静电纺纳米纤维与药物控制释放
陈义旺博士、教授、博士生导师、洪堡学者。南昌大学化学系主任，理学院副院长。
摘要
将抗肿瘤药物通过静电纺丝的方法装载到纳米纤维中以实现药物的控制释放，载药纳米纤维
具有较低的药物突释效应，延长药物释放时间，并且从纳米纤维中缓释的抗肿瘤药物能很好地抑
制HepG-2细胞的生长。负载抗肿瘤药物的电纺纳米纤维膜纤维能很好的应用于药物缓释系统，
对肿瘤进行定位治疗及癌症手术后的化疗有很好的应用前景。
药物的控制释放一直是药物治疗领域中的重要课题。纳米纤维具有纵横交错的纳米孔结构、
尺寸可控性好、比表面积大，是一种良好的新型载药系统；纳米纤维是封装药物的理想材料，它
不但能将固体药物以颗粒形式封装入纤维内，还可以将液体药物以双层纤维或链珠状纤维形式进
行封装[1,2]。因此，纳米纤维及其复合材料在药物控释系统、组织工程支架、伤口敷料等领域均
得到了广泛的应用[3,4]。
研究内容
1.溶液电纺或乳液电纺PEG-PLLA/明胶复合纤维纳米纤维担载亲水/疏水药物控制释放及抗肿
瘤活性研究[5-7]应用。PEG-PLLA纳米纤维作为大环内酯类抗生素药物布雷菲德菌素A（BFA）
的控制释放系统，用HPLC测定药物BFA在PBS溶液中的释放曲线，结果表明药物可以长
时间的控制释放。用MTT法对含有3%，6%，9%，12%和15%BFA的纳米纤维进行体外抗
肿瘤活性测试（人肝癌HepG2细胞），细胞生长抑制率在72h分别为64%，77%，80%，
81%和85%。结果证明担载BFA的PEG-PLLA纳米纤维（BFA/PEG-PLLA）的对药物BFA
有很好的控释效果，适合癌症的术后化疗。通过乳液电纺方法成功将亲水药物头孢拉定及疏水的
药物五氟尿嘧啶装载入PLGA纤维中，同时装载天然蛋白明胶来提高纤维的细胞粘附能力。装
载明胶的纤维具有很好亲水性及力学性能，乳液电纺纤维具有低的药物突释效应，具有低的毒性及有利于成纤细胞吸附及增殖，进一步通过明胶表面改性，能很好的应用于组织工程及药物缓释
2008年第28卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008 第12期, 2170～2174 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 12, 2170～2174
* E-mail: hliuamms@ Received March 29, 2008; revised May 20, 2008; accepted July 21, 2008. 863计划(No. 2006AA02Z4C6)、北京市科技新星计划(No. 2007A060)资助项目. ·研究简报·
胆汁酸为载体的肝靶向一氧化氮释放药物的设计与合成
李美英 何新华 陶 林 刘 河* 李宏武 仲伯华*
(军事医学科学院毒物药物研究所 北京 100850)
摘要 新型肝靶向一氧化氮释放药物对许多肝脏疾病具有较好的治疗作用. 以胆酸和熊去氧胆酸作为药物的载体, 以氨基酸作为联接子, 以氨基酸的α羧基模拟胆酸或熊去氧胆酸分子24位羧基的负电性, 最大限度地保持胆酸或熊去氧胆酸的结构特征, 通过酰胺键将载体与一氧化氮供体硝酸酯偶联, 设计并合成了一系列新型肝靶向一氧化氮释放偶合物, 其结构经元素分析, IR, 1H NMR和MS光谱分析确证. 利用四氯化碳及对乙酰氨基酚所致小鼠急性肝损伤模型研究化合物对小鼠急性肝损伤的修复作用. 关键词 一氧化氮释放药物; 胆酸; 靶向药物
Design and Synthesis of Liver Targeted NO-Releasing Drugs with
Bile Acids as Carriers
LI, Mei-Ying HE, Xin-Hua TAO, Lin LIU, He*
LI, Hong-Wu ZHONG, Bo-Hua*
(Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, PLA, Beijing 100850)
ＷＶ￣Ｎ．ＣＲＴＥＲ．
Ｓｏｌｉｎ ＬＪ，ＦｏｕｒｑｕｅｔＡ，ＭｃＣｏｒｍｉｃｋ Ｂ，ｅｔ ａｌ Ｓａｌｖａｇｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｆｏｒ ｌｏｃａｌ
ｒｅｃｕｒｒｅｎｃｅ ｆｏＩｌｏｗｉｎｇ ｂｒｅａｓｔ—ｃｏｎｓｅｒｖｉｎｇ ＳＵｒｇｅｒｙ ａｎｄ ｄｅｆｉｎｉｔｉｖｅ
ｉｒｒａｄｉａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｄｕｃｔａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｉｎ ｓｉｔｕ（ｉｎｔｒａｄｕｃｔａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）ｏｆ ｔｈｅ
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ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ ｏｆ ｂｒｅａｓｔ ｃａｎｃｅｒ．Ｊ Ｃｏｎｔｒｏｌ Ｒｅｌｅａｓｅ
２００３；９１ｆ１＿２１：１４７．１５５． Ｃｈｅｎ Ｑ．Ｚｈｏｎｇｇｕｏ Ｚｕｚｈｉ Ｇｏｎｇｃｈｅｎｇ Ｙａｎｊｉｕ ｙｕ Ｌｉｎｃｈｕａｎｇ Ｋａｎｇｆｕ
第２２卷第３期 ２００８年５月 天津化工 Ｔｉａｎｊｉｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｙ Ｖ０１．２２ Ｎｏ．３ Ｍａｙ．２００８
药物缓释裁体材料的应用及发展
郭艳云，王标兵。史永文。杨云峰
（中北大学高分子与生物工程研究所，山西太原 ０３００５１）
摘要：药物控制释放体系在机体内显示出被动靶向、缓释的优点，药物缓释载体材料起着关键作用。本文
重点对几种药物缓释载体材料的应用及发展进行了综述。
关键词：可生物降解；微球；药物缓释
中图分类号：Ｒ９４４文献标志码：Ａ文章编号：１００８—１２６７（２００８）０３—０００７—０３
药物载体是药物缓释体系的重要组成部分，也
是影响药效的主要因素。由于药物释放系统所用的
天然药物载体材料不能完全适合应用要求，故近年
来，合成的生物降解聚合物材料愈来愈受重视，包
括聚酯类（如聚乳酸、聚８一己内酯等）、聚酯类与其
它物质的共聚物（如乳酸一羟基乙酸共聚物、聚８一己
内酯和聚醚嵌段共聚物）聚原酸酯、聚磷脂以及聚
氨基酸类等等。本文介绍国内外几种重要载体材料
的应用和发展。
１聚乳酸（ＰＬＡ）
聚乳酸是目前研究最多的聚酯类生物降解材
料之一，自１９７７年开始用作控制缓释药物的基质，
已经得到美国ＦＤＡ的认可，成为医用手术缝合线以 及注射用微囊、微球等的材料或辅料【１】。
聚乳酸是一种可生物降解的聚合物，在体内降
解为乳酸，这是人和所有动物体内正常的糖代谢产
物，易从体内排出而不积蓄。聚乳酸分子没有肽链，
无毒、无刺激性、无免疫原性及生物相容性好，可安
全用于体内，因此，被用作可生物降解的药物缓释
载体。ＰＬＡ微球制备方法主要有乳化一溶媒法和溶
剂一非溶剂法。
１．１ 乳化一溶媒挥发法
将材料单体溶于可挥发且在水中可适当溶解的
有机溶剂中。药物溶解或者分散在材料溶液中，如连
续相及乳化剂溶液制成乳浊液，挥发除去溶剂，分离
收稿日期：２００７—１２－０５
［２］李宝忠，张中清，王凤秀．汽油与柴油吸附脱硫技术研 究与开发［Ｊ］．石油化工高等学校学报，２００２，１５（３）：３１—
