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日本糖尿病新药ザファテック——琥...持续性选择的DPP-4抑制剂—2型糖尿病治疗剂—中文名：琥珀酸曲格列汀（TrelagliptinSuccinate）[JAN]储存方法：室温保存使用期限：请在外包装盒上标明的使用期限内使用。
（在使用期限内一旦开封请尽快使用。
）【禁忌】（以下患者禁用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1 型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
] （2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
]（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
]（参见【药代动力学】项）（4）对本品的成份有过敏史的患者【组成·性状】【功能主治】 2 型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。
（2）以下几点患者指导。
1）本品为每周服用 1 次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后按预先每周定好时间服用。
【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、参见【药代动力学】项）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他 DPP-4 抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。
全球首个周制剂降糖药物曲格列汀，服用时要谨记这五大注意事项对于糖尿病的治疗药物，想必大家比较熟悉的时二甲双胍，阿卡波糖，达格列净，瑞格列奈，胰岛素等传统降糖药物，而对于新型降糖药物曲格列汀了解甚少。
曲格列汀，由日本制药巨头武田药厂研发，于2015年5月上市，属于周制剂，即每周只需要服用一次，主要是通过抑制DPP-4来发挥降糖作用。
那么，长期服用该药物的患者，要谨记这五大注意事项，否则效果减半。
一、用药时机该药物为周制剂，每周只需要服用一次，每次100mg，但是应该在每周的同一天服用。
如果忘记服用时，在发现漏服的当天按照规定剂量服用，此后在每周的同一天时间服用。
对于中度肾功能损害的患者，仍然按照每周一次给药，但给药剂量应减为原来的一半。
二、不良反应患者在服用该药物是，可能会出现低血糖、脂肪酶升高、胰腺炎、肠梗阻、皮疹、肝功能受损等。
但需要注意的是，并非所有的不良反应都会发生，也并非每个人都会发生不良反应。
还有一部分不良反应会在用药过程中消失。
三、换用药物如果患者之前在服用其他的降糖药物，想要换成曲格列汀，是不能直接将原来的降糖药物直接停掉的，需要先将空腹血糖降到6mmol/l以下，连续观察2-4周的血糖，血糖稳定的情况下，才可逐渐停用原来服用的降糖药物。
四、联合用药根据日本的用药经验，餐后血糖不超过15mmol/l的糖友，只服用曲格列汀即可。
餐后血糖超过15mmol/l的糖友，需要配合胰岛素或者二甲双胍使用。
餐后血糖超过20mmol/l的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。
尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖控制较好，对于餐后血糖的控制较弱。
五、禁用人群严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者、严重感染、严重创伤、肾功能不全的患者禁止使用本品。
司美格鲁肽结构式司美格鲁肽也被称为双相肽1（Liraglutide），是一种用于治疗2型糖尿病和肥胖症的生长激素类似物。
它是一种人工合成的肽，在化学结构上与天然激素胰高血糖素(GLP-1)相似。
司美格鲁肽的分子式为C172H265N43O51司美格鲁肽的结构特点是它具有一种15个氨基酸的多肽，以特殊的方式组装在一起。
在这个多肽结构中，司美格鲁肽的氨基酸序列为H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2在司美格鲁肽的氨基酸序列中，有几个关键的氨基酸决定了其药理活性。
例如，Gly2使司美格鲁肽稳定，并提高了其活性；Glu9通过与胰岛素受体结合，激活了细胞内信号转导途径；Thr34在结构上类似于胰高血糖素(GLP-1)的Thr34，具有减少肝葡萄糖生成和提高胰岛素分泌的作用。
司美格鲁肽的结构在一定程度上类似于人体内的GLP-1激素。
GLP-1是一种由肠道L细胞分泌的激素，在食物摄入后会增加胰岛素分泌，并抑制胰高血糖素(glucagon)的分泌。
它还减缓胃排空速度和降低食欲，有助于体重控制。
GLP-1具有显著的抗糖尿病作用，但其半衰期短，易被酶降解，因此无法作为治疗剂。
相比之下，司美格鲁肽具有更长的半衰期和更强的药理活性，因此更适合用于治疗2型糖尿病和肥胖症。
在临床上，司美格鲁肽以注射剂的形式供应，以确保精确的剂量和吸收。
其剂量和使用频率根据患者的具体情况和治疗目标而定。
司美格鲁肽通过与细胞表面的GLP-1受体相互作用，激活细胞内的信号转导途径，从而增加胰岛素分泌，抑制肝糖生成，并延缓胃排空速度。
这些作用有助于降低血糖水平，控制体重和改善胰岛功能。
总体来说，司美格鲁肽是一种结构独特的肽类药物，具有与天然胰高血糖素(GLP-1)相似的药理活性。
孚来迪(瑞格列奈片)【药品名称】商品名称：孚来迪通用名称：瑞格列奈片英文名称：Repaglinide T ablets【成份】本品主要成份为瑞格列奈。
化学名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。
【适应症】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。
瑞格列奈片可与二甲双胍合同。
与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【用法用量】1.瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。
在口服本品30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药，服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。
2.请遵医嘱服用瑞格列奈片。
剂量因人而异，以个人血糖而定。
推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。
接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。
3.最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg。
4.当通常饮食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出现暂时的控制失败时，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
5.对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。
尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。
同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。
瑞格列奈及其他降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下不良反应：根据不良反应的发生率分别定义如下：罕见不良反应：发生率>1/10000，【禁忌】1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者禁用;2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型，IDDM)禁用;3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者禁用;4.妊娠或哺乳妇女禁用;5.8岁以下儿童禁用;6.严重肾功能或肝功能不全的患者禁用;7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时禁用;8.75岁以上的患者不宜使用。
新型口服降糖药-那格列奈那格列奈(nateglinide)是继瑞格列奈(repaglinide)后的第2个新型非磺脲类口服降血糖药，由日本Ajomoto公司开发。
1999年首次在日本上市，2001年由诺华制药公司申请在美国上市。
2003年在我国上市[1]。
本品为D-苯丙氨酸的衍生物，作用机制新颖，通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP依赖性K+通道，造成Ca2+内流，使细胞内Ca2+浓度增加，从而刺激胰岛素分泌，有效改善2型糖尿病病人餐后血糖水平。
本文就其药理作用和临床应用作一综述。
1 理化性质本品为白色或类白色结晶性粉末，无嗅，味苦，溶于甲醇和乙醇，微溶于乙腈，不溶于水。
熔点137℃～141℃，比旋度-37.5。
其化学名为(-)—N—(反式—4—异丙基环己烷羰基)—D—苯丙氨酸，分子式:C19H27NO3；分子量:317.43；此药分子结构与众不同，是氨基酸的衍生物。
大量基础研究表明，氨基酸具有降低血糖的作用，其强度依次为精氨酸>赖氨酸>苯丙氨酸>亮氨酸>组氨酸>苏氨酸>色氨酸，由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。
2 药效学那格列奈是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，它的降血糖机制与瑞格列奈、磺脲类相似，但三者与胰岛β细胞的结合部位不同，那格列奈与胰腺β细胞上的ATP敏感性K+通道耦联受体相互作用，抑制K+从β细胞外流，导致细胞膜去极化，从而开放电压依赖的Ca2+通道，使Ca2+内流，刺激胰岛素释放[2]。
那格列奈的胰岛素促泌作用具有葡萄糖敏感性，在空腹状态下服用，那格列奈仅仅使血胰岛素和葡萄糖水平发生较轻微的变化。
在进餐前服用那格列奈，可以快速促进胰岛素分泌，有效地控制餐时血糖升高。
同时，那格列奈又是一种“快开-快闭”，即起效快、作用时间短的胰岛素促泌剂。
其“快开”作用刺激胰岛素分泌的模式与食物引起的生理性初相胰岛素分泌相似，可以有效地增强初相胰岛素分泌，从而控制餐时血糖增高，而它的“快闭”作用不会同时导致基础或第2相胰岛素分泌的升高，能够预防高胰岛血症，并减少低血糖倾向[3～5]，还防止了对β细胞的过度刺激，起到了保护B细胞的功能。
司美格鲁肽主链
司美格鲁肽是一种用于治疗2型糖尿病和肥胖的药物，属于GLP-1受体激动剂。
它的作用机制包括刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌以及减缓胃排空，从而帮助降低血糖水平和促进减重。
司美格鲁肽的化学结构包括一个主链和多肽分子，主链是由多个氨基酸残基组成的链状结构。
在司美格鲁肽的化学结构中，主链被进一步修饰，包括在第8位和第34位氨基酸残基的位置上进行了替换，以及在第26位氨基酸残基上通过间隔基连接了一个C18脂肪二酸侧链。
这些修饰增加了司美格鲁肽的稳定性和药理活性。
具体来说，司美格鲁肽的主链是由31个氨基酸残基组成，其中包括非天然氨基酸-氨基异丁酸（aib）和赖氨酸接上两个aeea、-谷氨酸和十八烷二酸脂肪链形成的侧链。
这些特定的氨基酸序列和结构使得司美格鲁肽能够有效地与GLP-1受体结合并激活它，从而发挥其药理作用。
司美格鲁肽作为一种大分子多肽化合物，司美格鲁肽在药理学和化学结构上都具有其独特的特点。
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