硕士论文--触角莲块茎抗肿瘤有效部位的筛选及其化学成分初步研究

从海藻和植物中发现抗菌和抗肿瘤活性化合物目前,新药尤其是抗生素,急切需要解决病原体抗性的问题,其中大自然拥有最丰富的新抗生素来源,因此,从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。

此外,抗生素在生物工程合成领域和化学合成领域也有相当大的进步。

海洋为海洋生物提供了巨大而多样的栖息地。

海洋因其具有不断变化的温度,压力,盐度和金属浓度等因素,使得成为海洋植物和藻类产生新化合物的环境来源。

独特的海洋环境中生长着种类繁多的海洋植物和藻类,这些生物能产生很多具有生物活性的天然产物,不少是在陆地上不曾发现的。

独特的海洋生物使得海洋天然产物具有显著多样性。

近几十年来,海洋天然产物因其多样的生物活性和用途而备受关注。

据文献报道,已从海洋来源中分离出16000个天然产物,包括萜类化合物、甾体化合物、酚类化合物、生物碱-多糖复合物、多肽类化合物、聚酮类化合物、脂肪酸类化合物和甘油类化合物,到目前为止有6800篇出版物。

海洋环境中包含数量众多的微观和宏观有机体种类,特别是海洋植物和藻类被证实具有产生结构独特的次级代谢产物的能力。

植物在海洋世界中,在耐火生物材料的再循环上发挥重要的生态作用,并且在药学应用中能够生产新颖的次级代谢产物。

尽管海洋微生物能产生多种次级代谢产物,它被认为是抗生素的顶级生产者,同时也是制药工业的重要提供者,但在生产抗生素的总量上,海洋植物占最大份额。

海洋植物生长于各种环境中,其中不乏有生存压力,并且它们有能力产生次级代谢产物也是众所周知的。

因此,海洋生物产生的次级代谢产物的生物合成途径和酶反应系统与陆地生物相比有着巨大的差异,导致海洋生物往往能够产生一些化学结构新颖、生物活性多样、显著的先导化合物,为新药研究提供大量的模式结构和药物前体。

海洋是地球上最具多产的生态环境,生长其中的植物次级代谢产物具有相当高的多样性。

自早些时候以来,许多研究人员着眼与从陆地到海洋或淡水的藻类化学成分,尤其是绿藻类,它们有望在营养品和制药行业中被开发利用为功能活性物质;在广泛的陆生植物上研究了这些绿藻代谢产物的化学性质。

半枝莲化学成分的抗肿瘤作用研究进展作者：牛淑睿石芸杨鑫杨东姨孙媛高珣李伟东秦昆明来源：《中国药房》2021年第15期摘要目的：綜述半枝莲化学成分的抗肿瘤作用研究进展。

方法：以“半枝莲”“化学成分”“抗肿瘤作用”“Scutellaria barbataD. Don”“chemical composition”“anti-tumor effect”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、GreenMedical 等数据库中，组合检索2009 年1 月-2020 年10 月发表的相关文献，对半枝莲化学成分的抗肿瘤作用进行综述。

结果与结论：半枝莲含有黄酮类、二萜类、多糖类、挥发油类等多种化学成分。

半枝莲不同提取物或不同化学成分均具有一定的抗肿瘤活性，其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移与分化，诱导肿瘤细胞自噬和凋亡，调节机体免疫功能，抗肿瘤血管生成等;所涉及的通路主要包括Hedgehog 信号通路、信号转导及转录激活蛋白3（STAT3）信号通路、Wnt/β-联蛋白（β-catenin）信号通路、Notch1 信号通路、磷脂酰肌醇3 激酶/丝氨酸蛋白激酶（PI3K/Akt）信号通路、c-Met 信号通路等。

半枝莲中的抗肿瘤化学成分众多，但这些成分之间是否存在一定的协同作用尚不明确。

后续研究可从质量标志物角度探讨半枝莲抗肿瘤作用的物质基础，并基于组分配伍角度揭示半枝莲抗肿瘤的作用机制，以期为开发利用半枝莲中抗肿瘤活性成分提供科学依据。

关键词半枝莲;化学成分;抗肿瘤;作用机制中药半枝莲为唇形科植物半枝莲Scutellaria barbataD. Don 的干燥全草，在我国多个省份均有分布;其味辛、微苦，性平、无毒，具有消肿止痛、清热解毒、保肝利尿的功效;临床上常用于咽喉肿痛、肿瘤、肝炎、泌尿系统结石等疾病的治疗，且治疗效果较好[1]。

近年来，国内外很多专家对其抗肿瘤作用较为系统地进行了研究，发现半枝莲可用于胰腺癌等多种癌症的治疗，并显示出很好的临床疗效[2]。

广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Sep,2023,39(5)八角莲化学成分及其抗癌活性的网络药理学研究吕伯龙1，纪瑞锋2，张小辉3（1.国检测试控股集团（安徽）拓维检测服务有限公司，安徽宣城242000；2.广东药科大学中药学院，广东广州，510006；3.中科检测技术服务（广州）股份有限公司，广东广州510650）摘要：目的研究八角莲Dysosma versipellis根茎的化学成分，并采用网络药理学方法对其抗癌活性进行分析。

方法运用硅胶柱层析色谱、凝胶色谱、ODS柱色谱等分离技术，现代波谱技术（NMR、MS、IR、UV）对八角莲的化学成分进行分离纯化及结构鉴定，采用GO、KEGG等方法对分离所得的化学成分可能的作用靶点、通路等信息进行富集分析。

结果分离得到了14个化合物，鉴定为：苦鬼臼脂毒酮（1）、异苦鬼臼酮（2）、苦鬼臼素-4-O-β-D-葡萄糖苷（3）、鬼臼毒酮（4）、苦鬼臼毒素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、苦鬼臼毒素（6）、4′-去甲基去氢鬼臼毒素（7）、4′-去甲去氧鬼臼毒素（8）、4′-去甲基鬼臼毒酮（9）、山荷叶素（10）、4′-去甲基鬼臼毒素（11）、山荷叶-4-O-β-D-葡萄糖苷（12）、鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷（13）、去氢鬼臼毒素（14）。

网络药理学研究结果表明上述成分可能通过对激素响应、跨膜受体蛋白酪氨酸激酶信号通路、胰岛素样生长因子受体信号通路等生物学过程，作用于AKT1、EGFR、HSP90AA1、MAPK3、MTOR等关键靶点，癌症通路、前列腺癌通路、脂质与动脉粥样硬化通路等发挥抗癌活性。

结论其中化合物1、2、5、7~9和14为首次从八角莲中分离得到；八角莲中的多种成分可以通过多个靶点、多个通路发挥抗癌作用。

关键词：八角莲；化学成分；鬼臼毒素；木质素类中图分类号：R284.1文献标识码：A文章编号：2096-3653（2023）05-0075-09DOI:10.16809/ki.2096-3653.2023042201Study on the chemical constituents and anticancer mechanisms of Dysosma versipellis by network pharmacologyLYU Bolong1,JI Ruifeng2,ZHANG Xiaohui3*[(1.CTC.(Anhui)Topway Testing Services Co.,Ltd.,Anhui242000,China;2.School of Traditional Chinese Medicine,Guangdong Pharmaceutical University,Guangzhou510006,China;3.China Science and Technology Testing Technology Service(Guangzhou) Co.,Ltd.,Guangzhou510650,China)]*Corresponding author Email:****************Abstract:Objective To study the chemical constituents and anticancer activity of Dysosma versipellis(D.versipellis)by network pharmacology method.Methods Silica gel column chromatography,Sephadex LH-20chromatography,high-performance liquid chromatography,and modern spectral techniques(NMR,MS,IR,UV)were used to identify the structures of compounds isolated from the ethyl acetate fraction of D.versipellis.GO,KEGG and other methods were used to enrich and analyze the targets,pathways and other informationof the isolated chemical components.Results Fourteen compounds were isolated from D.versipellis andidentified as Picropodophyllotoxon(1),Isopicropodophyllone(2),Picropodophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside(3),Podophyllotoxone(4),Picropodophyllotoxin-4-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(5),Picropodophyllin(6),4′-Demethyldehydropodophyllotoxin(7),4′-Demethyldesoxypodophyllotoxin(8),4′-Demethylpodophyllotoxone(9),Diphyllin(10),4′-Demethylpodophyllotoxin(11),Diphyllin-4-O-β-D-glucoside(12),Podophyllotoxin-4-O-β-D-glucoside(13),Dehydropodophyllotoxin(14).Compounds1-3were isolated fromD.versipellis for the first time.The above components may act on AKT1,EGFR,HSP90AA1,MAPK3,MTOR and收稿日期：2023-04-22作者简介：吕伯龙（1989－），主要从事中药材质量研究，Email：***************通信作者：张小辉（1989－），主要从事中药及食品成分分析研究，Email：****************。

提要白附子（Rhizoma Typhonii，Giant Typhoniumh Rhizome），为天南星科植物独角莲（Typhonium giganteum Engl.）的块茎。

我们对其抗肿瘤作用和机理进行了研究。

通过选择不同极性的溶液提取白附子不同组分，采用细胞生物学实验完成对提取所得各组分抑制肿瘤细胞增殖活性的筛选，确定具有抑制肿瘤作用的有效组分，再进一步分离纯化，最后筛选出具有抑制肿瘤细胞生长作用的E2Ⅰ组分。

对Ｅ２组分进行动物实验，也发现Ｅ２组分在接种Ｓ－１８０肿瘤小鼠体内具有抑制肿瘤生长的作用。

然后通过ＳＯＤ活力，过氧化氢酶活力，核糖核酸酶活力的体外实验和小鼠体内各项生化指标的变化初步阐述白附子抗肿瘤的机理。

所得　各组分通过纸层析和薄层层析初步确定所含物质的种类。

对其中一个有效纯组分通过红外、紫外、核磁等光谱初步确定样品Ｘ为丁二酸。

　前 言　一、　肿瘤药物的研究新进展　近几年来，肿瘤治疗取得了相当的进步，肿瘤患者生存时间明显延长，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明；高通量药物筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。

当今抗肿瘤药物的发展战略有以下几点：（１）以占恶性肿瘤９０％以上的实体瘤为主攻对象；（２）从天然产物中寻找活性成分；（３）针对肿瘤发生发展的机制，寻找新的分子作用（酶、受体、基因）靶点；（４）高通量药物筛选（High-through put screening）；（５）新技术的导入和应用：组合化学、结构生物学、计算机辅助设计、基因工程、ＤＮＡ芯片、药物基因组学（功能基因组学与药理学结合）等。

　 抗肿瘤药物正从传统的细胞毒性药物，向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展，目前国内外关注的抗肿瘤作用的新靶点和相应的新型抗肿瘤剂或手段有：（１）以细胞信号转导分子为靶点：包括蛋白酪氨酸抑制剂、法尼基转移酶抑制剂、ＭＡＰＫ信号转导通路抑制剂、细胞周期调控剂；（２）以新生血管为靶点：新生血管生成抑制剂；（３）减少癌细胞脱落、黏附和基底膜降解：抗转移药；（４）以端粒酶为靶点：端粒酶抑制剂；（５）针对肿瘤细胞耐药性：耐药逆转剂；（６）促进恶性细胞向成熟分化：分化诱导剂；（７）特异性杀伤癌细胞：（抗体或毒素）导向治疗；（８）增强放疗和化疗的疗效：肿瘤治疗增敏剂；（９）提高或调节机体免疫功能：生物反应调节剂；（１０）针对癌基因和抑制癌基因：基因治疗—导入野生型抑癌基因、自杀基因、抗耐药基因及反义寡核苷酸、肿瘤基因工程瘤菌等。

独角莲块茎的体外抗氧化活性及总酚类成分的提取工艺研究天南星科植物独角莲具有悠久的中医用药历史和广泛的药理活性。

本文采用热回流提取法、超声辅助提取法和负压空化提取法对独角莲块茎进行提取,采用DPPH法、ABTS法和FRAP法对三种提取物进行了体外抗氧活性的考察,同时为了进一步研究独角莲抗氧化活性成分,采用福林酚法和亚硝酸铝-氢氧化钠显色法对三种提取物进行了多酚和总黄酮类物质含量的研究。

结果表明,三种方法得到的独角莲块茎提取物具有显著的体外抗氧化活性,其DPPH自由基清除率均达到90%以上,ABTS法的相对抗氧活性分别为0.59mM/g、
0.45mM/g、0.12mM/g,FRAP总抗氧能力值分别为1.26mM/mg、1.17mM/mg、
1.01mM/mg。

三种方法提取物的多酚类物质含量分别为31.4%、26.24%、28.16%；总黄酮类物质含量分别为3.42%、
2.99%、2.98%。

为了更合理的开发利用独角莲这一药用植物资源,综合以上实验结果,我们选取提取独角莲块茎的总酚类物质效果较好的热回流法进行了提取工艺参数的优化,采用单因素法确定溶剂固液比和提取次数,采用响应面优化法考察提取溶剂浓度、提取时间和提取温度对独角莲块茎中总酚含量的影响。

热回流法提取独角莲块茎中总酚类成分的最佳工艺参数为：固液比1：20；乙醇浓度为71%；提取时间为95min；提取温度为59℃；提取次数3次。

此条件下能够最大限度的提取独角莲块茎中的总酚类成分,为独角莲的合理开发利用提供了前期基础性研究。

抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展作者：张秀云来源：《科技视界》2012年第07期【摘要】查阅大量近几年相关文献，对中药抗肿瘤的有效部位筛选、有效成分的分离、鉴定研究进展进行综述。

中药抗肿瘤研究目前已初具规模，在抗肿瘤的部位筛选、有效成分等方面的研究中已取得一定的成绩。

但中药抗肿瘤的研究应在传统中医药理论指导下进行。

随着科学的发展，人们对肿瘤的病因、病机、治疗等方面有了新的认识，这对中药抗肿瘤的研究提出了严峻的挑战。

【关键词】中药抗肿瘤；有效部位；有效成分肿瘤是目前危害人类健康最严重的疾病之一，据WHO统计，肿瘤已成为人类健康头号杀手。

传统的化学药物治疗和手术、放疗等结合，虽成功的提高了多种恶性肿瘤的治愈率，但由于较强的副作用以及耐药性，使得寻找新的治疗肿瘤的研究刻不容缓。

中药为中医治病的物质基础，中药在治疗癌症中具有多方位、多靶点、不易产生耐药等优势，符合肿瘤多因素、多环节致病的机理，其抗肿瘤的有效成分及作用机理研究已成为目前国内外研究的热点。

通过查阅大量文献，本文就近几年抗肿瘤中药有效部位筛选、有效成分分离、鉴定方面的研究进展状况进行综述。

1抗肿瘤中药有效部位筛选丁霞等[1]对龙葵不同提取部位体外抗肿瘤作用进行研究，实验证明龙葵水提物、醇提物具有体外抗肿瘤作用，其石油醚和正丁醇部位是体外抗肿瘤作用的活性部位。

钟振国等[2]研究发现青天葵石油醚和醋酸乙酯部位具有明显的抑瘤作用。

而中药青龙衣氯仿提取物和醋酸乙酯提取物为其抗肿瘤作用的有效部位[3]。

梁洁等[4]通过实验研究发现美味猕猴桃根乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物对S180实体瘤生长有显著的抑制作用(P2抗肿瘤中药有效成分研究大量研究工作证明，许多中草药某些提取部位或某些化学成分具有抗肿瘤的功效。

徐哲等[8]分离鉴定了皂角刺中的八个化合物：黄颜木素、齐墩果酸、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic aci、木栓酮棕榈酸、白桦醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷，并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法对此8个化合物的体外抗肿瘤活性进行研究，结果发现黄颜木素以及3β-acetoxyolean-12-en-28-oic aci对体外培养的肿瘤细胞具有较好的抑制作用，且在测定质量浓度范围内具有良好的剂量依赖关系。

银线草抗肿瘤有效部位化学成分及指纹图谱研究的
开题报告
1. 研究背景及意义
肿瘤是当今全球公共卫生问题的一大难题，目前常见的治疗方法包括手术、放疗、化疗等，然而这些方法都存在很大的副作用和局限性。

因此，从天然植物中筛选出具有抗肿瘤活性的化合物，成为当前的研究热点。

银线草原产于中国南方，被发现具有抗肿瘤活性，具有潜在的开发前景，需要对其有效部位化学成分及指纹图谱进行研究，筛选出具有抗肿瘤活性的化合物。

2. 研究内容及方法
2.1 研究内容
（1）分离银线草的有效部位
（2）分离提取有效部位的化学成分
（3）建立银线草有效部位的指纹图谱
（4）筛选抗肿瘤活性化合物
2.2 研究方法
（1）采用经典的溶剂萃取法和柱层析分离法，从银线草中提取有效成分。

（2）应用高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS）建立银线草有效部位的指纹图谱，以鉴定银线草的质量和有效成分。

（3）应用细胞毒性实验检测抗肿瘤活性化合物。

3. 预期研究结果
通过研究银线草，预期获得以下结果：
（1）分离有效的银线草部位，并分离提取其中的化学成分。

（2）建立银线草有效部位的指纹图谱，进行质量鉴定和质量控制。

（3）鉴定银线草中具有抗肿瘤活性的成分，筛选出抗肿瘤活性较高的化合物。

4. 研究意义和应用价值
（1）为研究银线草的抗肿瘤作用提供理论基础。

（2）为银线草的开发利用提供科学依据，提高其利用价值。

（3）为筛选具有抗肿瘤活性的天然产物提供新思路和方法，促进癌症治疗药物的研究和开发。

救必应化学成分研究及抗肿瘤活性成分初步筛选目的:冬青科冬青属植物救必应（Ilex rotunda Thunb.）始载于《岭南采药录》,现收载于《广东省中药材标准》,为岭南地区常用中草药,民间使用追溯久远。

药材性苦、凉,有清热解毒、凉血止血、行气止痛等功效,用于外感表证,癍痧发热,咽喉肿痛,乳娥,腕腹胀痛,腹泻,痢疾,急性胃肠炎,风湿骨痛;外用治跌打损伤,痈疖疮疡,外伤出血,烧烫伤等。

现已运用该药材开发出多种中成药,市场销路很好,占有率高,创造了很好的经济效益,该药材原植物在广东各地区分布广泛,来源十分丰富,极具开发应用价值。

《中华人民共和国药典》（1977年版一部）曾收载该药材,但因其化学成分研究部分相对空白,有效成分不明确并且缺少薄层鉴别和含量测定等项,无法对该药材的质量进行有效全面的控制,因而在《中国药典》后续版本中未将其收录在内。

现阶段该药材的制备工艺主要以水提醇沉,提取物干燥、粉碎直接入药的方法,由于该药材的主要有效成分不清楚,使得对于以该药材为主要组方的中成药质量难以得到很好的控制,鉴于该药材在临床上其明确的药理功效,为了更好的控制该药材的质量,掌握该药材中所含的化学成分组成,提高该药材的质量标准,在此基础上对药材进行二次开发有着十分重要的意义。

其次,通过对该药材的化学成分研究,寻找其主要有效成分或以其主要有效成分结构母核为基础的药物先导化合物,并在此前提下再开发出以其主要成分为组方、功效更明显、服用更方便的新成方制剂或新剂型奠定基础。

因此,以救必应药材相关的化学成分及药理学研究有其重要的研究意义。

同时为该药材再次收录《中国药典》提供充分的实验依据。

方法:化学成分研究,取救必应药材粗粉按95%热乙醇提取,减压回收溶剂,得提取物干膏,取提取物利用改良的索氏回流提取器（Soxhlet’s apparatus）将所得拌样流浸膏,按溶剂极性分为石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇五个部位。

所得不同极性部位,利用硅胶、Sephadex LH-20、反向ODS硅胶等分离技术进行分离纯化,得到单体化合物。

半枝莲化学成分及提取物抗肿瘤作用的研究现状摘要：为了进一步开发半枝莲资源，提高半枝莲的医用价值和经济价值，对半枝莲的化学成分及提取物在抗肿瘤方面的药理作用做一综述。

关键词：半枝莲；抗肿瘤；多糖半枝莲(Scutellaria barbata D·Don)为唇形科黄芩属植物，主产于江苏、浙江、福建等地，全草入药。

别名有小韩信草、半枝莲、半向花、并头草等。

其味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛及抗癌等功效。

用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛、跌扑肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等[1]。

1 半枝莲的主要化学成分国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。

到目前为止得到的结构较明确的化学成分包括以下几类。

1.1 黄酮类化合物目前已从半枝莲中分离出26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄芩苷的含量达到1%。

在这26个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮苷、二氢黄酮3大类[2]。

1.2 二萜及二萜内酯类化合物二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲二萜(scutellone)A、B、C、D、E、F、G、H、I和半枝莲内酯(scuterivulactone) A、B、C1、C2和D [3]。

1.3 甾族化合物菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5，22-二烯-3-醇、4，4-二甲基胆甾-6，22，24-三烯、麦角甾烷-4，6，22-三烯-32-醇、豆甾-3，5，22-三烯、豆甾-5，22-二烯-3-醇乙酸酯、麦角甾烷-4，6，22-三烯-3β-醇、乙酸谷甾醇酯、植物甾醇-β-D-葡萄糖苷混合物(菜油甾醇、豆甾醇、谷甾醇)[2][4]。

1.4 脂肪族化合物十六酸、油酸、亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯、二十酸乙酯、二十二酸乙酯、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮、2，6，10，15，19，23-六甲基-2，6，10，14，18，22-二十四烷六烯、3，7，11，15-四甲基-2-十六烯-1-醇、E-1- (4′-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮、新植二烯、1-辛烯-3-醇、薄荷醇、六氢法呢基丙酮[4]。

独角莲块茎提取液抗肿瘤活性的初步研究独角莲作为一种名贵中草药.具有较高的医疗价值和防病保健功能,将其块茎提取液应用于抗肿瘤研究,并探讨其相关机制。

本文以东北产独角莲块茎为原料,以蒸馏水做提取溶剂,以溶剂量是药材的10倍为原则进行加量提取,提取方式采用超声波,时间为20min,间隔1min后再重复一次。

对真空干燥后得到独角莲块茎提取物的活性分析表明,对酪氨酸酶的相对抑制率51.21%,达到最佳效果。

MTT实验结果表明,独角莲块茎提取液对体外Hela 的增殖有一定的抑制作用:对Hela的抑制率为65.08%。

细胞凋亡实验和细胞周期流式细胞仪检测表明,独角莲块茎提取液能引起凋亡细胞的增加,并成剂量依赖性,独角莲块茎提取液作用72h后的凋亡率最高,为24.5%。

Western blot检测HeLa细胞经浓度递增的块茎提取液处理48h
后,caspase3蛋白表达逐渐增强。

独角莲块茎提取液对癌细胞的生长抑制呈现出良好的量效关系。

对接种
S180细胞株形成实体瘤的小鼠用独角莲块茎提取液灌胃表明,独角莲有显著的抗肿瘤活性,抑瘤率为31.77%。

对腹腔接种EAC细胞株形成腹水癌的昆明种小鼠用独角莲提取液灌胃表明独角莲能延长腹水癌小鼠生存期,生命延长率为43.26%;能改善腹水癌小鼠的生存状态。

结论显示独角莲块茎提取液有显著的抗肿瘤作用。

天南星和王不留行中分离优选抗肿瘤活性先导化合物及其作用机制的研究原肌球蛋白相关酪氨酸激酶(TrkA)受体在神经胶质瘤、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌细胞等一些细胞高表达,这些受体可以作为重要的癌症生物标志物。

癌症生物标记为癌症风险评估,疾病的诊断、预防和监测提供工具,在研究中用于药物靶向治疗或潜在作用点。

本研究采用富含TrkA受体的U251胶质瘤细胞作为潜在药物的靶点。

通过U251细胞和活化硅球连接后形成富含TrkA受体的脂筏生物材料,并应用于抗肿瘤成分的在线筛选。

寻找有效的抗肿瘤药物一直是全世界关注的热点。

毋庸置疑,新的研究方向正转向为新型抗肿瘤先导化合物的鉴定,这对补充完善现有的抗肿瘤药物具有重要的作用。

目前,临床所用60%的抗癌药物是从来源极其丰富的植物和天然产物中分离得到的。

药用植物,由于具有极其多样的生化作用,成为大多数新型抗癌药化疗药物的主要来源。

因此,新兴潜力植物的开发和生物医药新技术的应用有利于完善现有的研究领域。

然而,天然产物成分复杂多样,治疗机制不明确,生物筛选系统有限,质量控制标准缺乏以及靶向特异性差等,这些因素都严重制约了从药用植物中获得的某些活性成分在肿瘤治疗领域的应用与发展。

为了攻克这一难题,寻找涵盖多学科、技术和循证研究的先进理念的整体分析方法就十分必要。

随着药物开发模式从单一靶点到多靶点的发展,中草药成为发掘多靶点的抗肿瘤化合物的研究热点。

本研究构建的筛选系统在现有的基础上进行了长足改进,以便于筛选出更多具有多靶点抗肿瘤活性的天然组分。

因此,本文旨在利用脂筏亲和色谱从两种具有抗肿瘤活性的中草药(天南星和王不留行)中寻找并鉴定抗肿瘤化合物。

所选的两种中草药具有悠久的民族药用历史和广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗炎、调节血糖等,且二者在中国均具有广泛的分布范围。

天南星的块茎通常用于镇痛、抗肿瘤和杀虫剂等方面,而其种子可用来活血化瘀、治疗闭经、促进乳汁分泌、愈合伤口以及治疗癌症等。

半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展半枝莲（Plumeria rubra）是热带和亚热带地区常见的花卉植物，它被广泛用于园艺美化和药用领域。

近年来，半枝莲的抗肿瘤作用备受研究者关注。

本文将就半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展进行综述。

半枝莲的有效成分主要包括多种生物活性物质，如生物碱、苷类、黄酮类、倍半萜类等。

其中，最具研究价值的是其所含的生物碱。

研究表明，半枝莲提取物中的生物碱具有多种生物学活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌等作用。

关于半枝莲的抗肿瘤作用的研究主要集中在体外和体内实验中。

在体外研究中，研究者发现半枝莲提取物对多种肿瘤细胞株具有抑制作用，包括乳腺癌、肺癌、胃癌等。

研究还发现，半枝莲提取物能够抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡以及抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力。

此外，半枝莲提取物还能够增强许多抗肿瘤药物的抗肿瘤效果。

这些结果表明，半枝莲具有显著的抗肿瘤活性。

在体内研究方面，研究者通过动物模型验证了半枝莲的抗肿瘤作用。

例如，一项研究使用乳腺癌细胞植入小鼠模型，结果显示半枝莲提取物可以抑制肿瘤的生长，并且延长小鼠的寿命。

另一项研究使用半枝莲提取物治疗小鼠结肠癌模型，结果显示半枝莲能够抑制肿瘤的增殖和遏制结肠癌的发展。

这些研究结果进一步验证了半枝莲的抗肿瘤作用。

半枝莲的抗肿瘤作用可能涉及多种机制。

研究表明，半枝莲提取物能够抑制肿瘤细胞的DNA合成和RNA合成，阻滞细胞周期，并诱导肿瘤细胞的凋亡。

此外，半枝莲提取物还具有抗氧化和抗炎作用，可以减少氧化应激和炎症反应对肿瘤的促进作用。

另外，半枝莲中的生物碱还可以抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力。

总之，半枝莲作为一种常见的花卉植物，具有显著的抗肿瘤活性。

其有效成分主要包括生物碱、苷类、黄酮类、倍半萜类等。

研究表明，半枝莲提取物能够抑制肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力，并且能够增强其他抗肿瘤药物的抗肿瘤效果。

这些结果为进一步研究和开发半枝莲作为抗肿瘤药物提供了重要的理论和实验依据。

抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展【摘要】查阅大量近几年相关文献，对中药抗肿瘤的有效部位筛选、有效成分的分离、鉴定研究进展进行综述。

中药抗肿瘤研究目前已初具规模，在抗肿瘤的部位筛选、有效成分等方面的研究中已取得一定的成绩。

但中药抗肿瘤的研究应在传统中医药理论指导下进行。

随着科学的发展，人们对肿瘤的病因、病机、治疗等方面有了新的认识，这对中药抗肿瘤的研究提出了严峻的挑战。

【关键词】中药抗肿瘤；有效部位；有效成分肿瘤是目前危害人类健康最严重的疾病之一，据WHO统计，肿瘤已成为人类健康头号杀手。

传统的化学药物治疗和手术、放疗等结合，虽成功的提高了多种恶性肿瘤的治愈率，但由于较强的副作用以及耐药性，使得寻找新的治疗肿瘤的研究刻不容缓。

中药为中医治病的物质基础，中药在治疗癌症中具有多方位、多靶点、不易产生耐药等优势，符合肿瘤多因素、多环节致病的机理，其抗肿瘤的有效成分及作用机理研究已成为目前国内外研究的热点。

通过查阅大量文献，本文就近几年抗肿瘤中药有效部位筛选、有效成分分离、鉴定方面的研究进展状况进行综述。

1抗肿瘤中药有效部位筛选丁霞等[1]对龙葵不同提取部位体外抗肿瘤作用进行研究，实验证明龙葵水提物、醇提物具有体外抗肿瘤作用，其石油醚和正丁醇部位是体外抗肿瘤作用的活性部位。

钟振国等[2]研究发现青天葵石油醚和醋酸乙酯部位具有明显的抑瘤作用。

而中药青龙衣氯仿提取物和醋酸乙酯提取物为其抗肿瘤作用的有效部位[3]。

梁洁等[4]通过实验研究发现美味猕猴桃根乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物对S180实体瘤生长有显著的抑制作用(P<0.05,P<0.01)，能够明显延长H22肝癌腹水瘤小鼠生命存活时间(P<0.05,P<0.01)，且具有一定的免疫促进作用，从而证实美味猕猴桃根的乙酸乙醇提取物和正丁醇提取物在小鼠体内具有明显的抗肿瘤作用。

邢旺兴等[5]发现通光藤的水溶性化学部位和脂溶性部位均有明显的抗肿瘤作用。

三叶青化学成分及抗肿瘤活性研究的开题报告一、研究背景与意义三叶青，又称雷公根、雷公藤，是为常用的中草药之一。

根茎中含有丰富的化学成分，已被证明具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗病毒、降血压和抗肿瘤等。

此外，三叶青还具有很好的安全性和较强的耐受性，在临床上广泛应用。

在三叶青的化学成分中，主要成分为总黄酮、单宁、三萜类化合物以及多种生物碱等。

其中，一些生物碱被认为具有抗肿瘤效应，如雷公藤碱、雷公藤毒素、雷公藤原碱等。

因此，本研究旨在通过分离纯化三叶青中的化学成分，并对其中抗肿瘤活性的生物碱进行深入研究，为开发三叶青作为抗肿瘤药物的基础研究提供依据。

二、研究内容和方法本研究将从三叶青中分离纯化其主要化学成分，并对其进行化学结构和生物活性的鉴定和分析。

根据分子量和质量谱等分析方法，鉴定出其中的主要生物碱成分。

接下来，通过体外和体内实验，评估其抗肿瘤活性，并探索其作用机制。

具体方法包括：采用硅胶柱、反相高效液相色谱等技术，对三叶青进行分离纯化；利用分子生物学方法，检测其对癌细胞生长的影响；建立体外抗肿瘤细胞系，通过MTT法、细胞周期分析和细胞凋亡检测等方法评估其抗肿瘤活性和作用机制；最后，建立小鼠荷瘤模型，研究其在体内的抗肿瘤活性。

三、预期成果与意义本研究的预期成果包括：1. 鉴定出三叶青中的主要生物碱成分，并揭示其化学结构和生物活性2. 评价其对肿瘤细胞增殖、凋亡和周期的影响，并探究其作用机制3. 在小鼠荷瘤模型中，评估其抗肿瘤活性和安全性4. 提供三叶青作为抗肿瘤药物的基础研究和开发的理论和实践依据本研究对于深入了解三叶青的化学成分和抗肿瘤活性，有助于探索其开发作为新型抗肿瘤药物的潜力，并为药用植物资源的合理利用和开发提供参考。

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况许旭东＊,胡晓茹,杨峻山(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094)[摘要]　从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱,吲哚类生物碱,芪类化合物,二萜类化合物,五环三萜类化合物,黄酮类化合物,内酯类化合物,醌类化合物,多糖类化合物,蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。

总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。

[关键词]　抗肿瘤;天然产物;生物碱;黄酮;萜类;多糖[中图分类号]R 284.1　[文献标识码]A [文章编号]1001-5302(2008)17-2073-09[收稿日期]　2007-11-01[基金项目]　国家自然科学基金项目(20572132)[通讯作者]　＊许旭东,T e l :(010)62890291,E -m a i l :x d x u @i m -p l a d .a c .c n 当今世界,恶性肿瘤已成为仅次于心血管疾病的第二大人类致死病因,据世界卫生组织最近发表的报告,在28个工业化国家内,男子癌症死亡率上升55%,女子上升40%,其中胃癌居首位,其他依次为食道癌,肝癌,子宫颈癌和肠癌等。

尽管近几年来肿瘤的化疗取得了显著进步,白血病和恶性淋巴瘤患者的寿命明显延长,但是对危害生命健康最严重的占恶性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能够得到有效的解决。

全世界每年癌症的死亡人数为630万人左右,估计到2020年,数字可能增长1倍左右。

因此,全球每年投入大量的人力物力用于研究开发防治癌症的新药物。

中药是我国人民数千年来与疾病斗争的结晶,是中华民族文化遗产的重要组成部分,我国地域辽阔,地理和气候带类型丰富多样,药用植物资源十分丰富,对保障人民身体健康和推动世界药学的发展都做出巨大贡献。

随着中药日趋国际化,抗肿瘤中草药的活性成分研究越来越受到人们的重视,已经成为当今抗肿瘤药物研发的热点之一。

独角莲块茎抗肿瘤有效部位的筛选及其化学成分初步研究为了寻找独角莲块茎抗肿瘤的活性物质基础和合理开发利用独角莲。

本研究以独角莲块茎粉为原料,采用超临界C02萃取技术和匀浆萃取技术两种提取方法进行提取,所得的超临界C02提取物经乙醚萃取得到两个片段,即乙醚层和甲醇层；所得的匀浆提取物经二氯甲烷、正丁醇、水依次萃取得到三个片段,即二氯甲烷层、正丁醇层和水层。

通过气相色谱质谱联用仪对两个低极性片段进行化学成分分析。

通过噻哗蓝(MTT)比色法考察了五个片段对八种人源癌细胞系的体外抑制活性,以IC50值为主要评价指标。

通过对匀浆提取物二氯甲烷层的分离纯化,最终鉴定了两个化合物,即p-谷甾醇(p-Sitosterol)和胡萝卜苷(Daucosterol),通过MTT比色法考察了五种人源癌细胞系对p-谷甾醇(p-Sitosterol)的敏感性。

本研究为进一步探索独角莲块茎抗肿瘤作用机制及合理有效地开发利用独角莲块茎提供科学依据。

1.通过超临界CO2萃取技术与匀浆萃取技术的比较可得出：尽管应用匀浆萃取法所获得的二氯甲烷层萃取物的得率略低于应用超临界CO2萃取技术所得到的乙醚层萃取物的得率,但是两种提取方法相比,匀浆萃取技术具有提取速度快,可应用于大规模生产的优点。

2.通过气相色谱质谱联用仪(GC-MS)对两个低极性片段的成分分析比较得出：两种萃取物的成分组成不同,相同成分的含量也不同,但是主要成分还是大体一致的,即p-谷甾醇、棕榈酸和亚油酸三种物质在两种萃取物中都作为主要成分存在,并且这三种物质分别占超临界提取物乙醚层和匀浆提取物二氯甲烷层的57.89%和64.77%。

3.通过噻唑蓝(MTT)比色法对五个片段进行的抗癌活性初筛得出：五个片段中,只有超临界C02萃取的乙醚层和匀浆提取的二氯甲烷层两个片段有抑瘤活性,但也只是针对胃癌SGC-7901、卵巢癌HO-8910、结肠癌HCT-116、肝癌BEL-7402和肝癌SMMC-7721五种癌细胞有作用,两种提取物对不同瘤株的增殖抑制活性不同。

三种药用植物的化学成分、抗肿瘤活性及其作用机制研究我国药用植物资源丰富,传承几千年的中医药对天然药物的研发更是具有启发性作用。

因此选取民间具有良好用药基础同时药理学初筛具有抗肿瘤活性的药用植物作为研究对象,对其进行活性成分研究,是发现新型抗肿瘤药物的有效途径。

本文选取萜类成分丰富、药理学初筛具有抗肿瘤活性的三种药用植物蔷薇科萎陵菜属翻白草（Potentilla discolor Bunge）、菊科橐吾属藏橐吾（Ligularia rumicifolia）、大戟科巴豆属鸡骨香（Croton crassifolius Geisel）作为研究对象,采用冷浸、加热回流及超临界CO₂流体萃取等方式对这三种植物的化学成分进行提取,随后经过分析、分离、纯化和结构鉴定,从中共获取结构类型丰富多样的化合物76个,发现新的萜类化合物6个,并有33个化合物为首次从这三种植物中发现。

从翻白草全草的乙醇提取物中分离得到30个化合物,可归类为三萜类、甾体类、黄酮类、鞣质类以及酚酸类。

得到的3个新化合物（F-1、F-2、F-3）全部为C-14位连有羧基的羽扇豆烷型三萜,在天然产物中比较少见,还有6个化合物为首次从翻白草中分离得到。

出于对翻白草药用植物活性物质作用基础全面了解的需要,本文利用超临界CO₂流体萃取技术从翻白草地下部分提取获得植物精油,并从中鉴定出29种化合物,占全部精油的90.27%。

从藏橐吾全草的乙醇提取物中分离得到包括萜类、甾体、黄酮、苷类以及酚酸等类型在内的24个单体化合物。

Z-1和Z-2为新的单萜类化合物,其余化合物在该物种中全部为首次发现。

从鸡骨香根的超临界CO₂流体（甲醇为夹带剂）提取物中分离得到22个化合物,化合物类型包括萜类、甾体、吡喃酮类。

J-1为新的克罗烷型二萜,首次从该植物中发现的化合物有5个。

三叶青抗肿瘤活性部位的筛选研究
丁丽;纪其雄
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2011(23)12
【摘要】目的研究三叶青乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选三叶青抗肿瘤活性部位.方法采用四甲基偶氨唑盐(MTT)比色法.结果三叶青乙醇提取物和其4个提取部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用.其中,三氯甲烷部位和石油醚部位在一定浓度下可有效抑制肿瘤细胞的活性,乙酸乙酯部位和正丁醇部位对肿瘤细胞的抑制作用均较弱.结论三叶青中抗肿瘤的活性部位是三氯甲烷部位和石油醚部位,而且其对不同肿瘤细胞的体外抑制作用呈一定的浓度依赖作用.
【总页数】3页(P46-48)
【作者】丁丽;纪其雄
【作者单位】浙江医药高等专科学校宁波 315100;浙江医药高等专科学校宁波315100
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.莲子心抗肿瘤活性部位的筛选研究 [J], 曾建伟;谢勇;林忠宁;陈敏健;梁一池;吴锦忠
2.桦褐孔菌抗肿瘤活性部位的筛选及化学成分研究 [J], 吴昆;程文明;李春如;吴泽华;张勋;陆维丽;李俊
3.野菊花抗肿瘤活性部位筛选研究 [J], 全文婕;史晓欣;熊润德;张开;喻翠云;贺冬秀
4.野菊花抗肿瘤活性部位筛选研究 [J], 全文婕史晓欣熊润德张开喻翠云贺冬秀;
5.槐耳抗肿瘤活性部位筛选研究 [J], 黄挺;杨翀;徐志远;程向东
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抗肿瘤中药有效部位及化学成分研究进展经过长时期的研究和实践，目前我国在中药的抗肿瘤研究上已经具有了一定的规模，同时也取得了一些较为有价值的成果。

本文通过对大量资料的收集整理并查阅了相关的重要文献，对抗肿瘤中药的有效部位以及其中所含有的化学成分进行了深入的探讨和研究，同时对当前我国抗肿瘤研究所面临的问题进行详细的阐述和分析，希望能够对我国相关研究的发展提供一定的借鉴作用。

标签：抗肿瘤；中药；有效部位；化学成分；研究进展前言随着社会的不断发展，人们对疾病的研究和控制已经取得了一定的成就，使相当大一部分疑难杂症得到了有效的根治。

但是，在肿瘤的研究上却一直处于滞后的状态，当前，它已经成为了对人类的健康造成极大威胁且死亡率极高的严重病症。

据相关资料统计，肿瘤是当前对人类身体健危害最为严重的疾病之一。

传统的药物治疗和手术化疗、放疗等虽然能够使肿瘤的治愈率有所提升，但是具有极强的副作用和依耐性，所以，需找新的突破口和新的肿瘤治疗方法已经成为了医疗界最为关注的问题，近年来，中药的应用不断深入到了对肿瘤的治疗中，并发挥着重要的作用，它是中医进行治疗的物质基础，在癌症的治疗中有着全方位且不容易产生依耐性等较强的优势。

1中药抗肿瘤作用药理基础1.1清热解毒近年来，人们逐渐认识到中药在抗肿瘤治疗中的重要性，对中药成分的研究也逐渐增多。

发现了很多重要物质，如夏枯草、天花粉、山豆根以及穿心莲等重要材具有着杀菌、消炎以及解毒和有效抑制癌症的明显效果，同时还能够使身体免疫力得到增强，在抗肿瘤上也具有着重要的作用。

在治理肿瘤的药物中，具有清热解毒效果的药材是最为常见的，造成这种现象的原因主要是由于人体发生癌症病患与身体内的热和毒有着密切的关系，当肿瘤发生局部的炎症时会引发患者的热毒反应，所以，通用清热解毒的药物对人体内的热和毒进行有效的控制，达到消炎的效果，从而减少肿瘤所引发的炎症现象。

例如，在食道癌的治疗过程中，通常都会使用清热解毒的药物，以消除食道中的热来达到缓解食道癌炎症的目的。