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药理学 第31 作用于呼吸系统的药物

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第一节 平喘药
一、肾上腺素受体激动药
药物
作用 原理
肾上腺素
异丙肾上腺素
麻黄碱
1.兴奋β受体,使细胞内cAMP增加,支气管平滑肌松弛 2.抑制肥大细胞释放过敏介质 平喘作用迅速、强大、维持时间短， 用于控制发作。 作用弱而久适用于 轻症及预防 口服，中枢兴奋， 失眠
作用 特点
不能口服仅作皮 下注射，有α受 体兴奋作用，可 使血管收缩，减 轻平滑肌水肿
祛痰药
粘痰溶解药 溴己新
1.裂解粘痰中粘 多糖，抑制其合 成，使痰液变稀 2.有镇咳作用， 适用于慢性支气 管炎、哮喘、支 气管扩张痰液不 易咳出者。 3.消化性溃疡、 肝功能不全者禁 用。
乙酰半胱氨酸
1.使粘痰中连接粘蛋白 肽链的二硫键断裂，变 成小分子的肽链，降低 痰的粘滞性。 2.气雾吸入用于治疗粘 痰阻塞气道，呼吸困难 者，紧急时气管内滴入 ，可迅速起效。 3.局部刺激可致支气管 痉挛，哮喘者禁用
奈多罗米
【特点】 本品作用强于色苷酸钠，能抑制支气管黏 膜释放多种炎症介质，临床吸入给药用于哮喘 的预防。
第二节 镇咳药
可待因
1.直接抑制咳嗽 中枢,镇咳作用 快而强.适用于 无痰干咳. 2.具有镇痛作用 ,可用于中度疼 痛. 3.久用可成瘾, 应控制使用,痰 多者禁用.
右美沙芬
非成瘾性中枢 镇咳药,作用与 可待因相似,无 镇痛作用.用于 干咳.
特点
二、茶碱
氨茶碱 胆茶碱
【特点】 1.松弛平滑肌、增加心肌收缩力、兴奋中枢，并有微弱的 利尿作用，口服、注射或直肠给药，适用于心衰的气喘 ，慢性喘息性支气管炎。 2.抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP增加；促进儿茶酚胺 类物质释放；抑制白介素-5，有抗炎作用。
【不良反应】 本品安全范围小，静脉过快可引起心律失常、血压骤 降、兴奋不安、惊厥。
苯佐那酯
【特点】 1.有较强的局麻作用，抑制肺牵张感受器及 感觉神经末梢。 2.止咳剂量不抑制呼吸，反能增加肺药丸咬碎，以免引起口腔麻醉。
第三节
恶心祛痰药 氯化铵
1.口服对胃肠道产生刺 激，反射性引起呼吸道 分泌，使痰液变稀，易 于咳出。 2.本品吸收可使体液、 尿液呈酸性，可用于酸 化尿液及某些碱血症。 3.严重溃疡病、肝肾功 能不全者禁用。
M胆碱受体阻断药
异丙基阿托品 【药理作用】
该类药能阻断M受体，抑制鸟苷酸环化酶， 抑制腺体分泌，扩张支气管平滑肌。本品平喘 作用强，不增加痰液粘稠度适用于支气管哮喘、 慢性支气管炎。 对心血管系统无明显影响。
四、肾上腺皮质激素
药物 倍氯米松 氟尼缩松 布地萘德
作用
有抗炎、抗过敏作用，能抑制前列腺素、白三烯等炎 症介质的生成、释放，增加细胞内cAMP含量，是目前最 有效的治疗哮喘药物，用于哮喘持续状态、危重发作的 抢救。 作用强，长期运用不良反应严重。
吸入给药，心悸副 作用严重；缺氧严 重者可致心律失常 、卒死
β2 受体激动剂
药物 沙丁胺醇 克伦特罗 特布他林 福莫特罗 沙美特罗
作用
选择性作用于β2受体，对α受体无作用。吸入给药几无 心血管系统不良反应。剂量过大可引起心悸、头晕、手指震 颤等。 口服、气雾 给药均可， 适用于夜间 发作 作用强于沙 丁胺醇，口 服、气雾给 药均可，不 良反应少 口服或皮下 注射，作用 持久，反复 用药易致蓄 积 吸入给药，同 时兼有抗炎作 用，平喘作用 强而久，用于 慢性哮喘
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
支气管黏膜 抵抗力降低 咳 炎症 支气管黏膜 肿胀、分泌 物增加 痰 喘 炎
疲劳、痛苦 肺气肿 肺心病
速发型 变态反应 植物神经 功能紊乱
肥大细胞内 cAMP/cGMP
释放过敏 介质
支气管平滑肌细胞内 cAMP/cGMP
支气管平 滑肌痉挛
喘、咳、痰 抑制气道炎症及 炎症介质是哮喘 治疗的根本
思考题
•各类平喘药物的主要机制和代表药物 •肾上腺素受体激动药 •茶碱类 •M受体阻断药 •糖皮质激素 •色甘酸钠
局部抗炎作用强，吸入给药 无全身不良反应，用于中重 度哮喘，长期吸入可发生口 腔霉菌感染，起效慢，不能 用于急性发作。 与倍氯米松相似 ，但作用时间长 。 局部应用，作用与 倍氯米松相同。
特点
五、抗过敏平喘药
色苷酸钠 【药理作用】 抑制肥大细胞对各种刺激引起的脱颗粒作用，抑制 颗粒中组胺及其他内容物的释放，在接触抗原前用药， 有预防Ⅰ型变态反应所致哮喘作用。 【作用特点】 1.必须预防给药，发作后给药无效。 2.也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎和其他胃肠道过 敏性疾病。 3.本品毒性低，仅用特殊吸入器作粉雾吸入，可因刺激 而致呛咳甚至诱发哮喘。
喷托维林
1. 通过抑制咳嗽 中枢、局部麻醉 和阿托品样作用 产生镇咳疗效， 无成瘾性。 2.用于上呼吸道 感染引起的急性 咳嗽。 3.偶有头痛、口 干、便秘。青光 眼禁用。
苯丙哌林
1.抑制咳嗽中 枢、抑制肺-迷 走神经反射和 平滑肌解痉双 重作用镇咳。 作用强于可待 因。 2.用于各种原 因引起的刺激 性干咳。 3.有轻度口干 头晕、胃部不 适

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作用于呼吸系统的药物

作用于呼吸系统的药物

作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病三大典型症状：咳嗽、咳痰、喘息。

相应的对症治疗的药物：镇咳药、祛痰药、平喘药。

平喘药：一、支气管扩张剂（一）肾上腺素受体激动药共有的平喘作用机制：1、激动呼吸道平滑肌β2受体促进腺苷酸环化酶的激活使c AMP水平升高，引起平滑肌松弛；2、激动呼吸道肥大细胞β2受体，抑制组胺等释放，毛细血管通透性，减轻气道水肿。

3、动支气管平滑肌粘膜血管α受体减轻粘膜充血水肿。

（1）非选择性β受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（2）选择性β2受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克伦特罗（瘦肉精）【作用特点】：选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌对β1受体基本无作用，心脏反应较少见。

【临床应用】控制哮喘症状（气雾剂）预防发作（口服）（二）茶碱类——氨茶碱【药理作用及机制】1. 扩张支气管平滑肌（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）使c AMP降解减少，c AMP水平升高，松弛支气管平滑肌；（2）促进AD、NA释放，间接激动β受体，使c AMP水平升高；（3）阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的平滑肌痉挛。

2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 强心、利尿（三）M胆碱受体阻断药异丙托溴铵（异丙阿托品）【作用机制】1. 阻断支气管平滑肌上M受体使c GMP水平降低，引起支气管平滑肌松弛；2. 降低迷走神经张力。

应用：喘息型慢性支气管炎。

二、抗炎性平喘药糖皮质激素类药物1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。

2.局部应用：吸入式给药3.目前作为抗哮喘的第一线药。

4.重症者不能控制时需全身给药。

（丙酸）倍氯米松特点：1)为地塞米松衍化物。

局部抗炎作用比地塞米松强百倍。

2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用．3)无全身不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂体-皮质轴；4)本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。

【不良反应】长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染——鹅口疮三、抗过敏平喘药色甘酸二钠cromolyn sodium【主要作用机制】选择性稳定肺组织的肥大细胞膜，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺、白三烯等过敏介质。

作用于呼吸系统的药物药理学

作用于呼吸系统的药物药理学

免疫抑制
糖皮质激素等抗炎药可能抑制免疫功能，增 加感染的风险。
肝肾损伤
长期大量使用抗炎药可能对肝肾造成一定损 伤。
心血管疾病
部分抗炎药可能增加心血管疾病的风险，如 心肌梗死和脑卒中。
05
抗菌药
抗菌药的作用机制
01
抑制细菌细胞壁合成
某些抗菌药通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺损，水分由
外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀、变形死亡。
抗肿瘤药
化疗药物
如顺铂、阿霉素等，通过干扰DNA的 合成、阻止细胞分裂等机制杀死肿瘤 细胞，用于治疗各种实体瘤和血液系 统肿瘤。
靶向治疗药物
如吉非替尼、奥希替尼等，通过抑制 肿瘤细胞生长所需的特定分子靶点， 达到治疗肿瘤的目的，常用于肺癌、 乳腺癌等恶性肿瘤的治疗。
THANK YOU
大环内酯类
如红霉素、阿奇霉素等，主要用于治 疗支原体、衣原体等感染。
四环素类
如四环素、土霉素等，主要用于治疗 立克次体、支原体、衣原体等感染。
氨基糖苷类
如庆大霉素、链霉素等，主要用于治 疗革兰氏阴性杆菌感染。
抗菌药的副作用
过敏反应
肝肾损伤
部分患者对某些抗菌药过敏，可能出现皮 疹、呼吸困难等症状，严重者甚至出现过 敏性休克。
等。
药物依赖性
长期使用某些强效镇咳药可能 导致药物依赖性，突然停药可
能导致咳嗽加剧。
痰液滞留
过度使用镇咳药可能导致痰液 滞留，影响呼吸道通畅。
03
平喘药
平喘药的作用机制
抑制炎症反应
平喘药通过抑制炎症介质的释放 和炎症细胞的活化，减轻气道炎 症反应，从而缓解哮喘症状。
舒张支气管
平喘药能够舒张支气管平滑肌， 增加气道通畅性，降低气道阻力， 改善呼吸功能。
药理学-作用于呼吸系统的药物

药理学-作用于呼吸系统的药物


粘痰溶解药
改变痰粘性分子，降低粘滞度
断裂痰中酸性粘蛋白纤维：溴已新，溴凡克新等 断裂痰中粘蛋白分子：乙酰半胱氨酸，美司坦，
羧甲司坦 溶解粘蛋白纤维的酶类：沙雷肽酶（达先） 表面活性剂：泰洛沙泊
痰易净
常用祛痰药
强效粘痰裂解剂 适用于大量粘痰 引起的呼吸困难
一般情况时 用药
急救时
气雾或口服药物 气管注入或滴入药物
气雾剂：5min起效，维持3-4h，药量小。 2）平喘作用强（相当异丙肾上腺素）， 对心脏影响小。 应用：控制急性发作，包括急症抢救。
β2受体激动剂
克伦特罗 平喘作用是沙丁胺醇100倍， 口服: 30min 见效，维持4-6h。 气雾剂：5-10min见效，维持4-6h。
特布他林 作用与沙丁胺醇相似，可口服； 皮下注射： 5 -15min见效，维持1.5-5h。
苯丙哌林 非成瘾性镇咳药 对中枢及外周均有镇咳作用 各种原因引起的刺ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ性干咳
退嗽露 对中枢及外周均有镇咳作用 刺激性干咳,阵咳
祛痰药
痰可引起咳嗽 痰可加重感染 痰可阻塞气道 引起呼吸困难
浓稠痰液
祛痰药
痰液稀释
祛痰药分类
粘液分泌促进药
刺激胃,反射性促进呼吸 道腺体分泌,稀释痰液
氯化铵,吐根,愈创甘油 醚，桔梗，远志等
异丙基阿托品 (ipratropine) 气雾剂用量小，5min起效，维持5-6h. 松弛支气管强（相当异丙肾上腺素），对腺体、心脏影响 小（1/10阿托品），不良反应少。 应用：喘息型支气管炎（疗效相当沙丁胺醇）
支气管哮喘（不如沙丁胺醇）。
肾上腺皮质激素
强大的抗炎，抗免疫等作用 目前治疗哮喘最有效的抗炎药物 吸入激素已成为哮喘治疗的一线用药 （除重症患者） 代表药： 倍氯米松 ，曲安奈德
大学《药理学》章节试题及答案(六)

大学《药理学》章节试题及答案(六)

大学《药理学》章节试题及答案第三十一章作用于呼吸系统的药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择一个最佳答案。

1、下列叙述不正确的是：A、祛痰药可以使痰液变稀或溶解，使痰易于咳出B、祛痰药可以作为镇咳药的辅助药使用C、祛痰药促进痰液的排出，可以减少呼吸道粘膜的刺激性，具有间接的镇咳平喘作用D、祛痰药促进支气管腺体分泌，有控制继发性感染的作用E、祛痰药有弱的防腐消毒作用,可减轻痰液恶臭标准答案：E2、下列叙述不正确的是：A、乙酰半胱氨酸应用电塑料或玻璃制成的容器保存B、乙酰半胱氨酸不宜与青霉素混合使用C、乙酰半胱氨酸可与异丙肾上腺素合用,避免支气管痉挛D、乙酰半胱氨酸常与NaHCO3混合使用E、乙酰半胱氨酸可引起转氨酶升高标准答案：E3、能够激动骨骼肌上 2受体产生肌肉震颤的平喘药有：A、沙丁胺醇B、特布他林C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、克仑特罗标准答案：E4、具有利尿作用的药物是：A、异丙托溴铵B、特布他林C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、氨茶碱标准答案：E5、对哮喘发作无效的药物是：A、沙丁胺醇B、异丙托溴胺C、麻黄碱D、丙酸倍氯米松E、色甘酸钠标准答案：E6、抑制前列腺素、白三烯生成的药物是：A、沙丁胺醇B、异丙托溴胺C、麻黄碱D、丙酸倍氯米松E、色甘酸钠标准答案：D7、氨茶碱的平喘机制是：A、抑制细胞内钙释放B、激活磷酸二酯酶C、抑制磷酯酶A2D、激活腺苷酸环化酶E、抑制鸟苷酸环化酶标准答案：A8、糖皮质激素治疗哮喘的主要机制是：A、提高中枢神经系统兴奋性B、激动支气管平滑肌上 2受体C、抗炎、抗过敏作用D、激活腺苷酸环化酶E、阻断M受体标准答案：C9、对于哮喘持续状态应选用：A、静滴氢化可的松B、口服麻黄碱C、气雾吸入色甘酸钠D、口服倍布他林E、气雾吸入丙酸倍氯米松标准答案：A10、甘酸钠预防哮喘发作的主要机制是：A、直接松弛支气管平滑肌B、稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放C、阻断腺苷受体D、促进儿茶酚胺释放E、激动 受体标准答案：B11﹑丙酸倍氯米松治疗哮喘时的主要优点是：A、抗喘作用强B、不抑制肾上腺皮质功能C、起效迅速D、局部抗炎作用强E、以上均不是标准答案：B12、伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用：A、异丙肾上腺素B、沙丁胺醇C、色甘酸钠D、地塞米松E、氨茶碱标准答案：E13、预防过敏性哮喘最好选用：A、麻黄碱B、氨茶碱C、色甘酸钠D、沙丁胺醇E、肾上腺素标准答案：C14、能够用于心源性哮喘的药物有：A、沙丁胺醇B、氨茶碱C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、克仑特罗标准答案：B二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。