。

13. 氯丙嗪的中枢药理作用。

治疗精神失常时的主要不良反应。

冬眠合剂的组成成分。

14. 阿片受体的完全激动药、部分激动药和拮抗药。

吗啡的临床应用。

15. 阿司匹林的应用及机制。

对乙酰氨基酚的应用。

16. 苯妥英钠治疗心律失常的适应症。

17. 延长动作电位时程的药物有哪些及其临床适用的心律失常类型。

18. 硝酸甘油的作用机制及治疗心绞痛时的给药途径。

19. 卡托普利的特点。

20. 高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂的代表药物及在临床应用方面的不同。

21. 抗高血压药物的分类及代表药物。

22. 肝素抗凝和香豆素抗凝的区别。

缺铁性贫血的治疗药物。

巨幼红细胞性贫血的治疗药物是什么。

23. H2受体阻断药的代表药物，H+泵抑制剂的代表药物。

24. 沙丁胺醇的作用机制。

25. 口服降糖药物甲苯磺丁脲的适应症。

26. 胰岛素的适应症。

27. 糖皮质激素的临床应用和药理作用及禁忌症。

28. 甲基硫氧嘧啶的作用机制和不良反应。

传播优秀Word版文档，希望对您有帮助，可双击去除！药理学考试重点第一章绪言一、概念：药物、药理学二、药理学的研究内容：药动学、药效学的概念。

一、药物的基本作用（一）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制（二）药物作用的选择性：选择作用的定义。

（三）药物作用的临床效果：治疗作用和不良反应的定义；副作用、毒性反应、特异质反应、后遗效应的含义。

（四）药物作用的部位：二、药物剂量和效应的关系（一）各种剂量的定义（最小有效量、常用量、治疗量、半数有效量、半数致死量）。

（二）治疗指数、安全范围的定义及其计算方法。

效能、效价的含义。

三、药物作用机制、药物与受体（一）受体的定义、受体在药物作用中的重要性。

（二）激动药、部分激动药、拮抗药（竞争性、非竞争性）的定义及其共性和个性。

一、药物的体内过程（一）吸收：吸收途径、首关消除的定义、影响吸收的因素。

（二）分布：影响分布的因素，尤其是与血浆蛋白结合的能力对分布的影响；血脑屏障、胎盘屏障的定义以及它们对分布的影响。

（三）生物转化（代谢）：步骤、促进生物转化的酶（细胞色素P450）的特点；酶促、酶抑的临床意义。

（四）排泄：排泄的途径（肾、胆汁、乳汁）；影响肾脏排泄的因素（调节尿液pH值对肾排泄的影响及其临床意义）。

三、药代动力学基本参数及其概念（一）生物利用度：定义。

（二）表观分布容积：定义（三）半衰期（t1/2）：定义，指明一般需经4～5个t1/2才能达到稳态血浓度（Css）（四）药物的消除动力学：恒比（一级动力学）消除、恒量（零级动力学）消除的定义。

第二十章抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药的分类、作用机制、代表药物不良反应第二十二章利尿药和脱水药一、利尿药常用的利尿药：分类、作用部位和代表药1.高效利尿药：呋塞米，本类药物的利尿作用特点、作用部位（肾小管髓袢升枝粗段）及作用原理、临床应用（严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、肾功能不全等）、不良反应（水与电解质紊乱、耳毒性等）。

1、药物:能影响机体的生化过程、生理功能及病理状态，用于治疗、诊断、预防疾病和计划生育的化学物质药理学:研究药物与机体（含病原体、肿瘤细胞）间相互作用及作用规律的一门科学研究内容：①药物效应动力学，简称药效学②药物代谢动力学，简称药动学2、药物的特异性和选择性选择性高，影响机体的少数几种功能，针对性强,不良反应少药物作用的双重性（1）治疗作用（2)不良反应①副作用:药物在治疗时出现的与治疗目的无关反应②毒性反应:用药剂量过大或蓄积过多时反应的危害性反应3、药物的量—效反应量—效关系：在一定范围内药物药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定比例关系，因药理效应与血液浓度更密切，故也常称浓度—效应关系量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可以用数量表示者，有可测定的数据值质反应：药理效应不能定量，仅有质的差别,只有阳性或阴性，全或无之分（纵坐标同为效应强度)量—效关系的药效学参数效能:药物所能产生的最大效应效价强度：引起一定效应时所需剂量的大小,常用50％最大效应剂量来表示【效价强度部分取决于药物与受体的亲和力及药物—受体偶联产生反应的效应】（临床择药用效能分级）半数有效量（半数有效浓度）：能引起50％的效应（量反应）或50％阳性反应(质反应）的剂量或浓度半数致死量：能引起半数动物死亡的剂量,LD50 越大，药物毒性越小，LD50常用于临床前药理研究检测药物毒性的大小4、作用于受体的药物分类激动药:对受体既有亲和力又有内在活性的药物,他们与受体结合并激活受体而产生效应拮抗药:对受体有较强的亲和力而无内在活性的药物，它能占据受体而妨碍激动药与受体结合和效应的发挥5、受体调节向上、下调节：若受体脱敏和受体增敏只涉及受体数量的变化，数量降低称向下调节,数量增加称向上调节6、被动转运：药物顺着生物膜两侧的浓度差,从高浓度侧向低浓度的扩散转运7、药物的体内过程全过程：吸收、分布、生物转化及排泄首关消除:有些药首次通过胃肠壁和肝脏时可被酶代谢失活，是进入体循环的药物减少8、表观分布容积:指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量按血药浓度推算，理论上应占有的体液容积（意义在于反应药物在体内分布的广泛程度或药物与组织成分的结合度)公式：Vd=9、稳态血药浓度：当给药速度等于消除速度时，血药宁浓度维持在一个相对稳定的水平10、毛果芸香碱（1）直接的选择兴奋M胆碱受体（2）对眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（3）主治青光眼11、阿托品（1）M胆碱受体阻断药（2）对眼：扩瞳,眼内压升高，调节麻痹（3）临床应用:①解除平滑肌痉挛②用于眼科验光③抑制腺体分泌④抗缓慢性心律失常⑤抗休克⑥解救有机磷酸酯类中毒12、肾上腺素（1）α、β受体激动药,对β1、β2受体无选择性（2）主要表现为:兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌兴奋和促进分解代谢（3）对心脏：①心肌收缩加强，传导加速②心率加快，心输出量增加③舒张冠状血管,改善心肌血液供应④作用迅速，是一个起效快、作用强的心脏兴奋药（4）对血管:①对肾血管收缩最为强烈,而对肺和脑血管收缩微弱，②对冠状血管，肾上腺素激动β2受体、冠状血管灌注压力的升高③心肌的代谢产物腺苷等均可使冠状血管扩张,阻力降低，冠脉流量增加（5）临床应用：①心脏骤停②过敏性休克的首选药③支气管哮喘④减少局麻药吸收及局部止血⑤青光眼13、去甲肾上腺素（1）α受体激动药，对α1、α2受体无选择性，对心脏β1，受体也有较弱激动作用，但对β2受体无作用（2）不良反应：急性肾功能衰竭14、酚妥拉明（1）非选择性的α受体阻断药，能对抗肾上腺素的α受体激动作用，阻断α受体的作用弱而短暂（2）临床应用：①外周血管痉挛性的治疗（手指发白，雷洛症)②去甲肾上腺素血管外漏的处理③肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗④抗休克⑤治疗充血性心力衰竭⑥治疗男性勃起功能障碍15、酚苄明药理作用肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药可将肾上腺素的生压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”酚苄明和肾上腺素同用时，血压会下降，这是前者阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，故血压下降,但酚苄明对异丙肾上腺素的降压作用无影响16、普萘洛尔（β受体阻断药）临床表现:①高血压(单独受体药）②心绞痛和心肌梗塞③快速性心律失常④青光眼⑤偏头痛⑥甲状腺功能抗进17、拉贝洛尔（α、β受体阻断药)治疗高血压18、苯二氮䓬类药理作用:①抗焦虑作用②镇静催眠③抗惊厥，抗癫痫④中枢性肌松作用19、氯丙嗪（1）药理作用：阻断脑内DA受体，但对不同脑区，DA受体的选择性低，也能阻断α肾上腺素受体和M胆碱受体，故其作用广泛,长期应用多种严重不良反应（2）对中枢神经系统的作用：作用机制主要与阻断中脑边缘系统及中脑—皮质通路D2样受体有关,本品长期应用，不易产生耐受性（3）临床应用：低温麻痹与人工催眠冬眠合剂（由氯丙嗪50mg，异丙嗪50mg，㖘替啶100mg及5%葡萄糖250ml配成,多采用静脉滴注给药）（4）不良反应:①锥体外系反应（震颤麻痹，静坐不能，急性肌张力阻碍，迟发性运动障碍)内分泌紊乱②外周M受体阻断症状③心血管系反应④过敏反应⑤药源性精神异常和中枢神经症状⑥急性中毒20、碳酸锂应用碳酸锂时必须监控血药浓度，治疗浓度可控制在0.8～1。