第二章-液体制剂幻灯片PPT课件
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液体制剂-PPT课件
11.3 常见真溶液的制备方法及示例
制备方法 溶液型液体药剂的制备 真溶液型化妆品的配制
制备方法
溶解法 稀释法 化学反应法 混合法
溶解法
取适当量的溶剂(一般总溶剂量的75％)，各 组分依次溶于所取的溶剂中
溶解后过滤、加剩余溶剂（通过滤器）、 搅匀
溶解度较小的组分宜先溶解 对热稳定而溶解缓慢或溶解度小的组分可加热
要加入防腐剂和抗氧剂
溶解
这主要涉及溶剂的选择、组分的增溶、溶解 速度等因素
示例
复方碘溶液 煤酚皂溶液 甲紫溶液配制（紫药水）
复方碘溶液（俗称卢戈氏液）
配方
碘（50g），碘化钾（100g），蒸馏水（适 量），共制1000 mL。
用途：甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素， 纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小，可治疗 地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用，促使甲状腺体内血 管减少及腺组织硬化
有效成分、分散介质（不需要特殊的方法来制备） 例如阿拉伯胶、蛋白质、洋菜、白明胶、淀粉及某
些染料等放在水中即能形成溶胶 有限溶胀和无限溶胀
疏水胶体（热力学不稳定体系）疏水性胶体也 叫溶胶
有效成分、分散介质、分散剂、流变剂等p
2 胶体溶液类产品的制备方法及举例
亲水胶体溶液的制备 疏水胶体溶液的制备 胶体溶液类产品的制备举例
甘油等多元醇、聚乙二醇及其衍生物和糖类等。
柔软、润肤剂：
高级脂肪醇及其酯等
角质软化剂
微量有机碱或者无机碱来软化角质层（氢氧化钾、碳酸 钾和三乙醇胺等）
药剂
如收敛剂（常用对酚磺酸锌、酒精，薄荷醇，柠檬酸， 金缕梅提取液，尿囊素等）、杀菌剂、营养剂（如维生 素、氨基酸）等
02液体药剂235页PPT
③ 甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇， glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭， 味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可 外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶 于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药 物的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部 药效等作用，但无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用， 含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。在外用液体制 剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘 油、硼酸甘油、软膏剂等。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出， 含甘油30%以上有防腐作用。
药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口 服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生 刺激性，制成液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性；
continue
③ 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸 收好；
④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于 儿童与老年患者；
⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用， 液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药， 如灌肠剂、滴鼻剂等。
② 乙醇(alcohol)
乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、 树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘 油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的 稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某 些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可 用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性， 易挥发，易燃烧，成本高。乙醇与水混合时， 产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时 应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑨ 肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl
myristate)
由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄 明易流动的油状液体，相对密度为 0.846~0.855g/cm3。化学性质稳定。不溶于水、 甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醇， 可与氯仿、乙醚和不挥发油混溶，可分散于许 多蜡和羊毛脂中，本品无刺激性、过敏性。在 外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作 为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
2-1液体制剂 PPT课件
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
2.甘油（glycerin）
①无色粘稠澄明液体，有甜味，毒性小；
②对硼酸、苯酚、鞣质溶解度比水大；
③ 30%有防腐作用，内服或外用 ④对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效 等作用； ⑤纯甘油有脱水和刺激作用，含水10%对皮
肤和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
缺点： 1.药物分散度大稳定性差易降解。 2.体积大、携带、运输、贮存不便。
3.水性液体制剂，易霉变、需加防腐剂。
4.非均相液体制剂分散度大，比表面积大， 稳定性差。
（二）液体制剂的质量要求
1.匀相液体制剂应是澄明溶液 2.非匀相液体制剂应均匀分散，浓度准确 3.口服液体制剂外观良好，口感适宜 4.外用液体制剂应无刺激性 5.有防腐能力，贮存和使用时不霉变 6. 包装容器适宜，方便用药和携带
3.二甲基亚枫（dimethyl sulfoxide DMSO） ⑴无色澄明液体，具大蒜臭味，密度大于1。 ⑵有较强吸湿性。 ⑶能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 ⑷溶解范围广：能溶解水溶性、脂溶性药物。 ⑸促进药物对皮肤和粘膜的渗透作用。 ⑹对皮肤有刺激性，孕妇禁用。 ⑺防冻作用：60%水溶液冰点-80℃ 。
（一）液体制剂的特点
优点：1.药物分散度大，吸收快，起效快量服用方便，尤适婴幼儿和老年。 4.减少某些药物刺激性，如有些固体药物口服后
局部浓度过高，刺激性大，制成液体，分散
均匀，减少刺激。 5.有些固体药物制成液体后生物利用度提高。
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点
二、液体制剂常用附加剂 （四）防腐剂 3.常用防腐剂
苯甲酸及其盐： ⑴在酸性中两者抑菌作用相当。 ⑵酸液中抑菌效果好，未解离苯甲酸分子抑菌作 用强，最适pH值 4。 pH值>5抑菌效果明显降低， 应增加用量。 ⑶防霉作用较尼伯金弱，而防发酵能力较尼伯金 强。两者合用防霉、防发酵最为理想，尤适于中 药液体制剂。
液体制剂(药物制剂技术课件)
硫酸化物 系硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类
硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） 十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠） 十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）
乳化能力很强，较稳定 外用软膏的O/W乳化剂
R·O·SO3-M+
R： 月桂酸C12 软脂酸C16 硬脂酸C18 油酸C18
5
一、阴离子型表面活性剂
54
四、起泡与消泡
消泡剂
HLB值 1～3
消泡剂：能使原来的泡沫破坏消失的表面活性剂称为消泡剂。 机制：消泡剂的表面活性很大，可吸附在泡沫表面，挤走原 来的起泡剂，同时，因为其自身碳链短不能形成坚固的液膜， 使泡沫迅速破坏。
55
五、杀菌与消毒
➢ 阳离子表面活性剂和部分两性离子表面活性剂 ➢ 代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）
以胶体微粒分散 以液滴状态分散 以固体微粒分散
有相界面 热力学不稳定体系
动力学不稳定体系
62
➢ 按分散系统分类
两亲性分子 亲水亲油性
硬脂酸钠
－COOH －SO3H －OH －NH2
亲水的极性 基团
亲油的非极性 基团
两亲性分子结构
长 链 烃 基
21
四、表面活性剂的结构特征
在溶液中的正吸附→表面张力显著下降
油
水
油
水
22
表面活性剂的特性
6、配伍 5、毒性
1、胶束的形成
特性
2、亲水亲油平衡值 （HLB值）
3、起昙与昙点
应用
4、起泡、消泡
2、润湿 3、乳化
41
一、增溶
➢ 增溶：物质由于表面活性剂胶束的作用，而增大溶解 度并形成澄清溶液的过程。
➢ 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 HLB值：15～18 如：吐温 卖泽 苄泽
第二章-液体制剂PPT课件
主要有溶解法和混合法，可根据 药物性质选择。
热溶法
溶解法
冷溶法
2021
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溶解法
（１） 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继 续加热，根据药物的耐热性，在适 当的温度时加入药物，搅拌使溶， 过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。 分装于灭菌的洁净干燥容器中，密 封，在30℃以下贮存。
2021
21
热溶法的特点
用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的 含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
2021
10
芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
由于挥发油中含有萜烯等物质，易受 日光、高热、氧等因素影响而氧化变 质，生成有臭味的化合物。芳香水剂 的防腐作用一般较弱，易生霉变质， 在生产和贮存过程中，为了避免细菌 污染，应密封，在凉暗处保存。
2021
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（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
蒸馏水
适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配
成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适
量至1000ml，即得。
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8
复方碘溶液
［作用与用途］ 本品可供内服，凡缺乏碘质 所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
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17
质量要求
1.糖浆剂含蔗糖应不低于65％（g/ml）。
2. 糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、 异嗅、产生气体或其它变质现象。 含药材提取物的糖浆剂，允许含少 量轻摇即散的沉淀。
3. 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时 灌装于灭菌的洁净干燥容器中。
液体制剂ppt课件
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32
2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
33
输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
25
25
2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
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2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
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输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
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2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
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<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
液体制剂-精品医学课件
(一)溶液剂的制备方法
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
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分散在液体分散介质中。 （1）溶胶剂（2）乳剂（３）混悬剂
2021
5
(二)按给药途径与应用方法分类 1.内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部 分溶液剂、滴剂等。 2.外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。
2021
2. 浓度准确、稳定、久贮不变； 3. 分散介质最好用水； 4. 制剂应适口、无刺激性； 5. 制剂应具有一定的防腐能力； 6. 包装容器大小适宜，便于病人携带和服用。
2021
4
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1 均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在
液体分散介质中(真溶液)。 （1）低分子溶液（2）高分子溶液 2 非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式
通透性
2021
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优良防腐剂的条件：
①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服 的防腐剂应无异味
②抑菌范围广，抑菌力强； ③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度 ④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影
响其防腐效果，长期贮存不分解失效。
丙二醇(propylene glycol)：促渗透， 无刺激性,延缓药物水解，增加稳定性。
聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)：有稳定作用
2021
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非极性溶剂：溶解非极性药物
脂肪油(fatty oils)：麻油、豆油、花 生油，橄榄油，洗剂、搽剂和滴鼻剂 的溶剂。
液体石蜡(liquid paraffin)：口服和搽 剂的溶剂。
2021
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★增加药物溶解度的方法+
4、使用混合溶剂： 与水混溶---介电常数，乙醇、丙二醇 溶解度---种类、比例，（1+2）/2 潜溶剂（图）
第二章 液体药剂
厦门大学医学院
药学系药剂室
2021
1
第一节、概述
液体制剂是：将药物以不同的分散方法和分散程
度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂。
分类
固体
1. 均匀相液体制剂 液体 2. 非均匀相液体制剂 气体 3. 溶胶剂 4. 乳剂 5. 混悬剂
溶解 胶溶 乳化 混悬
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
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第二节、液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 (1)对药物具有较好的溶解性和分散性； (2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； (3)不影响药效的发挥和含量测定； (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 相似相溶原理：
药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
2021
7
一、液体制剂常用溶剂
极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水(water)：蒸馏水、霉变 甘油(glycerin)：滋润、延长药效、减少刺
激、30%防腐 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO):
促进皮肤的渗透,万能溶剂之称。
2021
8
半极性溶剂：溶解有机药物
乙醇(alcohol)：有生理作用，防腐， 易燃
普鲁卡因--盐酸 苯甲酸--钠（氢氧化钠） 酸性甙元--氨水（远志流浸膏）
2021
21
★增加药物溶解度的方法+
2、引入亲水基团 3 、加入助溶剂：
助溶剂药物络合物、复合物 1）有机酸及其盐，2）酰胺化物
I+KI——KI3 ，(1:2950) —(1:20) 茶碱+乙二胺——氨茶碱，(1:120)— (1:5)
2021
2
一、液体制剂的特点
1. 吸收快，生物利用度高， 2. 给药途径广（内、外服）， 3. 服用方便， 4. 减少胃肠道刺激， 5. 稳定性差（降解、霉变）， 6. 携带、运输不便。
2021
3
一、液体制剂的质量要求
1. 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制 剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；
潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某 一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象 称为潜溶（ cosolvency ），这种溶剂称潜溶剂。
2021
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三、液体制剂的防腐
卫生部颁布的药品卫生标准：液体制剂… 防止污染：环境、设备、人员 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质，
（繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加
4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面 活性剂
5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱 杀菌剂
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四、液体制剂的矫味、着色剂
矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦，亦
称蛋白糖（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂：海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲
基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆 炮腾剂：酸+NaHCO3 CO2
醋酸乙酯：常用作搽剂的溶剂。
2021
10
二、液体制剂常用附加剂
增溶剂(solubilizer):对于以水为溶剂的药物， 增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18 。常用的增溶剂 为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子 化合物，不是表面活性剂。
药物的晶型 1. 结晶型---稳定型---溶解度小 2. 无定型-- -不稳定型---溶解度大 粒子大小：
Ostwald—Freundlich方程， 粒子小，溶解度大
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★影响药物溶解度的因素
加入第三种物质 助溶剂，溶解度 同离子效应，溶解度
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★增加药物溶解度的方法+
1、制成可溶性盐： 难溶性弱酸、弱碱性药物
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三、液体制剂的防腐
常用防腐剂： 1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数，抑菌作用，溶解度 混合使用
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三、液体制剂的防腐
2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5）
3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 pH4,易被氧化
2021
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五、液体制剂的矫味、着色剂
着色剂:改善外观，识别浓度、用法 天然色素 合成色素
其它附加剂：抗氧剂、pH调节剂、 金属离子络合剂
2021
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了解内容
★影响药物溶解度的因素
溶解度Slubility 药物的极性：相似相溶 溶剂：溶剂化，相似相溶 温度：温度，溶解度
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18★影响药物溶解度的因素来自
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(二)按给药途径与应用方法分类 1.内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部 分溶液剂、滴剂等。 2.外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。
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2. 浓度准确、稳定、久贮不变； 3. 分散介质最好用水； 4. 制剂应适口、无刺激性； 5. 制剂应具有一定的防腐能力； 6. 包装容器大小适宜，便于病人携带和服用。
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二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1 均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在
液体分散介质中(真溶液)。 （1）低分子溶液（2）高分子溶液 2 非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式
通透性
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优良防腐剂的条件：
①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服 的防腐剂应无异味
②抑菌范围广，抑菌力强； ③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度 ④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影
响其防腐效果，长期贮存不分解失效。
丙二醇(propylene glycol)：促渗透， 无刺激性,延缓药物水解，增加稳定性。
聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)：有稳定作用
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非极性溶剂：溶解非极性药物
脂肪油(fatty oils)：麻油、豆油、花 生油，橄榄油，洗剂、搽剂和滴鼻剂 的溶剂。
液体石蜡(liquid paraffin)：口服和搽 剂的溶剂。
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★增加药物溶解度的方法+
4、使用混合溶剂： 与水混溶---介电常数，乙醇、丙二醇 溶解度---种类、比例，（1+2）/2 潜溶剂（图）
第二章 液体药剂
厦门大学医学院
药学系药剂室
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第一节、概述
液体制剂是：将药物以不同的分散方法和分散程
度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂。
分类
固体
1. 均匀相液体制剂 液体 2. 非均匀相液体制剂 气体 3. 溶胶剂 4. 乳剂 5. 混悬剂
溶解 胶溶 乳化 混悬
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
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第二节、液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 (1)对药物具有较好的溶解性和分散性； (2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； (3)不影响药效的发挥和含量测定； (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 相似相溶原理：
药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
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一、液体制剂常用溶剂
极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水(water)：蒸馏水、霉变 甘油(glycerin)：滋润、延长药效、减少刺
激、30%防腐 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO):
促进皮肤的渗透,万能溶剂之称。
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半极性溶剂：溶解有机药物
乙醇(alcohol)：有生理作用，防腐， 易燃
普鲁卡因--盐酸 苯甲酸--钠（氢氧化钠） 酸性甙元--氨水（远志流浸膏）
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★增加药物溶解度的方法+
2、引入亲水基团 3 、加入助溶剂：
助溶剂药物络合物、复合物 1）有机酸及其盐，2）酰胺化物
I+KI——KI3 ，(1:2950) —(1:20) 茶碱+乙二胺——氨茶碱，(1:120)— (1:5)
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一、液体制剂的特点
1. 吸收快，生物利用度高， 2. 给药途径广（内、外服）， 3. 服用方便， 4. 减少胃肠道刺激， 5. 稳定性差（降解、霉变）， 6. 携带、运输不便。
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一、液体制剂的质量要求
1. 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制 剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；
潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某 一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象 称为潜溶（ cosolvency ），这种溶剂称潜溶剂。
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三、液体制剂的防腐
卫生部颁布的药品卫生标准：液体制剂… 防止污染：环境、设备、人员 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质，
（繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加
4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面 活性剂
5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱 杀菌剂
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四、液体制剂的矫味、着色剂
矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦，亦
称蛋白糖（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂：海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲
基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆 炮腾剂：酸+NaHCO3 CO2
醋酸乙酯：常用作搽剂的溶剂。
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二、液体制剂常用附加剂
增溶剂(solubilizer):对于以水为溶剂的药物， 增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18 。常用的增溶剂 为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子 化合物，不是表面活性剂。
药物的晶型 1. 结晶型---稳定型---溶解度小 2. 无定型-- -不稳定型---溶解度大 粒子大小：
Ostwald—Freundlich方程， 粒子小，溶解度大
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★影响药物溶解度的因素
加入第三种物质 助溶剂，溶解度 同离子效应，溶解度
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★增加药物溶解度的方法+
1、制成可溶性盐： 难溶性弱酸、弱碱性药物
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三、液体制剂的防腐
常用防腐剂： 1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数，抑菌作用，溶解度 混合使用
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三、液体制剂的防腐
2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5）
3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 pH4,易被氧化
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五、液体制剂的矫味、着色剂
着色剂:改善外观，识别浓度、用法 天然色素 合成色素
其它附加剂：抗氧剂、pH调节剂、 金属离子络合剂
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了解内容
★影响药物溶解度的因素
溶解度Slubility 药物的极性：相似相溶 溶剂：溶剂化，相似相溶 温度：温度，溶解度
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18★影响药物溶解度的因素来自