呼吸系统药物——镇咳药

一、分值预测本章预测分值：7分1.镇咳药分类。

2.可待因、福尔可定及苯丙哌林特点。

3.祛痰药的分类。

4.乙酰半胱氨酸、桉柠蒎和羧甲司坦特点。

5.平喘药的分类、药理作用。

6.β2受体激动剂、黄嘌呤类药物、吸入型肾上腺皮质激素和白三烯调节剂的特点。

7.哮喘临床选药。

二、考点串讲第一节镇咳药一、镇咳药分类1.中枢性镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。

2.外周性镇咳药：抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器，有那可丁、左羟丙哌嗪。

3.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。

镇咳强度：苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）第二节祛痰药一、祛痰药分类1.恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚2.黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸、溴己新、氨溴索、桉柠蒎3.黏痰稀释剂：羧甲司坦4.刺激性祛痰药：碘化钾、愈创木酚磺酸钾记忆：铵恶心，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），钾刺激。

二、祛痰药特点1.乙酰半胱氨酸：可保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

（1）颗粒剂用温开水（禁用80℃以上热水）溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。

（2）在酸性环境下作用减弱，加服适量碳酸氢钠能增强疗效。

（3）与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。

必需使用时，可间隔4h或交替用药。

（4）与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险。

（5）本品为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属、橡胶。

2.桉柠蒎：除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可减轻支气管黏膜肿胀、扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。

第三节平喘药一、平喘药分可为六类：（1）β2受体激动剂：包括沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗等。

（2）M胆碱受体阻断剂：如异丙托溴铵。

盐酸氨溴索的原理全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：盐酸氨溴索是一种常用的药物，主要用于治疗呼吸系统疾病和感冒引起的症状。

其主要成分是氨溴索，是一种镇咳药物，通过抑制中枢神经系统来起到镇咳作用。

盐酸氨溴索的原理主要包括作用机制、药理作用、药代动力学等方面。

盐酸氨溴索的作用主要是通过抑制中枢神经系统来起到镇咳作用。

其作用机制主要是通过调节咳嗽中枢的兴奋性，抑制咳嗽反射的产生。

具体来说，盐酸氨溴索能够抑制咳嗽中枢的兴奋性，降低咳嗽的频率和幅度，减少呼吸道的兴奋。

盐酸氨溴索还能够缩短咳嗽的持续时间，减轻患者的咳嗽感受。

盐酸氨溴索的药理作用主要包括镇咳、平喘、抗过敏和杀菌作用。

其镇咳作用主要是通过直接抑制咳嗽中枢来实现。

其平喘作用主要是通过扩张气道平滑肌，增加气道通透性，减少气道痉挛，从而缓解呼吸困难。

其抗过敏作用主要是通过抑制过敏介质的释放，减少过敏反应，缓解炎症反应。

其杀菌作用主要是通过抑制病菌的生长繁殖，减少感染的风险。

盐酸氨溴索的药代动力学主要包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。

其吸收主要是通过口服给药后迅速吸收，血药浓度迅速上升。

其分布主要是能够迅速进入呼吸道组织和细胞内，发挥作用。

其代谢主要是通过肝脏代谢，生成活性代谢产物，发挥药效。

其排泄主要是通过肾脏排泄，排泄速度较快，能够迅速清除体内的代谢产物。

盐酸氨溴索是一种有效的治疗呼吸系统疾病和感冒引起的症状的药物，具有显著的镇咳、平喘、抗过敏和杀菌作用。

其作用机制主要是通过抑制中枢神经系统来起到镇咳作用，通过调节咳嗽中枢的兴奋性，抑制咳嗽反射的产生。

在实际应用中，应根据患者的症状和病情调整剂量和用药时间，避免不良反应的发生，确保疗效和安全性。

【盐酸氨溴索的原理】文章到此结束。

第二篇示例：盐酸氨溴索是一种常用的解痉药，主要用于治疗肌肉痉挛和肌肉疼痛。

它的作用机理主要是通过影响神经-肌肉传导，从而使肌肉放松，缓解痉挛和疼痛。

盐酸氨溴索的作用机理可以分为中枢神经系统作用和外周神经系统作用两个方面。

执业药师考试呼吸系统疾病用药总结第一节镇咳药一、药理作用与临床评价轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。

因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。

分为：（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。

（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。

（一）作用特点1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。

无镇痛作用。

不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。

用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

2.可待因（1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。

（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。

（3）中枢性镇痛、镇静作用。

适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。

不宜用于痰多、痰液黏稠者。

3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。

兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。

用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。

4.苯丙哌林兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。

无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。

（二）典型不良反应1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定）常见幻想；可待因——长期应用产生依赖性。

呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。

2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。

（三）禁忌证1.妊娠期。

2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

（四）药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------呼吸系统药物动物模型呼吸系统药物实验法呼吸系统药物实验法包括祛痰药物实验法、镇咳药物实验法以及呼吸兴奋药物实验法。

1 祛痰药物实验法 1.1 呼吸道分泌液量测定法呼吸道液时气管、支气管腺体以及杯细胞的分泌物。

在粘膜组织中的支气管腺是浆液腺和粘液腺的混合体，因为它们的导管时共通的，所以浆液和粘液时适当的混合的，杯细胞产生和分泌粘液。

呼吸道液的一部分被肺吸收，总的呼吸道液在正常情况下处于恒定的状态。

呼吸道液的主要任务是湿润气道粘膜，使之润滑，保护上皮的纤毛运动；呼吸道液还在呼吸道内包裹微粒、细菌等异物，不断运送或溶解，从粘膜上清楚，通过咳嗽从呼吸道咳出，对这些输送过程起主要作用的是纤毛运动。

大多数祛痰药是通过增加呼吸道分泌液，使附着呼吸道粘膜的痰变稀，容易从气道壁脱落，在咳嗽时咳出，增加的分泌液覆盖粘膜后使之光滑，保护粘膜壁免受能引起咳嗽的有害刺激的损害，最常用的方法是测定反映呼吸道分泌道分泌增加的呼吸道液量测定法和杯细胞、肺泡 2 型细胞分泌功能测定法。

1.1.1 小鼠酚红排泄法【原理】利用酚红小鼠腹腔注射后部分从气道排泄的特定，测定小鼠气道酚红排泄量，以判断受试物1 / 20对气道分泌液量的影响。

【材料】苯酚红用生理盐水配成 2.5%苯酚红生理盐水溶液，称取一定量放研钵中逐渐加生理盐水研磨后，溶于生理盐水中。

【操作步骤】小鼠饥饿 16h 过夜，给受试药 30min 后脱颈处死小鼠，暴露气管，气管插管并与注射器相连，用 5%NaHCO3溶液 1ml，缓慢注入气管内，然后轻轻吸出，再用 5% NaHCO3水溶液 1ml，同上冲洗，如此反复 3 次，合并 3 次冲洗液放置一定时间使杂质沉淀，得到的透明红色上清液，用 545nm 分光光度计比色，根据酚红的标准曲线计算出酚红的排泄量。

呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。

一、中枢性镇咳药（一）成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。

能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。

镇痛作用约为吗啡的1/12〜1/7,但强于一般解热镇痛药。

其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

【体内过程】口服吸收快而完全，其生物利用度为40%〜70%。

一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3〜4小时。

易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15% 经脱甲基变为吗啡。

其代谢产物主要经尿排泄。

【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。

由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。

2、可用于中等度疼痛的镇痛。

3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。

【不良反应】主要不良反应是成瘾性。

治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕：大剂量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。

过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛酮对抗。

【注意事项】下列情况应慎用：1、支气管哮喘;2、急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、胆结石，可引起胆管痉挛；4、原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。

7、重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。

8、服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。

2、与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。

呼吸系统用药之祛痰药、镇咳药梁瑛首都医科大学附属北京安贞医院T_b1. 掌握祛痰药（溴己新、氨溴索）及镇咳药（喷托维林、复方甘草剂）的药理学、药代动力学、适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项、制剂与规格2. 熟悉祛痰药及镇咳药的分类3. 了解痰液的产生与对机体的影响4. 了解咳嗽的发生机制内容介绍1. 痰液的产生与对机体的影响2. 祛痰药（溴己新、氨溴索）3. 镇咳药（喷托维林、复方甘草剂）T_e一、痰液的产生与对机体的影响B_e在正常情况下，呼吸道内不断有小量分泌物生成，形成薄层黏液，一方面对气道有保护作用，另一方面可参与呼吸道的清除功能。

在呼吸道炎症等病理情况下，分泌物发生质和量的改变，不仅刺激了黏膜下感受器使咳嗽加重；而且大量痰液还可阻塞呼吸道引起气急，甚至窒息。

由于痰液是良好的培养基，有利于病原体滋生易引起继发感染。

故此时使用祛痰药，促使痰液排出就成为了重要的治疗措施之一。

【我的笔记】二、祛痰药B_e刺激性祛痰药，又称恶心性祛痰药刺激胃黏膜反射性引起气道分泌较稀黏液，稀化痰液使痰易于排出。

黏液溶解药，使痰液中黏性成分分解或黏度下降，使痰易于排出。

具有黏液溶解作用的祛痰药：常用的有溴己新（口服常释剂型）、氨溴索（口服常释剂型、口服溶液剂）。

（一）溴己新1. 药理学（1）降低痰液黏度：溴己新具有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的黏多糖纤维素或黏蛋白裂解。

（2）改善分泌的流变学特性和抑制黏多糖合成：该药作用于气管、支气管腺体细胞使其分泌黏滞性较低的小分子黏蛋白，从而改善分泌的流变学特性，使痰液易于咳出；同时抑制黏多糖合成使黏痰减少。

（3）促进呼吸道黏膜的纤毛运动，促排痰。

（4）刺激胃黏膜，引起反射性的恶心祛痰作用。

2.药代动力学（1）吸收：该药口服后经胃肠道吸收完全而迅速，生物利用度为70%～80%，0.5～3小时达血药峰浓度。

溴己新（2）代谢：药物在肝脏中广泛代谢，代谢产物主要为氨溴索及其他10余种代谢产物。

第六章呼吸系统药一.祛痰药盐酸溴已新Bromhexine【别名】溴已铵，必嗽平【制剂】盐酸溴已新片：8mg*100片，8mg*30片。

【药理及适应症】本品具有较强的黏痰溶解作用。

用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、矽肺等有白色黏痰又不易咳出的患者。

脓性痰患者需要加用抗生素控制感染。

【用法用量】口服：成人一次8～16mg。

【不良反应】偶有恶心、胃部不适，减量或停药后可消失。

【注意事项】胃溃疡患者慎用。

盐酸氨溴索Ambroxol【别名】溴环已胺醇【制剂】盐酸氨溴索片：30mg*20片；盐酸氨溴索缓释胶囊：75mg*10粒；盐酸氨溴索注射液：50ml：30mg；盐酸氨溴索葡萄糖注射液：100ml:15mg。

【药理及适应症】本品为溴已新在体内的活性代谢产物，其祛痰作用显著超过溴已新，且毒性小，耐受性好。

用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳痰困难等。

注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。

【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童每次30mg，每日3次。

长期使用（14天后）剂量可减半。

静脉注射、肌内注射及皮下注射：成人每次15mg，每日2次。

亦可加入盐水或葡萄糖溶液中静脉滴注。

【不良反应】较少，仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。

偶见皮疹。

【注意事项】妊娠头3个月慎用，对本品过敏者禁用，出现过敏症状应立即停药。

注射液不应与pH大于6.3的其他溶液混合。

糜蛋白酶Chymotrypsin【别名】【制剂】注射用糜蛋白酶：4000U。

【药理及适应症】能迅速分解蛋白质，激活纤维蛋白溶酶，而表现出抑制血液凝固或消炎作用。

能选择性溶解晶状体悬韧带和影响眼组织的其他蛋白质。

能使痰液中纤维蛋白和粘蛋白等水解，使黏稠痰液液化便于咳出，对脓性或非脓性痰液均有效。

本药是强有力的蛋白水解酶，蛇毒神经毒含有碱性氨基酸，可被本药分解为无毒蛋白质。