第一信使(兴奋剂、激素、神经递质、Ca2+ 等)
G蛋白活化或离子通道
效应器(Ca2+,K + 离子通道、AC、GC、PLC) 第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC)
生物效应
受体-反应耦联
1、 受体-反应耦联定义(或称级联反应)
神经递质或兴奋药与受体结合后,触发一系列生化过程, 生物信息通过逐级放大,产生生物效应,这个过程称为 “受体-反应耦联”、或称“级联反应”。
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 (1)受体操纵的Ca2+通道 (2)受体与G蛋白偶联 (两种方式)
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激 受体激动
激活膜内 G蛋白
激活腺苷 酸环化酶
ATP
cAMP
无活性的 蛋白激酶
有活性的 蛋白激酶
产生效应
B:耦联磷酯酶C:
递质刺激 受体兴奋
激活膜 内G蛋白
激活磷酯酶C
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
多巴胺能神经(肾、肠系膜血管) 嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等)
肽能神经(胃肠道中)
三、传出神经系统受体
胆碱受体依照对药物的敏感性常常分为: 1)毒蕈碱型胆碱受体(M受体)
对毒蕈碱特别敏感的胆碱受体。 分型:按药理学分型分为M1、M2、M3和M4四种亚型。
兴奋药:药物直截了当与胆碱受体或肾上腺素受体结合,产生 的效应与神经末梢释放递质的效应相似。
阻断药或拮抗药:药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递 质的作用,并妨碍递质与受体结合,从而产生递质相反的作 用。
2、影响递质 (1)影响递质合成:
甲酪氨酸、卡比多巴等 (2)影响递质转运和贮存