药物化学复习题

药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。

前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

通用名：一个药物一个，不受专利保护。

先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。

构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。

五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。

未必未药效构象，与受体作用实际构象。

光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。

抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。

孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。

添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。

脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是（）A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案： C2、摩尔吸收系数k的物理意义是（）A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案： C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是（）A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案： E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药（）A、磺酰胺类B、多羟基类C、α，β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案： D5、格列喹酮属于（）A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案： A6、属于合成解痉药的是（）A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案： A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为（）A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案： D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是（）A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案： A9、用于治疗禽流感有效药物的是（）A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案： A10、气固系统常见的流化状态为（）A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案： C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。

A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案：B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。

A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案：A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。

A. 1年B. 5年C. 6年答案：B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。

药物化学复习题一、名词解释1、组胺—2、止泻药3、激素4、磺胺类药物—一类具有对氨基苯磺酰胺结构合成的药物5、调血止药6、烷化剂7、扰感染药物8、似胆碱药9、解热镇痛药二、单选题1、药物化学的研究对象（C ）A、天然药物B、生物药物C、化学药物D、中药材2、下列哪项叙述不属于药物的功能（D ）A、缓解心绞痛B、治疗细菌感染C、预防脑血栓D、肿瘤放射治疗3、先导化合物是指（C ）A、新化合物B、不具有生物活性的化合物C、具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或改造的模型，进一步优化得到供临床应用的药物D、理想的临床药物4、磺胺类药物对抗细菌生长所必需的哪种物质（B ）A、多巴胺B、对氨基苯甲酸C、组氨酸D、叶酸还原酶5、长期服用磺胺类药物应同服（C ）A．NaCl B、Na2CO3 C、NaHCO3 D、NH4HCO36、在下列喹若酮类抗菌药中具有抗结核的药物是（C ）A、吡哌酸B、若氟沙星C、司帕沙星D、环丙沙星7、异烟井保存不当时，产生毒性物质最大的是（B ）A、异烟酸B、游离肼C、异烟腙D、吡啶8、抗疱疹病毒的首选药物是（B ）A、齐多夫定B阿昔洛韦C利巴韦林、D利奈唑胺9、固体粉末具有颜色的药物是（D ）A、链霉素B、红霉素C、青霉素D利福平10、两分子链霉素可以和几分子硫酸结合（C ）A 、2 B、1 C、3 D、411、巴比妥类药物具有酸性是因为分子中具有（B ）A、羰基B、二酰亚氨基C、氨基D、嘧啶环12、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是以空气中哪种气体接触引起的（C ）A、氮气B、氧气C、二氧化碳D、二氧化硫13、氟哌啶醇属于（C ）A、镇定催眠药B、抗癫痫药C、抗精神病药物D、中枢兴奋药14、下、列镇痛药中成瘾性小的是（C ）A、枸橼酸芬太尼B、盐酸派替丁C、酚羟基D、盐酸吗啡15、吗啡易氧化变色是因为分子中具有（A ）A、酚羟基B、醇羟基C、哌啶环D、醚键16、下列药物中哪个药物能改善脑功能（B ）A、氯丙嗪B、吡拉西坦C、舒巴坦D、咖啡因17、关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是（C ）A、遇碱性药物引起分解B、水溶液呈中性C、在碱性溶液较稳定D、可用Vitali反映鉴别18、盐酸普鲁卡因易溶于下列哪种试剂（A ）A、水B、酒精C、三氯甲烷D、乙醚19、结构中无酚羟基的药物是（B ）A、肾上腺素B、麻黄碱C、异丙肾上腺素D、去甲肾上腺素20、属于芳酸脂类的局部麻药的是（A ）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸利多卡因C、达克罗宁D、盐酸普鲁卡因胺21、苯海拉明见光易变色，说明含有杂质（B ）A、二苯甲酮B、二苯甲醇C、二氨基乙醇D、二苯乙醇22、廋肉精的成分是（D ）A、肾上腺素B、麻黄碱C、普萘洛尔D、克伦特罗（沙丁胺醇）23、下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-CoA 还原酶抑制剂（D ）A．氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、吉非罗齐24、洛伐他汀主要用于治疗（B ）A、高甘油三脂血症B、高胆固醇血症C、心绞痛D、心律不齐25、下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是（C ）A、胺碘酮B、硝苯地平C、硝酸甘油D、普萘洛尔26、下列具有酰胺结构的药物是（A ）A、普鲁卡因胺B、氯贝丁酯C、普萘洛尔D、吉非罗齐27、卡托普利属于下列哪种作用类型的药物（A ）A、血管紧张素转化酶抑制剂B、磷酸二酯酶抑制剂C、该通道阻滞剂D、肾上腺素a1受体阻滞剂28、具有下列化学结构药物是（C ）A、硝苯地平B、氢氯噻嗪C、卡托普利D、氯沙坦29、组胺H2受体拮抗剂主要用于（B ）A、抗过敏B、抗溃疡C、抗高血压D、抗肿瘤30、下列属于质子泵抑制剂的是（C ）A、盐酸昂丹司琼B、法莫替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮31、是下列何种药物的化学结构是（A ）A．雷尼替丁B、西咪替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮32下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药（B ）A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康33、具有解热和镇痛作用的药物是（A ）A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、美罗昔康34、临床上使用布洛芬为何种异构体（D ）A、左旋体B、右旋体C、内消旋体D、外消旋体35、黄体酮属于那一类甾体药物（C ）A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、盐皮质激素36、乙烯雌酚属（C ）A、雄激素药B、孕激素药C、雌激素药D、抗生素药37、遇到硝酸银，生成白色银盐沉淀的是（D ）A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮D、炔诺孕酮38、具有”四抗”作用急激素是（A ）A、地塞米松B、雌二醇C、二甲双胍D、黄体酮三、判断题1、青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。

单选题1、下列哪个药物不具有镇静催眠作用( )A、苯巴比妥B、异戊巴比妥C、硫喷妥钠D、巴比妥酸答案：D2、贝诺酯是由哪两种药物成酯后得到的( )A、对乙酰氨基酚和阿司匹林B、对乙酰氨基酚和水杨酸C、阿司匹林和水杨酸D、水杨酸和布洛芬答案：A3、具有催吐作用的物质是( )A、双吗啡B、可待因C、苯吗喃D、阿扑吗啡答案：D4、克拉维酸的作用机制为( )A、干扰核酸的复制和转录B、干扰细菌蛋白质的合成C、β-内酰胺酶抑制剂D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：C5、磺胺药物发挥其抗菌活性的基本结构是( )A、对乙酰氨基基苯磺酰氯B、对氨基基苯磺酰氯C、对氨基基苯磺酰胺D、对氨基苯甲酸答案：C6、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( )A、普鲁卡因有芳香第一胺结构B、普鲁卡因有酯基C、酰胺键比酯键不易水解D、利多卡因的中间部分较普鲁卡因短答案：C7、耐酸青霉素的设计理念是( )A、在青霉素酰基α位引入极性亲水性基团-NH2、-COOH、-SO3HB、在青霉素6位侧链酰胺基上引入具有较大空间位阻的基团C、在酰胺基α位引入供电子基团D、在酰胺基α位引入吸电子基团答案：C8、唑类抗真菌药物的作用靶点是( )A、DNA螺旋酶B、拓扑异构酶IVC、羊毛甾醇14α-去甲基化酶D、二氢叶酸还原酶答案：C9、下列哪种药物为两性化合物( )A、红霉素B、卡那霉素C、四环素D、螺旋霉素答案：C10、对红霉素性质的描述正确的是( )A、水溶性好B、口服生物利用率好C、对大多数肠道G-杆菌无活性D、不具有胃肠刺激性答案：C11、胺碘酮属于哪类药物( )A、钠离子通道阻滞剂B、钾离子通道阻滞剂C、H1受体拮抗剂D、钙离子通道阻滞剂答案：B12、下列哪种药物在体内不受COMT代谢影响( )A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、沙丁胺醇D、去甲肾上腺素答案：C13、喹诺酮类抗菌药的羧基的取代位置是。

( )A、5B、3C、7D、8答案：B14、第三代喹诺酮类药物的7位通常含有什么取代基( )A、甲基B、苯环C、氟原子D、哌嗪基答案：D15、在已知的药物靶点中，下列哪个占绝大多数( )A、离子通道B、酶C、受体D、核酸答案：C16、己烯雌酚中双键必须为E型，这属于下列何种情况对药物活性的影响( )A、构象异构B、光学异构C、几何异构D、差向异构答案：C17、环磷酰胺的毒性较小的原因( )A、烷化作用强，使用剂量小B、在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物C、在体内的代谢速度很快D、在肿瘤组织中的代谢速度快答案：B18、有关罗红霉素的结构特点叙述正确的为( )A、6-位含有甲氧基取代B、分子内含有琥珀酸结构C、9-位含有肟取代D、分子内含有15元大环答案：C19、下列药物没有抗炎作用的是( )A、双氯酚酸钠B、布洛芬C、扑热息痛D、阿司匹林答案：C20、可待因是针对吗啡结构如何修饰得到的( )A、3,6-双乙酰化B、6-氧化C、3-甲醚化D、N-烯丙基取代答案：A21、兰索拉唑是以下列哪个药物为先导物开发的( )A、雷贝拉唑B、泮托拉唑C、奥美拉唑D、艾普拉唑答案：C22、“扑热息痛”为该药物的( )A、通用名B、INN名称、C、化学名D、商品名答案：D23、下列药物中，第一个上市的抗艾滋病病毒的药物为( )A、拉米夫定B、齐多夫定C、司他夫定D、依法伟伦答案：B24、安定为下列哪一个药物的商品名( )A、地西泮B、苯妥英钠C、奥沙西泮D、乙酰水杨酸答案：A25、对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是( )A. 谷胱甘肽结合物B. 葡萄糖醛酸结合物C. 硫酸酯结合物D. N-乙酰基亚胺醌答案：D26、与钙、镁等离子螯合，使婴儿产生黄色牙齿的是( )A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素答案：B27、头孢菌素结构中易被破坏的部位是( )A、酰胺基B、羧基C、β-内酰胺环D、噻唑环答案：C28、非甾体抗炎药的作用机制是抑制( )A. 环氧合酶B. 二氢叶酸还原酶C. DNA螺旋酶D. β-内酰胺酶答案：A29、β-内酰胺类抗生素的作用机制为( )A、干扰核酸的复制和转录B、干扰细菌蛋白质的合成C、抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：C30、辛伐他汀主要用于治疗( )A、高甘油三酯血症B、高胆固醇血症C、高磷酯血症D、心绞痛答案：B31、属于前体药物的是( )A、洛伐他汀B、吲哚美辛C、氯氮平D、卡托普利答案：A32、最早发现的磺胺类抗菌药为( )A、苯胺B、百浪多息C、对氨基苯磺酰胺D、磺胺嘧啶答案：B33、目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是( )A. 对乙酰氨基酚B. 乙酰苯胺C. 非那西丁D. 安替比林答案：A34、氟尿嘧啶结构中含有( )A、喹啉环B、吲哚环C、烟酸衍生物D、嘧啶环答案：D35、半合成青霉素的重要原料是( )A、5-ASAB、6-APAC、7-ADCAD、7-ACA答案：B36、麻黄碱四个光学异构体中，主要临床药用异构体的是( )A、麻黄碱（1R, 2S）B、麻黄碱（1R, 2R）C、麻黄碱（1S, 2S）D、麻黄碱（1S, 2R）答案：A37、属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的药物是( )A、双氯酚酸钠B、塞利西布C、保泰松D、阿司匹林答案：A38、磺胺类药物可以干扰细菌的正常生成，是由于能与细菌生长所必须的一种物质产生了竞争作用，这种物质是( )A、对羟基苯甲酸B、苯甲酸C、邻氨基苯甲酸D、对氨基苯甲酸答案：D39、可用于预防和治疗小儿佝偻病的维生素是( )A、维生素CB、维生素DC、维生素ED、维生素B答案：B40、地西泮属于哪类镇静催眠药( )A、苯二氮䓬类B、巴比妥类C、非苯二氮䓬类D、二苯并氮䓬类答案：A41、氯丙嗪的主要副作用为( )A、心脏毒性B、胃肠道副作用C、过敏性休克D、锥体外系副作用答案：D42、氟西汀的作用机制为( )A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B、5-羟色胺重摄取抑制剂C、单胺氧化酶抑制剂D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：B43、临床上使用的具有旋光学活性的质子泵抑制剂为( )A、埃索美拉唑B、奥美拉唑C、兰索拉唑D、西咪替丁答案：A44、下列非甾体抗炎药物中，代谢物也用做抗炎药物的是( )A. 保泰松B. 布洛芬C. 双氯芬酸D. 萘普生答案：A45、对第八对颅脑神经有损害可导致不可逆耳聋的药物是( )A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素答案：C46、下列为可以口服的具有甾烷结构的激素类药物为( )A、雌二醇B、睾酮C、己烯雌酚D、炔雌醇答案：D47、阿托伐他汀属于哪类药物( )A、钠离子通道阻滞剂B、钾离子通道阻滞剂C、HMG-COA还原酶抑制剂D、钙离子通道阻滞剂答案：C48、地塞米松的差向异构体，作用强于地塞米松的药物为( )A、倍他米松B、氟轻松C、泼尼松D、曲安奈德答案：A49、抗结核药物乙胺丁醇有几个旋光异构体( )A、2B、3C、4D、8答案：B50、缺乏会导致坏血病的维生素是( )A、维生素CB、维生素DC、维生素B12D、维生素E答案：A51、“依那普利”为该药物的( )A、通用名B、INN名称C、化学名D、商品名答案：A52、巯嘌呤结构中含有( )A、喹啉环B、吲哚环C、烟酸片段D、嘌呤环答案：D53、兰索拉唑是( )A、H1受体拮抗剂B、H2受体拮抗剂C、质子泵抑制剂D、ACE酶抑制剂答案：B54、喹诺酮类化合物在临床上用作( )A、抗肿瘤药B、抗癫痫药C、抗病毒药D、抗菌药答案：D55、水溶性的维生素是( )A、维生素AB、维生素DC、维生素ED、维生素C答案：D56、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合规定的质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为( )A、有机化合物B、无机化合物C、合成有机药物D、药物答案：D57、奥沙西泮是( )的体内活性代谢物。

第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。

第一章一、单选题1.药物生物转化的I相反应包括( )。

A.氧化B.还原C.水解D.结合E.氧化、还原、水解2.药物的副作用是指( )。

A.用药剂量过大、用药时间过长所产生的反应B.与遗传因素相关的特殊反应C.在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应D.在停药以后所引起的不良反应E.不可预知的、引起机体病理性损害的不良反应3.孕妇用药容易出现致畸胎反应的时间是( )。

A.妊娠前3个月B.妊娠中3个月C.妊娠后3 个月D.分娩期E.哺乳期4.首关消除是指( )。

A.药物进入血液后与血浆蛋白结合，导致药效降低的现象B.药物口服后，在消化道被破坏而使药量减少的现象C.药物与机体组织器官之间出现的最初效应D.药物口服后，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象E.以上都不是5.当重复多次应用某种药物后，机体对该药敏感性下降的现象祢为( )。

A.耐药性B.选择性C.依赖性D.耐受性E.成瘾性6.大多数药物在体内通过生物膜的方式是( )。

A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.滤过扩散E.离子通道转运7.药物排泄的主要器官是( )。

A.肾脏B.胃肠道C.汗腺D.乳腺E.胆管8.一般来说，起效最快的给药途径是( )。

A.口服给药B.静脉注射C.吸入给药D.直肠给药E.经皮绐药9.当重复多次应用某种药物后，病原体或肿瘤细胞对该药敏感性下降的现象祢为( )。

A.耐药性B.选择性C.依赖性D.耐受性E.成瘾性二、多选题1.药物作用机制主要有( )。

A.影响离子通道B.影响生物酶活性C.影响机体理化性质D.影响受体E.影响机体代谢过程2.下列哪些是化学药物( )。

A.基因工程药物B.中药C.抗生素D.合成药物E.生化药物3.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括( )。

A.通用名B.俗名C.化学名（中文和英文）D.常用名E.商品名4.药物不良反应包括( )。

A.选择性作用B.变态反应C.毒性反应D.后遗效应E.副作用5.药物被动转运的特点是( )。

药物化学复习题（第⼀～九章）药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题（⼀）A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是（C）A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度，也称药⽤纯度或药⽤规格，是药物中杂质限度的⼀种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯（⼆）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。

1、药物中的杂质是如何引⼊的？其分成⼏类？2、什么样的药品是好药？⿇醉药⼀、选择题（⼀）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是（C）A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是（C）A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存（⼆）X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD ) 1A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后，不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题（⼀）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定，并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并⼆氮卓环C、1，3-苯并⼆氮卓环D、地西泮4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是（C）A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤，这是因为（D）A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊，分⼦中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解，其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠10、注射剂室温放置易吸收CO2⽽产⽣沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

药物化学复习题1.药物化学的研究对象是（）A.中药材B.中成药C.中药饮片D.化学药物(正确答案)E.以上均不是2.凡具有治疗、预防、诊断疾病及调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质，称为（）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物(正确答案)3.下列叙述中与阿司匹林不符的是（）A.可溶于碳酸钠溶液中B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解C.与三氯化铁反应显蓝紫色(正确答案)D.环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂E.可用于治疗风湿热和类风湿关节炎4.下面哪个药物临床使用消旋体，在体内代谢中R型异构体可转化成S型异构体（）A.阿司匹林B.美洛昔康C.萘普生D.布洛芬(正确答案)E.双氯芬酸钠5.来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药是（）A.别嘌醇B.秋水仙碱(正确答案)C.苯溴马隆D.阿司匹林E.贝诺酯6.是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药（）A.贝诺酯(正确答案)B.洛伐他汀C.舒林酸D.芬布芬E.布洛芬7.苯巴比妥可与铜吡啶试液作用,生成（）A.绿色配合物B.紫红色配合物(正确答案)C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液8.盐酸吗啡可被铁氰化钾氧化为（）A.双吗啡(正确答案)B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.海洛因9.化合物结构中具莨菪酸的特殊反应是（）A.紫脲酸铵反应B.重氮化一偶合反应C.Vitali反应(正确答案)D.FeCl3显色反应E.异羟肟酸铁反应10.下列不能与FeCl3试液反应显色的药物是（）A.麻黄碱(正确答案)B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.沙丁胺醇11.可以口服且作用时间最长的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱(正确答案)D.异丙肾上腺素E.多巴胺12.普鲁卡因是从（）经结构改造得到的。

A.咖啡因B.可待因C.可卡因(正确答案)D.丁卡因E.海洛因13.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是（）A.硝苯地平B.硝酸甘油(正确答案)C.依他尼酸D.地高辛E.非诺贝特14.不列不属于抗心律失常的药物是（）A.美西律B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.利血平(正确答案)15.下列药物中哪个不是抗高血压药物（）A.利血平B.氢氯噻嗪C.氯沙坦D.地高辛(正确答案)E.卡托普利16.组胺H2受体主要用于（）A.抗溃疡(正确答案)B.抗高血压C.抗过敏D.解痉E.心律失常17.从药物的结构分析,显弱碱弱酸性的药物是（）A.盐酸普鲁卡因B.法莫替丁C.奥美拉唑(正确答案)D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁18.下列药物,具有光学活性的是（）)A.盐酸雷尼替丁B.多潘立酮C.法莫替丁D.奥美拉唑(正确答案)E.西咪替丁19.异烟肼的水解产物中,毒性较大的是（）A.异烟酸B.肼(正确答案)C.氮气D.吡啶E.烟酸20.药物是指用于（）疾病及有目的地调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。

《药物化学》复习题一、单项选择题1. 具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药（）A. 生物烷化剂B. 抗肿瘤天然产物C. 抗代谢药物D. 抗肿瘤抗生素2. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 阿奇霉素3. 异烟肼具有还原性，是由于其化学结构中含有（）A. 巯基B. 双键C. 肼D.羰基4.甾类药物按化学结构可分为（）A. 胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类B. 雌甾烷类、雄甾烷类、谷甾烷类C. 谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类D. 雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类5. 地西泮在体内发生何种代谢生成奥沙西泮（）A.1位去甲基B.3位羟化C.1位去甲基、3位羟化D.3位去甲基、1位羟化6. 卡马西平的主要临床用途是（）A. 镇静催眠B. 抗癫痫C. 抗精神病D. 抗抑郁7. 吗啡在酸性溶液中加热，可脱水重排生成（）A. 伪吗啡B. N-氧化吗啡C. 阿扑吗啡D. 去甲基吗啡8. 左旋多巴在空气中极易被氧化变色，是因其化学结构中含有（）A. 氨基B. 巯基C. 丙二酰脲D. 邻苯二酚9. 盐酸麻黄碱的绝对构型是（）A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R10. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 三环类D. 丙胺类11. 下列叙述与普萘洛尔相符的是（）A. 其水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀B.R构型异构体活性强C. 为选择性β1受体阻滞剂D. 对光稳定12. 下列为钾通道阻滞剂的是（）A. 美托洛尔B. 奎尼丁C. 硝苯地平D. 盐酸胺碘酮13. 具有下列结构药物的主要临床用途是（）A. 治疗支气管哮喘B. 治疗过敏性休克C. 治疗青光眼D. 治疗内脏绞痛14. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是（）A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物15. 阿司匹林中可引起过敏反应的杂质是（）A. 水杨酸B. 乙酰水杨酸酐C. 乙酸苯酯D. 乙酰水杨酸苯酯16. 巯嘌呤的化学结构是（）A. B.C. D.17. 下列药物中为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素的是（）A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 克拉维酸钾18. 阿奇霉素属于（）类抗生素A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素19.下列药物中为蛋白同化激素的是（）A. 雌二醇 B . 苯丙酸诺龙 C. 米非司酮 D. 睾丸素20. 齐多夫定的主要临床用途是（）A. 抗细菌 B . 抗真菌 C. 抗病毒 D. 抗肿瘤21. 在酸性溶液中加热，可发生脱水并进行分子重排的药物是（）A. 吗啡B. 罗匹尼罗C. 山莨菪碱D. 美西律22. 具有抗高血压作用的钙通道阻滞剂是（）A. 地西泮B. 顺铂C. 硝苯地平D. 盐酸氯丙嗪23. 盐酸麻黄碱的绝对构型是（）A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R24.可与枸橼酸醋酐试液反应显红紫色的组胺H1受体拮抗剂是（）A. 可乐定B. 地高辛C. 丙戊酸钠D. 氯苯那敏D. 对光稳定25. 下列为钠通道阻滞剂的是（）A. 美托洛尔B. 美西律C. 硝苯地平D. 胺碘酮26. 下列药物中为H2受体拮抗剂的是（）A. 苯妥英钠B. 环丙沙星C. 雷尼替丁D. 氟尿嘧啶27. 下列药物中具有局麻作用的药物是（）A. 普鲁卡因B. 阿昔洛韦C. 联苯双酯D. 昂丹司琼28. 下列药物中为吩噻嗪类抗精神病药的是（）A. 盐酸美沙酮B. 雷尼替丁C. 盐酸氮芥D. 盐酸氯丙嗪29. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是（）A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物30. 洛伐他汀的作用靶点的是（）A. 钙通道B. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶C. M胆碱受体D. 单胺氧化酶31. 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.吸电子效应32. 对penicilin G哪个部位进行结构修饰可以得到耐酶青霉素（）A. 2位的羧基B. 3位的碳C. 4位的硫D. 6位取代基33. 具有下列结构的药物是（）A. 青霉素钠B.苯唑西林钠C.头孢噻肟钠D.克拉维酸钠34. 头孢菌素类抗生素母体结构中手性碳的绝对构型为A. 6S，7SB. 6R，7RC.6R，7SD.6S，7R35. 下列抗疟药中是天然产物的是（）A. 青蒿素B. 蒿甲醚C. 蒿乙醚D.青蒿琥酯36. 下列对于磺胺类药物的构效关系描述的不正确的是（）A. 苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用B. 芳氨基的氮原子上一般没有取代基C. 磺酰胺基的氮原子上双取代时活性提高D. 在苯环上引入其它基团，抑菌活性降低或丧失37 . 双胍类药物的主要临床用途是（）A. 降血压B. 降血脂C. 降血糖D.利尿38. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯的药物是（）A. 乙酸甲羟孕酮B. 左炔诺孕酮C. 米非司酮D.氢化可的松39. 异戊巴比妥因具有（）结构而显酸性A. 羟基B. 羧基C. 丙二酰脲D. 酰胺40. 下列药物的水溶液经照射后可发生分解变色的是（）A. 盐酸氮芥B. 盐酸环丙沙星C. 盐酸美沙酮D.盐酸雷尼替丁41. 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）A.舒巴坦钠B.氨曲南C.克拉维酸D.亚胺培南42. 氟康唑的临床用途是（）A. 抗病毒药B. 抗寄生虫药C. 抗高血压药D.抗真菌药43. 化学名为1-丁基-3-(对甲苯基磺酰基)脲素的药物是（）A. 甲苯磺丁脲B. 丙酸睾酮C. 环丙沙星D. 普萘洛尔44. 下面关于cisplatin的描述错误的是（）A. 为白色结晶性粉末B. 加热至170℃，顺式转化为反式C. 加热至270℃，熔融，分解成金属铂D. 水溶液不稳定45. 下列属于抗代谢类抗肿瘤药物是（）A. 紫杉醇B. 顺铂C. 巯嘌呤D.环磷酰胺46. 青霉素钠在强酸条件下会发生哪种变化（）A. 生成为青霉酸和青霉醛B. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸C. 重排生成青霉二酸后进一步分解成青霉胺和青霉醛D. 生成青霉噻唑酸47. 磺酰脲类利尿药的成功开发源于（）A. 从天然产物中发现得到启发B. 从磺胺类药物的副作用研究而来C. 药物筛选D. 从药理模型中发现48. 具有下列结构的药物其英文通用名是（D ）A. amoxicillinB. carmustineC. furosemideD.hydrochlorothiazide49. 以邻氯苯甲酸和（）为原料可合成盐酸氯丙嗪A. 间氯苯胺B. 对氯苯胺C. 间氯苯甲酰胺D. 对氯苯甲酰胺50. 吗啡与钼硫酸试液发生Frohde反应时的颜色变化顺序是（）A. 蓝色、绿色、紫色B. 紫色、蓝色、绿色C. 紫色、绿色、蓝色D. 绿色、蓝色、紫色二、写出下列药物的化学结构和主要临床用途1.溴新斯的明2．阿司匹林3．环磷酰胺4. 磺胺嘧啶5. 盐酸二甲双胍6. 盐酸丙咪嗪7. 盐酸普萘洛尔8. 卡托普利9. 异戊巴比妥10．地西泮11. 丙酸睾酮12. 氟哌啶醇13．盐酸吗啡14. 咖啡因15. 氯贝胆碱15．硫酸阿托品17. 肾上腺素18. 马来酸氯苯那敏19. 盐酸普鲁卡因20. 硝苯地平21. 盐酸普萘洛尔22. 硝酸甘油23．联苯双酯24．诺氟沙星25.肾上腺素二、简单回答下列问题1．试写出生物烷化剂类抗肿瘤药的结构通式，并标出其结构中的两部分分别代表什么？2．喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服？为什么？3.影响药物稳定性因素有哪些？4.甾体激素按化学结构不同分为哪几类，各写出一个代表药物？5. 配制维生素C注射液时应注意哪些事项？6. 试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物；并举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸的抗生素。

第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。