前列素滴眼液的原理

眼药水作用原理
眼药水作用原理的解释如下：
眼药水作为一种常用的眼科治疗药物，主要用于缓解眼睛的不适症状，如眼干涩、眼疲劳、眼红等。

眼药水的作用原理主要与其所含活性成分有关。

1. 眼药水中的润滑剂：眼药水中常含有润滑剂，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。

润滑剂可以增加泪液的稠度和黏附性，
从而在眼球表面形成一层柔软的润滑膜，缓解眼睛干涩、异物感和不适感。

2. 眼药水中的抗菌剂：一些眼药水还含有抗菌剂，如氯霉素、多索茂定等。

这些抗菌剂可以有效杀灭眼部感染的细菌，预防和治疗眼部感染疾病。

3. 眼药水中的抗过敏剂：一些眼药水还添加有抗过敏剂，如盐酸氯苯那敏等。

这些抗过敏剂能够阻断过敏反应，减轻眼部过敏症状，如眼红、瘙痒、流泪等。

4. 眼药水中的收缩血管剂：一些眼药水含有收缩血管剂，如酚
⒌乙胺等。

这些药物能够收缩眼部血管，减轻眼红和充血。

需要注意的是，每种眼药水的成分和作用原理可能有所不同，因此在使用眼药水时应根据医生的建议选择适合自己的眼药水，并按照说明书的指导正确使用。

同时，长期和滥用眼药水可能导致眼部问题，如药物依赖性、眼部感染等，因此应谨慎使用。

适利达(拉坦前列素滴眼液)【用法用量】1.成人推荐剂量(包括老年人)：每次一滴，每天一次，滴于患眼。

晚间使用效果最好。

2.本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。

3.如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。

4.如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。

5.与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。

【注意事项】本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。

决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。

单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。

眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕﹑灰-棕﹑绿-棕和黄-棕混合色。

颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。

根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30％可发生此作用。

多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。

虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7％到85％不等，黄-棕混合色发生率最高。

纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰﹑绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。

颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。

典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。

一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。

到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。

治疗不会影响虹膜的痣或斑点。

小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。

已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使用本品。

但病人应定期检查，视临床状况，如需要可停用本品治疗。

本品用于慢性闭角型青光眼﹑植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。

本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎症性眼睛疾病或先天性青光眼无经验。

本品对瞳孔的作用无或很小。

本品对闭角型青光眼的急性发作无经验。

拉坦前列素滴眼液1概述拉坦前列素滴眼液（Xalatan）是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。

在人类，减低眼压从给药后3～4小时开始，8～12小时达到最大作用。

降眼压作用至少可维持24小时。

研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后2小时达到。

拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。

代谢主要发生在肝脏。

人血浆中半衰期为17分钟。

2适应证用于治疗青光眼、高眼压症和其他各种眼压升高。

3临床应用每日1次，每次1滴，滴于患眼，最好在晚间使用。

4不良反应本品通常耐受良好，偶有视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感，少数出现皮疹。

某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7％，12个月后达16％）。

5注意事项本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。

决定治疗前应告知患者眼睛颜色改变的可能性。

单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。

用于无晶状体、人工晶体伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的患者应谨慎。

已知有虹膜炎／葡萄膜炎易患病体质危险因素的患者可使用本品，但应小心。

目前的经验表明，眶周皮肤颜色改变不是永久性的，有些患者使用本品继续治疗后改变消失。

与其他眼部用药相似，滴人药液可能引起一过性视力模糊。

6用药禁忌对本品过敏者，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。

角膜接触镜（隐形眼镜）佩戴者禁忌。

孕妇不应使用本品。

哺乳期妇女不应使用本品。

本品不推荐用于儿童。

7药物相互作用本品与噻吗洛尔、毛果芸香碱、地匹福林、碳酸酐酶抑制剂（口服乙酰唑胺或用多佐胺滴眼）联合应用，都能使降眼压作用增强。

【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。

2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。

3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。

1适利达滴眼剂Xalatan【通用名称】拉坦前列素滴眼液，latanoprost【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。

【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。

它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。

【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。

它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。

它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。

本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。

3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。

该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。

通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。

【适应征】开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

【用法和用量】滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。

【不良反应】本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。

某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。

色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。

这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。

【注意事项】①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。

降眼压药类1适利达滴眼剂Xalatan【通用名称】拉坦前列素滴眼液，latanoprost【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。

【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。

它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。

【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。

它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。

它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。

本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。

3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。

该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。

通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。

【适应征】开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

【用法和用量】滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。

【不良反应】本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。

某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。

色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。

这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。

【注意事项】①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。

卢美根(贝美前列素滴眼液)【用法用量】推荐剂量为每日一次，每晚滴一滴于患眼。

每日使用本品次数不得超过一次，因为有资料表明频繁使用本品可导致其眼压效果减弱。

首次滴用本品约4小时后眼压开始降低，约于8－12小时之内作用达到最大。

本品可以与其它滴眼剂同时使用以降低眼压。

如果同时使用多种治疗药物，则【注意事项】一般情况：有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。

大多数情况下，包装容器是由于患者同时患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的(参见患者须知)。

患者虹膜褐色素沉着的变化是逐渐发生的，可能在数月内至数年内也不会有明显变化。

通常，褐色素沉着以瞳孔为中心向外围进行扩散，但是整个虹膜或部分虹膜的褐色也会更深。

应该经常检查患者眼睛的颜色变化，以便提供更多有关色素沉着的信息，并且依据临床情况，如果色素沉着继续则应停止用药。

停止用药后虹膜的褐色素不会再增加，但已改变的颜色可能是永久性的。

虹膜上的痣和斑点不受治疗的影响。

患有活动性内眼炎症(如葡萄膜炎)的患者须慎用本品。

曾有报道，有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。

无晶状体患者﹑晶状体后囊撕裂的假性无晶状体患者或已知有黄斑水肿危险的患者应慎用本品。

本品治疗闭角型﹑炎性及出血性青光眼尚无评价。

配戴有隐形眼镜时不应使用本品。

患者须知：患者应被告知，部分患者使用此药会出现睫毛变长﹑颜色变深，眼部皮肤颜色加深的现象，此现象可能是永久性的。

有些患者的虹膜颜色会慢慢加深，可能是永久性的。

只需要治疗单侧眼睛的患者应该被告知出现两眼间睫毛长度﹑颜色或粗细不同和/或两眼的眼睑皮肤及虹膜颜色不同的可能。

患者应该被告知勿将药瓶的瓶口直接接触眼睛﹑眼周组织﹑手指以及其他物体的表面，以免药液被可致眼睛感染的细菌污染。

使用被污染的药液会严重损伤眼睛进而使视力下降。

患者应该被告知在使用过程中，若眼部出现任何状况(如外伤或感染)或进行眼科手术，应立即咨询医生是否可以继续使用此多剂量包装的滴眼液。

苏为坦(曲伏前列素滴眼液)【用法用量】1.推荐用量每晚1次，每次1滴，滴入患眼。

2.剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应，本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。

3.本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压，同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

【注意事项】总则据报告多剂量包装的眼局部用药在使用过程中，可引发细菌性角膜炎。

眼药瓶可能不经意的被患者污染，而多数患者常常伴发角膜疾病或角膜上皮有缺损（见患者须知）。

患者虹膜棕色素可能逐步增加，这些改变可能在几个月或几年都不被发现（见【警告】）。

在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变最明显，例如：棕-兰﹑棕-灰﹑棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。

根据文献报道，这种颜色的改变是由于虹膜基质色素细胞内容物增加的结果，但目前对其作用机制尚未清楚。

通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。

患者应根据情况定期进行检查，直到加深逐渐明显。

如果色素沉着发生应停止治疗。

具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者应谨慎使用本品。

急性眼部感染的患者应禁止使用本品。

前列腺素F2a类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。

这些主要见于无晶体患者，晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。

本品在这类患者中使用时需谨慎。

尚未对本品治疗闭角型﹑炎症性或新生血管性青光眼进行评价。

在配戴接触性镜片期间应禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。

患者应注意含有苯扎氯铵的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收，因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。

在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。

患者须知应建议患者仔细阅读警告和章节。

指导患者点眼药时如何避免药瓶头部接触眼睛或眼部周围组织，因为这可能会引起药瓶头部被致病菌污染。

使用污染的眼药会引起眼部的感染和严重损伤，继而导致视力下降。