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2015/11/17化学治疗药物15 G+ G-G-菌2015/11/17化学治疗药物222015/11/17化学治疗药物242015/11/17化学治疗药物25细胞膜细胞壁DNARibosomes THFAmRNA细胞膜的通透性多粘菌素2015/11/17化学治疗药物27 Schäberle, T. F. and I. M. Hack (2014). "Overcoming the current deadlock in antibiotic research." Trends in Microbiology 22(4):Wright, G. D. (2010). "Q&A: Antibiotic resistance: where does it come from and what can we do about it?" BMC Biol 8.产生的原因：不合理用药（选药不当，剂量不足、给药途径不对、疗程不够等）化学治疗药物30人医与兽医临床滥用抗生素现象极其严重！362008瑞典尿路感染患者中首次发现Inactive Active青霉素类克拉维酸头孢菌素类碳青霉烯类单环β-内酰胺类他唑巴坦β-内酰胺类抗生素2015/11/17化学治疗药物PBP细胞壁转肽酶影响细胞壁的合成G+Bugg, T. D., et al. (2011). "Bacterial cell wall assembly: still an attractive antibacterial target." Trends in Biotechnology 29(4): 167-173.诱导细菌产生，进一步导致细菌死亡。
内酰胺类抗生素分类：—价廉、谱窄、易被胃酸破坏。
如青霉素G；普鲁卡2015/11/17化学治疗药物阿莫西林2015/11/17化学治疗药物64化学治疗药物2015/11/17化学治疗药物2015/11/17化学治疗药物692015/11/17化学治疗药物71阿莫西林+克拉维酸钾（2:1或4:1）氨苄西林钠+舒巴坦钠（2:1）742015/11/17化学治疗药物2015/11/17化学治疗药物84化学治疗药物85 2015/11/17化学治疗药物2015/11/17化学治疗药物87 2015/11/17化学治疗药物882015/11/17化学治疗药物89 2015/11/17化学治疗药物902015/11/17化学治疗药物93四环素类药物四环素类药物属于广谱抗生素。
第十二章抗微生物药物第一节抗菌药物与化学疗法一、抗微生物药的发展概论1．定义：化疗药：凡对侵袭性病原具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质，即称为化学治疗药(Chemthrapeutic agents），简称化疗药。
包括抗微生物药（细菌、真菌和病毒）、抗寄生虫药和抗癌药。
化疗：用化学治疗药杀死或抑制机体内的病原体，以消除或减轻由病原体所致疾病的治疗称为化学治疗，简称化疗。
人与动物仍面临病原微生物尤其是耐药菌感染的巨大威胁，继续开发与研究新型抗微生物药的任务将十分艰巨，同时针对药物滥用及耐药菌增加，开展合理用药的宣传和再教育。
二、几个概念1、化疗指数（Chemotherapeutic index）：是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准，为LD50/ED50，或为LD5/ED95。
2、抗菌谱(antibacterial spectrum)：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
又分为窄谱抗菌药和广谱抗菌药。
前者仅对单一菌种或一属细菌有效，后者不仅作用于G+、G—细菌，且对衣原体、支原体、立克次体等也有抑制作用。
如四、氯、氟喹诺酮类、半合成的抗生素和人工合成抗菌药多有广谱抗菌。
3、抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
常以最低抑菌浓度（MIC）及最低杀菌浓度（MBC）表示。
4、抗菌药后效应（postantibiotic effect, PAE）：指细菌与抗菌药物短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。
5、耐药性（抗药性）：从来源分天然耐药性遗传特征，不可改变。
其产生和消失与药物接触无关，如绿脓对大多数药物不敏感获得耐药性即通常意义上的耐药性，由质粒介导的。
是指病原菌在多次接触化疗药后，产生结构、生理生化功能的改变，而形成具有抗药性的变异菌株，他们对药物的敏感性下降甚至消失。
交叉耐药：某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性，这种现象称为交叉耐药。
一、抗微生物药学：主要是抗细菌感染，分为抗生素和抗菌药两种。
抗生素是由某些微生物在生命活动过程中产生的有机化学物质及其半合成或合成衍生物，在一定的浓度下具有选择性抑制或杀灭病原微生物作用。
抗菌药是化学合成的。
（一）抗生素：13大类。
1、青霉素类：（1）天然青霉素：青霉素钾、钠，发现于上个世纪30年代，已经有了很强的耐药性。
①药效学：最好的治疗效果是：猪丹毒、败血症、神经梅毒；其次对球虫病又很好的治疗作用，原理是破坏球虫壁，让其他药物进入从而杀灭球虫，可以用青霉素1g＋链霉素1g兑水3kg饮用，效果理想。
另外对牛乳腺炎、牛肺疫、猪的呼吸道病都有很好的治疗作用。
②药物的相互作用：青霉素在体内可能只利用4％，但是有些药物对他有强效和增效的作用：A丙磺舒可以使青霉素在体内进行第二次循环，以达到增效的作用。
B安乃近可提高青霉素的血药浓度。
C双黄连、板蓝根可以增加青霉素的效果。
（强效：这个药物本身没有抗菌作用，加上其他药物就会有抗菌作用了，使其抗菌效果增强。
增效：本身具有抗菌作用，与其他的药物合用可增强两者的作用。
）③药动学：属于半时间、半浓度依赖型药物。
正确的使用方法是：稀释在250ml生理盐水，20分钟内使用完。
口服的话：兑在水中30分钟内喝完最好。
④其他影响的因素：A、PH 最好是中性水如生理盐水，注射用水等。
B温度：超过37度，2小时就分解完，夏季使用时一定注意。
⑵半合成青霉素类：A广谱半合成①阿莫西林：A主要用于呼吸道B口服生物利用度和静脉注射给药是一样的②氨苄西林：A主要用于肠道感染B效果是阿莫西林的四分之一，口服40％的利用度。
③阿莫西林＋克拉维酸钾：主治呼吸道和大肠杆菌引起的病。
④氨苄西林＋舒巴坦钠：主要用于肠道、腹腔感染（肠炎、输卵管炎、脐炎等）药物的相互作用：喹诺酮类与之有协同作用多粘菌素、磷霉素类与之有协同作用。
与磺胺有协同和相加的作用。
氟苯尼考＋阿莫西林有条件协同作用，治疗伤寒是最好的。
