抗抑郁五朵金花的特征介绍

SSRIs类抗抑郁药大不同SSRIs差异毫不夸张地说，选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）彻底改变了精神科临床实践。

除抑郁障碍外，SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。

目前，SSRIs类药物主要包括六种，即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰，以及艾司西酞普兰。

目前，主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势，但对于个体药物的讨论有限。

事实上，这些药物既有共同点，也有各自独特的药理学特征。

SSRIs的共同点顾名思义，SSRIs的主要药理学机制类似，即选择性（S elective）对5-羟色胺（S erotonin）再摄取（R euptake）进行强效抑制（I nhibitor），机制为阻断5-HT转运体（SERT）。

基于单胺假说，当机体处于抑郁状态时，突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏，单胺递质受体上调。

服用SSRIs后，SSRIs可阻断SERT，但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平，而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高，刺激邻近5-HT1A自受体，这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用（如焦虑的一过性加重）相关。

一段时间后，5-HT1A受体下调脱敏，5-HT释放脱抑制，继而产生一系列药理效应。

上述生理过程存在延迟，或可解释SSRIs的起效延迟现象。

简言之，目前看来，SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应，这一过程颇为强效但存在延迟。

SSRIs治疗早期可出现种种副作用，但随着特定受体的脱敏，这些副作用往往可以缓解。

从临床角度而言，SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药；过量中毒风险较低；用药方便，每天基本仅需服用一次。

另外，不同SSRIs的副作用也较为相似，如消化道反应（恶心、呕吐、腹泻等）、中枢神经副作用（焦虑、失眠、头晕等）、性功能障碍、5-HT 综合征等。

家庭医药 2018.1234专家评药抑郁症是一种以持久的抑郁心境为主要临床症状的精神障碍，临床表现以情绪低落、焦虑、迟滞和众多躯体不适症状为主，对愉快事物的兴趣丢失，有罪恶感或无价值感，甚至严重时产生自杀观念和行为。

据世界卫生组织报告，过去10年内全球受抑郁症影响的人数增加了18％。

全球大约有3亿多人患有抑郁症，占到全球人口的4.4％。

秋冬季是抑郁症的高发时节。

调查显示，高达38％的抑郁症患者会在秋冬季发作，这一阶段的自杀率也是全年中最高的。

通过合理用药，大部分抑郁症患者都能恢复正常。

但不少患者对常见的抗抑郁药物了解不多，对可能出现的副作用认识不足，或频繁换药，或感觉病情减轻就停药，影响治疗效果。

本期专家评药，让我们一起了解常见的抑郁症用药以及常见的用药问题。

指导专家：上海中医药大学附属市中医医院神志病科主任医师 许 红 重庆妇幼保健院睡眠心理科副主任医师 蒋成刚执 行：杨丽伟“五朵金花”， 助您远离抑郁近年来，抑郁症发病率越来越高，除了新闻屡屡爆出的有关明星艺人等因压力过大而引发抑郁，其实在日常生活中，我们身边患有抑郁症或是存在抑郁情绪者比比皆是。

抑郁又被称为“情绪感冒”，意指其发生率就像感冒那样平常。

任何类型的抑郁症后果都是极其严重的。

因此，一定要熟悉抑郁症的症状表现，及时在精神科/心理科专科医师的指导下用药干预，这样才能把患抑郁症的危害降到最低。

抗抑郁药物有多种，其中，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI类）口服吸收良好，生物利用度较高，耐受性好，依从性佳，适用于各种类型抑郁症，在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。

氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）这5种药属于5-羟色胺再摄取抑制剂的典型代表，被我国精神医学界形象地称为抗抑郁的“五朵金花”。

氟西汀是目前临床应用最为广泛的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制5-羟色胺转运体，阻断突触前膜对5-羟色胺的再摄取，延长和增加5-羟色胺的作用，从而产生抗抑郁作用。

抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。

新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。

被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。

它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。

由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。

临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。

同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。

五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。

不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。

对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。

五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。

抗抑郁的六朵金花所谓的抗抑郁的六朵金花，就是指一些抗抑郁的药物，抑郁症是一种比较常见的疾病，近些年来，我国得抑郁症的患者也呈上升的趋势，这对于患者的心理健康，身体健康，危害都特别大，一旦发现有抑郁的情况，应该及时到医院检查，通过药物进行治疗，这方面的药物也比较多，一定要对症治疗。

★1、氟西汀（百忧解）氟西汀主要适用于抑郁症及强迫症，并可作为神经性贪食症的治疗。

氟西汀的起效较慢，有些患者甚至服用了6周才起效。

研究表明，氟西汀容易使人头痛、恶心和失眠，对性功能的影响比较大，因此，有失眠困扰的患者不适用氟西汀。

氟西汀的停药通常会产生撤药症状，如头昏、感觉障碍，睡眠障碍，乏力等，因此，当氟西汀治疗需要停止时，建议逐渐地减少剂量。

氟西汀宜早上服用。

★2、帕罗西汀（赛乐特）帕罗西汀可治疗各类型的抑郁症，对伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症疗效较好。

服用帕罗西汀的剂量通常是 20mg/日，服用后根据病人反应调整剂量，可每周以 10mg 量递增。

根据国外经验，每天最大剂量可达 50mg。

同样，在停药的时候，也是每周逐渐减量。

患者应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月。

帕罗西汀有轻微抗胆碱作用，这是 SSRI 中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。

帕罗西汀不易产生兴奋性，对失眠的人，是一个较好的选择。

帕罗西汀宜早上服用。

★3、舍曲林（左洛复）舍曲林适用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无狂躁史的抑郁症。

舍曲林适合缺少快乐感的人，对运动和警觉性抑制相对来说较小。

舍曲林尤为适宜女性和老年人。

由于舍曲林对多巴胺有再摄取抑制作用，它对性功能影响较小。

舍曲林每日一次给药，早或晚服用均可以。

★4、氟伏沙明（兰释）氟伏沙明是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，经常用于治疗伴焦虑和失眠的抑郁症患者。

因此，氟伏沙明适合晚上服用，其有促进睡眠的作用。

由于氟伏沙明阻断五羟色胺回收较弱，故常需要较高剂量才能起效（100mg/d以上）。

中医对抑郁症躯体症状的认识近年来，抑郁症患者正逐年增多。

抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称。

临床症状不一，可轻可重。

一般来说，抑郁症有两组症状，一是心理症状，表现在在情绪方面；二是躯体症状，表现为疲倦乏力、食欲减退、失眠、头晕头痛、颈痛、腰背痛、胸闷心悸、恶心、呕吐、口干、便秘、胃部烧灼感、消化不良、胃肠胀气、视力模糊以及排尿疼痛等多种症状。

临床上有很多患者就是以这种躯体症状为主诉来就诊的。

现代医学常用的有称为“五朵金花”的抗抑郁药（即舍曲林、文拉法辛、帕罗西汀、安非他酮及西酞普兰）长期治疗，疗效不尽令人满意。

笔者认为，可通过祖国医学整体观念和辨证论治原则来加以调控，与西药配合，效果往往相得抑郁症躯体化症状符合我国传统医学对解亦病的论述。

解亦病论述最早见于《黄帝内经·素问·平人气象论》云：“尺脉缓涩，谓之解亦。

”《素问·平人气象论》曰：“臂多青脉，曰脱血；尺脉缓涩，谓之解；安卧脉盛，谓之脱血；尺寒脉滑，谓之多汗。

”《素问·刺疟》云：“足少阳之疟：令人解（音懈亦），寒不甚，热不甚，恶见人，见人心惕惕然，热多汗出甚，刺足少阳。

”《素问·刺要论》说：“髓伤则销铄胻酸，体解亦然不去矣？”后代医家亦对本病多作论述。

《甲乙经·卷八》云：“寒热懈烂（一本作懒），淫泺胫酸，四肢重痛，少气难言，至阳主之。

”《伤寒杂病论义疏卷二》云：“阳维维于阳，阴维维于阴，阴阳不能自相维，则怅然失志，溶溶不能自收持。

怅然失志者，阳不能维，气外散则神气无主之象。

溶溶不能自收持者，阴不能维，则百脉弛纵，而四体懈亦也。

”《类经·疾病类》云：“身体解亦，谓不耐烦劳，形迹困倦也”。

关于本病名的阐释，《奇症汇·心神》解释为：“懈倦困弱，寒不甚寒，热不甚热。

”唐代王冰注：“尺为阴部，腹肾主之，缓为热中，涩为无血，热而无血……”他认为解亦一症与肝肾有关。

“5朵金花”新一代的抗抑郁药物副作用不大如百忧解舍曲林帕罗西汀等目前抗抑郁药以五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)为首选，一共有5种，俗称“5朵金花”：氟西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明和帕罗西汀，它们的抗抑郁效果差不多，但每种药都有一些独特的作用。

1.氟西汀（进口：百优解、Fluoxetine；国产：优克，开克，奥麦伦）美国礼来公司的百忧解对行动呆滞缓慢的抑郁症。

适应症：(1).各种类型和不同严重程度的抑郁障碍；(2).焦虑障碍；也用于其它精神或躯体疾病伴发的的抑郁症状。

(3).还可用于神经性贪食、减肥、及作为戒烟的辅助治疗。

2.舍曲林（进口：左洛复、Sertraline；国产：唯他停）舍曲林对性功能影响比较轻微。

辉瑞的左洛复安全性好，药物相互作用小，老年人安全性好，对认知功能影响小，FDA批准用于儿童。

也用于治疗强迫症。

3.帕罗西汀（进口：赛乐特、Paroxetine；国产：舒坦罗，乐友）具有同等的抗抑郁作用，但同时具有抗焦虑作用。

由于一半抑郁症病人伴有焦虑，帕罗西汀的这个特点就成为很大的优势。

葛兰素史克的赛乐特抗焦虑作用明显，对躯体形式症状疗效好。

4.氟伏沙明（进口：兰释、Fluvoxamine；国产：氟伏沙明）荷兰苏威制药的兰释抗强迫作用起效较早，适用于伴有强迫症状的抑郁症和强迫症。

5.西酞普兰（进口：喜普妙、Citalopram）西安杨森的喜普妙，药物相互作用小，适用于老年性抑郁症和有躯体疾病伴发抑郁症的患者。

抑郁症（MDD）和广泛性焦虑（GAD）。

抗抑郁药的五朵金花抑郁症是一种常见的精神疾病，给患者带来了巨大的身心痛苦。

为了帮助患者缓解抑郁症状，医学界研发了很多种抗抑郁药物。

在这些药物中，有五种被誉为“抗抑郁药的五朵金花”，它们分别是：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛和氟伏沙明。

本文将详细介绍这五种抗抑郁药物的特点和作用机制，以及它们在临床治疗中的应用。

一、帕罗西汀帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），被广泛应用于抑郁症的治疗。

它通过抑制5-羟色胺的再摄取，增加5-羟色胺神经递质在突触间隙的浓度，从而起到抗抑郁的作用。

帕罗西汀广泛应用于轻至中度抑郁症的治疗，长期服用可有效缓解患者的抑郁症状，并且副作用相对较小。

二、氟西汀氟西汀也是一种SSRI，具有与帕罗西汀相似的作用机制。

它通过抑制血小板上的5-羟色胺再摄取，提高5-羟色胺在脑内的浓度，从而减轻抑郁症状。

氟西汀广泛应用于各种类型的抑郁症，具有较好的疗效和耐受性，还可用于治疗强迫症和恐惧症等相关心理疾病。

三、舍曲林舍曲林是一种新型的抗抑郁药物，属于三环类抗抑郁药物。

它的主要作用机制是通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，增加其在脑内的浓度，从而缓解抑郁症状。

舍曲林适用于轻至中度的抑郁症，具有较好的疗效，并且可以改善患者的睡眠质量。

然而，舍曲林的副作用相对较多，如口干、便秘等，需要在使用时慎重考虑。

四、文拉法辛文拉法辛属于脑内多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可调节这两种神经递质在脑内的水平。

文拉法辛具有改善患者情绪和认知能力的作用，在重度抑郁症的治疗中有良好的疗效。

但是，文拉法辛的使用需要谨慎，因为它可能引起副作用，如心血管问题和药物依赖等。

五、氟伏沙明氟伏沙明是一种非典型抗抑郁药物，它通过抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取来减轻抑郁症状。

氟伏沙明被广泛应用于中重度抑郁症，可有效改善患者的抑郁情绪和生活质量。

然而，氟伏沙明的使用需要特别注意剂量和不良反应，如肝功能损害和性功能障碍等。

抑郁症的概述抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。

多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。

抑郁症至少有 10 %的患者可出现躁狂发作，此时应诊断为双相障碍。

另外我们常说的抑郁症，其实是指临床上的重症抑郁症（major depression），人群中有16%的人在一生的某个时期会受其影响。

患抑郁症除了付出严重的感情和社会代价之外，经济代价也是巨大的。

据世界卫生组织统计,抑郁症已成为世界第4大疾患,预计到2020年,可能成为仅次于冠心病的第二大疾病。

抑郁症是怎么引起的？迄今为止，抑郁症病因与发病机制还不明确，也无明显的体征和实验室指标异常, 概括的说是生物、心理、社会（文化）因素相互作用的结果。

也正因为抑郁症目前病因不明，有关假说很多，比较常见公认的病因假设包括：（1）遗传因素：大样本人群遗传流行病学调查显示，与患病者血缘关系愈近，患病概率越高。

一级亲属患病的概率远高于其他亲属，这与遗传疾病的一般规律相符。

（2）生化因素：儿茶酚胺假说：主要指抑郁症的发生可能与大脑突触间隙神经递质5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）的浓度下降有关；由于很多抗抑郁剂，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）或者选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等使用后，虽然大脑突触间隙这些神经递质的浓度很快升高，但抗抑郁的效果一般还是需要2周左右才会起效，因此又有了5-HT和NE受体敏感性增高（超敏）的假说；（3）心理－社会因素：各种重大生活事件突然发生，或长期持续存在会引起强烈或者（和）持久的不愉快的情感体验，导致抑郁症的产生。

抑郁症的症状有哪些？抑郁症临床症状典型的表现包括三个维度活动的降低：情绪低落、思维迟缓、意志活动减退，另外一些患者会以躯体症状表现出为主。

具体可表现为显著而持久的抑郁悲观，与现实环境不相称。

大学生的常见情绪障碍及调节大学时代是处于人生最活跃、最丰富多彩的时期，同时也是切断个人与父母、家庭在心理联系上的“脐带”的关键期。

在心理断奶的过程中，会面临各种矛盾与冲突，如果处理不当或者无法很好地适应，那么存在心理问题在所难免。

其中，情绪障碍是一个突出问题。

情绪障碍会导致心理与生理的不良反应，如果调节不当，将会影响大学生的学习、生活，乃至身心的健康发展，因此急需有效地调节[1-3 ] 。

近年来，发生在大学生群体内由情绪障碍问题引起的恶性事件屡屡发生，例如2004 年的马加爵事件。

深究其根源，这些事件的发生无不和大学生情绪障碍密切相关。

因此，本文拟探讨大学生的常见情绪障碍及其产生原因，并对调节大学生情绪障碍的方法进行讨论。

一、大学生常见的情绪障碍类型情绪障碍，主要指影响其正常行为活动的情绪问题。

大学生情绪障碍类型较多，主要体现在以下各个方面[4-5 ] 。

1.逆反大学生的逆反情绪是客观环境与主体需要不相符时产生的一种心理活动。

它是大学生受到群体、社会或来自其他方面的压力后，对其价值取向不予评价而表现出的不满或反感，甚至不考虑原因、后果而采取的对抗反应。

是其为寻求自立、自我肯定、自我保护而产生的对其产生压抑的外在力量反抗的情绪[6 ] 。

逆反情绪集中表现在对集体所倡导的一切都持怀疑态度，且表现偏激思想或行为，不配合、不响应集体活动，甚至表现出对抗情绪和行为。

这种情绪会影响到大学生的正常学习和生活。

2.自卑自卑是一种消极的自我评价或自我意识，自卑感是个体对自己能力和品质评价偏低的一种消极情感。

自卑感的产生，往往并非认识上的不同，而是感觉上的差异。

大学生自卑情绪表现为对自己缺乏一种正确的认识，在交往中缺乏自信，办事无胆量，畏首畏尾，随声附和，没有自己的主见，遇事容易过分自责。

这样导致他们失去交往的勇气和信心。

大学生自卑心理可以源于很多原因。

如刚进入大学的适应困难，理想与现实的差距，还有随着学生自我认识的加深，重新评价自己时以偏概全等。

抗抑郁药的“五朵金花”药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰，被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。

患抑郁症是需要治疗的，因为不治疗有生命危险。

药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，也是比较便捷易行的方式。

20世纪80年代，国外开发出一类新型抗抑郁药物，即5-羟色胺再摄取抑制剂。

这类新型抗抑郁药正逐渐取代三环类抗抑郁药，成为了治疗抑郁症的首选药物。

目前常用的有5种：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰，被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂不但有抗抑郁作用，可以治疗抑郁症，而且副作用少而轻，对心脏没有毒性作用，也没有镇静作用，药物过量也没有什么危险，安全性高。

这类药物的适应证还包括强迫症、惊恐症和贪食症等。

半衰期长，多数只需每日给药1次，疗效在停药较长时间后才逐渐消失，心血管和抗胆碱副作用轻微，过量时较安全，前列腺肥大和青光眼患者可用；副作用主要包括恶心、腹泻、失眠、不安和性功能障碍，多数副作用持续时间短、一过性、可产生耐受；与其他抗抑郁药合并使用常常增强疗效，但应避免与单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺等)合用，否则易致5-羟色胺过多的综合征。

1.氟西汀(百优解、优克、奥麦伦）适应证：抑郁症、强迫症、贪食症、惊恐发作，其他还有社交焦虑障碍，创伤后应激障碍。

通常需要3～4周起效。

用法用量：剂量少至5～10毫克/天，最佳20～40毫克/天，推荐剂量为10～20毫克/天。

如能耐受，20毫克/天应维持3周，然后逐渐加量，多数抑郁病人每日不超过40毫克，有些病人＜10毫克或更少。

可将20毫克胶囊溶于水或饮料中分次服，溶液应置冰箱内保存。

强迫症：60毫克/天改善最明显，但副作用也最大。

推荐起始量20毫克，如能耐受，3周可加至40毫克/天，1个月后酌情加至60毫克/天。

常见不良反应：有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等，多发生于用药初期。

2019年华医网继续教育答案-591-脑卒中后抑郁及帕
金森病的康复药学监护
备注:红色选项或后方标记“[正确答案]”为正确选项
(一)脑卒中后抑郁的概念、特点及治疗药物介绍
1、以下哪项属于传统抗抑郁药（）
A、选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：氟西汀等
B、三环类抗抑郁药（TCAs）：丙米嗪等[正确答案]
C、选择性NE再摄取抑制剂（NRI）：瑞波西汀等
D、5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）：文拉法辛等
E、NE及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平
2、以下哪个不属于抗抑郁药的“五朵金花”（）
A、氟西汀
B、帕罗西汀
C、度洛西汀[正确答案]
D、舍曲林
E、氟伏沙明
3、以下哪项属于抑郁症的心理症状（）
A、情绪低落
B、兴趣缺乏和乐趣丧失
C、自杀观念或行为[正确答案]
D、性功能减退
E、睡眠障碍、食欲紊乱
4、以下哪项属于抑郁症的核心症状（）
A、焦虑、自罪自责
B、情绪低落，兴趣缺乏和乐趣丧失[正确答案]
C、自杀观念或行为
D、妄想或幻觉
E、睡眠障碍、食欲紊乱。