调脂药物种类

不同的他汀类调脂药物各有特色他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。

天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。

相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。

目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。

酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。

其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。

阿托伐他汀为人工合成药物，比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，很小的起始剂量就可有很好的降脂效果。

从表中可见国内阿托伐他汀是降脂力度最大的药物；其次是辛伐他汀；洛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀降脂的力度均较前两种弱，但是后几种降脂药物增大剂量后可增加降脂的疗效。

我们都很熟悉多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，但是阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。

另一个独特之处是肾功能受损时可选用阿托伐他汀。

目前国内阿托伐他汀的商品名是：立普妥、阿乐。

氟伐他汀是第一个完全人工合成的他汀类药物，其代谢与其他汀类药物不同，氟伐他汀主要通过肝细胞同功酶P450 2cq 代谢，而其他汀类药物主要通过P450 3A4 代谢。

一些药物如环孢素A、红霉素、非洛地平、硝基地平、维拉帕米、华法令等药物也主要通过P450 3A4 代谢。

氟伐他汀与这些药合用时由于互相没有干扰，不产生不良后果；而其他他汀类药物与这些药合用时则可能增加他汀类药物的浓度，甚至可能导致肌病。

另外氟伐他汀无活性代谢物，令其副作用少。

同样在肾功能受损时可选用。

普伐他汀，商品名为普拉固、美百乐镇等，睡前服用，是亲水性他汀类降血脂药，是唯一不通过细胞色素P450代谢的他汀类药物。

降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。

一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。

自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。

他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。

资料来源:医学教育网（一）洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。

常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。

对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。

该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。

可有肝功能异常, CK升高。

偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。

（二）辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。

5～80mg; 每晚顿服。

辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。

降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。

降血脂药种类较多，分类也较困难。

就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。

概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。

抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。

激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。

阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。

目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。

这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。

十二、调脂药1. 常用调脂药及其代表药物是哪些？高脂血症是动脉粥样硬化和冠心病的重要危险因素,而冠心病常可并发心绞痛及心肌梗死。

那么如何合理应用调脂药物，防治高脂血症呢？（1）HMG-CoA还原酶抑制剂：3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，俗称他汀类。

这一类药物降低血清总胆固醇效果十分明显，可以显著降低致病作用明显的血清总胆固醇和低密度脂蛋白，除调脂作用之外还有稳定粥样斑块，防止斑块破裂、出血血栓形成的临床效益，而且副作用较少，主要表现为乏力、肌痛、肝功能损伤、胃肠道轻微不适和皮疹，目前是临床应用最为广泛的调脂药物。

临床常用的药物包括氟伐他汀（来适可，20～40毫克/天）、洛伐他汀(美降脂，10～80毫克/天）、普伐他汀(普拉固、美百乐镇，10～40毫克/天）、阿托伐汀（立普妥、阿乐，10～80毫克/天）、辛伐他汀（舒降之，5～40毫克/天）等。

（2）烟酸类：烟酸是一种B族维生素，主要有降低甘油三酯和总胆固醇，增高高密度脂蛋白和扩张周围血管的作用。

口服宜从小剂量开始，一般起始剂量为0.1克/次，3次/天增加至1.0克/次，3次/天。

该类药物有较明显的副作用，有些患者服药以后常常出现皮肤潮红、瘙痒和胃部不适，故不易耐受，长期服用应注意检查肝功能。

目前烟酸类多和其他几类调脂药制成复合制剂，以利用其升高高密度脂蛋白的优势。

此类药物主要有阿西莫司（吡莫酸250毫克，1～3次/天）、烟酸、烟酸肌醇酯、戊四烯酯、维生素E烟酸脂(威氏克)等。

（3）纤维酸衍生物：俗称贝特类。

该类药物以降低甘油三酯为主，也有一定的降低血清总胆固醇的作用。

它还可以减少组织胆固醇沉积，降低血小板黏附性，削弱凝血作用。

可能出现的不良反应有胃肠道反应、皮肤瘙痒、荨麻疹，一过性血清转氨酶升高和肾功能改变，用药时宜定期复查肝、肾功能。

长期应用尤可能增加胆石症发病率。

为降低药物不良反应，临床常用这类药物的缓释剂，包括非诺贝特(微粒型制剂的商品名为力平之，200毫克/天)、吉非贝齐（缓释剂为900毫克/天）、苯扎贝特(缓释剂的商品名为必降脂，400毫克/天)等。

调脂药的分类及用药原则调脂药是指用于调节血脂水平的药物，主要用于治疗高血脂症。

根据其作用机制和化学结构的不同，调脂药可以分为多个类别。

本文将详细介绍调脂药的分类及其用药原则。

一、胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是一类通过抑制肠道内胆固醇的吸收而降低血清胆固醇水平的药物。

常见的胆固醇吸收抑制剂包括依折麦布（Ezetimibe）和贝特双（Bempedoic acid）。

这类药物主要通过阻断肠道上皮细胞中的NPC1L1转运蛋白来发挥作用。

在使用胆固醇吸收抑制剂时，应注意以下原则：1. 适应症：适用于原发性高胆固醇血症患者，特别是与他汀类药物联合使用时。

2. 注意禁忌症：对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。

3. 副作用：常见的副作用包括胃肠道不适、头痛和肌痛等，一般可耐受。

但少数患者可能出现肝功能异常，需密切监测。

4. 注意药物相互作用：胆固醇吸收抑制剂与他汀类药物联合使用时，可能增加肌病和肝功能异常的风险。

二、他汀类药物他汀类药物是一类通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶（HMG-CoA 还原酶）来降低胆固醇合成的药物。

常见的他汀类药物包括辛伐他汀（Simvastatin）、阿托伐他汀（Atorvastatin）等。

使用他汀类药物时应注意以下原则：1. 适应症：适用于原发性高胆固醇血症患者，特别是伴有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者。

2. 注意禁忌症：对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。

3. 剂量选择：根据患者的具体情况和治疗目标，选择适当的剂量。

一般从小剂量开始，逐渐增加至维持剂量。

4. 副作用：常见的副作用包括肌痛、肝功能异常和消化道不适等。

部分患者可能出现横纹肌溶解和肝功能损害，需密切监测。

三、胆固醇合成抑制剂胆固醇合成抑制剂是一类通过抑制胆固醇的内源性合成来降低血清胆固醇水平的药物。

常见的胆固醇合成抑制剂有非诺贝特（Fenofibrate）和贝特妥（Gemfibrozil）等。

使用胆固醇合成抑制剂时应注意以下原则：1. 适应症：适用于高三酰甘油血症患者，特别是伴有低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平的患者。

根据药物作用机制不同，调血脂药可分为主要降低TC和LDL的药物、主要降低TG及VLDL的药物。

主要降低甘油三酯TG及VLDL的药物一、烟酸类烟酸为B族维生素，是一种脂质生成的阻滞剂。

大剂量烟酸能降低血浆TG 和VLDL，降低LDL作用慢而弱。

增加脂肪细胞内磷酸酶的活性，减少肝脏内极低密度脂蛋白（VLDL）的分泌，加速脂蛋白中甘油三酯的水解。

因而其降低甘油三酯的作用明显。

烟酸类临床上常用有：阿西莫司、烟酸。

由于用量较大，不良反应较多。

最常见的不良反应是颜面潮红及瘙痒，其他有肝脏损害、高尿酸血症、高血糖、棘皮症、消化道不适等。

禁忌证有：慢性活动性肝病、活动性消化性溃疡、严重痛风。

二、贝特类作用机制尚未完全阐明，目前认为贝特类是核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体-α（PPAR-α）的配体。

作用原理：该类药物能够抑制TG的作用，降低极低密度脂蛋白（VLDL）的合成，同时促使脂蛋白酯酶的活性提高，促进VLDL 的分解代谢而降低TG，促进在脂蛋白A1（ApoA1）和A2（ApoA2）的表达，使血浆中高密度脂蛋白（HDL）的含量增加，进一步达到延缓动脉粥样硬化发展的目的。

贝特类调脂药物于20世纪60年代上市后曾得到广泛使用，后经大规模和长期临床试验，发现严重不良反应，特别是肝胆系统并发症，且不降低冠心病的死亡率，现已少用。

欧洲药品管理局已经建议将贝特类药物作为二线调脂药物使用。

临床常见药物有：非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐等。

主要降低TC和LDL的药物TC或LDL升高时冠心病的重要危险因素，降低TC或LDL的血浆水平可降低冠心病和脑血管病的发病率和死亡率。

此类药物通过抑制肝细胞内胆固醇的合成、加速LDL分解或减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用，包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂等。

一、他汀类：心血管防治史上的里程碑，抑制胆固醇的合成他汀类，即羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，作用机制：HMG-CoA还原酶抑制剂是肝细胞合成内源性胆固醇过程中的限速酶，在胆固醇合成早期阶段，他汀类药物对该酶产生竞争性抑制作用，从而使胆固醇合成受阻。

药物治疗目前临床选用的调脂药物包括：他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂及其他类等六大类。

这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂，是目前临床上应用最广泛的一类调脂药，该类药物应在晚餐后1次顿服。

目前在国内临床上应用的他汀类调脂药主要包括：辛伐他汀(Simvastatin)，5～40mg/d；普伐他汀(Pravastatin)，10～40mg/d；氟伐他汀(Fluvastatin)，20～40mg/d；阿伐他汀(Atovastatin)，10～80mg/d；洛伐他汀(Lovastatin)，10～80mg/d等。

各种不同他汀制剂的降脂效果和防治冠心病的作用可能有所不同，但在某种剂量范围内，这5种他汀类药的降低总胆固醇、LDL-C和甘油三酯以及升高HDL-C的疗效具可比性。

同时，他汀类药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性，但并非呈直线相关关系。

当他汀类药物的剂量增大一倍时，其降低总胆固醇的幅度仅增加5%，降低LDL-C的幅度增加7%。

3、主要不良反应他汀类药物不良反应主要表现为消化道功能紊乱、转氨酶(ALT)升高、白内障、失眠、皮疹、肌病。

且尤以肌病发生较为严重，特别是与贝特类药物合用时，应注意询问患者有无肌无力或肌痛症状发生，并同时监测肝、肾功能和肌酸激酶(CPK)及ALT有无变化，以防止发生更严重的横纹肌溶解。

他汀类药是用于治疗血脂异常的常用调脂药物，能够有效控制高胆固醇血症。

除此之外，他汀类药还具有改善血管内皮功能、抗氧化和抗炎等作用，对阻止动脉粥样硬化斑发生与发展有所帮助，同时，他汀类药还能够降低外周动脉压。

患者在使用他汀类药时，应注意以下3点：坚持长期用药他汀类药对血脂的调节及对血管的保护应有剂量和时间的保证。

国外医学研究表明，他汀类药治疗作用的发挥具有明显的剂量依赖性和时间依赖性，若用药剂量小、时间短，则无法达到预期目的，因而服用他汀类药物，一要有决心，按照医嘱定时定量服药，不要随意减量和减少用药次数;二要有恒心，坚持长期用药，只要没有显著副作用，就天天坚持服药，持续数年，切莫“三天打鱼两天晒网”，断断续续用药。

家庭医药 2014.03 26栏目特约协办：三正医疗·塔能——脑健康专家调脂治疗的“王牌”——他汀类药物□ 湖南省疾病预防控制中心副主任医师 柳斌血脂异常是年龄增加、肥胖、缺少运动、不健康饮食、生活压力等多种危险因素长年作用的结果，糖尿病、高血压等疾病也会导致血脂异常。

因此，调节维护血脂是维护身体健康的最有效方法。

调脂治疗研究是近几年来心血管医学中发展较快、新的临床实验结果较多的一个领域。

流行病学资料显示，胆固醇每降低1％，冠心病危险性便降低2％，但目前国内血脂异常控制的现状难以令人满意，调脂方法不太合理。

那么，怎样调脂才是最合理的呢？简单来说，就是要充分认识并强化他汀的王牌作用。

目前，他汀类在动脉粥样硬化的治疗中发挥着越来越重要的作用。

PCI（经皮冠状动脉介入治疗）术后，包括旋磨术后的有效控制血脂，强化调脂治疗是十分必要的。

除此之外，他汀类更具有潜在的多效性，包括抗炎、抗氧化、促新生血管形成、稳定动脉粥样硬化斑块等。

除血脂异常外，他汀类药物还常用于冠心病和糖尿病等的治疗，应用范围不断扩大。

但他汀的效果并不总是让人满意，原因很多：如许多患者在患病急性期应用他汀类药物，当血脂下降后随即停用；或顾忌药物不良反应的发生，使用没有达到和维持达标水平；再有一些患者因为经济因素，不能坚持服用他汀类药物。

如果说在冠心病患者中使用他汀已得到广大医务工作者公认的话，对于糖尿病合并冠心病，应用他汀类药物还很有不足。

《中国成人血脂异常防治指南》中明确指出，要达到防治糖尿病患者缺血性心脑血管疾病目的，首先要降低低蜜度胆固醇（英文缩写LDL-C）水平。

指南指出，高危人群（包括单纯糖尿病患者），总胆固醇(TC)水平应＜160mg/dl，LDL-C应＜100mg/dl；极高危人群（包括糖尿病合并冠心病患者），TC应＜120mg/dl，LDL-C应＜80mg/dl。

除了甘油三酯（TG）水平显著升高的患者外，糖尿病患者调脂治疗首选他汀类药物。

For personal use only in study and research; not for commercial use常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。

2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯超过1.7mmol/L）。

3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油三酯水平升高）。

4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。

目前，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。

1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。

由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简称为他汀类。

现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin ），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀、苏之、辛可等。

（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。

（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。

（5）阿托伐他汀（atorvastatin ），常见药为立普妥、阿乐。

他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。

该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。

与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。

2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。

目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。

据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22 ％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。

常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。

2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯超过1.7mmol/L）。

3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油三酯水平升高）。

4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。

目前，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。

1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。

由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常简称为他汀类。

现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin ），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀。

（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。

（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。

（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。

（5）阿托伐他汀（atorvastatin），常见药为立普妥、阿乐。

他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。

该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。

与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。

2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。

目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。

据临床实践，这些药物可有效降低甘油三酯22％～43％，而降低TC仅为6％～15％，且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。

该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、腹泻，严重者可导致肝损害。

药物治疗目前临床选用的调脂药物包括：他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂及其他类等六大类。

5.3.1 他汀类：3羟基3甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂。

因能竞争性地抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，从而上调细胞表面LDL受体，加速血浆LDL的分解，还可抑制VLDL的合成，故而降低TC、LDL－C，也降低TG和轻度升高HDL－C。

此外，他汀类还具有抗炎、保护血管内皮功能等调脂外的作用，故对防止和治疗动脉粥样硬化性疾病发挥了重要的作用。

目前国内上市的主要有五种他汀类，下表是其对血脂及脂蛋白影响的比较表10他汀类药物对高胆固醇血症患者脂质和脂蛋白影响的比较应用他汀类药物时应该注意以下几点：①其降脂疗效虽与剂量有相关性，但并不成直线相关关系，药物剂量增加1倍，降脂幅度仅增加6%左右（TC为5%，LDL －C为7%），故不应为追求降脂幅度而一味加大剂量。

②他汀类的主要副作用：a、副作用较轻而短暂的包括：头疼、失眠、抑郁、消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。

b、肝酶升高：约0.5%～2%的病例发生丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，且呈剂量依赖性。

他汀类导致肝功能衰竭者罕见，但胆汁淤积和活动性肝病是该类药物使用的禁忌证。

c、肌病：包括肌痛（肌肉疼痛、触痛和无力）、肌炎（肌肉症状并伴肌酸激酶升高）和横纹肌溶解（肌肉症状、伴肌酸激酶显著升高超过正常上限的10倍和肌酐升高），后者是最危险的不良反应，严重者可致死亡。

他汀类的肌肉不适发生率一般在5%左右，为了预防相关性肌病的发生，应注意可增加其发生危险的以下几种情况：( a)高龄，尤其是女性，（b）体型瘦小，虚弱，（c）多系统疾病（如慢性肾功能不全），（d）合用多种药物，（e）围手术期，（f）合用下列特殊药物或饮食：贝特类（尤其吉非贝齐）、烟酸（罕见）、环孢霉素、红霉素、克拉霉素、吡咯抗真菌药、奈法唑酮（抗抑郁药）、维拉帕米、胺碘酮以及大量西柚汁和酗酒，（g）剂量过大。

调脂药物【概述】血脂异常俗称高脂血症，指血清中总胆固醇TC或低密度脂蛋白胆固醇LDL、三酰甘油TG升高或同事存在高密度脂蛋白胆固醇HDL降低。

血脂异常是动脉粥样硬化和心脑血管病发病的高危因素。

许多有关降低胆固醇防治心脑血管病的研究结果表明，降低血浆胆固醇可降低冠心病、脑卒中时间发生的危险性。

对于血脂异常的治疗以改变生活方式（包括饮食到运动的改变）为基础。

当生活方式改变无效时，开始药物治疗，同时坚持控制饮食和改善生活方式。

临床可选用调脂药物可分为6类：1.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）2.贝丁酸类（贝特类）3.烟酸类（例如烟酸、阿昔莫司）4.胆固醇吸收抑制剂（例如依折麦布）5.多稀不饱和脂肪酸（亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸---人体必需脂肪酸、只能通过食物补充）6.其他类（中药制剂）第一大类，他汀类（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂）羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂简称为他汀类要，其与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似，且对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的亲和力更大，对该酶产生竞争性的抑制作用，结果使血总胆固醇、低密度脂蛋白和载脂蛋白B水平降低，对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用，该类药也降低三酰甘油水平和轻度升高高密度脂蛋白。

此外，他汀类药物还有以下作用：1.对抗应激2.减少心血管内皮过氧化，减少血管内皮炎症和内皮素生成。

（内皮素是迄今所知最强的缩血管物质。

内皮素还有强大的正性肌力作用，并且缩血管升血压效应还可反射性引起心率抑制，造成心肌供血不足．而且还可诱发心肌细胞糖超载，心律失常以及心肌能量代谢障碍。

目前大量研究表碍严重心绞痛、AMI、心肌1/R损伤、经皮腔内成形术的机体内皮素合成和释放明显增加，或血管对内皮素反应性亢进，都可能促进上述病理过程的发生发展。

）3.稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块4.减少脑卒中和心血管事件5.抑制血小板聚集6.降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。

他汀类是现有调脂药中减低低密度脂蛋白作用最强（没有之一）的一类药物。

9种调脂药物的疗效和安全性评价
为评估《国家基本药物目录》(2000年版)中,9种调血脂药物的疗效和安全性,国家食品药品监督管理局药品评价中心的鄢琳等检索并分析了Embase、Medline、Cochrane图书馆、中国生物文献光盘数据库和中国科技期刊全文数据库中截至于2002年8月的相关研究,在《中国循证医学杂志》[2005,5(1):8]上报告了分析结果。

比较各种药物调脂作用的研究结果显示,他汀类药物的等效剂量(LDL-C 降低25%)为:阿托伐他汀10mg/d,辛伐他汀20mg/d,普伐他汀40mg/d,洛伐他汀40mg/d,西立伐他汀0.3mg/d,氟伐他汀80mg/d。

现有证据尚不能将吉非贝齐与非诺贝特,以及将阿西莫司与他汀或贝特类药物相比较并做出判断。

调脂药物对冠心病一、二级预防的研究结果显示,普伐他汀和洛伐他汀对冠心病一级预防有效,长期应用能减少用药者心血管病的发生率;吉非贝齐一级预防虽能降低心血管病死亡率,但不能降低总死亡率。

多项大型临床试验及美、英等国政府不良反应监测中心的数据均提示,他汀类药物的安全性和耐受性均良好,不良反应发生率很低。

横纹肌溶解发生率西立伐他汀最高,普伐他汀与氟伐他汀较低,辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀介于前两者之间。

世界范围内非诺贝特的不良反应事件报告明显少于吉非贝特。

评价者结论:据现有研究结果,9种调血脂药物中,经高质量证据证实疗效确切、安全且可广泛应用的有普伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀;现有
证据表明疗效较好,较安全,但尚需更多证据支持的有阿托伐他汀、氟伐他汀和非诺贝特;安全性不及同类药物或研究证据过少而无法得出确切结论的有西立伐他汀、吉非贝齐和阿西莫司。

首先我们来了解高血脂用药有哪些种类，治疗高血脂的药物品种繁多，目前将调脂药分为他汀类、贝特类以及中药类。

1.他汀类常用药有：辛伐他汀（舒降之、普伐他汀、洛伐他汀等，常见的药品名有立普妥、舒降之、来适可、普拉固、辛可、京必舒新、清芝灵片、脉舒胶囊等。

2.贝特类常用药有：非诺贝特、吉非罗齐等，常见的药品名有力平之、利必非等。

3.中药类以及其它类常用药有：红花注射液、松龄血脉康胶囊、茶色素胶囊、脂脉康胶囊、心脉通片、心血宁片、丹田降脂丸、血脂康胶囊等。

了解了高血脂用药类别及药品名后必须要知道的就是高血脂用药的注意事项了。

高血脂用药注意事项一：防治结合，非药物应用相结合。

高血脂用药注意事项二：据高血脂种类不同而辨型，如服用长效调脂药，宜每晚服用一次，在医生的指导下正确用药。

高血脂用药注意事项三：用药后至少每3-6个月或按医生嘱咐去医院复查，根据血脂、肝肾功能等随时调整用药剂量并监测副作用。

高血脂用药注意事项四：要了解什么情况下禁忌使用何种降脂药，肾功能障碍患者禁忌使用苯扎贝特(优降脂)、非诺贝特等贝特类降脂药，丙丁酚(普罗布考)有可能诱发心律失常，严重心律失常者忌用。

他汀类降脂药忌与贝特类降脂药同时使用，丙丁脂降脂药不得与特非那定(得敏功)、阿司咪唑(息斯敏)同时使用，树脂类降脂药不得与降糖药阿卡波糖或降脂药氟法他汀同时使用，否则可影响前二种药物吸收。

必须同时使用时，在医生指导下，延长两类药用药间隔。

以上就是对高血脂用药的简述，总之在高血脂用药的时候一定要遵医嘱，希望能早日恢复健康。

目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物，俗称他汀类药物。

应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30％～35％，除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外，还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。

现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外，大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥（阿托伐他汀)。

常用调脂药物的分类、用途及主要副作用(续3)
刘梅林
【期刊名称】《中国循环杂志》
【年(卷),期】2010(025)001
【摘要】@@ 临床常用的调脂药物主要包括:他汀类、烟酸类及衍生物、贝特类、胆酸螯合剂及胆固醇吸收抑制剂.rn1 他汀类rn是目前国内外最常用、安全、有效的调脂药物.他汀与3-羟-3-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-COA)还原酶结构类似(胆固醇前体),通过竞争性抑制胆固醇合成的最后调节步骤-HMG-COA还原酶的活性,减少内源性胆固醇合成、极低密度脂蛋白(VLDL)分泌而降低细胞内胆固醇水平,并增加低密度脂蛋白(LDL)受体的数量和活性,加速LDL摄取及分解代谢;减少富含脂蛋白的载脂蛋白B的合成并减少其进入血循环,同时增加富含甘油三酯(TG)的脂蛋白清除而降低TG水平并轻度升高高密度脂蛋白(HDL)水平.
【总页数】2页(P69-70)
【作者】刘梅林
【作者单位】100034,北京市,北京大学第一医院,老年内科
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.他汀类药物非调脂作用及其机制(续9-1) [J], 李建军
2.他汀类药物非调脂作用及其机制(续9-2) [J], 李建军
3.调脂药物联合应用的现状(续7) [J], 赵水平
4.老年人调脂药物与其他常用药物的相互作用 [J], 田清平;刘梅林
5.调脂药物的种类及副作用 [J], 李淑萍
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