第十一章 栓 剂
一、概述
• 栓剂(suppository)系指药物与适宜 基质制成的具有一定形状供人体腔道给 药的固体状外用制剂。
• 栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后, 在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分 泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身 作用。
• 栓剂的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔 道不同而有不同的名称,如肛门栓、尿道栓、 阴道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。
• 目前,常用的栓剂有直肠栓和阴道栓,后者 主要用于阴道疾病的局部治疗作用。
• 这两种栓剂的形状和大小各不相同。
• 肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形 等。长约3~4cm,成人用栓剂,每颗重量约 2g,儿童用约1g。其中鱼雷形较多用,此 形状的栓剂塞入肛门后,由于括约肌的收 缩容易抵向直肠内。
• 阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等, 阴道栓重约2~5g,直径1.5~2.5cm,其 中鸭嘴型较宜,表面积较大,也可用圆锥 形尿道栓呈笔形,一端稍尖,男用的重约4g, 长10-15cm,女用的重约2g,长6-7.5c醇类(polyethylene glycols;PEG) 系乙二醇的高分子聚合物总称。
• 如PEG1000、1540、4000、6000的熔点分别为 38
~40℃、42~46℃、53~56℃、55~63℃。若 以不同分子量的PEG,以一定比例加热融合, 可制成适当硬度的栓剂基质。本品无生理作用, 遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放药 物。
• 本品化学组成为脂肪酸甘油三酯,主要为硬 脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物,还 含有少量的不饱和酸。由于所含各酯的比例 不同,所组成的甘油酯混合物的熔点及药物 释放速度也不同。可可豆酯具有同质多晶的 性质,有α、β、β’及γ四种晶型。
• 通常应缓缓加热升温,待熔化至2/3时,停 止加热,让余热使其完全熔化,这样可减少 转型的可能性。