液体制剂
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第二章液体制剂第一节液体制剂的组成液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
同相应固体剂型相比,液体制剂的特点是药物分散度大,吸收快;某些固体药物制成液体制剂后可通过调整浓度而减少刺激性;油或油性药物制成乳剂后易服用,吸收好;易于分剂量,服用方便;给药途径广泛等。
但液体制剂尚存在许多问题,如化学稳定性差;水性制剂易霉变,非水溶剂具有一定药理作用;携带、运输、贮存不方便等。
一、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1.均相液体制剂药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中形成的溶液,为均匀分散体系,属热力学稳定体系,包括低分子溶液剂和高分子溶液剂两种。
2.非均相液体制剂药物以分子聚集体的形式分散于分散介质中形成的溶液,为多相分散体系,包括溶胶剂(又称疏水胶体溶液)、乳剂和混悬剂三种。
按分散系统分类,分散相微粒大小决定了分散体系的特征(见教材表3-3)。
(二)按给药途径分类1.内服液体制剂如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。
2.外用液体制剂包括皮肤用液体制剂如洗剂、冲洗剂、搽剂等,五官科用液体制剂如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等和直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的常用溶剂溶剂对药物的溶解性、分散性及制剂的稳定性、治疗效果均有很大影响,故制备液体制剂时应选择优良的溶剂。
选择条件是对药物具有较好的溶解性和分散性;化学性质稳定,不与药物发生反应;不影响主药的药效和含量测定;无毒性,无刺激性,无不适臭味;成本低廉等。
溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂,其品种、特性及应用注意事项(见教材表3-4、表3-5及表3-6):三、液体制剂常用的附加剂为了克服液体制剂的霉败现象,改善其色、香、味,使病人乐于服用和防止差错等,液体制剂中常常加入防腐剂、矫味剂和着色剂等。
(一)防腐剂防腐剂指能够抑制微生物生长繁殖的物质。
液体制剂尤其是以水为溶剂及含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂,易被微生物污染而发霉变质。
第九章液体制剂习题局部一、概念与名词解释1.液体制剂:2.spirits:3.solubilizer:4.cosolvent:5.干胶法:6.syrups:7.湿胶法:8.tincture:9.emulsions:10.nanoemulsion:11.溶液剂:12.Aromatic water:13.助溶剂:二、推断题(正确的划A,错误的打B)1.能增加难溶性药物溶化度的物质被称为外表活性剂。
( )2.醑剂系指药物的乙醇溶液。
( )3.甘油具有防腐作用的质量分数是10%。
( )4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。
( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
( )三、填空题1.液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。
2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。
3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。
4.溶化法制备糖浆剂可分为法和法。
5.酊剂的制备方法有、和。
6.制备高分子溶液要经过的两个过程是和。
四、单项选择题1.内服制剂最常用的分散媒是A.乙醇B.甘油C.水D.丙二醇2.以下关于水性质的描述错误的选项是A.价廉易得B.对成盐药物溶化度大C.生理活性小D. 对游离药物溶化度大3.以下关于乙醇性质的描述错误的选项是A.极性比水小B.20%有防腐作用C.40%有破坏生物酶作用D. 对成盐药物溶化度大4.以下关于甘油性质的描述错误的选项是A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性B.粘度大,有甜味C.只可外用,不可内服D.30%有防腐作用5.为掩盖药物不良气味可选用A.芳香水剂B.甜味剂C.泡腾剂D.着色剂6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液.碘化钾的主要作用是A 助溶作用B 脱色作用C 抗氧作用D 增溶作用7.将朵贝氏液着成红色的目的是A.增加美观B. 表示不可内服C.表示浓度大D.表示心血管用药8.取苯酚时,不小心将苯酚溅到皮肤上应采纳哪种液体洗涤效果最好A.75%乙醇B.稀甘油C.热水D.碘酒9.挥发性药物的饱和澄清水溶液10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液9—11备选答案:A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂D.乳剂12.以下关于溶胶剂的性质描述错误的选项是A.可透过滤纸B.可透过半透膜C.具丁铎尔现象D.质点外表带电现象13.亲水胶体的性质有A.外表张力与水接近B.黏度与水接近C.与水的亲和力大D.单相体系,不稳定14.疏水胶体的性质有A.外表张力小B.黏度大C.与水的亲和力大D多相体系,不稳定15.与胶体溶液稳定性无关的是16.亲水胶体稳定的主要因素是17.疏水胶体稳定的主要因素是15-17答案:A.丁铎尔现象 B.外表带电 C.粒径 D.溶剂化18.制备亲水胶体溶液时,错误的做法是A.一次参加,边加边搅拌B.撒于液面,吸水膨胀C.加热助溶D.趁热过滤19.配制胃旦白酶合剂时错误操作是A. 缓慢参加橙皮酊B.加热助溶C. 盐酸要先加D. 胃酶要有一个溶胀过程20.有关混悬液描述错误的选项是A.微粒均匀B.沉降慢而不结块C. 不易分散D.注明用前摇匀21.延缓混悬液微粒沉降最有效的方法是A. 降低药物粒径B. 降低两相密度差C.助润湿D.降低黏度22.依据斯托克定律,混悬微粒减少一倍,沉降速度降低A.1/4倍B.2/1倍C.1倍D. 4倍.23.关于Stokes公式的错误表述是A.V与r成正比B.V与〔ρ1-ρ2〕成正比C.V与g成正比D.V与η成反比24.以下哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A.西黄蓍胶B.硅皂土C.硬脂酸钠D.羧甲基纤维素钠25.依据Stockes定律,混悬微粒沉降速度与以下哪一个因素成正比A.混悬微粒的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒的半径平方D.混悬微粒的粉碎度26.以下关于絮凝与反絮凝的描述错误的选项是A.都是电解质作用的结果B.絮凝后的稠度增加C.反絮凝后的稠度增加D.絮凝电解质用量小27.混悬液中参加外表活性剂的主要作用是28.混悬液中参加絮凝剂的主要作用是29.混悬液中参加胶浆剂的主要作用是27-29备选答案:A.降低外表电性 B.升高外表电性 C.增加黏度 D. 助润湿30.提高混悬液稳定性的错误做法是A.增加黏度B.增加粒径C.降低粒径D.加少量电解质31.以下除哪项外均可增加混悬液的稳定性A. 增加微粒粒径B.参加絮凝剂C.参加反絮凝剂D.增加溶液的粘度.32.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂33.使微粒外表由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂34.使微粒Zata电位增加的电解质35.增加分散介质浓度的附加剂A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂36.以下组分不属乳剂的根本组成A.水相B.油相C.增稠剂D.乳化剂37.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B 吐温80C 胆固醇D 十二烷基硫酸钠38复乳W1/O/w2型,当W1≠W2时是指下述哪一项A 一组分一级乳B 二组分一级乳C 二组分二级乳D三组分二级乳39.以下乳化剂组合,不正确的选项是A.吐温-80与司盘-80B.铅肥皂与新洁尔灭C.吐温-80与阿拉伯胶D.阿拉伯胶与西黄芪胶40.决定乳剂类型的因素是A.乳化剂的种类B.制备方法C.乳化剂的用量D.乳化剂的乳化能力41.有以下现象的是O/W型乳剂A.能被油溶性染料染色B.能被水溶性染料染色C.导电性差D.难润湿滤纸42以下哪项不属乳化剂在形成乳剂时的作用A.在界面形成分子排列B.降低两相间界面张力C.形成稳固界面膜D.作为中间溶剂43.三乙醇胺皂是44.吐温-80是45.硬脂醇是46.O.P乳化剂是43—46备选答案:A.强W/O型乳化剂 B. 强O/W型乳化剂C.弱W/O型乳化剂D.弱O/W型乳化剂47.研合法制备初乳时,油(植物油):胶:水的比例是A.4:1:2B.4:2:1C. 2:2:1D.4:4:248.口服胶乳剂使用的乳化剂多为A.肥皂类B.吐温类C.树胶类D.树脂类49.制备乳剂时,乳化时的最适宜温度是A.室温 B .40-50°C C.50-60°CD.70-80°C50.以下影响乳化的因素描述错误的选项是A.溶液黏度越大,越易乳化B. 乳化剂乳化能力强易乳化C.乳化剂用量大,易乳化D.溶液黏度越大,乳剂越稳定51.以下哪项不是导致乳剂破裂的原因A. 乳滴沉降B.参加中间溶剂C.快速搅拌D.参加反型乳化剂52.以下关于合剂的描述错误的选项是A.复方制剂B.含各种分散系统C.可内服,亦可外用D.外用制剂一般不称为合剂53.滴鼻剂的要求哪项是错误的A.与鼻黏液渗透压相近B.有肯定黏度C.PH5.5-7.5D.不得使用混悬液54.Zeta电位降低产生D55.重力作用可造成A56.微生物作用可使乳剂C57.乳化剂类型改变,最终可导致B54-57备选答案:乳剂不稳定的原因是A 分层B 转相C 酸败D 絮凝58.常用的W/O型乳剂的乳化剂是59.静脉注射用乳剂的乳化剂是60.常用的O/W型乳剂的乳化剂是58-60备选答案:A.吐温80B.聚乙二醇C.卵磷脂D.司盘80E.卡泊普940五、问答题1.简述液体制剂的质量要求2.简述混悬剂的质量要求3.用Stokes定律商量如何增加混悬剂的动力学稳定性4.简述乳剂稳定性的内容5.简述乳剂中药物的参加方法六、处方分析与制备1.复方硫磺洗剂处方:沉降硫磺30g 硫酸锌30g 樟脑醑250ml 羧甲基纤维素钠5g甘油100ml 蒸馏水加至1 000ml2.鱼肝油乳剂处方:鱼肝油500ml 阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g 糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml 尼泊金乙酯0.5g蒸馏水加至1 000ml参考答案一、概念与名词解释1.液体制剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
液体制剂的名词解释
液体制剂,又称液体药剂,是以液体状态制成的药剂类别,主要由溶剂和溶质组成。
液体制剂可以是有机溶液、无机溶质和混合溶液三种类型,可以配制成固定剂量标准剂,以糖浆、酊剂及脂丸、悬浮剂等异形剂制成。
液体制剂主要通过肌内给药,以渗透感染症及外感热症为主,有着快速疗效。
液体制剂的优点
①液体溶液的渗速很快,所以服药后病人可以很快获得治疗效果。
②由于液体制剂是混合物,能够有效混合活性成分,有利于药物的稳定、安全性和有效性的提高。
③液体状态的药物融入血液或液态组织中渗速快,浓度也稳定,易于控制吸收和分布,能够帮助患者快速获得有效疗效。
④液体制剂易与食物混合,易于摄取,口服利于患者服用,大大减轻了患者的负担。
液体制剂的缺点
①由于液体的温度敏感性,易受到热、湿等环境的影响,影响液体制剂的稳定性。
②液体制剂容易受到内外界环境的影响,使得药物分布不均匀,可能会导致有效成分和副作用成分混合在一起,引起治疗失败。
③液体制剂的制备难度较大,需要配方师进行复杂的制剂操作,以保证药效,成本也较高。
液体制剂是目前药物研发中较为常见的一种药物制剂形式,它的
优点和缺点都是重要的考虑因素。
研制液体制剂的过程充满挑战,只有正确的药学配方,才能使液体制剂具有安全有效的治疗作用。
为了确保人们能够安全有效地使用液体制剂,药学家应该把药物的制备过程把关得更严格,以提高液体制剂的质量和安全性。
第二章液体制剂第一节概述一、液体制剂的分类(一)按分散系统分类1. 均相液体制剂为均匀分散体系,从外观看是澄明溶液,其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中,属热力学稳定体系。
(1)低分子溶液剂:又称溶液剂,是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,分散微粒小于1nm。
(2)高分子溶液剂:由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(含缔合胶体溶液)。
分散相微粒大小在1~100nm范围。
2. 非均相液体制剂为多相分散体系,包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种.液体类别微粒大小(nm) 特征溶液剂<1 以分子、离子状态分散,为澄明溶液,体系稳定,用溶解法制备溶胶剂1~100 以分子聚集体分散,形成多相体系,有聚结不稳定性,用胶溶法制备乳剂>100 以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法制备混悬剂>500 以固体微粒状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝聚法制备。
(二)按给药途径分类1. 内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
2. 外用液体制剂(1)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。
(2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
(3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的特点①药物的分散度大,吸收快,同相应固体剂型比较能迅速发挥药效;②能减少某些药物的刺激性;③油或油性药物制成乳剂后易服用,吸收好;④易于分剂量,服用方便,特别适用于儿童与老年患者;⑤给药途径广泛。
但液体制剂存在以下缺点:①药物的化学稳定性问题,化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂;②物理稳定性问题非均相液体制剂,存在一定程度的不稳定性;③携带、运输、贮存都不方便;④水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,成本高。
三、液体制剂的质量要求①均相液体制剂应是澄明溶液;②非均相液体制剂分散相的粒子应小而均匀;③口服液体制剂应口感好;④所有液体制剂应浓度准确,稳定,并具有一定的防腐能力,贮藏和使用过程中不应发生霉变;⑤包装容器应方便患者用药。