05消化系统药物
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第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?2、什么是你的治疗目标?3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。
作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,你如何选择用药? 案例 2-3李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么?3、你选择推荐哪一个药物,为什么?4、说说你不推荐的药物和理由? 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学,教授毕业班的语文。
第7章消化系统药物7.1抗酸药及治疗消化性溃疡病药ﻩ奥美拉唑【药品名称】奥美拉唑镁肠溶片; 奥美拉唑胶囊 ; 注射用奥美拉唑【适应症】1.治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎;与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡。
2.消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。
3.应激状态时并发的急性胃粘膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤;4.预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等;5.全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸入性肺炎。
【规格】片剂20mg×7/盒;胶囊20mg×14粒/盒;注射剂40mg/瓶【用法用量】口服:整片吞服,20~40mg,一天1次。
静注:每次40mg,每日1~2次。
本品溶解后必须在2小时内使用,推注时间不少于20分钟。
【不良反应】偶可见一过性轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等,但不影响治疗。
【注意事项】哺乳妇慎用。
【医保属性】医保用药法莫替丁【药品名称】法莫替丁片; 法莫替丁注射液【适应症】1.用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。
2.消化性溃疡病所致上消化道出血,除肿瘤及食道、胃底静脉曲张以外的各种原因所致的胃及十二指肠粘膜糜烂出血。
【规格】片剂20mg×24片/盒;注射剂2ml:20mg/安瓿【用法用量】口服:20mg,每天2次,24小时不超过4mg。
注射:当消化性溃疡并发上消化道出血或胃及十二指肠粘膜糜烂出血必须减少胃酸分泌而又不宜经口服给药时,每次20mg,用5%葡萄糖注射液250ml稀释静滴,每天2次。
【不良反应】少数患者可有口干、便秘、腹泻、皮疹。
【注意事项】1.连续使用不得超过7天。
2.会隐蔽胃癌症状,故应在排除肿瘤和食道、胃底静脉曲张后使用。
3.严重肾功能不全及孕乳妇禁用。
【医保属性】医保用药雷尼替丁【药品名称】雷尼替丁胶囊【适应症】用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。
药效学研究一、药效学研究的内容新药的药效学研究主要指对其药理作用的观测和作用机理的探讨。
内容包括:(一)观测生理机能的改变。
如新药对中枢神经系统产生兴奋还是抑制;对心肌收缩力或胃肠道运动是加强还是减弱;对血管或支气管是扩张还是收缩等。
(二)测定生化指标的变化,如血糖、电解质;生理活性物质,如血管紧张素、前列腺素、环磷苷浓度的改变等。
(三)观测组织形态学变化,如血细胞大小、甲状腺大小、肾上腺皮质萎缩等。
二、药效学研究的目的主要达到二个目的:一是确定药物的治疗作用,二是确定药物的一般药理作用。
为新药临床试验提供可靠依据。
三、基础药效学研究方法药效学研究方法很多,概括讲可分综合和分析法。
所谓综合法是指在整体动物身上进行,是在若干其它因素综合参与下考察药物作用,根据实验动物情况不同,可分为正常动物法和实验治疗法。
所谓分析方法是采用离体脏器,例如离体肠管、离体心脏、血管、子宫及离体神经肌肉制备等,单一地考察药物对某一部分的作用。
深入研究还包括细胞水平、分子水平的分析研究。
(一)整体动物实验一般应用小鼠、大鼠、兔、猫、猴、狗,根据不同情况可用正常动物、麻醉动物、病理模型动物。
1.观察药物对动物行为影响,是研究中枢神经系统药物作用的基本方法之一。
最常用正常动物。
如将动物的行为分级,对用药组和对照组动物进行细心观察,并按分级法打分,求出平均数,进行显著性测验,从而可判定新药是中枢抑制作用还是中枢兴奋作用。
用转棒法观察动物的协调运动,是测定新药对中枢神经系统抑制作用和对骨骼肌松弛张作用的最简单而经典的方法。
观察药物对记忆力和影响,以及测定药物的依赖性实验都是用正常动物。
2.观测药物对疾病的疗效,则常用病理模型动物。
(1)研究抗精神病药:常用去水吗啡造成大白鼠舔、嗅、咬等定向行为,从而观测新药的安定作用。
(2)研究抗惊厥药物时:常用电惊厥法,化学物质引起的惊厥法,如戊四唑、苦味毒等造成动物惊厥模型,从而观测药物的抗惊厥作用。
・药物临床・复方阿嗪米特治疗功能性消化不良、慢性胆囊炎、胆结石、肝硬化腹胀的疗效观察邹多武 许国铭 苏暾 陆建萍 【摘要】 目的 观察复方阿嗪米特肠溶片对功能性消化不良、慢性胆囊炎、胆结石及肝硬化所致腹胀的疗效。
方法 将功能性消化不良、慢性胆囊炎、胆结石、肝硬化患者各20例纳入本研究。
分别予以复方阿嗪米特肠溶片2粒,每日3次,疗程4周。
观察治疗前后腹胀症状积分改变。
功能性消化不良及慢性胆囊炎、胆结石患者治疗前后进行水负荷试验。
结果 复方阿嗪米特肠溶片可明显改善功能性消化不良、慢性胆囊炎、胆结石及肝硬化患者腹胀症状,治疗2周及4周腹胀症状积分均明显下降(P<0.01)。
治疗后功能性消化不良及慢性胆囊炎、胆结石患者最大饮水量明显增加(P<0.01),其对腹胀的总有效率为80%~85%。
治疗过程中无不良反应发生。
结论 阿嗪米特肠溶片是治疗功能性消化不良,慢性胆囊炎、胆结石及肝硬化患者腹胀症状安全、有效的药物。
【关键词】 复方阿嗪米特;消化系统疾病;腹胀;药物治疗The effect of compound azintamide on abdominal fullness in patients with functional dyspepsia,chroniccholecystitis or liver cirrhosis ZOU D uo2w u,X U Guo2ming,S U T un,et al. De partment of Gast ro2enterology,Changhai Hos pital,S econd M ilitary Medical Universit y,S hanghai200433,China 【Abstract】 Objective To investigate the effect of compound azintamide enteric2coated tablet onabdominal f ullness in patients with f unctional dyspep sia,chronic cholecystitis with gallbladder stones,orliver cirrhosis.Methods Twenty patients with f unctional dyspepsia,20with chronic cholecystitis andgallbladder stones,and20with liver cirrhosis were enrolled in the pound azintamide enteric2coated tablets were given2tablets3times daily for4weeks.The changes of symptom scores of abdomi2nal f ullness were investigated after the treatment.Water loading tests were carried out in patients withf unctional dyspep sia and chronic cholecystitis with gallbladder stones before and after the medication.R esults Compound azintamide enteric2coated tablets greatly improved the symptom of abdominal f ullnessin each group of patients.Symptom scores were significantly decreased in2and4weeks(P<0.01).Themaximal water loading volume was significantly increased in patients with f unctional dyspep sia andchronic cholecystitis with gallbladder stones(P<0.01).The total effective rate of compound azintamidefor abdominal f ullness was80%—85%.There were no side effects in any of the patients during thetreatment.Conclusion Compound azintamide enteric2coated tablet is effective in the management ofabdominal f ullness in patients with f unctional dyspepsia,chronic cholecystitis with gallbladder stones,and liver cirrhosis. 【K ey w ords】 Compound azintamide;Digestive disease;Abdominal fullness;Drug therapy 功能性消化不良、慢性胆囊炎、胆结石和肝硬化是消化系统常见病,常出现各种消化不良症状,腹胀为其中突出症状之一,由于其产生原因多样,临床处理困难。
第五章 消化系统药物
一、单项选择题
1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮
2) 下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为 A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁
3) 下列药物中,具有光学活性的是 A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺
4) 联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散
5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同
6) 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为
A.N α
-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁
7) 西咪替丁主要用于治疗
A.十二指肠球部溃疡
B.过敏性皮炎
C.结膜炎
D.麻疹
E.驱肠虫 二、配伍选择题 1) A.
N N H
S
H N H N N CN
B.
N
O
H N O
O
O
C.
N S
N S
H N NO 2
NH
D.
N S O NH 2NH 2N S N
NH 2
H 2
N
E. 1. 西咪替丁 2. 雷尼替丁 3. 法莫替丁 4. 尼扎替丁
2)
A. 地芬尼多
B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁
D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
1. 5-HT3受体拮抗剂
2. H1组胺受体拮抗剂
3. 多巴胺受体拮抗剂
4. 乙酰胆碱受体拮抗剂
5. H2组胺受体拮抗剂
3)
A. 治疗消化不良
B. 治疗胃酸过多
C. 保肝
D. 止吐
E. 利胆
1. 多潘立酮
2. 兰索拉唑
3. 联苯双酯
4. 地芬尼多
5. 鹅去氧胆酸
三、比较选择题
1)
A. 水飞蓟宾
B. 联苯双酯
C. 二者皆有
D. 二者皆无
1. 从植物中提取
2. 全合成产物
3. 黄酮类药物
4. 现用滴丸
5. 是研究双环醇的先导化合物
2)
A. 雷尼替丁
B. 奥美拉唑
C. 二者皆有
D. 二者皆无
1. H1受体拮抗剂
2. 质子泵拮抗剂
3. 具几何异构体
4. 不宜长期服用
5. 具雌激素作用
3)
A.雷尼替丁
B.兰索拉唑
C. A和B都是
D.A和B都不是
1.含有五元杂环
2.抗组胺药物
3.灼烧后,可用醋酸铅鉴别
4.不易溶于水
5.用于胃溃疡治疗
四、多项选择题
1)抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A. 含有咪唑环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有硝基
E. 含有二甲氨甲基
2)属于H2受体拮抗剂有
A. 西咪替丁
B. 苯海拉明
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
3)经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
4)用作“保肝”的药物有
A. 联苯双酯
B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾
D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5)5-HT3止吐药的主要结构类型有
A. 取代的苯甲酰胺类
B. 三环类
C. 二苯甲醇类
D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
五、问答题
1)为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?
2)请简述止吐药的分类和作用机制。
3)试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物(中药)中发现新药
?4)。