第五章 胆碱能系统激动药和阻断药
一、填空题：
⒈毛果芸香碱对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 ___________，临床上主要用于 ___________。缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 青光眼
⒉重度有机磷农药中毒的三大症状包括 ___________、 ___________、
___________。M样症状 N样症状 中枢症状
⒊敌百虫口服中毒时不能用 ___________洗胃，对硫磷中毒时不能用
___________洗胃，解磷定对 这一种有机磷酸酯无解毒作用。碳酸氢钠
高锰酸钾 乐果
⒋有机磷轻度中毒可单用 ___________解救，中、重度中毒则需用 ___________和___________。阿托品 阿托品 解磷啶
5. M受体阻断药的常用药物有 ___________、 ___________、 ___________，其中有中枢抑制作用的是 ___________。阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 东莨菪碱
6. 阿托品对眼睛的作用有 ___________、 ___________、 _________，临床上禁用于______________。扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 青光眼
7. 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用，此作用在临床上可用于治疗
__________________，___________________。窦性心动过缓 房室传导阻滞
8.阿托品对眼的调节麻痹作用是作用于 ___________肌的 ___________受体，使之松弛的结果。睫状 M
9. 阿托品解除有机磷中毒的用药原则是 ___________， ___________，
___________。及早 反复 足量
二、选择题
1、毛果芸香碱主要用于： B
A 重症肌无力 B 青光眼 C 术后腹气胀 D 房室传导阻滞 E 眼底检查
胆碱受体阻断药
一、选择题 A型题
1、治疗胆绞痛宜选用：
A.阿托品 B.阿托品+哌替啶 C.哌替啶 D.阿司匹林 E.溴丙胺太林
2、针对下列药物，麻醉前用药的最佳选择是：
A.毛果芸香碱 B.氨甲酰胆碱 C.东莨菪碱 D.后马托品 E.阿托品
3、阿托品抢救有机磷酯类中毒时能：
A复活AchE. B.促进Ach的排泄 C.阻断M受体，解除M样作用 D.阻断M受体和N 2受体 E.与有机磷结合成无毒产物而解毒
4、 感染性休克用阿托品治疗时，哪种情况不能用：
A.血容量已补足 B.酸中毒已纠正 C.心率60次/分钟以下 D.体温39℃以上 E.房室传导阻滞
5、治疗量阿托品一般不出现：
A.口干、乏汗 B.皮肤潮红 C.心率加快 D.畏光，视力模糊 E.烦躁不安，呼吸加快
6.阿托品禁用于：
A.虹膜睫状体炎 B.验光配镜 C.胆绞痛 D.青光眼 E.感染性休克
7. 常用于抗感染性休克的药是：
A.山莨菪碱 B.溴丙胺太林 C.贝那替秦 D.哌仑西平 E.东莨菪碱
8. 具有安定作用，适用于兼有焦虑症溃疡病人的是：
A.山莨菪碱 B.溴丙胺太林 C.贝那替嗪 D.哌仑西平 E.东莨菪碱
9、阿托品对眼的作用是：
A.扩瞳，视近物清楚 B.扩瞳，调节痉挛 C.扩瞳，降低眼内压
D.扩瞳，调节麻痹 E.缩瞳，调节麻痹
10、阿托品最适于治疗的休克是：
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶与假性胆碱酯酶？
胆碱酯酶（Cholinesterase ChE）
乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase AchE) 真性胆碱酯酶,为糖蛋白，在于胆碱能神经末梢突触间隙，效应器接头，活性高，1个酶分子 1分钟水解6×105 分子ACh。
假性胆碱酯酶 (seudocholinesterase PChE)：
特点(1) 存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠;
(2) 对ACh特异性低，也可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱,先天性缺少PchE的人琥珀胆碱易中毒。
二、抗胆碱酯酶药-新斯的明 ？
抗AChE药
定义：能与AchE牢固结合，使AchE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆碱作用。
分类：1、易逆性抗AChE药：毒扁豆碱、新斯的明2、难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类常用易逆性抗AChE药 新斯的明（neostigmine）
特点：乙酰胆碱堆积，出现M、N样作用。选择性高，对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强,而对腺体、心血管、支气管作用弱。属季铵化合物，口服吸收不规则，不易进入中枢和 眼前房。新斯的明-用途 1．治疗重症肌无力：首选药
重症肌无力的特点：〔属自身免疫性疾病，病人体内有抗ACh受体的抗体（终板膜Ach受体的数目减少 70%-90％）
新斯的明：①(-)AchE; ②直接(+)N2-R; ③(+)运动N末梢释放Ach2．减轻腹气胀
3．减轻术后尿潴留
4．阵发性、室上性心动过速。
5．非除极化肌松药中毒：如筒箭毒碱
新斯的明 给药途径：口服(15mg/次，3次/日)、皮下或肌肉注射(0.25-1.0mg/次,3次/日)
禁忌症：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等不良反应：主要为胆碱能N过度兴奋。
三、毒扁豆碱与毛果芸香碱？
毒扁豆碱（physostigmine）
依色林（eserine）原产于非洲，为毒扁豆中提取的生物碱，现为人工合成。问题兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？
1 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药
基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要
1 基本要求
[TOP]
1.1
掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
1.2 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。
熟悉阿托品合成代用品的分类。
1.3 了解溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)、哌仑西平的作用特点。
2 重点难点
[TOP]
2.1 重点
阿托品的药理作用及临床应用。
2.2 难点
阿托品合成代用品的分类。
3 讲授学时 [TOP]
建议2学时
4 内容提要 [TOP]
M胆碱受体阻断药包括天然形成的生物碱及其半合成、合成衍生物。代表药物为阿托品。阿托品对M胆碱受体有较高选择性，但对各种M受体亚型的选择性较低；大剂量时也有阻断神经节N受体的作用。阿托品的作用非常广泛，随剂量增加可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、胃肠道和膀胱平滑肌抑制，大剂量可出现中枢作用。临床上用于各种内脏绞痛、全身麻醉前给药、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克、解救有机磷酸酯类中毒等。不良反应与其M受体阻断有关，禁用于青光眼及前列腺肥大者。由于阿托品副作用较多，已被一些合成的药物取代。目前临床主要用于扩瞳的药物有后马托品（homatropine）、托吡卡胺（tropicamide）、环喷托酯（cyclopentolate）和尤卡托品（eucatropine）等，这些药物与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。合成解痉药包括异丙托溴铵（ipratropium bromide）、溴甲东莨菪碱（scopolamine methylbromide）、溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）、格隆溴铵（glycopyrronium bromide）、盐酸双环维林（dicyclomine hydrochloride）、盐酸黄酮哌酯（flavoxate hydrochloride）和贝那替秦（胃复康，benactyzine）2 等，均可用于缓解内脏平滑肌痉挛。选择性M受体阻断药对M受体亚型的特异性较高，从而使副作用明显减少，有广泛的临床应用前景，包括哌仑西平（M1受体阻断药）、Tripitamine（M2受体阻断药）和达非那新（darifenacin，M3受体阻断药）等。
