比卡鲁胺杂质

比卡鲁胺Bicalutamide 全套杂质列表信息序号英文名称中文名称CAS结构式1 (R)-(-)Bicalutamide （R ） - （ - ）比卡鲁胺 No. 113299-40-42 Bicalutamide Sulfoxide (Bicalutamide EP Impurity F) 比卡鲁胺砜（比卡鲁胺EP 杂质F ） No. 945419-64-73 2-Fluoro-4-Desfluor o Bicalutamide(Bicalutamide EP Impurity B)比卡鲁胺EP 杂质B No. 1159977-36-24 Bicalutamide EPImpurity H比卡鲁胺EP 杂质HNo. N/A5Bicalutamide EPImpurity K 比卡鲁胺EP 杂质KNo. N/A 无6 Bicalutamide EPImpurity L比卡鲁胺EP 杂质LNo. N/A7Bicalutamide EPImpurity M 比卡鲁胺EP 杂质M No. 151262-57-6无8 Deshydroxy Bicalutamide(Bicalutamide EP Impurity C) 比卡鲁胺EP 杂质C No. 906008-94-49 Bicalutamide Related Compound B 比卡鲁胺相关物质BNo. N/A10Bicalutamide EpoxideImpurity比卡鲁胺环氧杂质 No. 90357-51-011Bicalutamide EPImpurity D 比卡鲁胺EP 杂质D No. 654-70-6无12 Bicalutamide EPImpurity E 比卡鲁胺EP 杂质ENo. N/A 13Bicalutamide EPImpurity F 比卡鲁胺EP 杂质FNo. N/A14 Bicalutamide EPImpurity I 比卡鲁胺EP 杂质INo. N/A15 S-Bicalutamide S-比卡鲁胺 No. N/A 16 Bicalutamide Glucoronide 比卡鲁胺葡糖苷酸No. N/A 17Bicalutamide比卡鲁胺No. N/A18 Desfluoro Bicalutamide(Bicalutamide EP Impurity A)比卡鲁胺EP 杂质A No. 90357-05-419 Bicalutamide Sulfide(Bicalutamide EP Impurity J)比卡鲁胺硫醚（比卡鲁胺EP 杂质J ）No. 90356-78-8。

气相色谱法测定比卡鲁胺中残留溶剂二甲基甲酰胺阮昊;陈悦【期刊名称】《中国执业药师》【年(卷),期】2015(0)7【摘要】目的：建立直接进样气相色谱法检测比卡鲁胺原料药中有机残留溶剂N，N-二甲基甲酰胺的方法。

方法：色谱柱为Agilent INNOWAX弹性石英毛细管柱（30.0 m×0.25 mm，0.25μm）；进样口温度：200℃；氢火焰离子化检测器（FID）温度：250℃；柱温：程序升温，初始温度60℃，以10℃/min的速率升至200℃，维持3 min；载气：氮气；流速：1.0 mL/min；直接进样，进样体积：1.0μL；以N-甲基吡咯烷酮为溶解介质。

结果：被测溶剂能良好分离，N，N-二甲基甲酰胺峰面积与浓度均呈良好的线性关系。

结论：该法精密度良好，回收率均较为理想，适用于比卡鲁胺原料药中残留溶剂N，N-二甲基甲酰胺的测定。

%Objective:To establish a method for the determination of residual solvent dimethylformamide (DMF)in the drug substance of bicalutamideby gas chromatography(GC).Methods:The residual solvent DMF in the drug substance was determined by GC equipped with FID detector and linked with Agilent INNOWAX capillary column(30.0 m×0.25 mm,0.25μm). The inlet temperature was at 200 ℃and the FID de tector temperature was at 250 ℃. The column temperature rose by program, the initial temperature was at 60 ℃and raised to 200 ℃with a rate of 10 ℃/min and maintainedfor 3 min. The carrier gas was nitrogen and the flow rate of carrier gas was 1.0 mL/min. T he injection volume was 1.0μL. The dissolved medium usedwas methylpyrrolidone(NMP). Results:The solvent DMF could be completely separated in chromatogram and there was a good linear relationship between the peak area and concentration of DMF within a certain range.Conclusion:The method is accurate and reliable with a good recovery. It can be applied in the determination of residual solvent DMF in the drug substance of bicalutamide.【总页数】4页(P9-11,15)【作者】阮昊;陈悦【作者单位】浙江省食品药品检验研究院，浙江杭州 310004;浙江省食品药品检验研究院，浙江杭州 310004【正文语种】中文【相关文献】1.气相色谱法测定氨磷汀原料药中N,N-二甲基甲酰胺残留量 [J], 姜彩端2.顶空-气相色谱同时测定比卡鲁胺原料药中6种有机溶剂残留量 [J], 许瑞征;梅黎;许迪3.顶空气相色谱法测定硫酸奈替米星中N,N-二甲基甲酰胺溶剂残留量 [J], 毛威4.顶空气相色谱法测定阿立哌唑中有机溶剂N,N-二甲基甲酰胺残留量 [J], 蔡太梅;蒋晔;田书霞5.气相色谱法测定头孢妥仑匹酯中N,N-二甲基甲酰胺残留量 [J], 王晨; 李东伟; 崔晨辉; 王晶; 王彦广因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

顶空-气相色谱同时测定比卡鲁胺原料药中6种有机溶剂残留量许瑞征　梅　黎(天津药物研究院　天津　300193)许　迪(武汉大学化学与分子科学学院　武汉　430072)摘　要　建立比卡鲁胺原料药中乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、三氯乙烷、甲苯6种有机溶剂残留量的测定方法。

方法:采用顶空进样法,DMF为溶剂,平衡温度100℃,平衡时间15min,气相色谱条件:石英毛细管柱DB-624(6%氰并基苯-94%二甲基硅氧烷共聚物),柱温:50℃(5min)以40℃/min升至200℃,保持1min,检测器:FI D。

结果表明,本方法简单、快捷、灵敏,可有效用于该药有机溶剂残留量的控制。

关键词　比卡鲁胺　顶空-气相色谱　残留量 比卡鲁胺为非甾体结构雄性激素药,用于治疗前列腺癌。

1995年首次在英国上市,1999年获准美国FDA批准,1999年获准在我国进口。

由于该药在合成过程中使用的有机溶剂种类较多,为能严格控制本品质量本文建立了气相色谱法检查原料药中6种溶剂残留量,结果表明,方法简单、快捷、灵敏,可有效用于该药有机溶剂残留量的控制。

1　实验部分仪器与试剂:Agilent6890气相色谱仪及其工作站,HP7694E顶空进样器。

所用试剂均为分析纯级。

比卡鲁胺由天津药物研究院化学制药部提供,批号010827,010829,01083。

2　实验方法与结果211　色谱条件色谱柱:采用石英毛细管柱DB2624(6%氰并基苯294%二甲基硅氧烷共聚物,30m×0153mm×310μm)。

载气:氮气,流速:24m L・min21。

进样口温度∶250℃;柱温:50℃(5min)以40℃・min21升至200℃,保持1min。

检测器:FI D,检测器温度:250℃, H2∶4010m L・min21,空气:450m L・min21,尾吹气(N2): 20m L・min21。

212　顶空进样器条件顶空瓶温度:100℃,样品瓶加热平衡时间:15m in。

比卡鲁胺胶囊简介和使用说明书比卡鲁胺胶囊(岩列舒)是用于晚期前列腺癌内分泌治疗的常用药物，通过抑制雄激素的分泌，切断肿瘤生长的动力，达到抑制抑制癌肿发展的目的。

前列腺癌是激素依赖型肿瘤，降低雄激素能抑制癌肿的发展。

比卡鲁胺胶囊(岩列舒)可用于睾丸切除术后治疗，提高抗癌效果，抑制癌细胞转移。

【药品名称】通用名：比卡鲁胺胶囊商品名称：岩列舒【英文名】Bicalutamide Capsules【汉语拼音】Bikalu'an Jiaonang【成分】比卡鲁胺化学名称：比卡鲁胺分子式：C18H14N2O4F4S【适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始，本品禁用于儿童。

另外，中重度肝损伤的患者可能发生药物蓄积(详见注意事项)。

【不良反应】本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。

本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。

肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。

无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善，服用本品极少出现肝功能衰竭，应考虑定期查肝功能。

在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。

这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。

心血管系统：心衰。

消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。

中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。

呼吸系统：呼吸困难。

泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。

血液学：贫血。

皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。

代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。

躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

HPLC法测定比卡鲁胺片的有关物质
毛联岗
【期刊名称】《化学工程师》
【年(卷),期】2022(36)11
【摘要】建立高效液相色谱法测定比卡鲁胺片的有关物质方法,采用Agilent Hypersil ODS C18色谱柱(100mm×4mm,3μm),流动相A为0.01%三氟乙酸溶液,流动相B为0.01%三氟乙酸-乙腈溶液,梯度洗脱,检测波长270nm,柱温40℃,流速1.0m L·min^(-1)。

结果表明,各有关物质色谱峰与主峰的分离度较好,在
0.15~1.5μg·mL^(-1)范围内,比卡鲁胺及其已知杂质的质量浓度与峰面积线性关系良好,回收率结果均在96.1%~103.4%之间,且RSD低于10%,具有较好的准确度和精密度,同时比卡鲁胺及其已知杂质的检测限、定量限与溶液稳定性均符合要求,因此,该方法适用于比卡鲁胺片的质量控制。

【总页数】4页(P31-34)
【作者】毛联岗
【作者单位】连云港杰瑞药业有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.7
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1.HPLC法测定比卡鲁胺含量
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抗雄激素药物比卡鲁胺的合成刘雅茹,冯雪松,孟繁浩,刘俊亭(中国医科大学基础医学院药学系,辽宁沈阳110001) 【摘要】目的:合成抗雄激素药物比鲁卡胺。

方法:以32三氟甲基242氰基苯胺和22甲基丙烯酰氯为起始原料经过酰化、环氧化、取代和氧化四步反应合成比卡鲁胺。

结果:总收率为22.5%。

结论:该方法简单易行,适合工业化生产。

【关键词】比卡鲁胺;抗雄激素药物;合成【中图分类号】R91415 【文献标识码】A 【文章编号】0258-4646(2005)06-0518-02Syn thesis of an an ti a ndrogen drug nam ed b i ca lut am i deL I U Ya2ru,FENG Xue2s ong,MENG Fan2hao,L I U Jun2ting(School of Phar macy,College of Basic Medical Sciences,China Medical University,Shenyang110001,China)【Abstract】　O bjecti ve:To synthesis bicaluta m ine,which is an antiandr ogen durg.M ethods:B icaluta m ide was p re2 pared fr om42cyano232(trifluor omethyl)aniline and22methylacryl oyl chl oride by four step s:acylati on,cyclizati on,substi2 tuti on,and oxidizati on.Results:The overall yield of bicaluta m ide was22.5%.Conclusi on:This synthetic method is si m2 p le and p racticable and is app licable t o industrial p r oducti on.【Key words】　bicalutam ide;synthesis;antiandr ogen drug 比卡鲁胺(bicaluta m ide)的化学名为:(±)2N2 [4′2氰基23′2(三氟甲基)苯基]232[(42氟苯基)磺酰基]222羟基222甲基丙酰胺,英文名:(±)2N2[4′2cya2 no23′2(trifluor omethyl)phenyl]232[(42fluor ophenyl) sulf onyl]222hydr oxy222methyl p r opana m ide。

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impurity2.奥拉西坦杂质oxiracetam3.罗氟司特杂质roflumilast4.阿戈美拉汀杂质Agomelatine5.鲁拉西酮杂质Lurasidone6.莫西沙星杂质moxifloxacin7.阿齐沙坦杂质Azilsartan8.达比加群酯杂质Pradaxa9.利拉利汀杂质Linagliptin10.托法替尼杂质T ofacitinib11.依托考昔杂质12.阿西替尼杂质Axitinib13.维格列汀杂质Vildagliptin14.帕瑞昔布杂质parecoxib15.伊马替尼杂质imatinib16.阿哌沙班杂质Apixaban17.替诺福韦酯杂质T enofovir Disoproxil Fumarate18.普拉格雷杂质Prasugrel19.伊拉地平杂质isradipine20.利托那韦杂质ritonavir21.培美曲塞二钠杂质pemetrexed disodium22.依达拉奉杂质Edaravone23.吉非替尼杂质gefitinib24.替吉奥杂质BCB25.苯达莫司汀杂质Cephalon26.替加环素杂质Tigecycline27.布南色林杂质Blonanserin28.文拉法辛杂质venlafaxine29.替卡格雷杂质30.利伐沙班杂质Rivaroxaban31.伊曲茶碱杂质Istradefylline32.依度沙班杂质Edoxaban33.三氟胸苷杂质Trifluorothymidine34.盐酸阿考替胺杂质acotiamide hydrochloride35.度洛西汀杂质Duloxetine36.泊沙康唑杂质37.泰地唑胺杂质38.沃替西汀杂质39.乐伐替尼杂志40.卡博替尼杂质Cabozantinib41.依鲁替尼杂质42.恩格列净杂质EMpagliflozin43.辛伐他汀杂质simvastatin44.恩杂鲁胺杂质45. 阿苯达唑Albendazole46. 阿达帕林adapalene47. 阿夫唑嗪alfuzosin48. 阿卡地新acadesine49. 阿立哌唑aripiprazole50. 阿莫曲普坦almotriptan51. 阿莫西林amoxicillin52. 阿瑞吡坦Aprepitant53. 阿昔洛韦acyclovir54. 埃罗替尼erlotinib55. 安非他酮bupropion56. 氨苄青霉素ampicillin57. 氨基葡萄糖Glucosamine58. 氨甲环酸tranexamic59. 氨溴索Ambroxol60. 胺碘酮Amiodarone61. 奥氮平olanzapine62. 奥沙利铂Oxaliplatin63. 奥司他韦oseltamivir64. 保胆键素dihydroxydibutylether65. 保特佐米Bortezomib66. 苯达莫司汀Bendamustin67. 比卡鲁胺bicalutamide68. 吡罗昔康piroxicam69. 吡嗪酰胺Pyrazinamide70. 别嘌醇allopurinol71. 波生坦bosentan72. 布洛芬Ibuprofen73. 布美他尼Bumetanide74. 雌甾四烯estratetraenol75. 醋氯芬酸aceclofenac76. 达非那新Darifenacin77. 大黄酸Diacerein78. 地尔硫卓diltiazem79. 地拉罗司deferasirox80. 氨氯地平Amlodipine81. 硝苯地平nifedipine82. 甲氨蝶呤Methotrexate83. 氨基蝶呤Aminopterin84. 丁螺环酮buspirone85. 多奈哌齐Donepezi86. 多立酮Domperidone87. 恩丹西酮ondansetron88. 恩他卡朋entacapone89. 伐昔洛韦valacyclovir90. 泛昔洛韦famciclovir91. 非布索坦Febuxostat92. 非那雄胺inasteride-ep93. 非诺贝特fenofibrate94. 弗斯特罗定fesoterodine95. 伏立康唑Voriconazole96. 氟替卡松丙酸酯fluticasone-propionate97. 氟维司群Fulvestrant98. 格列吡嗪glipizide99. 桂利嗪cinnarizine100. 环苯扎林cyclobenzaprine101. 加巴喷丁gabapentin102. 甲状旁腺激素西那卡塞Cinacalcet 103. 甲状腺素Levothyroxine104. 卡巴拉汀利凡斯的明Rivastigmine RC's 105. 喹硫平Quetiapine106. 奥美拉唑Omeprazole107. 兰索拉唑Lansoprazol108. 雷贝拉唑Rabeprazole109. 泮托拉唑pantoprazol110. 来氟米特leflunomide111. 雷洛昔芬raloxifene112. 雷莫拉宁Ramoplanin113. 雷奈佐利Linezolid114. 利伐沙班Rivaroxaban115. 利培酮Risperidal116. 罗匹尼罗ropinirole117. 阿替洛尔Atenolol118. 比索洛尔Bisoprolol119. 醋丁洛尔Acebutolol120. 美托洛尔metoprolol121. 奈必洛尔nebivolol122. 氯吡格雷Clopidogrel123. 氯雷他定Loratadine124. 霉酚酸mycophenolate125. 美洛昔康meloxicam126. 孟鲁司特montelukast127. 米氮平mirtazapine128. 尼美舒利nimesulide129. 帕罗西汀Paroxetine130. 帕立酮Paliperidone131. 生丁Dipyridamole Dipyridamole 132. 培美曲塞二钠Pemetrexed-disodium 133. 普拉克索Pramipexole134. 喹那普利Quinapril135. 卡托普利captopril136. 赖诺普利Lisinopril137. 雷米普利Ramipril138. 培哚普利Perindopril Imp139. 群多普利Trandolapril140. 伊拉普利Enalapril141. 普瑞巴林pregabalin142. 瑞格列奈Repaglinide143. 塞来西布Celecoxib144. 噻托溴铵Tiotropium bromide 145. 沙丁胺醇salbutamol146. 沙美特罗salmeterol147. 奥美沙坦Olmesartan148. 坎地沙坦Candesartan 149. 罗沙坦Losartan150. 替米沙坦T elmisartan 151. 缬沙坦Valsartan152. 加替沙星gatifloxacin 153. 氟哌酸norfloxacin154. 菲宁达、氧氟沙星Ofloxacin 155. 恩诺沙星enrofloxacin 156. 环丙沙星Ciprofloxacin 157. 莫西沙星moxifloxacin 158. 左氧氟沙星Levofloxacin 159. 舍曲林Sertraline160. 舒马曲坦sumatriptan 161. 双醋瑞因diacerein 162. 双氯芬酸Diclofenac 163. 他达那非T adalafil 164. 阿托伐他汀atorvastatin 165. 洛伐他汀Lovastatin 166. 匹伐他汀pitavastatin 167. 普伐他汀pravastatin 168. 瑞舒伐他汀Rosuvastatin 169. 辛伐他汀Simvastatin170. 坦索罗辛T amsulosin 171. 格列美脲glimepiride172. 吡格列酮pioglitazone 173. 尼扎替丁nizatidine 174. 替卡西林Ticarcillin 175. 酮咯酸氨丁三醇Ketorolac 176. 酮基布洛芬Ketoprofen 177. 头孢氨苄cefalexin178. 头孢克洛cefaclor179. 头孢磺啶cefsulodin 180. 托特罗定tolterodine 181. 拓扑替康topotecan 182. 万古霉素vancomycin 183. 文拉伐辛Venlafaxine 184. 那非Sildenafil185. 西他列汀Sitagliptin 186. 西酞普兰Citalopram 187. 西替利嗪cetirizine 188. 伊立替康Irinotecan 189. 伊马替尼imatinib190. 伊曲康唑Itraconazole 191. 依泽替米贝ezetimibe192. 左乙拉西坦Levetiracetam193. 佐米曲普坦zolmitriptan194. 唑吡坦zolpidem195. 唑尼沙胺Zonisamide依鲁替尼（Ibrutinib）杂质6个，palbociclib杂质6个，泰地唑胺杂质tedizolid phosphate 12个达格列净杂质Dapagliflozin 7个，索非布韦杂质sofosbuvir 20个，替卡格雷杂质Ticagrelor 14个，米拉贝隆杂质Mirabegron 10个，TAK 438杂质10个，沃替西汀杂质Vortioxetine 15个，LCZ696杂质6个非布司他杂质Febuxostat 14个泊沙康唑异构体Posaconazole 14个阿普斯特杂质Apremilast 6个阿奇霉素杂质Azithromycin 14个阿考替胺杂质Acotiamide 14个依托考昔杂质Etoricoxib 14个尼达尼布杂质Nintedanib 8个罗库溴铵杂质Rocuronium Bromide 8个恩杂鲁胺杂质Enzalutamide 4个卢帕他定杂质Rupatadine 6个瑞格非尼杂质Regorafenib 20个色瑞替尼杂质Ceritinib 11个依美斯汀杂质Emedastine8个依匹唑派杂质Brexpiprazole6个依帕司他杂质epalrestat 6个乌苯美司杂质Ubenimex 19个福多司坦杂质Fudosteine 6个马来酸匹杉琼杂质Maleic acid Chinese fir, Joan 6个扎鲁司特杂质Zafirlukast 6个贝利司他杂质belinostat 6个奥扎格雷的杂质ozagrel 6个酒石酸伐尼克兰片杂质Varenicline T artrate T ablets 6个莫扎伐普坦杂质Mozavaptan 5个沙芬酰胺杂质Safinamide 4个沃雷生杂质suvorexant 5个依替巴肽杂质Eptifibatide 5个乐伐替尼杂质lenvatinib 8个。

比卡鲁胺引起间质性肺炎1例1临床资料患者，男性，57岁，退休。

因"发热咳嗽气急2d"住院。

患者入院前2d受凉后于17点左右出现发热，T 39℃，伴有畏寒寒战，稍有咳嗽胸闷，次日仍有发热，咳嗽较前频繁，坐位休息时亦感气急，活动后加重，言语断续。

自发病以来精神软，食欲、睡眠、二便均尚可，体力下降，体重无变化。

否认心、肝、肺、肾、内分泌系统疾病史，否认传染病、非法鲜血、输血史，否认药物、食物过敏史，否认冶游史，近6个月内无旅游史，否认工业毒物、放射性物质长期接触史。

2014年7月发现前列腺占位，考虑前列腺癌中晚期，未手术及放化疗，自2015年3月开始服用比卡鲁胺（阿斯利康公司Casodex）50mg qd 45d后出现肝功能损伤及胆红素升高，住院时已自行停药1w。

吸烟20年，10支/d，饮酒20年，500g/d黄酒，发现前列腺癌后戒烟酒。

查体：T 36.8℃，P 84次/min，R 24次/min，BP 92/58mmHg SpO2 90% 慢性病容，呼吸急促，全身皮肤黏膜轻度黄染，巩膜黄染；轻度桶状胸，双肺呼吸音粗，双肺未及干湿性罗音；双下肢轻度凹陷性水肿。

辅助检查：血常规：WBC 16.5×109/L，N% 84.11%，CRP42.44mg/L；胸部CT（5.22）：两肺散在炎症、间质性炎症，心影增大。

肿瘤标志物：癌胚抗原18.04ng/ml，tPSA 0.08 ng/ml，fPSA 0.04 ng/ml；2015.3.9曾在本地人民医院复查胸部CT。

2讨论比卡鲁胺AstraZeneca公司开发的长效口服非甾体结构抗雄激素药物，1995在英国首次上市，其作用机制为抑制睾酮转化为双氢睾酮，并可在前列腺内阻滞后者与细胞核内的雄激素受体（androgenreceptor，AR）结合，进而抑制雄激素对前列腺的促生长作用，使其DNA 合成显著减少[1]。

比卡鲁胺耐受性好，其作为晚期前列腺癌的二线内分泌治疗药物已泛应用于临床[2]，不良反应相对较少，卡鲁胺引起的间质性肺炎国内尚未见报道，它引起的肺损伤值得注意和进一步探讨。

比卡鲁胺原料药中残留有机溶剂检测方法的研究
刘雅茹;冯雪松;刘俊亭;孟繁浩
【期刊名称】《化学与生物工程》
【年(卷),期】2006(023)004
【摘要】采用气相色谱法测定比卡鲁胺原料药中有机溶剂残留量.结果表明,被测物均能很好地分离,峰面积与浓度呈良好线性关系.
【总页数】3页(P58-59,62)
【作者】刘雅茹;冯雪松;刘俊亭;孟繁浩
【作者单位】中国医科大学药学院,辽宁,沈阳,110001;中国医科大学药学院,辽宁,沈阳,110001;中国医科大学药学院,辽宁,沈阳,110001;中国医科大学药学院,辽宁,沈阳,110001
【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
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比卡鲁胺项目报告比卡鲁胺（bicalutamide）Dialog信息商品名:Casodex。

进口商品中文名:康士得。

CAS? Registry Number: 90357-06-5是英国Zeneca（阿斯利康）制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物，1995年在英国率先上市，我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂（规格:50mg），进口许可证号为:X-1999-0358，它是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。

由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。

目前，国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌。

适应证：与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

作用特点：非甾体类抗雄激素药物。

通过与前列腺癌细胞表面雄激素受体结合，抑制癌细胞摄取雄激素，阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导，从而抑制癌细胞增殖，导致前列腺萎缩。

本品对前列腺癌的疗效优于氟他胺，耐受性好，不良反应少，对性功能很少产生不良影响。

比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用，无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性，几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平。

本品是消旋物，其抗肿瘤激素作用仅仅出现在（R）-异构体上。

口服吸收良好，食物对生物利用度无影响。

口服50mg达峰时间长达48小时。

血浆蛋白结合率高，血浆消除缓慢，半衰期约为一周。

用法用量：口服，一日一次，一次1片（50mg），用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

不良反应：比卡鲁胺一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应停药的情况，本品主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应，包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻。

市场价格：上市国家：阿根廷1999，澳大利亚1996，巴西1999，欧盟1997，冰岛2000，日本1999，挪威2000，南非2000，泰国1998，瑞典2000，意大利1996，丹麦1996，西班牙1996，爱尔兰1996，美国1996，英国1995国内生产厂家：进口厂家：在审评：原料药：国内有山西振东，浙江海正。

比卡鲁胺片【药品名称】通用名称：比卡鲁胺片英文名称：Bicalutamide Tablets【成份】比卡鲁胺。

【适应症】与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】成人成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

儿童本品禁用于儿童肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。

肝损害对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。

【不良反应】比卡鲁胺片一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。

比卡鲁胺片的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。

比卡鲁胺片也可能引起腹泻、恶心、呕吐和乏力。

肝功改变（转氨酶水平升高，黄胆）已经在比卡鲁胺片的临床试验中被观察到，这种改变常常是短暂的。

无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。

应考虑定期查肝功能。

在使用比卡鲁胺片与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用（临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1％）。

这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。

心血管系统：心力竭衰。

消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。

中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。

呼吸系统：呼吸困难。

泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。

【禁忌】本品禁用于妇女和儿童。

本品不能用于对本品过敏的病人。

本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。

【注意事项】本品禁用于妇女和儿童。

本品不能用于对本品过敏的病人。

本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。

本品广泛在肝脏代谢。

数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。

所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。

由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。

主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。