03级七年制
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(一)β1和β2受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安) 本类药物的典型代表.其左旋体有较强的β受 体阻断作用,无内在拟交感活性,有膜稳定作用 [药动学] 吸收: PO:>90%,首过消除(60~70%), F=30% 分布: 血浆蛋白结合率约为80~95%,t1/2 为2-5 小时. PO血浆高峰浓度个体差异达25倍. 易透过BBB和PB,也可分泌于乳汁中。 代谢: 肝脏,代谢率99%,代产经肾排。 [临床应用] 普萘洛尔用于高血压、心绞痛、心律失常、心 肌梗塞、甲亢、偏头痛.
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噻吗洛尔(timolol,噻吗心安) 强于普萘洛尔6~100倍,无内在活性,无膜稳定作 用.临床上用其治疗开角型青光眼,对瞳孔和视力无 影响,效果优于毛果芸香碱.与其它降眼压药合用, 有协同作用.口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞 纳多洛尔 β受体阻断作用是普萘洛尔的2--9倍。临床用于 治疗高血压、也可用于心绞痛、心律失常、心肌 梗塞及甲亢等的治疗。
【药理作用】长效α 受体阻断药 1.非竞争性阻断α 受体强,久.作用维持3~4天 2.阻断血管α 1受体 BP↓(体位性) 阻断代偿性交感作用
3.心率↑;原因;BP 反射和突前α 2受体阻断
抑制NA再摄取机制,
4.有弱的抗组织胺与抗5-羟色胺作用。
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【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病, 2.用于休克 应补足血容 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生 【不良反应】 体位性低血压,心律失常, 鼻塞,胃肠刺激症, CNS抑制症状
AD-R阻断药
肾上腺素受体阻断药 (肾上腺素受体拮抗药)
阻 断 药 短效 酚托拉明phentolamine α1α2阻断药 长效 酚苄明dibenzyline α1阻断药 哌唑嗪 prazosin α2阻断药 育亨宾 yohimbine 普奈洛尔propranlol 非选择性 噻吗洛尔timolol 阿替洛尔 atenolol 选择性 美托洛尔 metoprolol