第十章 局部麻醉药

第十章局部麻醉药局部麻醉药(简称局麻药) 是一类可逆性地阻断传入神经末梢和神经干的冲动传导, 在意识清醒的情况下, 使神经支配的部位暂时出现感觉缺失的药物。

局麻药分子由芳香基团、中间链和氨基基团三部分构成。

根据中间链的不同,局麻药可以分为酯类和酰胺类两大类。

常用酯类局麻药(中间链为酯键) 包括普鲁卡因，氯普鲁卡因和丁卡因等。

常用酰胺类局麻药(中间链为酰胺键) 包括利多卡因、布比卡因等。

不同的局麻药具有不同的理化特点和药理作用。

脂溶性的大小决定了局麻作用的强度。

蛋白结合率可影响药物作用的时效。

总体来说酰胺类局麻药起效快、阻滞强、扩散广、时效较长，临床应用比酯类局麻药广泛。

ー、局麻药的药理作用(一)局麻作用局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。

阻滞的程度与局麻药的浓度或剂量的高低、药物与神经的接触时间、神经纤维的粗细以及刺激强度的强弱等因素密切相关。

局麻药对神经的阻滞作用依药物浓度自低而高表现为：痛觉>温觉>触觉>深部感觉>运动功能。

局麻作用原理：局麻药通过阻碍Na*内流，从而影响神经细胞膜的除极化，使之不能产生传导性动作电位,故产生局麻作用。

(二)吸收作用局麻药反复应用或用量较大时，从给药部位进入血液循环达一定血药浓度时，可引起全身效应。

吸收的程度与用药局部血流量有关, 局麻药的毒副作用往往与此有关。

1.中枢神经系统作用局麻药少量吸收可产生轻度抑制作用：镇静、镇痛、眩晕、定向障碍，反应迟钝、意识模糊等；较大量吸收中毒时可产生中枢兴奋症状如不安、震颤、惊厥等；过量因中枢兴奋过度而转入抑制(超限度抑制)，导致呼吸衰竭而死亡。

局麻药吸收中毒后出现中枢神经系统先兴奋后抑制的这种现象，可能是由于中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感, 首先被局麻药抑制，使中枢兴奋性神经元活动相对亢进所致。

2.心血管系统作用局麻药可稳定心肌细胞膜，对心肌有直接抑制作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使传导速度变慢，心肌收缩力减弱等。

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第五节. 第五节 影响局麻药作用的因素
1.局部组织 ： 局部组织pH： 局部组织 非离子型（ ┆ ）亲脂性高， 非离子型（R┆N）亲脂性高，易穿透细胞膜进 入神经细胞。炎症区域内pH降低 局麻时， 降低， 入神经细胞。炎症区域内 降低，局麻时，应 在脓肿周围作环形浸润。 在脓肿周围作环形浸润。 注射部位： 注射部位： 鞘膜包裹的神经干或神经纤维， 鞘膜包裹的神经干或神经纤维，传导麻醉所需药 浓度较高。 浓度较高。 敏感性:细神经纤维 痛觉N 细神经纤维（ 粗神经纤维（ 敏感性 细神经纤维（痛觉 ）>粗神经纤维（如 粗神经纤维 运动N 运动 ）
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作用机制
神经兴奋和传导与Na+和K+通道开、闭有关。 和 通道开、 神经兴奋和传导与 通道开 闭有关。 稳定细胞膜，降低Na 的通透性，阻滞Na 稳定细胞膜，降低 +的通透性，阻滞 +内 阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、 流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导。 传导。 局麻药必须穿透细胞膜， 局麻药必须穿透细胞膜， 在膜内侧 阻断 Na+ 通道的闸门。 通道的闸门。 胺基在膜内侧与Na 通道闸门的磷脂结合， 胺基在膜内侧与 +通道闸门的磷脂结合，引 起通道蛋白质构象变化，通道的失活， 起通道蛋白质构象变化，通道的失活，闸门关 阻滞Na+内流，形成横桥关闭 +通道。 内流， 闭，阻滞 内流 形成横桥关闭Na 通道。
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第一节 局麻药应用方法*： 局麻药应用方法 ：
1.表面麻醉（ anaesthesia） 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 表面麻醉 涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。 涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。 浅手术麻醉： 浅手术麻醉：眼、鼻、咽喉、气管、食 咽喉、气管、 生殖器粘膜。 道、生殖器粘膜。

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局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内 流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸 门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
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局麻药在体内以两种形式存在，而两种 形式存在受PH的影响。
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二、吸收作用及不良反应 局麻药所需要的作用是局部作用，
不希望药物吸收，如果局麻药从给 药部位吸收进入血循环，称吸收作 用。 吸收作用可引起全身反应，这实 际上是局麻药的不良反应。
常用于四肢、盆腔、会普鲁卡因、利
多卡因、布比卡因
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4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻 （spinal anaesthesia)。常用于下腹部和 下肢手术。
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 蛛网膜下腔。 麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张
局麻药直接注射到血管内可引 起心室颤动而死亡。
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3.过敏反应
少数患者应用局麻药后可立即 出现荨麻疹、支气管痉挛及喉 头水肿等过敏反应。极少数患 者应用普鲁卡因可引起过敏性 休克，故用药前皮试。
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第二节 局麻药的应用方法及注意事 项
有五种麻醉方法
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 又称黏膜麻醉
6.过敏反应，过敏时发生休克，用药 前皮试。
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丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分
钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10 倍，可维持2~3小时。
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2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉， 也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。
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为防止局麻药的吸收及延长局麻 药的作用时间，常在局麻药液中 加入少量肾上腺素。

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常用局麻药比较
局麻药
作用特点
普鲁卡因
①
利多卡因
①
丁卡因
①
布比卡因
②
不用于 表面麻 醉 皮试
慢
②
全能麻 醉药 抗心律 失常
快
②
不用于 浸润麻 醉 毒性强
快 中

3～10h 1
1 浸润、传导、 硬膜外麻醉、 不用于表面
0.5～1h 2
2 用于各种局部 麻醉，慎用于 腰麻
将穿透力强的局麻药点 滴、涂布或喷于粘膜表面， 使粘膜下感觉神经末梢麻醉 。可用于鼻、咽、喉、眼及 尿道等粘膜部位的手术。
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第一节
局部麻醉药
【临床应用】
2. 浸润麻醉：
将药液注入 皮下或手术 切口部位，使局部感觉神经 末梢被麻醉。常用于浅表小 手术。
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第一节
局部麻醉药
【临床应用】
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：
0.5～1h 10
10 高发
2～4h 10
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表面、传导、 浸润、传导、 腰麻、硬膜外 硬膜外麻醉 麻醉
第十章
麻醉药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
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普鲁卡因、丁卡因、利多卡因等。
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第一节 局部麻醉药
【药理作用】


暂时、完全、可逆
局麻药对任何神经元都有阻断作用

感觉消失顺序依次为：
痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉

机制:与Na+通道内侧受体结合 通道构象变化 闸门关闭 阻滞Na+内流。
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第一节
局部麻醉药
【局麻方式及临床应用】
1. 表面麻醉:
将药液注射于神经 干周围，阻断神经传导 ，使该神经所支配的区 域被麻醉。常用于四肢 及口腔手术。