第二章 麻醉药
第一节 全身麻醉药
麻醉药分为全身麻醉药（General Anesthetics）和局部麻醉药（Local Anesthetics）两大类。
一、分类
全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药（Inhalation Anesthetics）亦称挥发性麻醉药（Volatile Anesthetics）和静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）。
（一） 吸入麻醉药
吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚氮（Nitrous Oxide）、麻醉乙醚（Anesthetic Ether）、氟烷（Halothane, Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane），恩氟烷（Enflurane），异氟烷（Isoflurane），七氟烷（Sevoflurane），地氟烷（Desflurane）等。氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃不爆，为临床常用吸入麻醉药。
（二） 静脉麻醉药
临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠（Thiopental Sodium）、海索比妥钠（Hexobarbital sodium）、氯胺酮（Ketamine）、羟丁酸钠（Sodium
Hydroxybutyrate）等。
第二节 局部麻醉药
最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。
一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物
局麻药的化学结构类型有：芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等。
（一）芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
1． 盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）
化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第三章麻醉药
大纲要求：
掌握：麻醉药的分类。
掌握：代表药物恩氟烷（基）、盐酸氯胺酮（典、基）、依托咪酯（典、基）、盐酸普鲁卡因（典、基）、盐酸利多卡因（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。
熟悉：氟烷（典）、丙泊酚（基）、盐酸丁卡因（典、基）、盐酸布比卡因（典、基）的结构、作
用特点及用途。
熟悉：局麻药的构效关系。
了解：麻醉药的发展和现状。
一、A型题（最佳选择题）。
1、 下列药物中含一个手性碳原子的药物为
A盐酸普鲁卡因 B．盐酸氯胺酮 C．氟烷 D．丙泊酚 E．盐酸利多卡因
2．下列哪个药物为无色、易流动的重质液体
A依托咪酯 B．盐酸丁卡因 C．盐酸布比卡因 D．盐酸氯胺酮 E．氟烷
3．经氧瓶燃烧法进行有机破坏，用氢氧化钠液吸收，吸收液加茜素氟蓝试液和醋酸-醋
酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液即显蓝色的药物是F．
A盐酸氯胶酮 B、盐酸普鲁卡因 C．丙泊酚 D．氟烷 E．盐酸利多卡因
4．以下哪种性质与氟烷相符
A．无色澄明的液体，可与水混溶，不易燃，不易爆
B．无色结晶性粉末，无臭
C．无色易流动的重质液体，不易燃，不易爆
D．无色挥发性液体，具强挥发性和燃烧性
E．为静脉麻醉药
5．盐酸氯胺酮的化学名为
A．2－（2一氯苯基）－2一甲氨基环己酮盐酸盐
B．3－（2一氯苯基）－2一甲氨基环己酮盐酸盐
C．4－（2一氯苯基）－2一甲氨基环己酮盐酸盐
D．5－（2一氯苯基）－2一甲氨基环己酮盐酸盐
E．6－（2一氯苯基）－2一甲氨基环己酮盐酸盐
6、下列哪个是普鲁卡因的化学结构式
7、盐酸普鲁卡因的化学名为
A．4一氨基苯甲酸一2—二乙氨基甲酯盐酸盐
B．4一氨基苯甲酸一2一二乙氨基乙酯盐酸盐
C．4一氨基本甲酸一2一二甲氨基甲酯盐酸盐
D．4一氨基苯甲酸一2一二甲氨基乙酯盐酸盐
E．4一氨基苯甲酸一2一二乙氨基丙酯盐酸盐
1 第五章 局部麻醉药复习题
【A1型题】
1．普鲁卡因产生局麻作用的机制是
A．阻断Na+内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K+外流 D．阻止Cl－内流 E．阻断K+内流
2．局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是
A．防止术中出血 B．延长局麻药的作用时间，减少吸收 C．促进局麻药吸收
D．预防麻醉药过敏 E．预防麻醉过程中血压下降
3．普鲁卡因一般不用于
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．腰麻 D．传导麻醉 E．硬膜外麻醉
4．易出现过敏反应的局麻药是
A．丁卡因 B．普鲁卡因 C．布比卡因 D．利多卡因 E．地卡因
5．局麻药过量中毒，产生惊厥，应用下列何药对抗
A．哌替啶 B．苯巴比妥 C．水合氯醛 D．地西泮 E．硫酸镁
6．为预防腰麻时出现的血压下降，麻醉前可给予
A．肾上腺素 B．麻黄碱 C．多巴胺 D．异丙肾上腺素 E．去甲肾上腺素
7．水解产物能降低磺胺类药效的局麻药是
A．丁卡因 B．普鲁卡因 C、利多卡因 D．布比卡因 E．氯胺酮
8．下列哪项不是普鲁卡因所具有的
A．过敏反应 B．心率减慢 C．血压下降 D．烦躁不安 E．全身麻醉
9．除局麻作用外，还有抗心律失常作用的药物是
A．普鲁卡因 B．氯胺酮 C．布比卡因 D．丁卡因 E．利多卡因
10．利多卡因一般不用于
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．腰麻 D．传导麻醉 E．硬膜外麻醉
11．有全能麻醉药之称的药物是
A．丁卡因 B．普鲁卡因 C、利多卡因 D．布比卡因 E．氯胺酮
12．丁卡因常用作表面麻醉主要是因为
A．麻醉效力强 B．毒性较大 C．粘膜的穿透力强 D．作用持久 E．比较安全
13．丁卡因不宜用于
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．腰麻 D．传导麻醉 E．硬膜外麻醉
1 第十四章 局部麻醉药
1 基本要求 [TOP]
1.1 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床应用和不良反应。
1.2 熟悉局部麻醉药的体内过程。
2 重点难点 [TOP]
2.1 重点
局部麻醉药的药理作用和临床应用。
2.2
难点
局部麻醉药的作用机制。
3 讲授学时 [TOP]
建议2学时。
4 内容提要 [TOP]
局部麻醉药（local anaesthetics）简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，本类药物能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
【构效关系】 常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
【局麻作用及作用机制】
1．局麻作用 局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的 2 顺序进行。
2．作用机制 目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使传导阻滞，产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。
