胺碘酮使用指南
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胺碘酮用法用量
胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物,主要用于治疗各种心律失常,包括室性
心动过速、室颤和室性心律失常等。
在临床应用中,合理的用法用量可以确保药物的疗效和安全性。
药物概述
胺碘酮是一种多通道抑制剂,可以抑制多种类型的离子通道,包括钠通道、钾
通道和钙通道,从而延长心肌细胞的去极化时间,减缓心率并抑制心室的早复极化,有助于恢复心律。
适应症
胺碘酮适用于各种心律失常的治疗,包括但不限于室性心动过速、室颤、室性
心律失常等。
用法用量
•持续静脉泵入:初始剂量通常为1000毫克 - 1500毫克,速度为0.5毫克/分钟,用量可根据患者情况适当调整。
•静脉推注:推注速度不超过30毫克/分钟,一次用量通常不超过150毫克。
•口服:初始剂量为200毫克 - 400毫克,每日2-3次,维持剂量通常为200毫克 - 400毫克,每日1-3次。
需注意事项
1.使用过程中需监测心电图、血压等生命体征指标,及时调整用药量。
2.不推荐胺碘酮与其他类似药物联合使用,以避免不良反应。
3.肝功能异常的患者、甲状腺功能异常患者使用本药时应特别小心。
4.哺乳期妇女慎用,孕妇禁用。
综上所述,胺碘酮是治疗心律失常的有效药物之一,但在使用过程中,需根据
患者具体情况谨慎合理地选择用量和用法,并密切监测患者病情变化,以确保治疗效果和患者安全。
胺碘酮使用指南一、胺碘酮的药代动力学1. 胃肠道吸收高度脂溶性,口服易通过小肠被动吸收,但缓慢而不完全;单次口服达峰4-7h;饱餐后服药达峰时间明显缩短(胆汁促进片剂崩解);单次口服给药生物利用度为35%~65%(生物利用度是指药物口服后经胃肠道吸收并以药物原形进入体循环的比例;100mg产生0.5ug/ml的血药浓度(口服剂量与血药浓度呈线性关系)。
2. 超大体内药物分布容积超大的体内分布容积:有效容积高达5000L,分布容积大提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。
胺碘酮在体内达到稳态后,药物在心肌的浓度高出血浆浓度的10~50倍,脂肪中的药物浓度则比血浆浓度高出500倍;达到稳态浓度时间长;加大负荷量可缩短达效时间30%。
3. 三室开放模式脂溶性较好的药物在体内分布可能呈三室开放模型,胺碘酮的脂溶性很强,体内分布表现为典型的三室开放模型。
其对脂肪组织有很强的亲和性;口服吸收后先进入血循环丰富的中央室(心、肝、脑、肺、肾等),然后进入血循环较丰富的浅室(皮肤、肌肉等)和血循环差的深室(脂肪组织),最后达到体内稳态的血药浓度,此时,中央室的排泄量与摄入量相等或近似相等,在这之后,只需服用维持这一平衡的维持剂量即可。
4. 有效的血药浓度有效血药浓度为1.0~2.5μg/ml:<1.0μg/ml易复发;>3.5μg/ml不良反应增加;达到稳态的总量10-15g(指南建议10g);口服剂量与血药浓度呈线性关系,100mg产生0.5ug/ml的血药浓度,因此一般认为50~70kg 体重需有5~6g胺碘酮(以生物利用度为50%计,相当于口服胺碘酮10~12g)进入血液才能达到稳态。
我国指南建议在2周左右口服10g作为负荷剂量,达到后即改维持量(100~300mg/d)。
胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点决定了胺碘酮治疗时的几个特征·达到稳态血药浓度的时间较长,约2~4周或更长。
用胺碘酮的十六种死法胺碘酮(可达龙)绝对是个“万人迷”,好药、安全,似乎既治不好病也治不死人。
胺碘酮用法也很简单,先快:头10分钟给药150mg(15mg/min);后慢:随后6小时给药360mg(1mg/min);维持:剩余18小时给药540mg (0.5mg/min)。
一日口服加静脉总量不超过1200mg,大家用了都说好。
60岁女性病号,既往风心病史5年,反复心悸3日,乏力食欲差,下肢水肿入院,心电图心房纤颤(毫无创意的病例),予以150mg胺碘酮加入20ml生理盐水中缓慢静推,然后300mg加入生理盐水50ml微量泵5ml/h泵入维持6小时后改2.5ml/h.病人用了胺碘酮死了,惹官司了,错在哪里?我们来一起找茬。
死法1:胺碘酮既是复律药物,也是维持心率的药物,那么房颤超过48h,可以直接复律吗?病人复律了,但是脑栓塞了,死了。
房颤是一种常见的心律紊乱,绝大多数发生于有心脏病的患者,如风心病、冠心病和高血压病等。
慢性心房颤动时,房内常形成附壁血栓,血栓脱落可引起动脉栓塞。
房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一,此种病例75%患者并发脑血管意外。
死法2:胺碘酮可以加在生理盐水里面吗?不可以!可达龙(盐酸胺碘酮注射液),要求用5%葡萄糖溶液配制(等渗),禁用生理盐水配制。
首先,胺碘酮为苯环上二碘取代物,一般来说碘取代物不稳定,容易发生自发脱碘降解变质。
偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。
其次,由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘,而产生沉淀。
如果用生理盐水配制可以看到沉淀物生成,当静脉注射时会产生严重后果,故临床使用胺碘酮注射液时应使用5%葡萄糖配制。
死法3:病人用药后,电解质检查结果出来了,低钾血症,诱发室颤了。
使用胺碘酮必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起博,可静脉给予镁剂)。
死法4:看原先心电图QTC明显延长,诱发室颤了。
胺碘酮的剂量和使用方法AEWCG-指南2007-06-01 10:14:07 阅读46 评论0 字号:大中小①心脏骤停患者如为室颤或无脉性室性心动过速,初始剂量为300mg溶于20~30ml生理盐水或葡萄糖液内快速推注,3~5分钟后再推注150m g,维持剂量为1mg /分钟持续静滴6小时。
非心脏骤停患者先静推负荷量150 mg(3~5mg/kg),10分钟内注入,后按1~1.5mg /分钟持续静滴6小时,以后根据病情逐渐减量至0.5 mg/分钟维持18小时,最大剂量为10分钟内15 mg/分钟。
对反复或顽固性室颤或室性心动过速,必要时应增加剂量再快速静推150mg。
一般建议每日最大剂量不超过2g。
由于胺碘酮的使用需要一些时间,在使用时不应该耽误第4或第5次电击或后来肾上腺素的使用。
②有研究表明,胺碘酮相对大剂量(如125 mg/小时)持续24小时(全日用量可达3g)时,对心房纤颤有效。
对房颤可以使用125m g/小时的高剂量,持续静滴24小时。
③其他心律失常可以使用150mg静推10分钟,随后按1mg/分钟的速度静滴6小时,再减量至0.5 mg/分钟持续静滴18小时,对心律失常复发患者可以追加给药150 mg,每日最大剂量不超过2g。
中国心脏起搏与心电生理杂志有关心律失常治疗指南临床医生应用胺碘酮实用指南临床医生应用胺碘酮实用指南Nora Goldsc hlager,MD;Andrew E. Epstei n,MD;Gerald Naccar elli,MD;B rian olshansky,MD;Braman Singh,MD;北美起搏电生理协会临床指南委员会苏加林译任自文审校胺碘酮已经成为了治疗室上性和室性心律失常的一个重要药物,无论住院患者短期应用还是门诊患者长期应用,都是如此。
胺碘酮使用指南
胺碘酮是目前临床常用的抗心律失常药。
在需要药物治疗的心律失常中,发挥着重要作用,其静脉制剂在急性心律失常处理中,有着不可替代的位置。
除了适应证,它的不良反应也同样值得关注,一起来看看吧~
药代动力学小结
单次口服达峰:4-6h(静脉0.5h)
生物利用度:50%
分布容积大:5000L(达到稳态浓度时间长)
三室开放模型:稳态血药浓度时间长达2~4周或更长
达到稳态的总量:10-15g(指南建议:10g)
肝脏代谢:脱碘、脱乙基
停药一个月:血药浓度降低25%;二个月:血药浓度降低50%
胺碘酮的心血管作用
1. 电生理作用:多通道阻滞
Ⅲ类药物:混合性钾通道阻滞剂,延长动作电位时长,主要延长3相,QT延长,对心肌三层K+通道均阻断,复极离散度缩小,Tdp发生率低;Na+通道阻滞:较轻,与利多卡因相似,快频率依赖,促心律失常作用<Ⅰ类药物;Ca2+通道阻滞:Ⅳ类药物弱,抑制后除极,治疗触发性心律失常;
抑制β受体:抑制≠阻滞,阻滞信息传递,减少β受体数量,作用<β受体阻滞剂,无伴停药后反跳,可与β受体阻滞剂合用。
2. 抗心律失常作用
兼有4类药物作用,单药服用相当于4种药物小剂量联合应用:
Ⅰ类:无致心律失常作用;
Ⅱ类:无β阻滞剂副作用;
Ⅲ类:Tdp减少;
Ⅳ类:负性肌力作用被抵消。
3. 抗心肌缺血
降低外周阻力并且减慢心率,从而降低心肌耗氧量;
直接作用于冠脉血管平滑肌,增加冠脉流量;
非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体;
静注:5mg/kg,扩冠作用出现(治疗不稳定型心绞痛);
口服:治疗劳力性、变异性心绞痛;
缩小梗死面积,改善预后。
4. 降低血压
静脉注射降压作用明显,小剂量给药即能出现;
给药5mg/kg时动脉压下降;
特别适用于治疗高血压患者合并的心律失常;
静脉降压与助溶剂(聚山梨醇酯80)降压作用有关;
口服无此作用。
5. 改善心功能
胺碘酮或可改善心衰患者的左室收缩功能。
机制:扩张外周动脉,降低外周阻力,抑制β受体,减慢心率,减少氧耗,净效应增加心输出量,有报道可增加心输出量98%,是治疗心衰+心律失常少有的药物。
胺碘酮的临床应用及禁忌症
胺碘酮兼有扩冠、降压、改善心功能、抗心律失常的作用,可应用于心血管四大疾病——冠心病、高血压、心力衰竭、心律失常。
1.房颤
用于心房颤动转律和转律后窦性心律的维持。
用法用量:
①口服:0.4~0.6 g/d,分2~3次服用,服用1~ 2周后改为0.2~0.4 g/d维持。
严重者
0.6~1.2 g/d,分3 次服用,服用1~2 周后根据需要改为0.2~0.4 g/d 维持。
②静脉滴注:负荷量3 mg/kg,以1.0~ 1.5 mg/min静脉滴注维持,6 h后改0.5~1.0 mg/min,每日总量1 200 mg,最大量不超过2.2 g,以后逐渐减量,最好滴注不超过3~4 d。
2.室性心律失常
适用于房性心律失常伴快速室性心率;W-P-W 综合征的心动过速;严重的室性心律失常。
①静脉注射:
负荷滴注:先快后慢,前10 min 给药150 mg (15mg/min),3 ml胺碘酮注射液于100 ml葡萄糖溶液(浓度1.5 mg/ml)中,滴注10min;随后6 h 给药360 mg。
维持滴注:剩余18 h给药540 mg(0.5 mg/min),将滴注速度减至0.5 mg/min。
第1 个24 h 后,维持滴注速度0.5 mg/min(720 mg/24 h),浓度1~6 mg/ml(胺碘酮注射液浓度> 2 mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。
当发生心室颤动或血流动力学不稳定的室速,可以追加胺碘酮注射液150 mg,溶于100 ml的葡萄糖溶液给药。
需10 min 给药以减少低血压的发生。
维持滴注的速度可以增加,以有效抑制心律失常。
第1个24 h的剂量可以根据患者个体化给药,然而,在临床对照研究中,每日平均剂量>2 100 mg 与增加低血压的危险性相关。
初始滴注速度需< 30 mg/min。
②口服:负荷量通常600 mg/d,可以连续应用8~10 d。
维持量宜应用最小有效剂量。
根据个体反应,可给予100~400 mg/d。
由于胺碘酮的延长治疗作用,可给予隔日200 mg 或100 mg/d。
已有推荐每周停药2 d 的间隙性治疗方法。
注意事项:
静脉胺碘酮的使用剂量和方法也要因人而异,不同患者的剂量可能有很大的差别(年龄、性别、体重、疾病等);
只给负荷量,不给维持量,药物浓度不能维持;
只给维持量,不给负荷量,起效时间延迟;
对于室速即刻终止作用弱,预防复发作用强;
增加静脉负荷剂量是为了在数小时内增加心肌组织的药物水平,缩短起效时间。
但充分发挥其电生理作用可能需要数天的时间;
3、禁忌症
禁用于甲状腺功能异常;碘过敏者;二或三度房室传导阻滞;双束支传导阻滞(已安装起搏器者除外);病态窦房结综合征
胺碘酮的不良反应
1. 静脉炎:
应特别注意选用大静脉,最好是中心静脉给药。
2. 低血压、心动过缓:
急性静脉应用中可出现低血压、心动过缓、因此需有心电和血压监护。
3. 肝功能损伤:
应定期监测肝功能损害,开始静脉应用胺碘酮后每日查肝功能十分必要。
一旦出现肝功能损害应考虑是否减量或停药,并给予保肝治疗。
4. 尖端扭转型室速:
胺碘酮引起QT间期和T波改变
用药后心电图会出现QT延长,T波切迹,u波明显,T波振幅下降以至ST改变等现象,这是药物效应的表现;
虽然胺碘酮延长QT,但是使心肌复极趋于一致。
不宜以QT间期的值来决定是否减量或停药,目前认为可延长至0.50-0.55s,QTc 0.44s。
只有在发生低血钾或与其他延长QT的药物协同时,才有产生扭转性室速的可能,服用胺碘酮的患者出现如腹泻、呕吐、大量利尿、饮食减少等情况应及时检查电解质,以免发生低血钾的协同作用致扭转性室速
5. 甲状腺功能障碍
发生率较高,为1%~22%,甲减:甲亢3:1。
临床症状可能被掩盖、隐匿(β作用:甲亢)机制:大量碘使甲状腺激素明显变化,抑制合成及释放(T3~T4);结构相似,干扰甲状腺功能。
仅甲功能异常:不停药、不治疗;
伴轻度症状:减药;
症状+指标:停药;
严重者:加其他药积极治疗,甲减给予甲状腺素片,甲亢给予甲硫砒啶、激素;
指标恢复:1~6个月。
6. 肺毒性(肺纤维化)
主要表现为干咳、气短、呼吸困难等,X线:弥漫性间质纤维化或浸润肺功能下降;发生率近年明显减少(<1%),怀疑或确诊停药可逆,少数不可逆。
药物相互作用
胺碘酮主要经CYP450 3A4代谢,与其他通过该途径代谢的药物合用时应特别注意,必要时减量使用。
胺碘酮可增加华法林的抗凝作用;
增强其他抗心律失常药物对心脏的作用;
增加日光敏感性药物作用;
与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致的心律失常;
增加血清地高辛浓度;
与钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。
患者随访
第一年3个月ー次,以后每6个月一次;随访内容:详细了解患者的用药情况;行心电图、甲状腺功能、x线胸片等必要检查。