注射用头孢呋辛钠一、药代动力学:1、静脉注射本品1g后的血药峰浓度（Cmax）为144mg/L；2、肌内注射0.75g后的血药峰浓度（Cmax）为27mg/L，于给药后45分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。
3、本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液。
（1）细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65～75mg/kg，脑脊液中浓度可达0.1～22.8mg/L。
（2）每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L；注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15mg/L。
（3）肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。
（4）皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。
4、孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。
5、本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为31%～41%。
6、本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。
本品血消除半衰期(t1/2)为1.2小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2)延长。
7、合用丙磺舒亦可延长。
二、不良反应:1．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。
2．与青霉素有交叉过敏反应。
3．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。
4．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。
5．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。
6．对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
三、临床研究【功效主治】1．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。
2．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
3．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。
4．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
5．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。
6．产科和妇科感染：盆腔炎。
7．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
8．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。
【化学成分】1．本品为头孢呋辛钠的无菌粉末。
按无水物计算，含头孢呋辛(C16H16N4O8S)不得少于86.0％；2．.按平均装量计算，含头孢呋辛(C16H16N4O8S)应为标示量的90.0％～110.0％。
【药理作用】本品为第二代头孢菌素类抗生素。
对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差。
但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。
耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药。
其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。
对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差，1～2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。
对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感。
吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差。
沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【药物相互作用】 1、本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。
2、偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
3、本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。
4、本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。
5、有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。
6、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest Tablets试验检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。
在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰碱性苦味酸方法测定尿和血肌酐值。
7、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与头孢呋辛含用有增加肾毒性的可能。
7、棒酸可能增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
【药物过量】过量使用会刺激大脑发生抗厥，血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度【禁忌症】对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。
对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。
有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。
4．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。
5．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。
6．对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期慎用。
本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。
【规格】按C16H16N4O8S计算（1）0.25g （2）0.75g 老年患者用药：老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【用法用量】1、可深部肌内注射，也可静脉注射或静脉滴注。
肌内注射前，必须回抽无血才可注射。
2、肌内注射给药时，每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌内注射。
3、静脉注射：0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。
1、本品成人常用量为一次0.75g～1.5g，每8小时给药一次，疗程5～10天。
对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染，应每6小时使用1.5g剂量。
对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。
对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于二侧臀部，并同时口服1g丙磺舒。
2、预防手术感染：术前0.5～1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。
若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔2小时给药一次，总剂量为6g。
3、3个月以上的患儿，每日每公斤体重50～100mg，分3～4次给药。
4、重症感染，每日每公斤体重，用量不低于0.1g，但不能超过成人使用的最高剂量。
骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g（不超过成人使用的最高剂量），分3次给药。
5、脑膜炎患者每日每公斤体重0.2～0.24g，分3～4次给药。
6、小儿每日最高剂量不超过6g。
【适应症】本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染：1、呼吸道及耳鼻喉感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染；如中耳炎、鼻窦炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。
2、泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。
3、皮肤及软组织感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
4、败血症：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。
5、脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。
6、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
7、骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。
本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。
如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。
【不良反应】本品耐受情况良好，常见不良反应如下：1、局部反应：如血栓性静脉炎等。
2、胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。
3、过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
偶见过敏症、药物热、多形性红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合症。
4、血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多、短暂性的嗜中性白细胞减少或白细胞减少等、偶见血小板减少。
5、肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素-过性升高。
6、其他：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念球菌病）、肝功能异常（包括胆汁郁积）、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、引发癫痫、凝血酶原时间延长、各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。
头孢噻肟钠1、本品为白色、类白色或淡黄白色结晶；无臭或微有特殊臭。
2、本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿中不溶。
3、储存条件：2-8°C 4、适用症状：用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。
5、头孢噻肟可以作为婴幼儿脑膜炎的选用药物。
6、革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。
7、肌注或静注，成人，中等度感染，1g/次，1次/12小时；严重感染 8g～12g/日，分3～4次；8、儿童每日100mg～150mg/kg，分2～4次。
