13肾上腺素受体激动药--精品资料PPT课件

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根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:

1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
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2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。

3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
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外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
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临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
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同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
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(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
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[用途]

(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
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(2)
过敏性休克：主要由于小血管

肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
构效关系
❖儿茶酚核：水/脂溶性比 ❖烷胺侧链：水溶性，代谢 ❖氨基：受体选择性
HO HO
HHH 1CCN
RRR
拟肾上腺素药分类
❖ α受体激动药
非选择性：去甲肾上腺素
选择性α1：去氧肾上腺素 选择性α2 ：可乐定
❖ α、β受体激动药：肾上腺素
❖ β受体激动药
非选择性：异丙肾上腺素
选择性β1 ：多巴酚丁胺 选择性β2 ：沙丁胺醇等
去甲肾上腺素
❖noradrenaline，NA；norepinephrine，NE
❖不稳定
❖给药：静脉滴注
❖摄取1 ：进入神经末梢 ❖摄取2 ：器官组织，代谢 ❖肝脏：代谢
NA：药理作用
❖激动α1和α2，（β1受体）
❖血管： α1激动 强烈收缩 皮肤粘膜血管
❖心脏： β1受体 心脏
❖血压：收缩压、舒张压 脉压
❖其他：平滑肌、血糖等 弱
NA：临床应用
❖休克： 休克早期/血管扩张性休克 较少应用
❖上消化道出血： po
NA：ADRs
❖局部组织坏死
心率、收缩力、耗氧量↑ D1受体：血管舒张/排钠利尿 血管： α1激动 强烈收缩
❖急性肾功能衰竭 心率、收缩力、耗氧量↑
多巴胺
❖多巴胺受体（D受体），α、β1受体
心血管系统 ❖D1受体：血管扩张 ❖α受体 ：血管收缩 ❖β1受体：心脏兴奋
肾脏 ❖D1受体：血管舒张/排钠利尿 ❖α受体 ：血管收缩
多巴胺
❖临床应用
▪ 休克：补充血容量 ▪ 充血性心力衰竭 ▪ 急性肾功能衰竭：合用利尿药
❖不良反应：轻微
▪ 恶心、呕吐 ▪ 心动过速、心律失常 ▪ 肾功能下降

分类
肾上腺素受体激动药根据其作用的受体 类型不同，可分为α型肾上腺素受体激 动药、β型肾上腺素受体激动药和多巴 胺受体激动药等。
药理作用与机制
药理作用
肾上腺素受体激动药能兴奋血管、心脏、气道平滑肌等组织器官的肾上腺素能 受体，产生相应的生理效应。
机制
肾上腺素受体激动药通过与靶器官细胞膜上的肾上腺素受体结合，激活细胞内 信号转导通路，引发一系列生理反应，如血管收缩、心率加快、支气管扩张等。
β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管扩张
作用于血管平滑肌的β受体， 奋
作用于心肌的β受体，使心 脏收缩力增强，心输出量 增加。
支气管扩张
作用于支气管平滑肌的β受 体，使其舒张，缓解哮喘 等症状。
α、β型肾上腺素受体激动药的药理作用
血管收缩与扩张
同时作用于α和β受体，根据药物的不 同配比和作用部位，可引起血管收缩 或舒张。
肾上腺素受体激动药 1
目录
CONTENTS
• 肾上腺素受体激动药概述 • 肾上腺素受体激动药的药理作用 • 肾上腺素受体激动药的生理作用 • 肾上腺素受体激动药的副作用与注意事
项 • 肾上腺素受体激动药的研发与进展
01 肾上腺素受体激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺 素受体结合，激动受体，进而发挥拟 肾上腺素作用的药物。
心率加快
肾上腺素受体激动药可作用于心脏 的肾上腺素受体，使心率加快，心 肌收缩力增强，心输出量增加。
心肌耗氧量增加
由于肾上腺素受体激动药可引起心 率加快和心肌收缩力增强，因此心 肌耗氧量也会相应增加。
呼吸系统的作用
支气管扩张
肾上腺素受体激动药可作用于支 气管平滑肌上的肾上腺素受体， 引起支气管扩张，缓解哮喘和慢 性阻塞性肺疾病的症状。

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[体内过程]
给药方法：气雾剂、舌下含服 ①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ②代谢：COMT，较少被MAO代谢
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心脏＝肾上腺素
药
理
作
血管：兴奋β2骨骼肌血管扩张
用
血压：收缩压 舒张压
支气管扩张：兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放
代谢：兴奋α1 、β2,糖代谢增加，血糖升高 兴奋 α2、β1、β3 脂肪分解，游离脂肪酸
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2：血管： ①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管前 扩约肌以收缩肌为主； ②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张； ③冠状动脉:(+) β2 －冠脉扩张
3.兴奋肾小球近球旁细胞β1受体
肾素分泌
4.平滑肌（＋）β2 受体
扩张支气管
尤其处于痉挛状态作用更明显。
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收缩压
5.血压：先升后降 骨骼肌血管扩张 舒张压
吸收后可被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及 单胺氧化酶(MA0)灭活。
特点是起效快、作用强、持续时间短。 28
药理作用：
1.心脏 激动心脏β1受体，增加心脏收缩力， 传导加速，心率加快，心搏出量增加，心肌 耗氧量增加。
2.血管 激动血管平滑肌上的α1受体及β2受体。 对小动脉及毛细血管前括约肌收缩作用明显， 静脉及大动脉收缩作用较弱。而对皮肤粘膜 血管作用明显强于内脏血管。
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5.代 谢 （1） 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生
（同NE）血糖 ， FFA （2） 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体
脂肪酸分解 ， FFA
总的结果：血糖 ，FFA
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6.其它作用：
(1) 胃肠平滑肌: (＋) β1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低