青霉素类抗生素总结

抗生素活动总结引言概述：抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，它们在医疗领域中起到了至关重要的作用。

本文将对抗生素的活动进行总结，包括其作用机制、分类、使用注意事项、耐药性问题以及未来发展方向。

一、抗生素的作用机制1.1 抑制细菌细胞壁的合成：某些抗生素如β-内酰胺类药物通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护，最终死亡。

1.2 干扰细菌核酸的合成：青霉素类药物能够抑制细菌的DNA合成，使细菌无法进行正常的遗传物质复制，从而阻碍其生长和繁殖。

1.3 干扰细菌蛋白质的合成：氨基糖苷类抗生素能够与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成，导致细菌无法正常运作。

二、抗生素的分类2.1 根据作用范围分类：广谱抗生素能够对多种细菌产生作用，而狭谱抗生素只对特定类型的细菌有效。

2.2 根据化学结构分类：抗生素可以分为β-内酰胺类、青霉素类、四环素类、磺胺类等多个类别，每个类别具有不同的化学结构和作用机制。

2.3 根据来源分类：抗生素可以分为天然抗生素、半合成抗生素和全合成抗生素，根据其来源不同，其活性和药代动力学特性也有所差异。

三、抗生素的使用注意事项3.1 合理使用抗生素：抗生素的滥用和不当使用会导致耐药性的增加，因此在使用抗生素时应根据病原菌的敏感性进行选择，并遵循医生的建议。

3.2 注意过敏反应：某些人对抗生素可能存在过敏反应，如荨麻疹、呼吸困难等，因此在使用抗生素前应告知医生过敏史。

3.3 遵守用药规范：按照医生的建议进行用药，不可随意更改剂量或停药，以免产生不良反应或抗生素失效。

四、抗生素耐药性问题4.1 耐药基因的传播：细菌可以通过基因的水平转移来传递耐药基因，使得抗生素对其失去作用。

4.2 多重耐药问题：某些细菌可同时对多种抗生素产生耐药性，这对治疗感染疾病造成了极大的挑战。

4.3 抗生素滥用的影响：抗生素的滥用和不当使用是导致耐药性问题加剧的主要原因之一，需要加强对抗生素的合理使用教育。

五、抗生素的未来发展方向5.1 新型抗生素的研发：随着耐药性问题的日益严重，科学家们正在不断研发新型抗生素，以应对新型细菌感染。

1 抗生素1.1 青霉素类1.1.1青霉素G Benzylpenicillin B【药理作用】通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(＞90%)包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌均可产生β内酰胺酶水解青霉素使之灭活。

(2)吸收后广泛分布于组织、体液中，不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。

可通过胎盘，除在妊娠前3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可达到有效治疗浓度。

本品难以透过血脑屏障，但在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5%～约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也30%。

乳汁中可含有青霉素。

血浆蛋白结合率为45%～65%。

t1/2较长。

约19%在肝内代谢。

在肾功能正常情况下，约75%的注射量于6小时内自肾脏排出。

主要通过肾小管分泌排泄，在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过。

青霉素可为血液透析所清除，使血清半衰期缩短，但腹膜透析无此效果。

【适应症】敏感菌所致感染，在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。

【不良反应】（1）过敏反应：较常见，必须就地抢救；（2）毒性反应：鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病）。

此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。

（3）青霉素钠100万单位（0.6g）含钠离子1.7mmol （0.039g），大剂量给予后，尤其是在肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症。

每日给予病人1亿单位青霉素钠后，少数病人出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。

（4）赫氏反应和治疗矛盾：治疗矛盾见于梅毒病人。

（5）二重感染。

【药物相互作用】(1) 不宜与氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂合用，尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。

β-内酰胺类抗生素一、青霉素类抗生素母核：6-APA 繁殖期杀菌 （-）转肽酶 C.壁合成障碍 ②增加C.壁自溶酶的活性 C.壁水解（5元噻唑环） 耐H +：青V 、非奈西林抗金黄色葡萄球菌：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氨氯西林 广谱（氨苄西林类）：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗铜绿假单胞菌：羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、酰脲类青 抗G -杆菌：美西林、替莫西林⑴ 天然“青”有机弱酸 丙磺舒与“青”竞争肾小管分泌，合用提高“青”血药浓度、延长T 1/2 增效与抑菌药—四环素、氯霉素、大环内脂合用 拮抗抗菌机制：临床：①链球菌感染（所有球菌）②脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎 ③螺旋体引起的感染 ④G +杆：“青”治疗破伤风、白喉、炭疽同时加抗毒素，“青”对杆菌产生的外毒素无效不良：①局部刺激：肌注 K +重、Na +轻 ②过敏（最严重）：“青”不稳定 青霉噻唑酸：过敏主要原因青霉烯酸：血清病样反应有关解救：肌注、皮下 0.1%Ach 0.5～1ml 必要时+糖皮质激素、抗组胺③大剂量K +盐：脑毒性—肌痉挛、Coombs 试验阳性溶血性贫血、白C.下降（老年人不宜） 赫氏反应—治疗梅毒、钩端螺旋体病：寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等 ⑵半合成“青” 耐酸“青”：青霉素V （苯氧甲基青霉素V ） ①耐酸、不耐酶②抗菌活性＜“青” 不宜用于严重感染③主要用于G +球轻度感染：上呼吸道感染、风湿热预防耐酶“青”：苯唑西林（苯甲异恶唑青霉素、新青霉素）氯唑西林（邻氯苯甲异恶唑青霉素、邻氯青霉素） 氟氯西林（氟氯青霉素、氟沙新） 双氯西林①耐“青”的金葡球菌感染②作用强弱：双氯西林＞氟氯西林、氯唑西林＞苯唑西林 严重金葡球菌感染 注射耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）： 耐药：耐酶“青”、头孢菌素、氨基糖苷类、四环素、红霉素、克林霉素 用药：万古霉素（+利福平）氨苄西林类（耐酸、耐酶；抗菌谱广）： 氨苄西林：①尿路感染：大肠杆菌、变形杆菌、溶血性链球菌 ②呼吸道感染：流感杆菌、肺炎双球菌 ③胆道、肠道感染：伤寒沙门菌、志贺菌 ④脑膜炎：肺炎双球菌、肺炎球菌、流感杆菌 ⑤重症G -杆未明原因者不单独应用⑥+氯唑西林（1:1）= 氨氯西林：抗药性互补产酶金葡球菌、G+、少数G-阿莫西林（羧氨苄青霉素）：①生物利用度＞90%②肺炎双球菌、变形杆菌 +++③呼吸道、尿路、胆道感染④幽门螺旋杆菌++ 慢性活动性胃炎、消化性溃疡匹氨西林：①氨苄西林双酯化合物，体内水解为氨苄西林②生物利用度＞90%，不受食物影响抗铜绿假单胞菌广谱“青”：羧苄西林：①不耐H+不能口服，注射给药②抗菌谱相似羧苄西林，单独用药产生耐药性，引起NS毒性、出血③哌拉西林、替卡西林取代替卡西林：①口服不吸收，肌内注射0.5～1.0h达血药峰浓度，体内分布广，C胆汁+++，t1/2约1.3h②＞羧苄西林活性2～4，对G+杆＞2～10③主要用于抗铜绿假单胞菌感染治疗，对呼吸道、泌尿道感染疗效佳，也可与庆大霉素联合用药④+克拉维酸钾=替卡西林钠克拉维酸钾呋苄西林：＞羧苄西林活性10美洛西林：临床：铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、其他肠杆菌科细菌哌拉西林（氧哌嗪“青”）：①肌内注射吸收完全，血浆蛋白结合率低，脑中浓度高，t1/2约1.0h②优点：低毒、抗菌谱广、抗菌作用强治疗G+感染重要药物临床：铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌所致呼吸道、泌尿道、胆道等感染及败血症③缺点：对β-内酰胺酶不稳定 +不可逆的竞争性β-内酰胺酶（-）剂：三唑巴坦+哌拉西林（1:8）= 他唑西林a.良好的药代学同步性，产酶的耐药菌转为敏感b.他唑西林：抗菌谱广、作用强，对铜绿假单胞菌有突出作用临床：菌血症、肺炎、烧伤后感染、耐“青”和氨苄西林感染宜与氨基糖苷类合用阿帕西林（萘啶“青”）：① C胆汁＞血药浓度100②不良反应多：皮疹、药热、肾功能异常主要作用于G-的“青”美西林：大肠埃希菌、某些敏感菌所致的尿路感染、伤寒治疗；不良反应少，偶见过敏。

青霉素类抗生素药物的研究摘要本文主要对青霉素类药物的分类、影响其抗菌作用的主要因素、细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制、使用青霉素类药物应注意的问题以及青霉素类药物的配伍禁忌等几个方面进行分析阐述。

关键词霉素类β-内酰胺类抗生素青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白〔PBP〕结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。

这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。

细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对动物细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对动物细胞几乎无任何影响。

1．青霉素类药物的分类青霉素类可分为：天然青霉素和半合成青霉素〔1〕耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素〔2〕耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链〔R1〕的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。

用于耐青霉素的金葡菌感染。

常用苯唑西林〔新青霉素〕，氯唑西林，双氯西林与氟氯西林。

〔3〕广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶，对绿脓杆菌无效。

常用氨苄西林，阿莫西林，匹氨西林。

〔4〕抗绿脓杆菌广谱青霉素其抗菌谱与氨苄西林相似。

特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。

常用羧苄西林磺苄西林替卡西林，呋苄西林，〔抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍〕，阿洛西林，哌拉西林。

2．影响抗菌作用的主要因素影响青霉素类药物抗菌作用的因素主要有：〔1〕药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜〔即第一道穿透屏障〕的难易；〔2〕对β-内酰胺酶〔第二道酶水解屏障〕的稳定性；〔3〕对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。

3．细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为：〔1〕细菌产生β-内酰胺酶〔青霉素酶、头孢菌素酶等〕使易感抗生素水解而灭活。