实验报告栓剂的制备

栓剂的制备
一．实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的工艺
2.熟悉栓模类型及使用
二．原理及指导
栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。

栓剂在常温下为固体，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。

三．实验仪器与材料
栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。

甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠
四．实验操作
1.处方
甘油24.0克干燥碳酸钠0.6克
硬脂酸 2.4克
2制法
取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热），同时缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中，稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。

五．思考题
制备甘油栓操作时有哪些注意事项？。

实验十九 栓剂的制备实训目的能用热熔法制备栓剂。

实训器材药品 甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。

器材 上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。

实训指导热熔法制备栓剂工艺流程如下：甘油栓的制备（视频—甘油栓的制备）1．方法步骤[处方] 甘油 20ml硬脂酸 1.6g碳酸钠 0.6g蒸馏水 3 ml共制 10枚[制法]（1）取蒸馏水置于蒸发皿内，加干燥碳酸钠搅拌到溶解。

（2）加入甘油，混合后置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。

（3）将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中，至少微溢出模口为度。

（4）冷却成型，用软膏刀削除溢出的基质，脱模，即得。

2．注意事项（1）硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应，生成的硬脂酸钠，反应式为：2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ☐ 2C 17H 35COONa+CO 2•+H 2O硬脂酸钠具刺激性，与甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现通便之效，为润滑性泻药，用于便秘。

直肠给药，一次1枚。

（2）栓模在使用前应擦净，并在模内涂润滑剂液状石蜡。

但液状石蜡过多会影响栓剂成型（尖端缺失），过少则栓剂难以脱模。

（3）注模应一次完成，连续不能间断，否则所制栓剂有断层；基质应微溢出模口，冷却收缩时，栓剂才不会有凹陷。

（4）注模前应将栓模预热到80℃左右，注模后应缓慢冷却，避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。

3．质量检查外观及重量差异检查，方法见教材栓剂的制备和质量检查），并将检查结果记录于表19-1中。

实训报告实验十九栓剂的制备实训目的实训结果表19-1 甘油栓的质量检查结果项目外观重量差异栓剂实训讨论姓名: 学号: 实验日期: 气温:℃。

栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。

2.掌握置换价的测定方法和应用。

3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。

二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。

栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。

栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。

为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。

三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。

外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。

(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。

六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。

2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。

栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。

栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。

制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。

本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。

材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。

方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。

2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。

4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。

5. 药物颗粒化。

6. 用手动压片机将药物压成药片。

7. 对制成的栓剂进行质量评价。

结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。

添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。

经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。

栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。

讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。

我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。

黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。

氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。

PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。

乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。

在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。

栓剂的制备实验报告实验目的：本实验旨在通过实验方法探究栓剂的制备过程及评估栓剂的质量。

实验原理：栓剂是将活性药物或化学药物溶解于具有良好延展性的载体中制成的剂型，常用于治疗直肠疾病。

栓剂的制备过程一般包括：药物的选取、载体的选择、配方设计、溶剂选择、混合、成型、保存等步骤。

实验步骤：1.选取合适的药物，药性应适合栓剂使用，如抗菌药物、抗炎药物等；2.选择适宜的载体，常用的载体有羊脂、聚乙二醇、羊毛脂等；3.设计配方，根据药物的溶解度和药效，确定药物和载体的比例；4.选择溶剂，根据药物的溶解度以及载体对溶剂的亲和性，选择合适的溶剂；5.将药物和载体溶解于溶剂中，充分混合均匀；6.将混合液注入合适的模具中，放置一段时间等待其凝固；7.将凝固的栓剂从模具中取出，用塑料包装袋密封保存。

实验结果：栓剂制备的过程中，应注意药物的溶解度、载体的选择以及溶剂的选择。

本实验制备的抗菌栓剂的药物为A，载体为B，溶剂为C。

经过混合、凝固后，得到了10粒栓剂。

实验讨论：通过实验发现，栓剂的制备涉及到药物的选择，药物和载体的比例，溶剂的选择等多个因素。

选择合适的药物是制备高质量栓剂的关键，药物应具备良好的疗效以及在溶剂中的溶解性。

药物和载体的比例应根据药物浓度和疗效来确定，过高或过低的比例都会影响栓剂的疗效。

另外，溶剂的选择也很重要，应选择与药物和载体相容性好的溶剂，以保证药物的溶解度和栓剂的稳定性。

实验结论：通过本实验，成功制备了10粒抗菌栓剂。

实验结果表明，栓剂制备过程中合理选择药物、载体和溶剂，能够获得质量较高的栓剂。

然而，本实验仅就抗菌栓剂的制备进行了探究，还有待进一步研究和优化以提高栓剂的质量和疗效。

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

实验七栓剂的制备一、实验目的和要求1．了解各类栓剂基质的特点及适用情况。

2．掌握热熔法制备栓剂的工艺。

3．掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

二．基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。

栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质的不同性质选择制备方法。

一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装制备脂肪性基质栓剂时，油溶性药物可直接溶于基质中；不溶于油脂而溶于水的药物可先加入少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先研成细粉(过六号筛)混悬于基质中，灌注模具时；应注意使温度接近凝结温度并随加随搅拌，使药物分布均匀，防止沉积。

制备时模具使用的润滑剂为：脂肪性基质选用软皂：甘油：95％乙醇(体积分数) 1：1：5混合液，水溶性及亲水性基质选用液状石蜡或硅油等。

三、实验药品和器材药品甘油、硬脂酸、碳酸钠器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、融变时限检查仪等。

四、实验内容（一）甘油栓剂的制备1．处方甘油(相对密度1．25) 16.0g干燥碳酸钠 0.4g硬脂酸 1.6g纯化水 2.0g制成肛门栓 6枚2．制法：取干燥碳酸钠与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，等泡沸停止溶液澄明后，注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。

3. 附注：(1)处方中硬脂酸与碳酸钠生成钠肥皂，甘油栓中含有大量甘油，甘油与反应生成的钠肥皂混合，凝结成硬度适宜的块状，二者均具有轻泻作用。

(2)制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。

栓剂的制备实验报告篇一：栓剂的制备实验报告栓剂的制备一、实验目的要求1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒2、设备：冰箱、栓模三、实验原理1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。

（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。

目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容1、处方分析（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g乙酰水杨酸3g制成肛门栓5枚(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果1、得到六枚栓剂六、实验讨论1、药物称量准确2、把握好水浴锅的温度3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

栓剂的制备实验报告篇一：栓剂的制备实验报告栓剂的制备一、实验目的要求1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒2、设备：冰箱、栓模三、实验原理1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。

（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。

目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容1、处方分析（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g乙酰水杨酸3g制成肛门栓5枚(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果1、得到六枚栓剂六、实验讨论1、药物称量准确2、把握好水浴锅的温度3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。

它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。

本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。

二、实验方法1. 材料准备本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。

2. 制备过程（1）将活性成分和基质按一定比例称取。

（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。

（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。

（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。

三、实验结果1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。

2. 栓剂质地栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。

3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。

本实验中，我们采用离体释放法来测试栓剂的释放性能。

结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。

四、讨论1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。

不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。

2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。

它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。

3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。

五、结论本实验成功制备了栓剂，并对其外观、质地和释放性能进行了评价。

栓剂作为一种常见的药物剂型，具有广泛的应用前景。

通过进一步研究和改进，可以提高栓剂的药效和使用体验，为直肠疾病的治疗提供更好的选择。

六、参考文献[1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010.[2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128.（注：以上内容仅为虚构，不代表实际情况。

实验七栓剂的制备实验七栓剂的制备一、目的和要求1(了解各类栓剂基质的特点及适用情况2(掌握熔融法制备栓剂的特点及适用情况二、基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂因使用腔道部位和作用的不同，其大小和形状各不相同。

常用的有阴道栓和肛门栓，栓模如图:图 -1阴道栓图 -2肛门栓栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。

通常情况下栓剂模型的容积是固定的，由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。

通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。

一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。

如鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。

栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。

一般采用热熔法制备栓剂。

三、仪器和材料仪器:阴道栓模，肛门栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪等。

材料:可可豆脂，甘油，明胶，硬脂酸，碳酸钠，鞣酸，醋酸洗必泰，土温80，冰片，乙醇等。

四、实验内容(一) (一) 甘油栓1(处方甘油 8g干燥碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1g2(制法取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中，共注3枚，放冷、整理，启模、取出即得。

(二) (二) 鞣酸栓1(处方每枚用量，g 4枚用量，g鞣酸 0.2g 0.8g可可豆脂适量适量2(制法(1)测空白栓重量(栓模大小) 取可可豆脂约4g置蒸发皿内，移置水浴上加热，至可可豆脂约2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中，共注3枚，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为该空白栓重量(或栓模大小)。

实验一栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。

3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。

常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。

在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。

4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。

其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。

为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。

5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。

置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。

即f=药物密度/基质密度。

当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= WG-(M-W)W为每粒含药栓剂中主药的重量，G为每粒纯基质栓剂的重量，M为每粒含药栓剂的重量。

根据求得的置换价，计算出每粒栓剂中应加的基质质量（E）为：E=G—Wf6、栓剂的质量评定栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、释放度及微生物限度等，其中缓释栓剂应进行释放度检查，不再进行融变时限检查。

实验十一栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法。

2.熟悉常用的栓剂基质。

二、实验指导栓剂是将药品与基质均匀混合后，制成一定形状的适用于肛门及腔道的固体外用制剂。

栓剂在体温下溶解、软化，并可缓缓溶解在分泌液中。

依栓剂的使用目的不同，可分为二类。

一类是起全身作用的栓剂，有效成分由使用部位的粘膜被吸收，经血液大循环达全身而发挥药效。

近年来，栓剂作为全身治疗药物给予方式的口服、注射外的第三种方法而被重视。

适用于解热镇痛药、抗生素、消炎药、镇静药、抗喘息药等，与口服制剂有相同的生物利用度。

另一类是起局部作用的栓剂，主要应用在直肠、肛门、腔道等部位，起局部作用。

作为局部作用有缓和、收敛、局部麻醉、杀菌等作用。

栓剂应具有适宜的硬度和韧性。

无刺激性，纳入人体后，在体温时能迅速熔化或溶解，并易与分泌液混合而逐渐释放药物，发挥疗效。

目前除常用的栓剂（如肛门栓、阴道栓）以外，尚有其它形式的栓剂（如氨茶碱、氯霉素、扑热息痛等囊形栓）以及抗生素栓剂、包合物栓剂、抗癌药物栓剂等。

栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。

因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。

(一)栓剂的调制１．低温调制栓剂的过程││２．较高温调制栓剂的过程││(二) 栓剂的制备方法搓捏法、冷压法和熔融法。

采用热熔法制备栓剂时，需要用栓剂模型（简称栓模）。

使用前应将栓模擦净，并在模内涂润滑剂，以利于栓剂冷却成型后从栓模中取出。

脂肪性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各 1份与90％乙醇 5份制成的醇溶液为润滑剂；水溶液或亲水性基质的栓剂则用液状石蜡或植物油等。

三、实验内容(一)甘油栓处方：甘油 8.0g无水碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1.0ml制法：取无水碳酸钠与蒸馏水共置于蒸发皿内，搅拌溶解后，加甘油混合，在水浴上加热，缓缓加入挫细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沸停止溶液澄明时，倾入涂有润滑剂的栓模内，放冷，制成三枚。

用途：本品为缓下药，有缓和的通便作用，治疗便秘。

实验六栓剂的制备实验六栓剂的制备一、实验目的1、掌握熔融法制备栓剂的工艺。

2、掌握置换价的测定方法和应用。

3、了解评定栓剂质量的方法。

二、实验指导栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体剂型。

它能发挥局部作用或全身作用。

目前常用的有肛门栓和阴道栓等。

栓剂的基质可分为油脂性基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、氢化植物油等;水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S-40)和聚乙二醇类等。

某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

对于制备栓剂的固体药物，除另有规定外，应制成全部通过六号筛的粉末。

栓剂的制法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。

热熔法制备栓剂的工艺流程为: 基质?熔化?混匀?倾入栓模?冷却(完全凝固)?削去溢出部分?脱模?质检?包装水溶? ?药物粉末涂润滑剂为了使栓剂冷后易从栓模中推出，模型应涂润滑剂。

水溶性基质涂油性润滑剂，如液状石蜡;油溶性基质涂水性润滑剂如软皂、甘油各一份及90%乙醇5份的混合液。

不同的栓剂处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。

为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，常需预测药物的置换价。

置换价(f)定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。

如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿与1g可可豆脂所占的容积相当。

由此可见，置换价即为药物的密度与基质密度之比值。

故只有当药物和基质的密度相差较大回严格限制栓剂的数量时应测定置换价。

(P125)当基质和药物的密度不知时，可用下式计算:(P125)式中:W—每粒栓剂中主药的含量G—每粒纯基质栓剂的重量M—每粒含药栓的重量根据求得的置换价，计算出每粒栓剂中应加的基质量(E)为:(P125)栓剂的质量评价包括如下内容:主药含量、外形、重量差异、熔变时限和体外释放实验等。

三、实验内容与操作(一)置换价的测定以甲硝唑为模型药物，用聚乙二醇(PEG)为基质，进行置换价测定。

栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。

本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。

当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。

求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。

三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。

材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。

四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。

实验十三栓剂的制备一、实验目的要求1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。

2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。

3．了解置换值在栓剂制备中的应用。

二、实验指导1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。

目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。

2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温(约37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。

脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。

为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。

常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：1：5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。

在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。

4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。

目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。

而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。

6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。

能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。