栓剂的制备

栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。

3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。

常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。

在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。

4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。

其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。

为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。

5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。

置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。

即f=药物密度/基质密度。

当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

实验七栓剂的制备与置换价的测定实验七栓剂的制备与置换价的测定⼀、实验⽬的1.掌握热熔法制备栓剂的⽅法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的⽅法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

⼆、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞⼊⼈体腔道使⽤的⼀种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施⽤腔道⽽异。

栓剂外形应完整光滑；⽆刺激性；有适宜的硬度；塞⼊腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤。

栓剂常⽤基质有油脂性基质如可可⾖油，半合成脂肪酸酯类等；⽔溶性及亲⽔性基质，如⽢油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选⽤。

2.制备⽅法栓剂的制备⽅法，有热熔法与冷压法⼆种。

热熔法应⽤⼴泛，适合各类基质。

热熔法⼯艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

⼀般来说，难溶性固体药物应先⽤适宜⽅法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混⼊已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加⼊的药物量过⼤时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量⽯蜡或蜂蜡调节。

⽔溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的⽔溶性基质混合，也可制成⼲浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选⽤的润滑剂不同。

⽔溶性、亲⽔性基质的栓剂，常⽤液体⽯蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则⽤软肥皂、⽢油各⼀份与90％⼄醇5份制成的醇溶液。

3.置换价⽤同⼀模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同⽽有差别。

以可可⾖油为基质，若药物密度与可可⾖油相同，则药物可置换等量可可⾖油；若药物密度为可可⾖油的两倍，则药物仅占等量可可⾖油的⼀半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的⽐值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使⽤不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进⾏置换价的测定，对于主药含量较⼤的栓剂，尤具实际意义。

栓剂的制备方法有
以下是栓剂的制备方法：
1.准备所需材料：包括活性成分、辅料和基础载体等。

2.活性成分的粉末制备：将活性成分粉碎成均匀的粉末，以便更好地溶解或悬浮在基础载体中。

3.辅料的制备：根据具体配方需求，将辅料进行必要的处理和制备，以保证成品栓剂的质量和稳定性。

4.基础载体的处理：将基础载体（如植物油、羊毛脂等）进行加热或其他处理，以便活性成分的溶解或悬浮。

5.混合制备：将活性成分、辅料和基础载体按照配方比例混合，并在适当温度下搅拌均匀，使各组分充分混合。

6.充填成型：将混合后的栓剂液充填至栓剂冲模中，经过冷却后成型。

7.包装：对成型后的栓剂进行包装，保证其质量和卫生安全。

8.质量控制：对成品栓剂进行质量控制，包括外观、溶解度、释放速率、微生物
检测等多项指标检测，保证产品的安全和有效性。

项目任务书课题5.2栓剂的制备与分析第组；姓名：提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。

栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。

所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。

什么是栓剂？栓剂是如何制备、质量检查和包装吗？任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2．熟悉栓模类型及使用。

3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.20035.国家药典委员会.中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.16.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

栓剂的制备实验报告实验目的：本实验旨在通过实验方法探究栓剂的制备过程及评估栓剂的质量。

实验原理：栓剂是将活性药物或化学药物溶解于具有良好延展性的载体中制成的剂型，常用于治疗直肠疾病。

栓剂的制备过程一般包括：药物的选取、载体的选择、配方设计、溶剂选择、混合、成型、保存等步骤。

实验步骤：1.选取合适的药物，药性应适合栓剂使用，如抗菌药物、抗炎药物等；2.选择适宜的载体，常用的载体有羊脂、聚乙二醇、羊毛脂等；3.设计配方，根据药物的溶解度和药效，确定药物和载体的比例；4.选择溶剂，根据药物的溶解度以及载体对溶剂的亲和性，选择合适的溶剂；5.将药物和载体溶解于溶剂中，充分混合均匀；6.将混合液注入合适的模具中，放置一段时间等待其凝固；7.将凝固的栓剂从模具中取出，用塑料包装袋密封保存。

实验结果：栓剂制备的过程中，应注意药物的溶解度、载体的选择以及溶剂的选择。

本实验制备的抗菌栓剂的药物为A，载体为B，溶剂为C。

经过混合、凝固后，得到了10粒栓剂。

实验讨论：通过实验发现，栓剂的制备涉及到药物的选择，药物和载体的比例，溶剂的选择等多个因素。

选择合适的药物是制备高质量栓剂的关键，药物应具备良好的疗效以及在溶剂中的溶解性。

药物和载体的比例应根据药物浓度和疗效来确定，过高或过低的比例都会影响栓剂的疗效。

另外，溶剂的选择也很重要，应选择与药物和载体相容性好的溶剂，以保证药物的溶解度和栓剂的稳定性。

实验结论：通过本实验，成功制备了10粒抗菌栓剂。

实验结果表明，栓剂制备过程中合理选择药物、载体和溶剂，能够获得质量较高的栓剂。

然而，本实验仅就抗菌栓剂的制备进行了探究，还有待进一步研究和优化以提高栓剂的质量和疗效。

⼀、栓剂药物的加⼊⽅法
1、不溶性药物，除特殊要求外，⼀般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。

2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。

若药物⽤量⼤⽽降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。

3、⽔溶性药物，可直接与已熔化的⽔溶性基质混匀；或⽤适量⽺⽑脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成⼲浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。

⼆、润滑剂
栓剂模孔需⽤润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。

油脂性基质医学|教育收集整理的栓剂常⽤肥皂、⽢油各1份与90%⼄醇5份制成的醇溶液（肥皂醑）。

⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，则⽤油性润滑剂，如液状⽯蜡、植物油等。

三、置换值（置换价）
药物的重量与同体积基质的重量之⽐值称为置换值，⼜称置换价。

x=g-w/fg为空⽩栓重，w为每个栓中主药重，f为置换价。

四、栓剂的制备
⼀般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同⽽选择。

1、搓捏法。

此法适⽤于脂肪性基质⼩量临时制备。

2、冷压法。

适⽤于⼤量⽣产脂肪性基质栓剂。

3、热熔法。

脂肪性基质及⽔溶性基质的栓剂均可⽤此法制备。

属于栓剂的制备方法的栓剂是一种常见的药物制剂形式，适用于直肠给药。

它具有药效快、副作用小、生物利用度高等优点，广泛应用于治疗直肠相关疾病。

本文将介绍栓剂的制备方法，涉及制剂配方、工艺流程等相关内容。

栓剂的制备方法分为两个主要步骤：制剂配方和工艺流程。

一、制剂配方：制剂配方是栓剂制备的基础，它涉及到药物的选择、药物剂量的确定以及辅料的添加等。

1. 药物选择：栓剂中的药物选择要根据治疗目标和疾病类型来确定。

一般选择具有局部治疗作用的药物，如抗菌药物、消炎药物、止血药物等。

2. 药物剂量：药物剂量的确定要考虑到患者的年龄、病情严重程度、给药部位等因素。

通常，栓剂中的药物剂量相对较小，以避免过量给药引起的不良反应。

3. 辅料的选择：辅料的选择要满足制剂稳定性、可溶性和质感等要求。

常用的辅料有基质、增稠剂、润滑剂、保湿剂等。

二、工艺流程：工艺流程决定了栓剂的制备方法和步骤，包括配方的制备、制剂的混合、制剂的成型等。

1. 配方的制备：配方的制备是栓剂制备的第一步，根据药物剂量和辅料的配比计算出所需的原料量。

2. 制剂的混合：将药物和辅料按照配方比例加入适量的溶剂或基质中进行混合。

混合过程应控制温度、搅拌速度和混合时间等因素，以确保药物均匀分散。

3. 制剂的成型：成型是栓剂制备的关键步骤，包括制剂的灌装和成型。

栓剂一般采用熔融浇注或压制法进行成型。

熔融浇注法是将混合均匀的药物熔化后，倒入栓剂模具中，待其冷却固化成型。

压制法则是将混合均匀的药物放入成型机中，经过一定的压力和温度进行成型。

4. 干燥和包装：成型后的栓剂需进行干燥，以去除余留的溶剂和调整含水量。

干燥完成后，栓剂可以进行包装，一般采用铝塑复合膜包装，保证其质量和存储期限。

以上是栓剂的制备方法的主要内容，通过合理的制剂配方和严谨的工艺流程，可以制备出质量稳定、有效的栓剂。

需要指出的是，栓剂的制备过程需要在GMP（良好药品生产规范）的管理下进行，以确保制剂的质量和安全性。

实验目的：1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2. 掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

实验原理：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

常用的有肛门栓和阴道栓。

栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。

栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类。

栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法(挤压法)和热熔法。

脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。

为保证在栓剂处方的设计和制备中确定基质用量，保证剂量准确，常需预先测定药物置换价。

置换价是药物的重量与同体积基质的重量之比，不同的栓剂处方，用同一模型所制的栓剂容积相同，但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别。

如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6克的碘仿和1克可可豆脂所占的容积相等。

根据置换价我们可对药物置换基质的重量进行计算。

当药物与基质的密度相差较大或主药含量较高时，测定其置换价更有实际意义。

实验药品与器材：药品：甘油、碳酸钠、硬脂酸、半合成脂肪酸酯、阿司匹林、液状石蜡、乙醇、纯化水。

器材：栓模、蒸发皿、乳钵、水浴锅、天平、融变时限检查仪等。

实验内容：一、甘油栓的制备1.处方 甘油（相对密度1.25） 16.0g干燥Na 2CO 3 0.4g硬脂酸 1.6g纯化水 2.0g制成肛门栓 6枚2.制法 取干燥Na 2CO 3与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待澄明后，注入已涂有润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。

二、阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价测定1．制备纯基质栓称取10g 半合成脂肪酸酯置蒸发皿中，于水浴上熔化，倒入涂有润滑剂的栓剂模型中，冷却凝固后，用刀削去溢出部分，启模得纯基质栓5枚，称重，每粒平均重G 克。

栓剂的制备
一、目的要求
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺与操作关键，置换价的测定方法与应用。

2、熟悉栓剂基质的分类、特点与应用。

二、实验提要
三、实验内容
1、栓剂的制备紫花地丁甘油明胶栓
处方紫花地丁20g 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水适量
制法(1)药材提取：取紫花地丁加水适量，煎煮两次，滤过，合并滤液，浓缩至1：2稠液，放置备用。

(2)基质制备：取明胶加入蒸馏水适量，使其充分溶胀，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g时取下。

(3)栓剂制备：将栓模洗干净，用脱脂棉蘸润滑剂少许涂于模内，倒置，使多余的润滑剂流出。

取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中搅匀，注模，冷却，削去多余的部分，取出，即得。

功能与主治清热解毒。

用于内痔及直肠炎。

用法与用量塞入肛门内。

一次1颗，一日1次。

四、栓剂常规质量检查
1、外观性状
2、重量差异
3、融变时限
五、实验结果
六、思考题
1、栓剂基质有哪几类？常用品种及其适用性如何？
2、热熔法制备栓剂应注意什么问题? 基质中加入药物有哪些方法？。

栓剂的制备注意事项以栓剂的制备注意事项为标题，写一篇文章。

栓剂是一种常见的药物剂型，其制备过程中需要注意一些关键事项，以确保药物的质量和疗效。

下面将详细介绍栓剂的制备注意事项。

1. 选择适当的基础材料：栓剂的基础材料通常选择为油脂、脂肪酸、乳化剂等，要根据所需药物的性质和溶解度来选择合适的基础材料。

确保基础材料无污染、无变质，并且能够与药物充分溶解。

2. 控制药物的含量：栓剂的药物含量是栓剂的关键指标之一。

在制备栓剂时，应准确称量药物，并严格按照配方比例进行混合。

同时，还要注意溶解度较低的药物，可采用先制备浓缩溶液再稀释的方法。

3. 注意温度控制：栓剂的制备过程中，温度的控制非常重要。

一般情况下，制备栓剂时应控制在室温下进行，以避免药物的热敏性和易挥发性。

特殊情况下，如某些药物需要升温才能溶解，可根据具体情况进行调整。

4. 搅拌均匀：栓剂的制备过程中，需要充分搅拌以确保药物的均匀分布。

搅拌的时间和速度要适当，以避免药物粉末聚集或沉淀。

可以使用搅拌器或其他辅助工具来提高搅拌效果。

5. 注意pH值的调整：栓剂的pH值对药物的稳定性和吸收性有一定影响。

在制备栓剂时，应根据药物的特性和应用要求来调整pH值，确保药物在适宜的pH范围内稳定。

6. 选择合适的包装材料：栓剂制备完成后，还需要选择合适的包装材料进行包装。

包装材料应具有良好的密封性和稳定性，以防止栓剂受到外界环境的污染和变质。

常用的包装材料有铝塑复合膜、聚乙烯、聚丙烯等。

7. 注意质量控制：栓剂的质量控制是制备过程中必不可少的环节。

可以通过测定药物的含量、溶解度、pH值等指标来评估栓剂的质量。

同时，还需要进行微生物检测，确保栓剂不受细菌、霉菌等微生物的污染。

8. 储存条件：栓剂制备完成后，应储存在干燥、阴凉、避光的条件下，以保持栓剂的稳定性和药效。

同时，还要注意避免与其他药物或有害物质接触，以免发生相互作用或污染。

栓剂的制备过程中需要注意基础材料的选择、药物含量的控制、温度的控制、搅拌均匀、pH值的调整、包装材料的选择、质量控制和储存条件等关键事项。

栓剂的制备实验报告篇一：栓剂的制备实验报告栓剂的制备一、实验目的要求1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。

二、实验仪器与设备1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒2、设备：冰箱、栓模三、实验原理1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂（1）油脂性基质、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用合成脂肪酸甘油酯C、氢化植物油甘油明胶：实验室一般不用。

（2）水溶性基质聚乙二醇类泊洛沙姆（3）乳剂型基质：硬脂酸钠3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。

目前栓剂的制备主要以热熔法为主工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装附：润滑剂的选择：对于油脂性基质的栓剂，用亲水性润滑剂，如硬脂酸钾；对于水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油。

四、实验内容1、处方分析（1）处方：混合脂肪酸甘油酯10g乙酰水杨酸3g制成肛门栓5枚(2)性状：本品为无色或几乎无色透明或几乎半透明栓(3)主治：适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者(4)用法用量：每次肛门内塞一支，保留半小时后上厕所，效果较好2、制法：（1）将乙酰水杨酸粉末研细（2）80℃水溶使其基质熔融，依次加入药粉，混匀，放凉至稍粘稠，注入栓模，放置凝固后置于冰箱冷藏20min，取出刮削，脱模，既得（3）称重五、实验结果1、得到六枚栓剂六、实验讨论1、药物称量准确2、把握好水浴锅的温度3、灌栓模应一次性灌满，稍溢出模口为度4、注入栓模后要放置凝固后方可移动七、思考题1、在制备脂肪基质时，置换价的计算有何意义？置换价指药物的重量与同体积基质的重量之比，用同一模型所制得的栓剂容积是相同的，但其质量则随基质与药物密度的不同而有差别，根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算，为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

栓剂的制备注意事项栓剂是一种常见的药物剂型，适用于局部治疗和预防疾病。

制备栓剂需要注意以下几点：1.药物选择：栓剂的药物选择应根据其局部治疗效果和耐受性来确定。

药物应具有良好的溶解度和稳定性，并且不会对人体产生毒副作用。

2.基质选择：基质是栓剂的主要成分，它可以增加药物的黏附性和附着力，从而提高治疗效果。

基质应该具有良好的生物相容性、黏附力和可塑性。

3.添加剂选择：添加剂可以增加栓剂的稳定性、保湿性和润滑性。

常用的添加剂包括甘油、聚乙二醇等。

4.制备工艺：制备栓剂需要注意温度、时间、搅拌速度等参数，以保证药物均匀分布在基质中，并且不会出现空洞或结块等现象。

5.包装与储存：栓剂应采用密封包装，以避免水分或氧气进入导致药物变质或失效。

储存时应避免高温、潮湿和阳光直射。

栓剂制备的主要步骤包括：1.准备药物和基质：将药物粉末和基质分别称量，按照配方比例混合均匀。

2.加入添加剂：将添加剂加入混合好的药物和基质中，搅拌均匀。

3.制备成型：将混合好的药物和基质放入栓剂模具中，用手或机器压实成型。

4.包装与储存：将成型好的栓剂密封包装，并储存在阴凉干燥处，避免阳光直射和高温潮湿。

在栓剂制备过程中需要注意以下问题：1.药物粉末应该细致均匀，以保证其溶解度和稳定性。

2.基质应该具有良好的可塑性，以便于成型。

同时还要注意控制温度和搅拌速度等参数，以保证药物均匀分布在基质中。

3.栓剂模具应该清洁卫生，并且需要涂抹一层润滑油以便于成型。

4.包装时要注意密封性，避免水分或氧气进入导致药物变质或失效。

总之，栓剂制备需要严格控制药物、基质和添加剂的质量，同时注意制备工艺和包装储存条件。

只有这样才能保证栓剂的药效和安全性。

实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。

3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。

栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。

应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。

热熔法应用广泛，适合各类基质。

热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。

油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。

水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。

水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。

以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。

因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。