实验五 栓剂的制备

栓剂的制备栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。

特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。

一、目的要求1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。

2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。

二、实验原理栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。

脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。

（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。

）三、实验器材仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪。

材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水四、配制处方（一）甘油栓甘油 27g――――――主药干燥Na2CO30.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）硬脂酸g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）蒸馏水ml――――――溶剂制成肛门栓3粒五、操作步骤1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。

2．称取干燥Na2CO30.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。

3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。

4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。

5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。

6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。

六、栓剂的质量评价（一）融变时限取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。

（二）质量差异取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。

栓剂的制备
一．实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的工艺
2.熟悉栓模类型及使用
二．原理及指导
栓剂系指药物与适宜的基质制成的供腔道给药的制剂。

栓剂在常温下为固体，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。

三．实验仪器与材料
栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、托盘天平。

甘油、鱼雷型栓模、硬脂酸、干燥碳酸钠
四．实验操作
1.处方
甘油24.0克干燥碳酸钠0.6克
硬脂酸 2.4克
2制法
取干燥碳酸钠与3ml纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合置水浴上加热(或在电炉上加热），同时缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，倾入涂了润滑剂的鱼雷型栓模中，稍溢出模口，冷后削平，取出包装即得。

五．思考题
制备甘油栓操作时有哪些注意事项？。

栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。

3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。

常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。

在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。

4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。

其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。

为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。

5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。

置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。

即f=药物密度/基质密度。

当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。

栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。

制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。

本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。

材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。

方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。

2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。

4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。

5. 药物颗粒化。

6. 用手动压片机将药物压成药片。

7. 对制成的栓剂进行质量评价。

结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。

添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。

经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。

栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。

讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。

我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。

黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。

氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。

PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。

乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。

在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。

《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。

3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。

二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。

制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。

一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。

热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。

器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。

三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。

②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。

③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。

（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。

栓剂制备实验报告结果
实验目的：了解栓剂制备的原理和方法，掌握制备栓剂的技术步骤和质量控制，学会
对栓剂进行质量评价。

实验材料：
1、头孢曲松栓剂原料：头孢曲松、Witepsol H35
2、实验仪器：微量注射器、温度计、移液管、电热水浴器、手持式计时器、栓剂模
具
实验步骤：
1、将8 g Witepsol H35溶解于热水浴中，加热至55℃左右。

2、将头孢曲松粉末称50 mg，加入到溶解的Witepsol H35中，搅拌均匀。

3、将药物溶液加入栓剂模具中，压实，挤出过量的栓剂方便剥离。

4、将栓剂模具放入冷库中，冷却至室温。

5、取出栓剂模具，将栓剂剥离出来。

6、对栓剂进行包装、标签、贴标签等工作。

实验结果：
1、栓剂外观：白色，形状规则，表面光滑。

2、药物释放：将栓剂浸泡于模拟体液中，模拟体液为3.5%的NaCl溶液，用摇床进行震荡。

当栓剂溶解，头孢曲松得到释放。

3、栓剂重量：称取12枚栓剂，重量分别为1.27 g、1.26 g、1.28 g、1.27 g、1.28 g、1.26 g、1.27 g、1.28 g、1.27 g、1.26 g、1.28 g、1.27 g，其中平均重量为1.27 g。

4、栓剂的质量控制：根据规定尺寸，通过观察栓剂的外观、颜色、重量、包装、标
签等项目进行质量判定。

对于该批次制备的栓剂，符合质量标准。