右美托咪定的临床应用介绍

中华医学会麻醉学分会：右美托咪定临床应用指导意见（2013）THE GUIDANCE ON CLINICAL APPLICATION OF DEXMEDETOMIDINE关键字：右美托咪定镇静指导2013-09-18 11:02中华医学会麻醉学分会右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。

可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。

一、概述右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。

可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。

二、药理特性右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内，机体的唤醒系统功能仍然存在。

接受右美托咪定患者Ramsay 评分为3～5分或OΑΑ/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。

静脉泵注右美托咪定后，分布半衰期（t1/2α）约6 min，消除半衰期（t1/2β）约2 h，时量相关半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长，若持续输注10 min，则t1/2CS为4 min；若持续输注8 h，则t1/2CS为250 min。

静脉泵注负荷剂量1 μg/kg（10 min），右美托咪定的起效时间为10～15 min（从刚给药算起）；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。

负荷剂量为1 μg/kg（10 min），以0.3 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，约需20～25 min（从起始给药计算）；以0.2 μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4～5分，大约需要25～33 min。

右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。

研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。

它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。

右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。

三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。

它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。

右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。

它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。

然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。

四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。

右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。

这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。

右美托咪定作为局麻药佐剂的应用患者通过手术进行治疗，其临床疗效和麻醉药物的选择具有直接联系。

临床中最常用的麻醉方式就是全身麻醉，能够对术中麻醉深度进行有效控制以及合理调节。

患者的中枢神经系统功能的抑制效果和机体中的血液浓度具有密切联系，容易对患者机体循环功能造成影响，故如何选择麻醉药物，既能够保证麻醉中的镇静效果，又能够避免伤害患者的循环功能，这始终是临床研究的重点内容。

通过全身麻醉的患者在术后会产生相对强烈的应激反应，在某种程度上，会对患者的内分泌功能以及预后效果产生影响。

如果产生严重情况，甚至会对患者的生命安全造成威胁。

故合理选择麻醉药物具有重要的意义，选择镇静效果良好的药物，不会使患者的在苏醒期产生强烈应激反应，可以促进术后康复效果。

右美托嘧啶属于咪唑类药物的衍生物，属于α受体激动剂，其能够对中枢神经系统产生选择性抑制，针对性以及特异性均较强。

根据临床实践表示：右美托咪啶既能够提升镇静稳定性，改善苏醒效果，还能够改善患者的生理功能以及心理功能，减少麻醉诱导药物应用剂量，降低手术应激反应程度，使患者血流动力学反应快速恢复。

目前，右美托咪啶因其具有良好的药理作用，故广泛应用在麻醉学领域中，且该药物的麻醉有效性以及安全性得到了充分肯定。

右美托咪啶属于肾上腺素能受体激动剂能够高度选择的激活肾上腺素能受体，且该药物的半衰期较短、应用小剂量该药物即可得到良好的麻醉效果。

除此之外，右美托咪啶能够对突触前膜α-2受体产生激活作用，进而对去甲肾上腺素的释放量有效抑制，从而对疼痛信号的传递产生终止效果；右美托咪啶通过对突触后膜受体产生激活作用，对交感神经活性有效抑制，进而降低患者的血压以及心率。

当右美托咪啶结合脊髓α2受体时，右美托咪啶可以起到良好的镇痛效果，其能够对突触前膜α2受体产生刺激作用，对去甲肾上腺素的释放产生抑制作用，能够起到镇静效果以及良好的镇痛效果。

另外，随着临床中逐渐深入研究右美托咪啶，应用右美托咪啶之后，可以将全身麻醉药物的应用剂量明显减少，避免过度引发应激反应，缓解神经内分泌反应，避免血流动力学血液过度波动，与此同时，右美托咪啶还具有觉醒能力镇静效果，不会明显抑制呼吸功能。

一起谈谈右美托咪啶在临床麻醉中的应用右美托咪啶属于剂量依赖性、镇静催眠的药物，同时也是具有镇痛效果，抑制交感活动却不抑制呼吸的麻醉剂。

不仅如此，该药物具有稳定的血流动力学、抗寒颤和抑制应激反应等功效。

临床上，α2肾上腺素能受体激动剂多用于降压治疗，但同时也具有阵痛、抗焦虑功效，右美托咪啶属于这类药物，右美托咪啶能够高选择性的与α2肾上腺素能受体结合，半衰期更短，分布半衰多在6分钟左右，消除半衰在2小时左右，药代动力学可预测性很强。

对于右美托咪啶在临床麻醉中的应用。

一、主要生理作用α2AR激动剂需要与α2AR结合后，才能发挥其主要的生理功能。

机体内α2AR主要分布在中枢神经系统和周围神经系统以及其他器官组织中。

脑内也存在α2AR，主要在脑桥和延髓中。

如果刺激突触前的α2AR，可以释放肾上腺素；若刺激突触后的α2AR，神经细胞膜会发生超级化现象。

α2AR主要有三种亚型，即α2A、α2Bα和2Cα，分别分布在不同区域；受到激动效应刺激后，产生类型也不同，有研究发现，α2甲状腺激动剂不存在亚型的选择性，但这三种亚型α2甲状腺激动剂在偶联反应下与G蛋白却可发生反应。

二、主要作用机制经过研究得出，右美托咪啶主要作用在人脑和脊髓中的α2AR，可以抑制神经元的放电，进而产生镇静和镇痛的效果，抑制交感神经活动，当然也具有很好的止涎、抗颤和利尿效果，这也是我们需要重视的。

1、中枢神经系统中的作用机制：大脑内的α2AR多集中在脑干蓝斑区域，主要是调节睡眠状态与唤醒。

右美托咪啶则可以对这区域内α2AR造成一定影响，进而产生镇静、抗焦虑和催眠的效果。

有相关研究发现，α2AR激动剂可以模拟非动眼睡眠区域的活性。

同时有研究证实，使用右美托咪啶后人体血流信号状态与自然睡眠下的血流信号非常相似。

经研究发现，人体脊髓内α2AR、脊髓上的α2AR与外周存在的α2AR都参与到镇痛作用中；因此可以证明右美托咪啶具有神经保护功能，也可减轻短暂性脑缺血对神经的损伤。

右美托咪定在神经外科的应用和研究进展右美托咪定是一种用于麻醉手术的药物，主要作用是镇静、止痛和肌肉松弛。

它是一种酰胺类型的药物，可通过静脉注射或静脉滴注的方式给患者使用。

右美托咪定广泛应用于神经外科手术中，其有效的镇静和止痛效果使其成为神经外科手术中不可或缺的药物之一。

在神经外科手术中，患者需要保持意识，以便医生能够实时观察和控制神经系统的功能。

手术过程中会产生剧烈的疼痛刺激，需要使用止痛药物进行控制。

右美托咪定可以同时实现镇静和止痛的效果，有效地减轻患者手术过程中的疼痛感。

右美托咪定在神经外科手术中的应用可以带来以下几个方面的优势。

它具有很高的镇静效果，可以有效地抑制术中的焦虑和恐惧情绪，使患者在手术过程中能够保持安静和稳定。

它对术中和术后的疼痛有很好的控制作用，可以减少患者的疼痛感和不适感，提高手术的成功率和患者的术后恢复速度。

右美托咪定对患者没有明显的呼吸抑制作用，使得患者能够在手术过程中保持良好的呼吸道功能。

近年来，右美托咪定在神经外科的应用和研究进展也取得了一定的成果。

一方面，研究人员对右美托咪定的药理学和药代动力学进行了深入研究，增加了对其作用机制的了解，从而为其更好的临床应用提供了依据。

临床研究表明，右美托咪定在神经外科手术中的应用可以减少术后并发症的发生率，提高手术的成功率和患者的生活质量。

除了上述的临床应用和研究进展外，右美托咪定还存在一些潜在的研究方向和挑战。

右美托咪定的药效持续时间相对较短，可能需要多次给药来维持镇静和止痛的效果。

研究人员可以进一步研究其给药方案和剂量，以减少药物使用量和次数，提高患者的用药安全性和舒适性。

右美托咪定与某些其他药物的联用可能会产生相互作用，影响其疗效和安全性，因此需要深入研究其与其他药物的相互作用机制和影响程度。

虽然右美托咪定在神经外科手术中的应用已经取得了很大的成功，但对其作用机制的理解还不够深入，研究人员可以通过分子生物学和神经科学等领域的研究方法，进一步揭示右美托咪定对神经系统的影响机制，为其更好的应用提供科学依据。