18F标记肽类正电子示踪剂制备与应用研究进展

学术论著收稿日期：2021-10-13[20][21][22]for Automatic Liver and Tumor Segmentation in CT Images[J].Comput Med Imaging Graph,2021,89:101885.He K,Lian C,Zhang B,et al.HF-UNet:Learning Hierarchically Inter-Task Relevance in Multi-Task U-Net for Accurate Prostate Segmentation in CT Images[J].IEEE Trans Med Imaging.2021,40(8):2118-2128.Chen J,Lu Y,Yu Q,et al.TransUNet:TransformersMake Strong Encoders for Medical Image Segmentation[J/OL].(2021-02-08)[2021-10-08].https:///abs/2102.04306.Li S,Sui X,Luo X,et al.Medical ImageSegmentation Using Squeeze-and-Expansion Transformers[J/OL].(2021-05-20)[2021-10-08].https:///abs/2105.09511.[15][16][17][18][19]10-08].https:///abs/2012.12556.Fu L,Lu B,Nie B,et al.Hybrid Network with Attention Mechanism for Detection and Location of Myocardial Infarction Based on 12-Lead Electrocardiogram Signals[J].Sensors (Basel),2020,20(4):1020-1044.Tao S,Jiang Y,Cao S,et al.Attention-Guided Network with Densely Connected Convolution for Skin Lesion Segmentation[J].Sensors(Basel),2021,21(10):3462-3488.詹光莉,刘辉,杨路.基于改进注意力W-Net的工业烟尘图像分割[J].计算机集成制造系统,2021(1):1-15.向玲玲,吴晶涛,郜言坤,等.增强CT影像组学鉴别小肾癌与乏脂肪肾血管平滑肌脂肪瘤的价值[J].肿瘤影像学,2021,30(3):185-190.Kushnure DT,Talbar SN.MS-UNet:A Multi-Scale UNet with Feature Recalibration Approach *基金项目：清华大学-北京协和医院合作课题(PTQH201906006)“PET/CT介导消融手术机器人关键技术研究及样机研制” ①原子高科股份有限公司 北京 102413②中国医学科学院北京协和医学院核医学科 疑难重症及罕见病国家重点实验室 中国医学科学院罕见病研究中心 核医学分子靶向诊疗北京市重点实验室 北京 100730*通信作者：huoli@作者简介：黄政海，男，(1994- )，硕士，研究实习员，从事放射性药物研发工作。

18F—FDGPET／CT仪在肿瘤检查中的应用PET-CT仪是最先进的分子影像医疗设备，配合显像剂18 F-氟代脱氧葡萄糖，及高分辨率CT，可早期准确的发现、定位肿瘤组织，其在临床中有诸多方面的应用。

标签：正电子发射断层显像术；体层摄影术；X线计算机；分子影像[Abstract]PET-CT machine is the most advanced molecular imaging medical equipment.Cooperate with the Imaging agent 18 F-fluorodeoxyglucose and high resolution CT，we could got the accurate location of tumor tissue and early detection.It had many applications in the clinical.[Key words]Positron emission tomography technique；Tomography；X-ray computer；Molecular imagingPET全称为正电子发射计算机断层显像（positron emission tomography），可以在分子水平反应组织的代谢及功能状态[1]。

最为常用的显像剂为18 F-氟代脱氧葡萄糖（18F-FDG），其可准确反应组织的糖代谢，从而在早期就能准确的发现肿瘤组织；配合高分辨率的螺旋CT，更能实现准确定位肿瘤和了解细微解剖结构。

是当今检测肿瘤最为先进的医疗设备，是医学影像学技术的里程碑。

1 18F-FDG PET-CT显像原理18F-FDG是一种葡萄糖的类似物[2]，通过一系列的化学反应，18F基团取代葡萄糖分子的一个OH基团，形成18F-FDG；其与葡萄糖拥有几乎相同的分子结构，因此，可参与体内的葡萄糖代谢；通过静脉注射的18F-FDG可经过葡萄糖转运蛋白的主动转运进入细胞内部；在已糖激酶的催化下，被磷酸化为6磷酸氟化脱氧葡萄糖（18F-FDG-6-P），但由于其是葡萄糖的类似物，无法进一步参与糖酵解、有氧氧化、磷酸戊糖旁路、糖原合成与分解等代谢过程，因此，大量的18F-FDG-6-P会积存于细胞内，之后在葡萄糖6磷酸酶的催化下，转变为18F-FDG，排出体外；绝大多数恶性肿瘤细胞的特点是无限增殖，这就需要大量的能量，反应于代谢方面就是葡萄糖的代谢会一直处于较高的水平，远远高于正常的组织，这就使得18F-FDG大量分布于肿瘤细胞中。

18F-FDG原理及其应用一、引言正电子发射断层扫描（PET）是一种先进的医学成像技术，可用于检查身体各部位的生理和病理过程。

在PET扫描中，放射性示踪剂是至关重要的元素，它们帮助医生可视化特定过程的血流、代谢或神经受体活动。

其中，18F-FDG（氟代脱氧葡萄糖）是最常使用的示踪剂之一。

本文档将详细阐述18F-FDG的原理以及其在医学中的应用。

二、18F-FDG简介18F-FDG是一种合成的放射性糖类分子，其结构与自然存在于人体细胞中的葡萄糖相似。

葡萄糖是细胞的主要能量来源，因此18F-FDG可以轻易地进入活跃的细胞，如肿瘤细胞。

因为肿瘤细胞通常比正常细胞更活跃，所以它们会吸收更多的18F-FDG。

这种特性使18F-FDG成为PET扫描中理想的示踪剂。

三、18F-FDG的制备18F-FDG的制备过程包括以下几个步骤：首先，通过化学反应将放射性同位素18F 添加到FDG分子上，生成18F-FDG。

然后，通过一系列的纯化步骤，确保产物的纯度和活性。

最后，将18F-FDG封装在无菌的容器中，以便于运输和使用。

四、18F-FDG的原理简述18F-FDG的原理是基于葡萄糖的生物代谢通路。

在人体内，葡萄糖是能量的主要来源，因此大多数细胞都可以通过葡萄糖进行代谢。

在18F-FDG PET显像中，18F-FDG进入体内后，被认为是葡萄糖的类似物，并且可以被细胞摄取和代谢。

由于18F-FDG分子上带有放射性核素氟-18，它会发射正电子，与电子结合形成光子，并通过PET扫描器检测。

五、18F-FDG在PET扫描中的应用18F-FDG主要用于PET扫描，以检测和评估肿瘤。

在扫描过程中，患者会被注射一定剂量的18F-FDG。

然后，PET扫描器会测量18F-FDG在体内的分布和代谢情况。

因为肿瘤细胞通常会吸收更多的18F-FDG，所以在PET图像上，肿瘤会呈现出明显的亮点。

此外，18F-FDG也可以用于评估其他疾病的状态，如心脏病、糖尿病和阿尔茨海默病等。

硝基咪唑类 PET 肿瘤乏氧显像剂的研究总结和展望于倩;王振光;陈成成;刘思敏;石彬【摘要】乏氧显像剂能选择性的滞留在乏氧组织或细胞中。

随着正电子发射计算机断层显像(PET)技术的发展,PET 肿瘤乏氧显像可无创性评估实体瘤的乏氧状态,对肿瘤的治疗指导、疗效评价和预后判断具有重要的临床应用价值。

18 F-硝基咪唑(18 F-FMISO)是目前广泛用于临床研究的硝基咪唑类乏氧显像剂,然而其存在某些缺点,新的硝基咪唑类乏氧显像剂正在广泛研究。

本文就近年来正电子核素标记的硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂的研究进展进行简要概述。

%Hypoxia imaging agents can selectively accumulate in hypoxic tissues or cells. With the advance of PET imaging technique,tumor hypoxia imaging for PET has great clini-cal value for guiding tumor therapy,evaluating therapeutic efficacy and estimating progno-sis.1 8 F-FMISO is the widely studied PET tumor hypoxia imaging agent containing nitroimid-azole,but it still has some disadvantages.Up to now,more and more novel PET tumor hypoxia imaging agents containing nitroimidazole are under investigation.This review briefly introduced some the research progress of tumor hypoxia imaging agents containing nitroimid-azole for PET.【期刊名称】《核化学与放射化学》【年(卷),期】2015(000)006【总页数】8页(P385-392)【关键词】肿瘤乏氧;PET;硝基咪唑类乏氧显像剂【作者】于倩;王振光;陈成成;刘思敏;石彬【作者单位】青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000;青岛大学附属医院 PET/CT 中心，山东青岛 266000【正文语种】中文【中图分类】R817肿瘤的乏氧程度决定了肿瘤对放疗或化疗的敏感程度，采用乏氧显像剂，进行正电子发射计算机断层显像(PET)，可以了解肿瘤的乏氧程度，并勾画生物靶区，制订最有效的放疗、化疗方案。

国产氟-18多功能模块及合成正电子放射性药物概述张帆;于璟【摘要】The ifeld of radiochemistry is moving towards exclusive use of automated synthesis modules for production of most clinical radiopharmaceutical doses. Such a move comes with many advantages,but also presents radiochemists with many chalenges. This review introduces the characteristic of the PET-MF-2V-IT-I synthesis module, and use it to automate synthetize a series of radiopharmaceutical with the method of single tube synthesis, double tube synthesis, click chemistry synthesis and combined with 1C-CH3I synthesis module, in order to meet the requirements of clinical and scientiifc research .%正电子放射性药品大多采用自动化模块合成以适应临床需要，这种全自动化模块的生产模式有其自身优势，但同时也带来了很大的挑战。

本文介绍了国产PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能模块的特点，并运用该模块进行单反应管合成、双反应管合成、点击化学合成、联合11C碘代甲烷模块合成多种放射性药物，以满足临床及科研的需求。

【期刊名称】《中国医疗器械信息》【年(卷),期】2016(022)021【总页数】5页(P31-35)【关键词】正电子发射断层显像;放射化学;自动化放射性药物合成;氟-18【作者】张帆;于璟【作者单位】大连医科大学附属第二医院核医学科大连 116027;大连医科大学附属第二医院核医学科大连 116027【正文语种】中文【中图分类】R817.9氟-18是放射性核素，其衰变产生的正电子与周围电子湮灭发射511KeV的γ光子，因此对氟-18的化学反应不能像普通化学反应用手操作，而应在铅屏蔽下进行，采用机械手或计算机控制；同时，氟-18的半衰期为110min，要求氟-18标记的反应快速进行。

多巴胺转运体显像剂18F-FPCIT的合成与microPET显像摘要】18F-N-（3-氟丙基）-2β-甲酯基-3β-（4’-碘苯基）去甲基托烷（18F-FPCIT）是一种很有潜力的多巴胺转运体显像剂。

本文以N-(3-甲基磺酰氧基丙基)-2β-3β-（4’-碘苯基）去甲基托烷（MPCIT）为前体，使用德国SynthraRNplus多功能合成模块，采用亲核取代反应“一步法”合成18F-FPCIT，合成产率为15～20%（n=10，不校正），产品的放射化学纯度大于99%，无菌和内毒素均符合规定，产品满足临床研究需求。

【关键词】多巴胺转运体显像剂；18F-FPCIT；帕金森病；亲核反应【中图分类号】R817 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）36-0050-03Synthesis of Dopamine Transporter Imaging Agent 18F-FPCIT and Its microPET imaging Zhang Xiaoyi1,Zhu Jing1,Shen Chao1, Zhang Siwei2.1.Changshu NO.2 People’s Hospital,changshu,215500;2.Jiangsu Huayi Technology Co.,Ltd, Changshu 215522,China【Abstract】18F-fluoropropylcarbomethoxyiodophenylnortropane (18F-FPCIT) is one of the competitive candidate for Dopamine Transporter Imaging Agent. We used N-[3′-(mesyloxy)propyl]-2β-carbomethoxy-3β-(4′-iodophenyl)nortropane (MPCIT) as precursor for labeling with fluorine-18.18F-FPCIT was synthesized “one step” via nucleophilic substitution in Synthra RNplus multifunction synthesis module. The synthesis yield of 18F-FPCIT is 15-20% (n=10,no decay corrected), the radiochemical purity is over 99%, The injection is free of bacteria and endotoxin. It can be used for clinical research.【Key words】Dopamine Transporter Imaging Agent; 18F-FPCIT; Parkinson’s Disease; Nucleophilic substitution帕金森病（Parkinson’s Disease,PD）是一种以静止性震颤，运动迟缓，肌张力增高和姿势平衡障碍为典型临床症候群的缓慢进展的中枢神经系统退行性疾病，主要源于中脑黑质致密部多巴胺（DA）神经元退行性变导致的DA与乙酰胆碱平衡失调。

18F-DCFPyL的制备和初步临床应用张晓军; 崔孟超; 张锦明; 付华平; 李云钢; 刘健; 何玉林; 刘亚超; 徐白萱; 朱虹; 吴江【期刊名称】《《同位素》》【年(卷),期】2018(031)005【总页数】7页(P291-297)【关键词】18F-DCFPyL; 前列腺特异性膜抗原; 前列腺癌; PET/CT【作者】张晓军; 崔孟超; 张锦明; 付华平; 李云钢; 刘健; 何玉林; 刘亚超; 徐白萱; 朱虹; 吴江【作者单位】中国人民解放军总医院核医学科北京100853; 北京师范大学放射性药物重点实验室北京 100875; 内蒙古医科大学附属医院核医学科内蒙古呼和浩特010050; 南京军区南京总医院核医学科江苏南京210002【正文语种】中文【中图分类】TL92+3; R817.4流行病学研究发现，近二十年我国男性前列腺癌发生率显著上升，一方面由于生活方式的改变和环境因素的恶化导致癌症发生率提高，另一方面，人们防癌意识的增强和健康检查的普及使前列腺癌患者的检出率增高，尤其是影像学技术的快速发展使早期前列腺癌的检出率极大提高[1]。

前列腺特异性膜抗原(prostate-specifc membrane antigen, PSMA)又称谷氨酸羧肽酶，在正常前列腺以及前列腺增生细胞表面有所表达，在绝大多数前列腺癌细胞中明显上调，是前列腺癌特异性分子标志。

放射性核素标记的PSMA小分子抑制剂在前列腺癌检查和治疗评价方面均展现出较大的临床应用价值[2]。

基于药效基团谷氨酸-脲-赖氨酸(Glu-urea-Lys)，68Ga-PSMA-11是第一个谷氨酸尿素类小分子PET显像剂，具有良好的生物学分布特征，常在临床研究中作为对比探针，验证其他PSMA类分子探针的有效性[3-6]。

但螯合剂HBED-CC无法连接治疗核素如177Lu或225Ac，且核素68Ga由发生器获取，半衰期短，68Ga具有较高的正电子能量使PET图像信噪比较低，其临床应用受到一定限制。

同位素示踪技术应用习题一、填空1．原子核的质子总数常用字母Z表示，核子总数常用字母A表示。

2．同质异能素的表示方法是在质量数之后加字母m。

3．原子核自发地放出辐射的现象称为放射性。

4．因放射性而使一种原子核转变为另一种原子核的过程称为核衰变。

5．通常将衰变前的核称为母核，衰变后的核称为子核。

6．α粒子实际上就是4He的原子核。

7．衰变能可由衰变前后系统的质量差求得。

8．3H和18F的衰变依次称为β−衰变和β+衰变。

9．通常根据特征X射线和俄歇电子来记录电子俘获过程。

10．1 Ci = 3.7 × 1010 Bq = 3.7 × 1010 s−1。

11．能量较高的电子射入介质后的辐射损耗有轫致辐射和切伦柯夫辐射两种形式。

12．标记化合物分为同位素标记物和非同位素标记物。

13．放射免疫分析既有抗体和抗原反应的高度特异性，又有放射性同位素检测的高度灵敏性。

14．稳定性核素的测定主要采用质谱法。

15．1 Gy = 1 J/kg = 100 rad。

16．1 R = 2.58×10−4 C/kg。

17．1 Sv = 1 J/kg = 100 rem。

18．可用放射自显影法观察32P标记转基因花粉的生长。

19．应用放射免疫分析测定配种后第19天和第23天的2个奶样的孕酮含量，即可判断奶牛是否怀孕。

20．测定钙吸收率的方法中应用最广的是双稳定同位素示踪技术。

21．18F-FDG是PET研究中应用最为广泛的放射性显像剂。

22．正电子随着能量降低湮灭几率增大，此时产生的2个γ光子向相反方向飞出，能量均为0.511 MeV。

23．患者口服13C-尿素，在20 min后呼气出现13CO2升高，表明有幽门螺杆菌感染。

24．测定DNA加合物的最主要方法是32P-后标记法。

二、名词解释1．同位素示踪技术—用同位素示踪剂(标记原子或标记化合物)研究被追踪物质的运动和转化规律的技术。

2．统一原子质量单位—等于一个游离的、静止的、处于基态的碳12原子质量的1/12。

实用文档正电子放射性药物 18F-FDG 的制备和质量控制薛方平 张政伟 吴平 石彬正电子放射性药物的研究和应用是PET 发展的重要基石，近年来我国在该领域的发展很快，尤其是18F-FDG 的生产和制备。

我们中心按照国家《医疗机构制备正电子类放射性药品管理规定》和《药品生产质量管理规范》（GMP ）的要求，制定了严格的生产管理制度和标准操作规范。

一、18F-FDG 的制备18F-FDG制备通过自动化化学合成模块（chemistry process control unit ，CPCU ），采用软件控制自动合成。

合成方法是以1,3,4,6-四-氧-乙酰基-2-氧-三氟甲烷磺酰基-β-D-吡喃甘露糖（简称三氟甘露糖）为原料，在相转移催化剂Kryptofix2.2.2(氨基聚醚2.2.2)促进下， 18F 离子与三氟甘露糖2位上的羟基发生亲核取代反应，生成18F-FDG 保护型的前体，经酸或碱水解脱去乙酰保护基得到18F-FDG 。

CH CN/ AcOOAcO18F18F3AcOAcOAcOO18FOHOAcO18HOOHAcO我们先后使用过CTI公司、北京派特生物公司和住友公司的合成模块。

以我们目前使用的北京派特公司18F-FDG模块(PET-FS-Ⅲ型)为例介绍单管法制备过程，合成过程一般可分为：共沸蒸发、亲核取代、水解去保护、纯化处理及无菌过滤等步骤。

共沸蒸发：加速器生产的含18F－的靶水被氮气加压传出后，通过预先活化的QMA柱，18F －被吸附在柱上，用Kryptofix 2.2.2/ K2CO3洗脱液1.5ml洗脱至反应管内，115℃风浴蒸发，然后加入2ml无水乙腈，继续蒸发至干。

亲核取代：将25mg三氟甘露糖溶解于1ml乙腈加入到反应管，在85℃进行亲核取代反应。

水解去保护：亲核取代反应结束后，加入0.33M氢氧化钠溶液2ml水解2min去除乙酰保护基，然后加入1M HCl溶液1.5ml进行中和。

18F标记多肽方法研究进展胡孔珍;王红亮;唐刚华【摘要】随着正电子发射断层(Positron Emission Tomography,PET)显像技术在检测肿瘤、神经精神疾病和心脏疾病等方面的广泛应用,正电子核素18F标记多肽作为PET示踪剂,近年来得到了快速发展,目前已有多种18F标记多肽的方法.本文以标记反应的特点,总结了以下七种18F标记多肽的方法:1)18F标记辅基法；2)固相标记法；3)18F-A1F络合标记法；4)点击化学法；5)18F-19F同位素交换法；6)芳香环亲电、亲核氟标法；7)其他标记法.并对各种方法的优缺点进行了比较.%With the wide use of positron emission tomography (PET) imaging for the detection of cancer, neurological diseases, and cardiovascular diseases, peptides labeled with positron-emitting radionuclide (18F) as the promising PET tracers have been made rapid development in recent years. There are many methods for 18F-labeled peptides. According to the characteristics of the labeling reactions, this review summarized the methods of 18F-la-beled peptide as follows; 1) 18F-labeled prosthetic group method; 2) solid-phase labeling method; 3) 18F-A1F labeling method; 4) click reaction; 5) 18F-19F isotope exchange method; 6) aromatic electrophilic or nucleophilic labeling method; 7) the other labeling methods. Furthermore, these methods' advantage and disadvantage were analyzed.【期刊名称】《同位素》【年(卷),期】2012(025)004【总页数】10页(P243-252)【关键词】18F标记;多肽;正电子发射断层(PET)【作者】胡孔珍;王红亮;唐刚华【作者单位】中山大学附属第一医院核医学PET-CT中心,广东广州 510080;中山大学附属第一医院核医学PET-CT中心,广东广州 510080;中山大学附属第一医院核医学PET-CT中心,广东广州 510080【正文语种】中文【中图分类】R817.9;TQ936.1正电子发射断层（PET）显像作为一种无创伤、高灵敏、高特异性的分子显像技术，近年来在肿瘤、心血管、神经病学和药理学等领域中得到了广泛的推广和应用。

18F-FDG及18F-FLTPETCT在肺结节诊断中的对⽐研究学位论⽂原创性声明和版权使⽤授权书学位论⽂原创性声明本⼈郑重声明：所呈交的学位论⽂，是本⼈在导师的指导下，独⽴进⾏研究⼯作所取得的真实成果。

除⽂中已注明引⽤的内容外，本论⽂不含任何其他个⼈或集体已经发表或撰写过的作品成果。

对本论⽂的研究做出重要贡献的个⼈和集体，均已在⽂中以明确⽅式标明。

本⼈完全意识到本声明的法律结果由本⼈承担。

作者签名（⼿写）：__________ 导师签名（⼿写）：_______________________年____⽉____⽇____________年____⽉____⽇学位论⽂版权使⽤授权书本学位论⽂作者完全了解学校有关保留、使⽤学位论⽂的规定，同意学校保留并向国家有关部门或机构（如国家图书馆、中国学术期刊电⼦杂志社的《中国优秀博硕⼠学位论⽂数据库》、中国科学技术信息研究所的《中国学位论⽂全⽂数据库》等）送交论⽂的复印件和电⼦版，允许论⽂被查阅和借阅。

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（保密的学位论⽂需办理相关⼿续，在解密后适⽤本授权书）作者签名（⼿写）：__________ 导师签名（⼿写）：_______________________年____⽉____⽇____________年____⽉____⽇⽬录英⽂缩略词表 (4)中⽂摘要 (5)英⽂摘要 (7)前⾔ (9)材料和⽅法 (12)结果 (17)讨论 (24)结论 (28)参考⽂献 (29)综述 (33)致谢 (44)缩略词表英⽂缩写英⽂全称中⽂译名18F-FDG18F-fluorodeoxyglucose 18F-氟代脱氧葡萄糖18F-FLT 3′deoxy-3′-18F-fluorothymidine 3′-脱氧-3′-18F-氟代胸苷PET positron emission tomograph y 正电⼦发射型断层显像仪CT computed tomography X线计算机断层扫描SUV Standardized up take value 标准摄取值SUVmax the maximums of standardized uptake value 最⼤标准摄取值ROI Region of interesting 感兴趣区OSEM Ordered subset expectation maximization 最⼤期望值迭代法11C-CHO 11C-choline 11C-胆碱11C-AC 11C-acetate 11C-⼄酸11C-MET 11C-methionine 11C-蛋氨酸DNA Deoxyribonucleic acid 脱氧核糖核酸TK-1 Thymidine kinase-1 胸腺嘧啶核苷激酶-1 SPASS Statistical Paekage for Social Seience 社会科学统计软件包中⽂摘要18F-FDG和18F-FLT PET/CT在肺结节诊断中的对⽐研究研究⽬的18F-FDG是⽬前应⽤最为⼴泛的代谢类⽰踪剂，但它并不是恶性肿瘤特异性显像剂，临床迫切需要新的特异性更强的显像药物来弥补18F-FDG PET显像的不⾜。

正电子类阿尔茨海默病显像剂18F-AV45的自动化合成及影响因素万强，刘楠（西南医科大学附属医院核医学科，四川泸州646000）摘要目的:使用国产多功能合成模块自动化标记合成18F-AV45并对反应条件进行筛选。

方法:研究以AV105为前体，标记合成18F-AV45并对前体用量、溶剂类型、反应温度、反应时间等影响合成效率的因素进行考察。

结果:前体的化学量和反应温度明显影响18F-AV45的合成效率，前体用量为4mg ，反应温度为130℃时，可达到最佳合成效率；适合的反应时间(10min)可以减少不必要放射性核素衰变损失。

结论:使用国产多功能模块，通过优化合成参数，可有效提高18F-AV45的合成效率，得到满足临床科研所需的正电子药物。

关键词阿尔茨海默症；β-淀粉样蛋白；正电子显像剂；18F-AV45中图分类号R817.9文献标志码Adoi:10.3969/j.issn.2096-3351.2018.03.012Automated synthesis of positron imaging agent 18F-AV45for Alzheimer ’sdisease and realted influencing factorsWAN Qiang ，LIU NanDepartment of Nuclear Medicine ，the Affiliated Hospital of Southwest Medical University ，Luzhou 646000，SichuanProvince,China Abstract Objective:To investigate the automated synthesis of 18F-AV45using the multifunctional synthesis module made in China ，as well as the screening for optimal reaction conditions.Methods:18F-AV45was synthe⁃sized and labeled with AV105as the precursor ，and the influencing factors for synthesis efficiency were analyzed ，including the amount of precursor used ，solvent type ，reaction temperature ，and reaction time.Results:The amount of precursor and reaction temperature significantly affected the synthesis yield of 18F-AV45.An amount of precursor used of 4mg and a reaction temperature of 130°C helped to achieve the optimal synthesis yield ，and a proper reaction time (10minutes)reduced the unnecessary loss of radionuclide decay.Conclusion:The use of the multifunctional synthesis module made in China can optimize synthesis parameters and effectively improve the syn⁃thesis yield of 18F-AV45，which can meet the need for positron agents in clinical research.Keywords Alzheimer ’s disease ；Amyloid β-protein ；Positron imaging agent ；18F-AV45第一作者简介：万强，药师，硕士。

18F-FDG合成模块技术探析及展望张东晟;吴宁;郑容;耿建华;陈盛祖【摘要】Objective：To describe and discuss the rationale,main componentsand key technical indicators of the synthesis module for 18F-FDG.Methods：Themain features of a variety of 18F-FDG synthesis modules were compared and issuesdiscussed.Results：Different synthesis modules had distinct features and theywere prone to different problems.Conclusion：In general,the synthesis modules for 18F-FDG currently on sale can run safely,stably,and efficiently.The 18F-FDG synthesis modules should be much easier to operate and the stability and securityshould be further improved in the future.%目的：介绍及讨论常见的18F-FDG合成模块的工作原理、主要结构组成、关键技术指标。

方法：对国内外多种18F-FDG合成模块的主要特点、常见问题进行对比分析并总结。

结果：不同厂家的18F-FDG合成模块各具特点,容易出现的问题也各不相同。

结论：目前市售合成模块均能安全、稳定、有效地运行。

但未来应进一步提高其稳定性、安全性及易操作性。

【期刊名称】《中国医学装备》【年(卷),期】2011(008)009【总页数】3页(P18-20)【关键词】正电子药物;FDG合成模块;稳定性【作者】张东晟;吴宁;郑容;耿建华;陈盛祖【作者单位】中国医学科学院肿瘤医院PET／CT中心,北京100021;中国医学科学院肿瘤医院PET／CT中心,北京100021;中国医学科学院肿瘤医院PET／CT中心,北京100021;中国医学科学院肿瘤医院PET／CT中心,北京100021;中国医学科学院肿瘤医院PET／CT中心,北京100021【正文语种】中文【中图分类】TH774分子影像学近年来发展迅速，PET-CT使用正电子放射性药物，在肿瘤、心脏和神经系统不同疾病的诊断中可以早期发现疾病。

18F-PSMA-1007、68Ga-PSMA-11及18F-FDG PET/CT对初诊可疑前列腺癌的诊断效能比较钟凯翔，侯鹏，吕杰，柯渺，王欣璐*广州医科大学附属第一医院核医学科，广东广州510120；*通信作者王欣璐【摘要】目的比较18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11及18F-FDG PET/CT在2个初诊可疑前列腺癌患者队列中的诊断效能。

资料与方法连续纳入2018年8月—2020年12月于广州医科大学附属第一医院行68Ga-PSMA-11和18F-FDG、18F-PSMA-1007 PET/CT检查的初诊可疑前列腺癌患者46例进行回顾性分析，其中23例2周内同时接受68Ga-PSMA-11和18F-FDG PET/CT检查，23例接受18F-PSMA-1007 PET/CT检查。

以病理结果和临床/影像随访为“金标准”，比较68Ga-PSMA-11、18F-PSMA-1007和18F-FDG在肿瘤病灶（原发灶、淋巴结转移、骨转移灶）中的放射性摄取差异，以及与前列腺特异性抗原的相关性。

使用受试者工作特征曲线比较3种示踪剂对初诊前列腺癌的诊断效能。

结果68Ga-PSMA-11和18F-FDG PET分别检出前列腺癌总病灶数134个和65个（Z=-3.069，P=0.002）。

18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11在肿瘤病灶中的摄取均高于18F-FDG（H=28.956、28.956，P<0.001），2种PSMA示踪剂在肿瘤病灶中的摄取差异无统计学意义（P=1.000）。

受试者工作特征曲线分析显示，18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11的诊断效能均高于18F-FDG（Z=2.230、2.123，P<0.05）。

18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11半定量参数最大标准化摄取值诊断前列腺癌原发病灶的最佳截断值分别为8.2和8.5，对应的曲线下面积分别为0.892和0.897，敏感度均为70.6%，特异度均为100%，两者诊断效能差异无统计学意义（P>0.05）。

18F标记的新型鏻正阳离子 PET 心肌灌注显像剂的制备及生物性能评价彭程;赵祚全;陈淑婷;马云川;张现忠;陆洁【摘要】为研制新型的PET心肌灌注显像剂，设计合成了18 F标记的鏻正阳离子：3‐氟‐18 F‐甲基苄基‐三‐（2，6‐二甲氧基苯基）鏻盐（18 F‐2），并进行了小鼠生物分布研究。

18 F‐2采用一锅法制备得到，总的标记时间小于60 min ，校正后的产率为（31±3）％，放化纯度＞95％；小鼠生物分布结果表明，18 F‐2在小鼠心肌中有很高的初始摄取和良好的滞留，给药后2 min和60 min的心肌摄取分别为（53.88±7.45）％ ID／g和（23.93±3.28）％ ID／g ；其在肝、肺、血等非靶组织中的摄取低，且清除快，给药后60 min心与肝、心与肺、心与血放射性摄取比分别为3.99、3.80和9.17。

值得进一步深入研究。

%In order to develop new PET myocardial perfusion imaging agent ,a novel 18 F labeled phosphonium cation :(3‐([18 F]fluoromethyl)benzyl) tris (2 ,6‐dimethoxyphe‐nyl) phosphonium salt ,18 F‐2 ,had been designed and prepared .Biological evaluation of&nbsp;18 F‐2 had been performed in Kunming normal mice .18 F‐2 was obtained by a simple one‐pot method and the radiochemical yield was (31 ± 3)% .The total radio‐synthesis time was less than 60 min and the radiochemical purity of final radiotracer was more than 95% .The biodistribution of 18 F‐2 displayed a high heart uptake and good retention . The heart uptake of 18 F‐2 at 5 and 60 minp ost‐injection were (53.88 ± 7.45)% ID/g and (23.93 ± 3.28)%ID/g ,respectively .18F‐2 exhibited low radio‐accumulation in non‐target tissues and rapid clearance in liver ,lung and blood .The heart to liver ,heartto lungs and heart to blood ratio values were 3.99 ,3.80 and9.17 ,respectively .The results indicated that 18 F‐2 could be as a promising myocardial perfusion imaging agent for PET imaging .【期刊名称】《同位素》【年(卷),期】2014(000)004【总页数】7页(P223-229)【关键词】18F标记;鏻正阳离子;心肌灌注显像剂【作者】彭程;赵祚全;陈淑婷;马云川;张现忠;陆洁【作者单位】首都医科大学宣武医院，北京 100053;放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院，北京 100875; 中国医学科学院北京协和医学院国家心血管病中心阜外心血管病医院心血管疾病国家重点实验室，北京 100037;放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院，北京 100875;首都医科大学宣武医院，北京 100053;分子影像暨转化医学研究中心厦门大学公共卫生学院，厦门361005;放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院，北京 100875【正文语种】中文【中图分类】O615.4;R817心肌灌注核素显像作为一种无创诊断技术，在冠心病的早期诊断及预后评价中起着重要的作用，相较于目前临床广泛使用的单光子计算机断层扫描(SPECT)心肌灌注显像技术，正电子发射断层扫描(PET)具有时间空间分辨率高、灵敏度高和心肌灌注定量等优点[1]。

苯丙氨酸衍生物的合成、18F标记及其生物学评价彭程;马云川;苏玉盛;贺勇;许荆立;陈玉蓉;齐传民【摘要】应用正电子核素18F对4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸甲酯(Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy) benzamido)-3-phenylpropanoate,MFBPA)及4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸(2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido) -3-phenylpropanoic Acid,FBPA)进行标记,分别得到18F-MFBPA和18F-FBPA,并初步研究了18F-MFBPA和18F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布.18F-MFBPA的标记率为23%～41%.18F-MFBPA和18F-FBPA经HPLC分析,放化纯度均＞99%.分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠,经尾静脉注射 18F-MFBPA 或18F-FBPA,计算主要组织中的放射性摄取率,对18F-MFBPA和18F-FBPA与18F-FET和18F-FDG的生物分布进行比较.结果表明,18F-FBPA更具有良好的生物性质,有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂.【期刊名称】《同位素》【年(卷),期】2010(023)004【总页数】7页(P235-241)【关键词】18F;标记;苯丙氨酸衍生物;生物学评价【作者】彭程;马云川;苏玉盛;贺勇;许荆立;陈玉蓉;齐传民【作者单位】北京宣武医院,PET中心,北京,100053;北京宣武医院,PET中心,北京,100053;北京宣武医院,PET中心,北京,100053;北京师范大学,化学学院,放射药物化学教育部重点实验室,北京,100875;北京师范大学,化学学院,放射药物化学教育部重点实验室,北京,100875;北京师范大学,化学学院,放射药物化学教育部重点实验室,北京,100875;北京师范大学,化学学院,放射药物化学教育部重点实验室,北京,100875【正文语种】中文【中图分类】R817;TQ464.7代谢显像是分子核医学研究领域最为成熟的技术之一,目前已广泛应用于临床诊断。

18氟-氟脱氧葡萄糖微型正电子发射断层扫描心肌代谢显像技术在大鼠扩张型心肌病模型评价中的应用沈丽娟;陆曙;周永华;邢清敏;李岚;杨敏;周春刚【摘要】Objective: To explore the application of18F-lfuorodeoxyglucose (FDG) micro- positron emission tomography (PET) myocardial metabolism imaging for evaluating dilated cardiomyopathy model (DCM) in experimental rats. Methods: A total of 12 male SD rats were randomly divided into 2 groups: DCM group, the rats received intraperitoneal injection of adriamycin at 1.0 mg/kg twice per week and Control group, the rats received intraperitoneal injection of normal saline, all animals were treated for 6 weeks followed by 2 weeks observation.n=6 in each group. Echocardiography was performed at pre- and post-modeling,18F-FDG micro-PET myocardial metabolism imaging was conducted after modeling and plasma level of BNP was examined as well. Finally, the rats were scariifed to observe the pathological changes of myocardial tissue. Results: 1 rat died in DCM group and the rest were with successful modeling conifrmed by echocardiography and pathology. Compared with Control group, DCM group showed decreased standard uptake value of18F-FDG (1.23 ± 0.55) vs (6.65 ± 0.41),P<0.01; the standard uptake value of18F-FDG was negatively related to left ventricular end diastolic&nbsp;diameter (LVEDD) (R=-0.709,P=0.015), LVESD (R=-0.924, P=0.000) and plasma level of BNP (R=-0.948,P=0.000), while positively related to LVEF(R=0.968,P=0.000) and fractional shortening (R=0.863,P=0.001).Conclusion:18F-FDG micro-PET myocardial metabolism imaging combining echocardiography, biochemical and pathological examinations may evaluate DCM modeling in rats, which provide a non-invasive and intravital tool for small animal experiment.%目的：探讨18氟-氟脱氧葡萄糖（18F-FDG）微型正电子发射断层扫描（Micro-PET）心肌代谢显像技术在大鼠扩张型心肌病（DCM）模型评价中的应用价值。