中西医结合基础硕士药理学-传出神经系统药理概论、拟副交感神经药(一)
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药理学总结-传出神经系统神经系统中枢神经系统(CNS )周围神经系统 传入神经系统传出神经系统 运动神经(SMNS )自主(植物)神经(ANS )→ 交感神经 / 副交感神经传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程,从而改变效应器功能活动的药物。
药物主要在突触部位影响递质和受体起作用。
㈠传出神经的递质(transmitter )①乙酰胆碱(acetylcholine ,Ach );②去甲肾上腺素(noradrenaline/norepinephrine ,NA/NE );③多巴胺(dopamine ,DA ) ㈡传出神经按递质分类①去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA 包括:绝大多数交感神经节后纤维②胆碱能神经 兴奋时末梢释放Ach 包括:①交感/副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少交感神经节后纤维(汗腺等腺体)④运动神经⑤支配肾上腺髓质的神经㈢受体(recepter )㈣受体的效应(传出神经受体共存:机体多数效应器兼有去甲肾上腺素受体和乙酰胆碱受体,两类神经功能对立统一) ①M-R :①心脏抑制,血管扩张;②内脏平滑肌收缩;③瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;④腺体分泌增加;②Nn-R :①神经节去极化,节前纤维释放递质增加(Ach );②肾上腺髓质释放肾上腺素;③Nm-R :骨骼肌收缩(紧张);④α1-R :皮肤、内脏血管收缩;⑤β1-R :心脏功能增强;⑥β2-R :①支气管平滑肌扩张;②骨骼肌血管扩张;③冠状动脉扩张;④促糖原分解、糖异生,血糖浓度升高;01、传出神经系统药物基本作用①影响递质(合成/释放/消除)02、M胆碱受体激动药㈠胆碱脂类乙酰胆碱(acetylcholine,Ach),胆碱能神经递质,性质不稳定(遇水易分解),极易被体内胆碱酯酶(AchE)水解,其作用广泛,选择性差,无临床使用价值。
[药理作用]:M样作用:①心血管系统抑制;②瞳孔缩小,调节痉挛;③腺体分泌增加;④平滑肌兴奋(收缩);N样作用:①神经节兴奋;②肾上腺髓质分泌肾上腺素(Ad)表现:①心血管系统兴奋;②骨骼肌兴奋;③腺体分泌增加;④平滑肌兴奋;㈡生物碱类(主要通过兴奋M胆碱受体发挥拟胆碱作用)①毛果芸香碱(pilocapine,匹鲁卡品)[药理作用]:选择性激动M胆碱受体,产生M样作用,对腺体、眼作用显著。
传出神经系统用药在卫生事业单位的医学根底知识题库中常见到,所以在这里针对传出神经系统用药类别等重点内容进行总结,希望给予广阔考生指导帮助。
作用于传出神经系统药物的药理作用共性为拟似或拮抗传出神经系统的功能,其作用点在于受体和递质两方面。
作用于受体的药物具有重要的临床价值,如受体的冲动剂和拮抗剂。
传出神经系统主要由植物神经系统和运动神经系统组成。
前者亦称自主神经系统,包括交感神经系统和副交感神经系统,这里首先介绍拟副交感神经药。
拟副交感神经药M胆碱受体冲动药1、乙酰胆碱(ACh):乙酰胆碱为胆碱能神经递质。
其性质不稳定,极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,但由于其为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能,因而必须熟悉该递质的药理作用及作用机制。
①心脏:负性传导作用和心肌收缩力减弱及负性肌力作用。
②血管:ACh可舒张全身血管,包括肺和冠状血管。
③血压:静注小剂量ACh时,由于全身小血管舒张,可产生一过性血压下降,常伴有反射性心动过速,但大剂量时可引起心律减慢和房室传导阻滞。
④胃肠道:迷走神经兴奋释放的ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度和张力均增加,促进腺体分泌,出现恶心、呕吐、嗳气,小肠痉挛和排便等病症。
⑤泌尿道:迷走神经兴奋可使泌尿道平滑肌收缩、蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩,排空压力增加,膀胱容积减少。
同时,膀胱三角区和外括约肌舒张,使膀胱排空。
2、毛果芸香碱:也称匹鲁卡品。
能冲动MChR,产生M样作用,对眼和腺体的作用较明显。
①眼:毛果芸香碱滴眼能产生缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等作用。
②腺体:毛果芸香碱10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明显增加。
泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。
③平滑肌:毛果芸香碱可使肠平滑肌兴奋,肠平滑肌的张力和蠕动增加;支气管平滑肌兴奋,可诱发哮喘;此外,也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。
第五章传出神经系统药理概论传出神经指将来自中枢的冲动传导至效应器的神经。
包括植物神经系统和运动神经系统。
根据其末梢释放递质的不同分为:胆碱能神经,去甲肾上腺能神经自主神经系统(交感、副交感)主要支配心肌、平滑肌腺体运动神经系统主要支配骨骼肌一.传出神经系统的递质及受体递质当神经冲动达到神经末梢时,在突触部分从末梢释放出的化学传递物。
通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体发生效应,从而完成神经冲动的传递过程。
作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。
神经冲动的传导:在同一纤维上是以电变化的形式传导的,在不同纤维上则以化学物质(即递质)来传导的。
(一)传出神经系统的递质:1、递质系统的发展递质学说的发展可以追溯到100多年前,据文献记载,1877年就有学者提出如下看法:兴奋的传导主要有两种可能,或是在收缩物的边际分泌一种强有力的兴奋物质,或是通过电传导。
自此以后的半个世纪中,神经与神经间,神经与肌肉间冲动的传递,究竟是化学传递还是电传递,一直是个争论的问题,到20世纪初,有人通过蛙心试验才证实了神经递质的存在,后来证明这种物质就是乙酰胆碱。
本世纪四十年代,证明了交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
至此,传出神经系统的化学传递学说才臻完善。
2、传出神经突触的超微结构突触一个神经元的轴突末端与另一个神经元的突起或细胞体(效应器)密切接触进行传递活动的地方。
间隙突触的结构前膜后膜递质神经末端兴奋时释放的某种特殊化学物质。
传出神经的主要递质包括:乙酰胆碱、去甲肾上腺素。
在胆碱能神经末梢内靠近突触前膜处,聚集着很多直径为20-50nm的囊泡,其内含有大量的乙酰胆碱,在终极的突触后膜有许多皱褶,其中聚集着胆碱酯酶,能迅速水解已释放的乙酰胆碱。
在交感神经末梢分成许多细微的神经纤维上面有稀疏串珠状的膨胀部分. 膨体。
膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构,一个膨体内囊泡的数目约在1000个左右。
中西医结合基础硕士药理学-传出神经系统药理概论、拟副交感神经药(二)(总分:100.00,做题时间:90分钟)一、{{B}}名词解释{{/B}}(总题数:4,分数:8.00)1.调节痉挛(spasm of accommodation)(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(因直接或间接地激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维兴奋相似的一系列效应。
主要表现为心血管系统的抑制、平滑肌兴奋、腺体分泌、虹膜括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小。
)解析:2.M样作用(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(因直接或间接激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维兴奋相似的一系列效应。
主要表现为心血管系统的抑制,内脏平滑肌兴奋,腺体分泌增加,虹膜括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小。
)解析:3.N样作用(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(因直接或间接激动植物神经节上的N1胆碱受体和神经肌肉接头处的N2胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的效应。
主要表现为胃肠道、膀胱平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高,骨骼肌收缩。
)解析:4.抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(是一类能与AChE牢固结合的药物,水解较慢,可使AChE的活性受抑,从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh大量堆积,产生拟胆碱作用。
中西医结合基础硕士药理学-传出神经系统药理概论、拟副交感神经药(一)(总分:100.00,做题时间:90分钟)一、{{B}}名词解释{{/B}}(总题数:4,分数:8.00)1.乙酰胆碱受体(acetylcholine receptor)(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(能识别并能与乙酰胆碱结合的受体称为乙酰胆碱受体,包括毒蕈碱型胆碱受体和烟碱型胆碱受体。
)解析:2.去甲肾上腺素受体(adrenergic receptor)(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(能识别并能与去甲肾上腺素或。
肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体,包括α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
)解析:3.毒蕈碱受体(nicotinic receptor)(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体,对以毒蕈碱为代表的拟胆3碱药较为敏感,这部分受体称为毒蕈碱受体。
)解析:4.烟碱受体(muscarinic receptor)(分数:2.00)__________________________________________________________________________________________ 正确答案:(位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感,故这些部位的受体称烟碱受体。
)解析:二、{{B}}填空题{{/B}}(总题数:4,分数:8.00)5.根据合成和释放的递质不同,传出神经可分为 1神经和 2神经。
(分数:2.00)填空项1:__________________ (正确答案:去甲肾上腺素能)填空项1:__________________ (正确答案:胆碱能。
)解析:6.传出神经系统主要由 1和 2组成。
自主神经系统包括 3和 4。
(分数:2.00)填空项1:__________________ (正确答案:自主神经系统)填空项1:__________________ (正确答案:运动神经系统)填空项1:__________________ (正确答案:交感神经系统)填空项1:__________________ (正确答案:副交感神经系统。
)解析:7.胆碱受体分为 1受体和 2受体;肾上腺素受体分为 3受体和 4受体。
(分数:2.00)填空项1:__________________ (正确答案:毒蕈碱型胆碱受体(M受体))填空项1:__________________ (正确答案:烟碱型胆碱受体(N受体))填空项1:__________________ (正确答案:α肾上腺素受体(α受体))填空项1:__________________ (正确答案:β肾上腺素受体(β受体)。
)解析:8. 1酶是去甲肾上腺素整个合成过程中的限速酶;去甲肾上腺素主要通过 2方式,使其作用中止。
(分数:2.00)填空项1:__________________ (正确答案:酪氨酸羟化酶)填空项1:__________________ (正确答案:再摄取。
)解析:三、{{B}}选择题{{/B}}(总题数:0,分数:0.00)四、{{B}}A型题{{/B}}(总题数:20,分数:40.00)9.外周胆碱神经合成与释放的递质是∙ A.胆碱∙ B.乙酰胆碱∙ C.琥珀胆碱∙ D.氨酰胆碱∙ E.烟碱(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 根据合成和释放的递质不同,传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
胆碱能神经合成并释放乙酰胆碱,包括全部副交感神经节后纤维、全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经以及少数交感神经的节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张);去甲肾上腺素能神经合成并释放去甲肾上腺素(noradrenaline,NA/NE),包括几乎全部的交感神经节后纤维。
10.下列效应器,除哪项外均受自主神经系统支配∙ A.心肌∙ B.腺体∙ C.骨骼肌∙ D.平滑肌∙ E.血管(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 传出神经系统主要由自主神经系统和运动神经系统组成。
植物神经系统也称自主神经系统,包括交感神经系统和副交感神经系统,主要支配内脏器官、心肌、平滑肌和腺体等效应器活动;运动神经系统则支配骨骼肌运动。
11.胆碱能神经不包括下列哪一项∙ A.全部交感神经和副交感神经的节前纤维∙ B.运动神经∙ C.几乎全部交感神经节后纤维∙ D.全部副交感神经的节后纤维∙ E.支配骨骼肌血管舒张的神经(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:12.去甲肾上腺素释放后的主要消除途径是∙ A.被胆碱酯酶破坏∙ B.被MAO破坏∙ C.被COMT破坏∙ D.被神经末梢摄取∙ E.由肾排出(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 释放出的去甲肾上腺素经再摄取方式,使其作用中止。
约有75%~90%去甲肾上腺素被突触前膜重摄取至胞浆,继而被位于囊泡膜上的主动转运系统摄回囊泡贮存(摄取1);少量从突触间隙扩散到血液中的NA,主要被肝、肾中的酶灭活(摄取2)。
13.胆碱能神经递质乙酰胆碱释放后作用消失的主要途径是∙ A.被胆碱酯酶破坏∙ B.被MAO破坏∙ T破坏∙ D.被神经末梢摄取∙ E.由肾排出(分数:2.00)A. √B.C.D.解析:14.传出神经按递质的不同,分为∙ A.运动神经与自主神经∙ B.交感神经与副交感神经∙ C.胆碱能经与去甲肾上腺素能神经∙ D.中枢神经与外周神经∙ E.感觉神经与运动神经(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:15.M胆碱受体主要分布于∙ A.自主神经节上∙ B.胆碱能神经节后纤维所支配的效应器官上∙ C.交感神经节后纤维所支配的效应器官上∙ D.骨骼肌上∙ E.以上都不是(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:16.合成去甲肾上腺素的限速酶∙ A.儿茶酚氧位甲基转移酶∙ B.多巴胺脱羧酶∙ C.酪氨酸羟化酶∙ D.单胺氧化酶∙ E.苯乙醇胺-N-甲基转移酶(分数:2.00)A.B.C. √D.解析:[解析] 去甲肾上腺素的合成原料是L-酪氨酸。
L-酪氨酸在去甲肾上腺素能神经末梢内,由酪氨酸羟化酶催化,将L-酪氨酸转化为L-多巴,L-多巴继续在胞浆内受到多巴脱羧酶的催化而转化为多巴胺,生成后的多巴胺被囊泡主动摄取,然后在多巴胺β-羟化酶催化下生成。
酪氨酸羟化酶是整个合成过程中的限速酶。
17.下列有关乙酰胆碱的描述哪项是错误的∙ A.被胆碱酯酶水解失活∙ B.乙酰胆碱释放后,大部分被神经末梢再摄取∙ C.作用于肾上腺髓质而促其释放乙酰胆碱∙ D.支配汗腺的交感神经也释放乙酰胆碱∙ E.乙酰胆碱激动M受体和N受体(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:18.位于心肌细胞上的肾上腺素受体主要是∙ A.α受体∙ B.β2受体∙ C.M受体∙ D.β1受体∙ E.N受体(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:19.N N受体位于∙ A.骨骼肌运动终板上∙ B.心肌细胞上∙ C.神经节细胞上∙ D.血管平滑肌上∙ E.以上都不是(分数:2.00)A.C. √D.E.解析:[解析] N胆碱受体根据其分布部位的不同可分为骨骼肌N受体(N M受体)以及神经节和中枢N受体(N N 受体)。
20.β2受体主要分布于∙ A.心脏∙ B.骨骼肌运动终板上∙ C.支气管和血管平滑肌上∙ D.瞳孔开大肌∙ E.以上都不是(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:21.中途不换神经元的传出神经是∙ A.交感神经∙ B.副交感神经∙ C.运动神经∙ D.自主神经∙ E.以上都不是(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:[解析] 自主神经自中枢神经系统发出后,都要经过神经节中的突触,更换神经元,然后才达到效应器,因此,自主神经有节前纤维和节后纤维之分,运动神经自中枢发出后,中途不更换神经元,直接达到骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。
22.下列叙述除哪项外均是正确的∙ A.麻黄碱可促进去甲肾上腺素释放∙ B.氨甲酰胆碱可促进乙酰胆碱释放∙ C.利血平可促进去甲肾上腺素的再摄取∙ D.可乐定能抑制去甲肾上腺素的释放∙ E.以上均不对(分数:2.00)A.B.C. √D.E.解析:23.下列哪种受体属于配体门控离子通道型受体∙ A.α1肾上腺素受体∙ B.β1肾上腺素受体∙ C.M胆碱受体∙ D.N胆碱受体∙ E.以上都不对(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 当N受体被激动后通过配体门控离子通道型受体可引起Na+通道开放,Na+内流引起效应;M 受体被激动后,通过G蛋白偶联受体介导激活cAMP、PLC、PLA2等第二信使,进而引起生物效应。
肾上腺素受体激动后也通过G蛋白介导激活磷脂酶和腺苷酸环化酶等第二信使发挥作用。
24.毛果芸香碱不具有的作用是∙ A.胃肠平滑肌收缩∙ B.骨骼肌收缩∙ C.眼内压下降∙ D.瞳孔缩小∙ E.腺体分泌增加(分数:2.00)A.B. √C.D.E.解析:[解析] 毛果芸香碱具有M样作用:可使心率减慢,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌和睫状肌收缩,眼内压下降以及腺体分泌增加。
骨骼肌兴奋是N样作用。
25.毛果芸香碱滴眼后,对视力的影响是∙ A.视近物清楚,视远物模糊∙ B.视远物清楚,视近物模糊∙ C.视近物、远物均模糊∙ D.视近物、远物均清楚∙ E.以上均不是(分数:2.00)A. √B.C.D.E.解析:[解析] 毛果芸香碱滴眼后,兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加,视近物清楚,视远物模糊。
26.关于乙酰胆碱的叙述,下列哪项是错误的∙ A.激动M、N胆碱受体∙ B.无临床实用价值∙ C.在体内被胆碱酯酶破坏∙ D.化学性质稳定∙ E.作用广泛(分数:2.00)A.B.C.D. √E.解析:[解析] 乙酰胆碱化学性质不稳定,遇水易分解。
极易被体内胆碱酯酶水解破坏,且对M、N受体选择性差,作用较广泛。
除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。