无水乳糖一水乳糖直压乳糖在片剂中的应用

⼀、填充剂：增加⽚剂重量与体积以利成形。

1、淀粉：可压性差， 2、不宜单独⽤， 4、与糖粉、糊精等合⽤增加粘性和⽚剂硬度 . 5、预胶化淀粉：⼜称可压性淀粉， 6、⽔中部分可溶性， 7、良好流动性， 8、⽤于粉末直接压⽚。

9、糊精：微溶⽔， 10、能溶于沸⽔， 11、防颗粒过硬影响崩解， 12、易出现⿇点， 13、⽔印。

14、糖粉：粘合⼒强， 15、增加硬度， 16不影响崩解， 18、易吸湿。

除⼝含⽚或⼝溶性⽚剂外⼀般不 19、单独⽤。

20、乳糖：易溶⽔， 21、⽆吸湿， 22、可粉末直接压⽚， 23、优良。

价贵， 24、⽤淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替 25、⽢露醇：⽆吸湿， 26、溶⽔， 27、作咀嚼⽚填充剂。

有清凉感， 28、流动性差， 29、价格贵。

30、微晶纤维素mcc： 31、不溶⽔， 32、粉末直接压⽚， 33、还有润滑、助流、崩解和粘合作⽤。

34、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。

⼆、润湿剂：可使物料润湿以产⽣⾜够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。

1、蒸馏⽔2、⼄醇：⼀般30-70% 三、粘合剂：能使⽆粘性或粘性较⼩物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。

1、羟丙甲纤维素hpmc：溶⽔， 2、崩解迅速， 3、溶出快。

4、聚维酮pvp：溶⽔， 5、还可作⼲粉直接压⽚的⼲燥粘合剂。

6、淀粉浆：常⽤粘合剂、润湿剂， 7、适于对湿热稳定药物。

5-10%， 8、常⽤10%.冲浆法、煮浆法 9、糖粉与糖浆：糖粉为⼲燥粘合剂， 10、糖浆为溶液粘合剂， 11、 10-70%， 12、强酸强碱引起转化。

13、胶浆：粘性强， 14、适于容易松散及不 15、能⽤淀粉浆制粒的药物。

16、其他纤维素：mc、cmc-na 溶⽔； ec：缓释制剂粘合剂 四、崩解剂：不溶⽔，吸⽔膨胀 机理： 1、⽑细管作⽤：淀粉及其衍⽣物，纤维素类衍⽣物 2、膨胀作⽤：cms-na 3、产⽓作⽤：泡腾⽚ 五、润滑剂：1、助流剂 2、抗粘着剂 3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作⽤ （⼀）、疏⽔性润滑剂： 1、硬脂酸镁：量⼤不易崩解、裂⽚2、滑⽯粉3、氢化植物油 （⼆）、⽔溶性润滑剂： 1、聚⼄⼆醇peg 2、⼗⼆烷基硫酸镁：能促进崩解溶出 （三）、助流剂： 1、微粉硅胶 2、滑⽯粉。

.乳糖简介.乳糖的特性及食品中作用.乳糖在制药中的应用（一水，无水，直压）.乳糖的稳定性和储存条件.乳糖的甜度一．简介乳糖是哺乳动物乳汁中特有的糖类，也因此得名。

是一种双糖，为一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合而成，分子较大。

在牛奶中的平均含量为4.6－4.7%。

乳糖经乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,为人类提供营养、提供能源。

二．乳糖的特性及食品中医用二.乳糖在制药中应用药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种主要用途。

片剂生产中，在一定量的药物中加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和体积，是常见的一种工艺过程。

加入的这种赋形剂应是具有一定流动性并使混合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物质。

乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。

特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。

根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。

乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。

根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。

乳糖用于重压片、制粒或直接压片中有助于生产出质量优良的片剂。

由于乳糖纯白无味，它也用于皮下注射用制剂的生产。

此外，根据它的吸附和吸收性能，在片剂生产中，可用来控制矫味和着色。

由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的产量，在大多数发酵介质中，药用乳糖是其中所需糖类的首选。

药用一水乳糖一水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖一水合物[10039-26-6]分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。

一水乳糖CP、USP／NF、BP：广泛用做片剂和胶翼剂的填充剂和稀释剂，也用干粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助干冻干块状物形成。

药用乳糖为优良的填充及粘合新型辅料，不仅能提高片剂硬度，增加耐磨性能，外观光洁细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。

.乳糖简介.乳糖的特性及食品中作用.乳糖在制药中的应用（一水，无水，直压）.乳糖的稳定性和储存条件.乳糖的甜度一．简介乳糖是哺乳动物乳汁中特有的糖类，也因此得名。

是一种双糖，为一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合而成，分子较大。

在牛奶中的平均含量为4.6－4.7%。

乳糖经乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,为人类提供营养、提供能源。

二．乳糖的特性及食品中医用二.乳糖在制药中应用药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种主要用途。

片剂生产中，在一定量的药物中加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和体积，是常见的一种工艺过程。

加入的这种赋形剂应是具有一定流动性并使混合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物质。

乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。

特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。

根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。

乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。

根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。

乳糖用于重压片、制粒或直接压片中有助于生产出质量优良的片剂。

由于乳糖纯白无味，它也用于皮下注射用制剂的生产。

此外，根据它的吸附和吸收性能，在片剂生产中，可用来控制矫味和着色。

由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的产量，在大多数发酵介质中，药用乳糖是其中所需糖类的首选。

药用一水乳糖一水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖一水合物[10039-26-6]分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。

一水乳糖CP、USP／NF、BP：广泛用做片剂和胶翼剂的填充剂和稀释剂，也用干粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助干冻干块状物形成。

药用乳糖为优良的填充及粘合新型辅料，不仅能提高片剂硬度，增加耐磨性能，外观光洁细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。

直接压片辅料 - 优化速释片剂配方(罗盖特公司 杜志永)速释片剂作为一种新型制剂，近年来发展迅速并日益受到关注。

速释片剂涵盖了咀嚼片、泡腾片、分散片、口腔崩解片和速溶片等片剂形式。

选择高品质的直接压片辅料，采用直接压片工艺可简化速释片剂的配方研究，非常有利于优化片剂的崩解和溶出特性。

甘露醇PEARLITOL® SD 、PEARLITOL® DC和淀粉乳糖复合物STARLAC® 是适用于速释片剂的直接压片辅料，除具备良好的直接压片特性外，这些辅料还具有独特的附加功能，可最大程度满足速释片剂的配方需求。

速释片剂速释片剂具有出色的崩解、溶出特性，同时具有良好的口感，可满足多样化的用药需求从而提高患者依从性。

对于需要药物快速吸收、起效的片剂和崩解、溶出性能差的中药片剂，制成速释片剂可以加快药物释放与吸收，改善某些难溶性药物的生物利用度。

速释片剂能快速分散或溶解，可加水以液体形式服用（泡腾片、速溶片、分散片）或者无需用水即可服用（咀嚼片、口腔崩解片）。

该类制剂通常还具有良好的口感，为患者带来愉快的用药体验。

对于吞咽片剂感到困难的患者，特别是老年人和儿童，速释片剂可以很好的解决用药依从性问题。

采用直接压片工艺可以很方便的优化片剂的崩解与溶出特性。

直接工艺制成的速释片剂可快速崩解成为极细的微粒，形成具有很大比表面积的分散体系，可增加难溶性药物的溶出速度。

直接压片工艺制备速释片剂对辅料提出很高的要求：① 良好的流动性、可压性、混合均匀性，均匀的粒度分布，适宜的密度（通常400 ~700 mg/ml）；② 良好的味觉特性；③ 利于片剂快速崩解分散或溶解。

直接压片甘露醇PEARLITOL® SD 和PEARLITOL® DC[1]PEARLITOL® SD为喷雾干燥形成的颗粒状甘露醇，呈疏松多孔的结构，因此在水中溶解速度很快，约为5秒钟（5克甘露醇完全溶解于150克水中，20℃）。

片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结
片剂是制药过程中常见的一种药物制剂形式。

片剂辅料是指在片剂制备过程中起到辅
助功能和作用的各种物质，它们可以改善片剂的质量和性能，提高药物的稳定性和药效。

一、压制辅料
1. 经典压制辅料：如乳糖、玉米淀粉、结晶纤维素等，它们具有良好的压片性能和
稳定性，可以起到搅拌、形成粘结力和增加片剂强度的作用。

2. 维持药物的释放控制：如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等，可以在片剂中形成胶体，延缓药物的释放速度。

3. 粉末流动性改善：如二氧化硅、微晶硅等，可以改善药物粉末的流动性，防止粘
壁现象，保证片剂的均匀性和稳定性。

二、润湿剂
1. 改善药物溶解性：如十二烷基硫酸钠、聚山梨醇醚、聚乙烯醇等，可以降低药物
的表面张力，促进药物与溶剂之间的相互作用，提高药物的溶解性和生物利用度。

2. 提高药物稳定性：如麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精等，可以包结药物分子，形成
稳定的复合物，有效保护药物免受光、热、氧、水等因素的影响。

三、润滑剂
1. 减少粉末的黏附力：如镁硬脂酸、硬脂酸钙等，可以降低药物粉末之间的黏附力，减少片剂制备过程中的固体粘连和粉末的摩擦。

2. 改善片剂的流动性：如羟丙基甲基纤维素、硬脂酸酯等，通过减少粉末的表面粘附，提高片剂的流动性，减少制剂过程中的堵塞问题。

片剂辅料在片剂制备过程中扮演着重要的角色，它们能够改善片剂的质量和性能，提
高药物的稳定性和药效。

选择合适的片剂辅料是制备高质量片剂的重要环节。

正确使用和
合理配方片剂辅料，将能够提高片剂的药效和产品竞争力。

（一）填充剂填充剂：用以增加片剂的重量和体积，利于压片的辅料。

1.淀粉：便宜，可压性差。

淀粉/糖粉/糊精混合使用。

另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

2.糖粉：粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。

3.糊精：淀粉部分水解得到的产物。

黏附力强，硬度大，吸附性强。

4.乳糖：优良的片剂填充剂。

用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型，流动性和可压性好，可供粉末直接压片。

5.可压性淀粉：又称预胶化淀粉。

流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。

6.微晶纤维素（MCC）：流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。

用量达20％时崩解较好。

7.无机盐类：硫酸钙（含两个分子的结晶水）；磷酸氢钙；药用碳酸钙等。

对四环素的吸收有影响。

8.甘露醇：流动性差，价格贵。

用于咀嚼片的填充剂。

（二）润湿剂与黏合剂润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。

润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。

粘合剂是粘性物质。

1.蒸馏水：不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。

2.乙醇：30-70%，迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。

3.淀粉浆：常用。

8%-15%.冲浆法、煮浆法。

淀粉糊化后有粘性。

4.羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：1%-2%.粘性强。

5.羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。

6.甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）：MC溶于水。

EC不溶于水，缓控释制剂用得多。

7.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：水溶液。

常用浓度2%-5%. 8.其它：10%-20%明胶溶液，50%-70%的蔗糖溶液，3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）水溶液或醇溶液。

（三）崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。

口含片、长效片、舌下片、植入片等可不加崩解剂。

乳糖（Lactose）1.功能与应用：乳糖广泛用做片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂，有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。

乳糖也用于粉末吸入剂的稀释剂。

市场有各种级别的乳糖供应，如有粒度和流动性不同的物理性质的产品。

例如，装胶囊时选择乳糖粒度范围，取决于胶囊填充机器的型号。

通常情况下，在片剂湿法制粒以及伴有研磨混合的过程时，宜选择细小粒度级别的乳糖，这样更易于与其他成分混合，也可更有效发挥黏合剂的作用。

其他应用包括：可作为载体/稀释剂应用于吸入剂和冻干制剂。

乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成。

乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。

从牛奶中制备乳糖的方法于1937年获得专利。

喷雾干燥法生产直接压片用乳糖的制备法于1958年获得专利。

自此以后，乳糖就一直作为所有现代直接压片用辅料的标准参照物。

现在，市场有很多级别的乳糖供应，其中包括无水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相对较少用到的β-乳糖。

总体来说，选择何种级别的乳糖要根据开发的药物剂型来定。

直接压片用乳糖常常用于含药量较小的偏激，这样可以省去制粒的过程。

比起结晶形乳糖和粉末形乳糖，直接压片用乳糖的流动性和可压性更好，它含有经过特殊处理的、纯的α-乳糖一水合物和少量无定形乳糖。

无定形乳糖的作用是改善乳糖的压力/硬度比。

另外一些特别生产的直接压片用乳糖不含无定形原料，但可能含玻璃态组成，故对改善可压性造成（不良）影响。

直接压片用乳糖也可与微晶纤维素和淀粉混合使用，通常需要片剂润滑剂如0.5%（W/W）硬脂酸镁。

在这些制剂中，乳糖的浓度站到65%~85%。

如果替换其他直接压片用辅料如预胶化淀粉，喷雾干燥乳糖的用量可更少些[1]。

2. 给药途径：口服；静脉注射3. 稳定性和贮藏潮湿条件（80%和80%以上的相对湿度）下易染霉菌。

随贮藏时间延长，乳糖颜色可能变为棕色，湿热加速这种变化。

不同乳糖其纯度可能不同，因此对其颜色的评估很重要，尤其是用于白色片剂处方时，更是如此。

片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。

根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。

（一）稀释剂（Diluents）稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

1．淀粉比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

2．糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

3．糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。

习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。