下载文档原格式
第一篇：总论主要内容：药物化学的起源及发展、药物化学与其他学科的关系、药效及药动学、新药设计的基本方法、新药开发的基本程序。
需要掌握的基本概念：1 药物及药物化学2 先导化合物及来源，先导物优化的基本方法3 经典及生物等排体4 影响药效的因素5 药物代谢：I相反应和II相反应6 药物作用的靶点7 计算机辅助药物设计第一章：药物化学及发展过程第一节：药物及其分类、药物化学定义一药物和药物的分类：1 药物及药物的分类▪药物：对疾病具有预防、治疗和诊断作用或能够调节机体功能的物质。
▪按药物的用途可分为：预防药、治疗药、诊断药和保健药。
按药物的组成可分为：草药（天然药物）、无机药物、合成药物、生物药物。
2 合成药物及分类方法▪合成药物：由精细化学品出发，通过化学反应制备的药物，或由天然产物出发，经化学修饰制备的药物。
▪合成药物的分类方法：（1）依据药效分类；如麻醉药、镇痛药、抗炎药、抗菌药等。
该种分类方法适合于医学专业。
（2）依据药物作用的生化过程分类；如抗组胺药（组胺是生物体内生化过程的产物之一，与过敏、胃酸分泌等有关）。
该种方法适合于生化专业。
（3）依据化学结构分类；如β-内酰胺类、四环类抗生素，三环类抗炎药。
具有类似的化学结构，但有时药效不同，如磺胺类药物：抗菌、抗糖尿病。
该种方法适合于化学专业。
（4）依据药物作用靶点分类；如抗乙酰胆碱酯酶、作用于β1、β2等受体的药物。
该种方法适合于药物化学专业。
二药物化学的定义、研究内容及与其他学科关系1 药物化学的定义Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medicinal and pharmaceutical sciences. It concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and construction of structure-activity relationships.2 药物化学的研究内容药物化学是一门综合性学科，以化学为基础，涉及到生物化学、医学、药学等学科。
中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
第二章中枢神经系统药物1 、镇静催眠药分类巴比妥类：异戊巴比妥。
苯二氮卓类：地西泮。
新型：酒石酸唑吡坦。
2 、巴比妥类理化性质①酸性②水解性③与金属离子反应：与铜盐作用，紫色络合物，含硫的巴比妥反应后显绿色。
硝酸银试液作用一价银盐可溶，二价银盐白色沉淀3 、巴比妥药物的构效关系：巴比妥酸无镇静催眠作用，当5 位的两个氢被取代后才呈现活性。
5位基团取代成不同的巴比妥类药物：①、作用强弱和快慢---- 药物的理化性质②、作用时间长短----药物的体内代谢速度苯二氮卓类结构对比4 、地西泮理化性质①水解性：酰胺结构，1 --- 2 间水解，烯胺结构，4 -5 间水解可逆性水解。
②与生物碱试剂显色，③具有叔胺的结构5 、抗癫痫药化学结构环内酰脲类：苯妥英钠。
二苯并氮卓类：卡马西平。
其它类：卤加比、6 、苯妥英钠理化性质①碱性②水解③鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐7 、卡马西平理化性质：稳定性，片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致，长时间光照，固体表面由白变橙黄8 、抗精神失常药①、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪②噻吨类（硫杂蒽类）氯普噻吨③丁酰苯类氟哌啶醇④二苯丁基哌啶类五氟利多、匹莫齐特⑤二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类氯氮平⑥其它类9 、盐酸氯丙嗪理化性质①酸性②还原性③鉴别反应10 、噻吨类抗精神病药几何异构体：侧链与母核②位取代基同边者为Z 型（c i s-isomer ），反之为E 型（trans-isomer ），活性一般cis > trans11 、氟哌啶醇氟哌啶醇理化性质：①105 ℃干燥时，降解，产物可能是脱水产物。
②片剂处方中如有乳糖，可与乳糖中的杂质5- 羟甲基- 2 - 糠醛加成。
③遇强氧化剂加热，生成氟化氢12 、氯氮平非经典的抗精神病药物抗抑郁药按作用机制：①去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）②单胺氧化酶抑制剂③选择性5- 羟色胺重摄取抑制剂④其它类。
第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。
执业药师考试辅导《药物化学》
第一章抗生素
按结构类型分4类（作用机制）
1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33
2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成）
3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）
4、四环素类（干扰蛋白质的合成）
按结构类型分4类（作用机制）
第一节β-内酰胺类基本结构特征：
（1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。
青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），
头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）
（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性
（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质
（4）都具有不对称碳，具旋光性
青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R
头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R
一、青霉素及半合成青霉素类
（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）。
中枢神经系统药物第一节镇静催眠药5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出R1 =巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
P = C0/C w一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位溶于水：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮七元亚胺内酰胺环是活性必需；4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行，安定作用加强；N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用⏹较好的抗焦虑和镇静催眠作用酒石酸唑吡坦N，N，6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.（半酒石酸盐）第二节抗癫痫药5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐长期应用苯妥英钠可致牙龈增生！！！5H-二苯并[ b,f ]氮杂卓-5-甲酰胺白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷卤加比(Halogabide)第三节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-位氯原子的作用：引起分子不对称性——抗精神病作用药物的重要的结构特征于含氯原子的苯核、失去氯则无抗精神病作用）副作用：口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等产生光毒化反应的病人，应避免阳光过渡照射乙酰丙嗪、奋乃静（作用强6-10倍）、氟奋乃静（脂溶性↑长效）、三氟拉嗪、哌泊塞嗪、美索达嗪氟哌啶醇(Haloperidol)1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁普鲁卡因的衍生物：苯甲酰胺类：主要作用于多巴胺受体舒必利氯氮平（Clozapine）苯并二氮杂卓类非典型的抗精神病药广谱抗精神病药，作用强；临床用以治疗多种类型精神分裂症（锥体外系反应轻、对其它药物治疗无效的病人也可能有效）。
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学复习资料药物——人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
通用名——国际非专利药品名称，指在全世界都可通用的名称。
化学名——国际通用的系统化学名商品名——生产厂家所选定的、利用商品名来保护自己的品牌。
第二章中枢神经系统药物镇静催眠药按化学结构和作用靶点分类1.苯二氮卓类：地西泮2.巴比妥类：异戊巴比妥3.非苯二氮卓类：酒石酸唑吡坦地西泮安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H- 1,4-苯并二氮杂-2-酮结构特征：母核----内酰胺结构、烯胺结构5位苯环7位吸电子基（Cl ）理化性质：1、性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。
2、水解开环：地西泮的结构改造及构效关系：1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显着增加活性。
3、在2’位上引入吸电子基(F),能显着增加活性4、1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
NHNClOOH+H 2NOH(Na)ONHOClNOO ClNH 2NNOCl1,2位H +OH _4,5位5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。
原因：水解开环体内代谢：奥沙西泮(Oxazepam)催眠作用较弱副作用较小半衰期短适宜老年人和肝肾功能不良者使用巴比妥类药物的构效关系1、巴比妥酸(环丙二酰脲)2、5-位双取代才具活性3、5-位双取代基的总碳数为4-8最好,lgP 合适，具良好的镇静催眠作用。
碳数超过8，则易导致惊厥。
4、酰亚胺的氮上可引入甲基，降低酸性和增加脂溶性，起效快。
若引入两个甲基→惊厥。
5、C2上的氧以硫置换，脂溶性增加，起效快异戊巴比妥(Amobarbital)用于镇静、催眠、抗惊厥化学名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H,3H,5H) 嘧啶三酮结构特点：5-异戊基、5-乙基取代内酰胺、内酰脲结构（丙二酰脲）↓↓1、酸性2、水解性3、鉴别反应——与金属离子反应理化性质：1、性状:白色结晶性粉末，无臭、味苦在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微溶解2、弱酸性(互变异构) ：?内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) : 溶于强碱?在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，得钠盐。
N NOO O H HH H5321N N OOOH H1234?Amobarbital SodiumNaOHH NNOOONa NNOOOH H N NOOO H H3. Amobarbital Sodium:?白色颗粒或粉末，无臭、味苦。
有引湿性。
?水溶液显碱性。
为注射用药。
4. 水解性:Amobarbital Sodium 的水溶液易水解→失活(水解速度受温度及pH 值的影响) →注射剂须制成粉针,临用时配制.2-异戊基丁酰脲5、丙二酰脲的特征反应(鉴别反应)：1、过量AgNO 3Na 2CO 3白色沉淀2、本品＋吡啶/硫酸铜→→蓝紫色硫喷妥钠＋吡啶/硫酸铜→→绿色机理:与Cu2+发生络合反应→双缩脲（－CONHCONHCO －）体内代谢：在肝脏代谢5位取代基上氧化、环的水解Amobarbital 侧链易氧化→羟基化合物→与葡萄糖醛酸结合→肾脏排泄中等时效药物巴比妥类其他药物巴比妥（长效）苯巴比妥（长效）司可巴比妥（短效）硫喷妥钠（超短时）(Barbital)(Phenobarbital) (Secobarbital)(Thiopental Sodium)治疗癫痫大发作抗癫痫药物常用药物：1、巴比妥类：（苯巴比妥）Phenobarbital2、苯二氮卓类：（地西泮）Diazepam 、（氯硝西泮）Clonazepam3、乙内酰胺类：苯妥英钠4、二苯并氮杂卓类：卡马西平5、酰胺类：普罗加比苯妥英钠（乙内酰胺类）癫痫大发作和局限性发作的首选药化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐理化性质：1、性状：白色粉末,无臭，味苦,微有引湿性。
2、水溶液呈碱性反应, 在空气中渐渐吸收CO2 ,分解为苯妥英, 水溶液变混浊, 要密闭保存。
N NH NNO OO CuN NO OO H3.鉴别反应: ①碱水解反应:与碱加热→分解→释放NH3②汞盐反应:水溶液与二氯化汞→白色沉淀→NH3中不溶③络合反应:水溶液与吡啶/硫酸铜→蓝色（对比）巴比妥类（苯巴比妥）与吡啶/硫酸铜→蓝紫色硫喷妥钠→绿色体内代谢：口服吸收较慢, 治疗指数较低,易产生毒性反应,个体差异大,须监测血药浓度来决定病人每日的给药次数和用量。
在肝脏被肝微粒体酶代谢, 氧化代谢物是葡萄糖醛酸结合物为肝酶的强诱导剂, 可使合并应用的药物(如氯霉素、青霉素、异烟肼)代谢加快,血药浓度降低。
而本身氧化代谢却受到抑制,血药浓度增加。
具“饱和代谢动力学”特点,在短期内反复使用或用量过大,可使代谢酶饱和,代谢速度将显着减慢,易产生毒性反应。
卡马西平(Carbamazepine)主要治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作化学名：5H-二苯并[ b, f ]氮杂卓-5-甲酰胺结构特点：结构呈一个大共轭体系?酰胺结构、脲结构?共轭体系?二苯并氮杂卓类抗精神病药的结构类型一、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪二、噻吨类（硫杂蒽）：氯普噻吨三环类三、二苯(并)二氮卓类：氯氮平四、丁酰苯类及苯酰胺类：氟哌啶醇、舒必利五、其他类盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠。
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐结构特点：吩噻嗪母核叔胺侧链理化性质：1、性状：白色或乳白色结晶性粉末，微臭，味极苦；有引湿性；溶于水、乙醇或氯仿，在乙醚或苯中不溶。
2、酸性：NaOH+ NH 3NH 2OOH H NOOH ONH 2N HNHOO 15NONH 2HCl.NSCl N 12510水溶液显酸性反应。
3、稳定性：在空气中或日光中放置渐变红色。
制剂时需采用防氧化措施，如加连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素Ｃ等抗氧剂。
具还原性，易被氧化。
4、鉴别反应（与氧化剂反应）：本品＋硝酸→→红色本品＋三氯化铁→→稳定的红色5、光化毒反应：盐酸氯丙嗪注射剂在日光下,易变质,pH下降;而且部分病人用药后在日光下会发生严重的光化毒反应(过敏反应)。
体内代谢：特点：Chlorpromazine Hydrochloride可口服，但吸收的规律性不强，个体差异大。
在肝脏中代谢。
体内代谢复杂，尿中存在20多种代谢物。
主要代谢途径:N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化。
氧化产物和葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。
吩噻嗪类药物的结构改造奋乃静(Perphenazine)氟奋乃静(Fluphenazine)哌嗪环取代二甲氨基哌嗪环取代二甲氨基，三氟甲基取代氯作用与氯丙嗪相似，抗精神病的强度增大抗精神病的作用强度增大氟奋乃静庚酸酯(Fluphenazine Enanthate) 盐酸阿米替林(Aamitryline Hydrochloride) 长效前药吩噻嗪5位S →-C-C- (乙撑基)成酯可增加药物的脂溶性，在体内吸收减慢吩噻嗪环的10位N→-C = 侧链相连水解成药的速度较慢，可延长作用时间。
盐酸丙咪嗪(Imipramine Hydrochloride)三环类、治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿吩噻嗪5位S →-C-C- (乙撑基)化学名：N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓–5-丙胺盐酸盐镇痛药1.吗啡生物碱2.吗啡结构改造药物3.合成镇痛药吗啡生物碱——盐酸吗啡(Morphine Hydrochloride)用于抑制剧烈疼痛，麻醉前给药吗啡喃（母核）化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃- 6α-醇盐酸盐三水合物结构特点:五环并合, 含部分氢化的菲环(A、B、C环), 哌啶环(D)，呋喃环(E),有固定的编号;有5个手性碳: 5R、6S、9R、13S、14R，有旋光性;天然Morphine为左旋体,右旋体无镇痛作用;5, 6, 14位的H与9, 13 位的乙胺链呈顺式,4, 5位的氧桥与乙胺链呈反式.。
