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第二十三章抗心律失常药1.药物的作用机制及分类抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药2.常用抗心律失常药（1）奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应（2）普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹卓）的药理作用及其临床应用（3）抗心律失常药的选择为何难？---心肌电生理（从不直接考，但帮助理解记忆）；怎么办？——两个版本：A.精华应试版；B.精讲理解版。
【补充】什么叫心律失常？心跳频率或节律的异常（心率与心律不同）。
心率—是指心跳的频率（次数）。
心律—是指心跳的节律（规律）。
【心脏传导系统】包括窦房结、房室结、房室束及其分支。
其功能是产生并传导冲动，维持心脏收缩的正常节律，使心房肌和心室肌的收缩互相协调。
【精华应试版】最该掌握的内容A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他Ⅱ类普萘洛尔（β受体阻断剂）Ⅲ类胺碘酮（延长动作电位时程APD）Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（CCB）Ⅴ类腺苷1.奎尼丁临床应用广谱，心房颤动、心房扑动不良反应消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。
【口诀】奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停。
2.普鲁卡因胺不良反应红斑性狼疮样综合征3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常4.苯妥英钠强心苷中毒引起的快速性心律失常首选同时具有抗心律失常与抗癫痫作用5.窦性心动过速首选普萘洛尔6.胺碘酮阻滞钠、钙、钾三种通道，还阻断α及β受体不良反应A.甲状腺功能紊乱B.角膜碘微粒沉淀C.致死性——肺毒性和肝毒性7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米（IV类）【精讲理解版】类型治疗缓慢型（<60次/分）窦性心动过缓房室传导阻滞阿托品异丙肾快速型（>100次/分）房性早搏、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上速、室性早搏、室性心动过速及心室颤动等5类药物当心肌细胞受刺激而兴奋时，发生除极（向上），膜电位升高，到达阈电位（能引起兴奋的最小电位）后，便产生动作电位。
临床常用药物――用法用量〔摘抄于药理学人卫版第三版〕一、阿托品注射液〔规格：多种〕[适应症]各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症。
对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差；全身麻醉前给药，严重盗汗和流涎症；迷走神经过度兴奋导致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常；抗休克；挽救有机磷酯类中毒。
[用法用量]，小，极量2.0mg/次。
2、抗心律失常成人静脉注射0.5-1mg，按需可1-2小时一次，最大量为2mg。
3、解毒有机磷中毒：轻度，静注1-2mg/1－2小时/次mg/4－6小时/次。
中度，静注2-4mg/15－30分钟/次mg－1mg/4－6小时/次。
重度，静注5-10mg/10－30分钟/次mg－1mg/2－4小时/次。
[禁忌]青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
静脉每次极量2mg，超过上述用量，会引起中毒。
最低致死量成人约80-130mg。
[不良反响]:外周反响；中枢兴奋时可用安定治疗。
二、654-2〔盐酸消旋山莨菪碱注射液〕〔规格：1ml:5mg/支〕[适应症]胃肠绞痛、感染性休克。
[用法用量]1、常用量：成人肌注5--10mg,小儿0.1--0.2mg/Kg/次。
每日1--2次。
2、抗休克及有机磷中毒：静注，成人每次10--40mg,小儿每次0.1--0.2mg/Kg,必要时每10-30分钟重复给药，也可增加剂量。
病情好转后逐渐延长给药间隔，至停药。
[禁忌]颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用；反流性食管炎，溃疡性结肠炎慎用。
三、g/支〕[适应症]挽救有机磷农药中毒，对乐果无效。
[用法用量]g肌注，必要时2小时重复1次；中度中毒：首次gg。
重度中毒：首次1g静注30－60分钟后无好转再给0.5－gg/小时静滴，好转停药。
[禁忌]禁与碱性药物混合用，因为在碱性溶液中可分解生成剧毒氰化物。
四、盐酸肾上腺素〔规格：1.0mg/支)[适应症]支气管痉挛所致严重呼吸困难、过敏性休克、心脏骤停。
药物治疗缓慢⼼律失常⼀般选⽤增强⼼肌⾃律性和（或）加速传导的药物，如拟交感神经药（异丙肾上腺素等）、迷⾛神经抑制药物（阿托品）或碱化剂（克分⼦乳酸钠或碳酸氢钠）。
治疗快速⼼律失常则选⽤减慢传导和延长不应期的药物，如迷⾛神经兴奋剂（新斯的明、洋地黄制剂）、拟交感神经药间接兴奋迷⾛神经（甲氧明、苯福林）或抗⼼律失常药物。
医学教|育搜集整理 ⽬前临床应⽤的抗⼼律失常药物已有50种以上，常按药物对⼼肌细胞动作电位的作⽤来分类（VaughamWilliams法）。
第⼀类抗⼼律失常药物⼜称膜抑制剂。
有膜稳定作⽤，能阻滞钠通道。
抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。
⼜根据其作⽤特点分为三组。
Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强。
Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作⽤均弱；Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作⽤较弱。
1.奎尼丁（Ia）： 是最早应⽤的抗⼼律失常药物，常⽤制剂为硫酸奎尼丁（0.2g/⽚）。
主要⽤于房颤与⼼房扑动（房扑）的复律、复律后窦律的维持和危及⽣命的室性⼼律失常。
因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少⽤。
应⽤奎尼丁转复颤或房扑，⾸先给0.1g试服剂量，观察2h如⽆不良反应，可以两种⽅式进⾏复律： （1）0.2g1次/8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律； （2）⾸⽇0.2g、1次/2h，共5次，次⽇0.3g、1次2h，共5次，第三⽇0.4g、1次/2h、共5次。
每次给药前测⾎压和QT间期，⼀旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药⼀次。
在奎尼丁复律前，先⽤地⾼⾟或β受体阻剂减缓房室结传导，给了奎尼丁后应停⽤地⾼⾟，不宜同⽤。
对新近发⽣的房颤，奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。
上述⽅法⽆效时改⽤电复律。
复律前纠正⼼⼒衰竭（⼼衰）低⾎钾和低⾎镁，且不得存在QT间期延长。
奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发⽣在服药的最初3d内，因此复律在医院进⾏。
临床常用药物――用法用量(摘抄于药理学人卫版第三版)一、阿托品注射液(规格:多种)[适应症]各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症。
对胆绞痛及肾绞痛得疗效较差;全身麻醉前给药,严重盗汗与流涎症;迷走神经过度兴奋导致得窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常;抗休克;解救有机磷酯类中毒。
[用法用量］１、皮下或静脉注射成人常用量:0。
3－0、5ｍg/次,小儿常用量:０、01-0。
0２mｇ／Ｋg/次,极量2。
0ｍg/次。
2、抗心律失常成人静脉注射0.5-1ｍg,按需可1—2小时一次,最大量为2ｍg、3、解毒有机磷中毒:轻度,静注1－2mｇ/１－2小时/次,阿托品化后0.５ｍｇ/４—6小时/次。
中度,静注2-４mｇ/15-30分钟/次,阿托品化后0、5 ｍｇ－1ｍg/４－6小时/次、重度,静注5-１0ｍg/10－３０分钟/次,阿托品化后０.5mg—1ｍg/２－4小时／次、[禁忌］青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
静脉每次极量2mg,超过上述用量,会引起中毒、最低致死量成人约8０—１30ｍg。
［不良反应]:外周反应;中枢兴奋时可用安定治疗、二、654－２(盐酸消旋山莨菪碱注射液)(规格:1ml:5mg/支)[适应症］胃肠绞痛、感染性休克、[用法用量］1、常用量:成人肌注５－－１0ｍg,小儿0。
1--０、2mg/Ｋｇ／次。
每日1-－２次、2、抗休克及有机磷中毒:静注,成人每次10-—40mg,小儿每次0.１—-０。
2ｍg/Kg,必要时每10-３0分钟重复给药,也可增加剂量、病情好转后逐渐延长给药间隔,至停药。
［禁忌]颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用;反流性食管炎,溃疡性结肠炎慎用。
三、碘解磷定(0、５g/支)［适应症]解救有机磷农药中毒,对乐果无效、［用法用量］轻度中毒:0。
2５－0.5g肌注,必要时２小时重复１次;中度中毒:首次0。
５-0。
7５g肌注或静滴,必要时２小时后肌注０、5g。
1临床常用药物――用法用量2（摘抄于药理学人卫版第三版）3一、阿托品注射液（规格：多种）4[适应症]5各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症。
对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差；全6身麻醉前给药，严重盗汗和流涎症；迷走神经过度兴奋导致的窦房阻滞、房室阻7滞等缓慢型心律失常；抗休克；解救有机磷酯类中毒。
8[用法用量]91、皮下或静脉注射成人常用量：0.3-0.5mg/次，小儿常用量：0.01-0.02mg/Kg/ 10次，极量2.0mg/次。
112、抗心律失常成人静脉注射0.5-1mg，按需可1-2小时一次，最大量为2mg。
123、解毒有机磷中毒：轻度，静注1-2mg/1－2小时/次，阿托品化后0.5mg/4－136小时/次。
中度，静注2-4mg/15－30分钟/次，阿托品化后0.5 mg－1mg/4－6 14小时/次。
重度，静注5-10mg/10－30分钟/次，阿托品化后0.5mg－1mg/2－4小15时/次。
16[禁忌]17青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
静脉每次极量2mg，超过上述用量，会18引起中毒。
最低致死量成人约80-130mg。
19[不良反应]:外周反应；中枢兴奋时可用安定治疗。
20二、654-2（盐酸消旋山莨菪碱注射液）（规格：1ml:5mg/支）21[适应症]胃肠绞痛、感染性休克。
22[用法用量]231、常用量：成人肌注5--10mg,小儿0.1--0.2mg/Kg/次。
每日1--2次。
242、抗休克及有机磷中毒：静注，成人每次10--40mg,小儿每次0.1--0.2mg/Kg, 25必要时每10-30分钟重复给药，也可增加剂量。
病情好转后逐渐延长给药间隔，26至停药。
27[禁忌]颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大28者禁用；反流性食管炎，溃疡性结肠炎慎用。
29三、碘解磷定（0.5g/支）30[适应症]解救有机磷农药中毒，对乐果无效。
31[用法用量]32轻度中毒：0.25－0.5g肌注，必要时2小时重复1次；中度中毒：首次0.5－330.75g肌注或静滴，必要时2小时后肌注0.5g。
