片剂的辅料

片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

主要的稀释剂包括以下几种。

1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。

若单独使用，会使压出的药片过于松散。

在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。

另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。

糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。

多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。

糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。

除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。

3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。

2024年片剂辅料归纳总结
截至2024年，以下是关于片剂辅料的一些归纳总结：
1. 塑料粉末：在片剂制备过程中，塑料粉末通常用作湿法造粒和干法造粒过程中的润滑剂和成型剂。

常用的塑料粉末包括聚乙烯、聚丙烯和聚乙烯醇等。

2. 硬脂酸：硬脂酸是一种常用的润滑剂和成型剂，可以减少片剂在制备过程中的粘附和摩擦。

硬脂酸还可以提供增塑性和稳定性。

3. 羧甲基纤维素钠：羧甲基纤维素钠是一种常用的片剂增容剂，可以提高片剂的可压性和可溶性。

它还可以增加片剂的体积和改善片剂的崩解性能。

4. 聚乙烯醇：聚乙烯醇是一种常用的润滑剂、成型剂和粘结剂。

它可以改善片剂的可塑性和稳定性，并提高片剂的机械强度和崩解性能。

5. 片剂覆盖剂：片剂覆盖剂用于提供片剂的保护和修饰。

常用的片剂覆盖剂包括聚乙烯醇、明胶、蜡等。

6. 干燥剂：干燥剂被用于降低片剂中水分的含量，以防止片剂在长时间存储中发生分解或变质。

常用的干燥剂包括二氧化硅、氢氧化钙和氯化钙等。

需要注意的是，以上总结仅涵盖了一些常用的片剂辅料，具体使用的辅料种类和比例会根据具体的药物配方和制备工艺而有所不同。

在使用任何辅料前，都应进行充分的测试和验证以确保其安全和有效性。

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片剂常用辅料分析片剂常用辅料分析一、稀释剂1. 淀粉:可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。

吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。

不宜单独使用以免压出片剂过于松散。

常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。

淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降;用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。

用量:5%，最多10%-15%。

制粒时加入50-75%，压片前加入25-50% 2. 糖粉:多用于咀嚼片与口含片。

粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。

在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。

若用量大片剂会随时间推移变硬。

糖粉不宜用于直接压片。

与铝和维生素C (含重金属)存在配伍禁忌。

乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。

常:糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量:10-30%果糖:作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道;其溶解性更好，有更低的水分;具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。

不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。

3. 乳糖:可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。

对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。

常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。

但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。

直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。

用量:20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。

无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。

这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。

没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色，乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。

片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用，它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。

填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

除了填充剂，还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。

这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。

同时，这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，达到应有的疗效。

但是，很少有药物能完全具备这些性能，因此必须添加物料或适当处理以满足要求。

辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。

填充剂又称稀释剂，主要用途是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

辅料在片剂中的作用非常重要。

它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。

填充剂是最常用的辅料之一，它的主要作用是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

因此，在设计处方时必须掌握各种辅料的特点，并灵活运用。

崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。

在加入崩解剂时，应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。

一般来说，有三种加入方法：内加法、外加法和内外加法。

其中，内加法是在制粒前将崩解剂加入，与粘合剂共存于颗粒中，一旦崩解就会成为粉末颗粒，有利于药物的溶出。

外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中，此时崩解存在于颗粒之外，各种颗粒之间，因此水易于透过，崩解速度很快，但颗粒内没有崩解剂，不易崩解成粉末颗粒，因此药物的溶出稍差。

第三节片剂的辅料典型工艺-片剂生产工艺一、辅料的分类和作用片剂由药物和辅料〔ecim，片重一般都大于100mg。

而不少药物剂量小于100mg，如维生素B1 10mg，利血平仅为，因此，当药物的剂量小于100mg 时，必须参加稀释剂方能成型。

吸收剂的用途是吸收片剂处方中的液体成分。

当原料中含有较多的挥发油或其他液体时，那么需参加适当的吸收剂吸附后再制片。

填充剂大致可分为：①水溶性填充剂如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；②水不溶性填充剂。

如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；③直接压片用填充剂如喷雾枯燥乳糖、改进淀粉等。

④常作为油类吸收剂的有：硫酸钙CaS04·2H2O 、磷酸氢钙CaHoistening agents or adhesives〕某些药物本身或辅料润湿时具有粘性，只要参加适当的液体，即可产生足够强度的粘性，这种液体称为润湿剂。

润湿剂本身无粘性，但可诱发物料本身的粘性。

常用润湿剂有水和不同浓度的乙醇溶液，如浸膏片往往选用不同浓度的乙醇作润湿剂制备软材。

不少药物本身缺乏粘性或粘性较小，在制备软材时需参加有一定粘性的辅料，这种辅料称为粘合剂。

粘合剂能增加各组分粒子间的结合力，以利于制粒和压片。

粘合剂有液体粘合剂和固体粘合剂之分，在湿法制粒压片中常用液体粘合剂，在干法制粒压片中，也使用固体粘合剂。

粘合性按用法可分为：①制成水溶液或胶浆时才具粘性的粘合剂。

如淀粉、明胶、羧甲基纤维素钠等；②枯燥状态下也具粘性的枯燥粘合剂：本类粘合剂在溶液状态下的粘性一般更强约为枯燥状态的2倍，如高纯度糊精、改进淀粉等；③经溶解或润湿后具粘性的粘合剂：如乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等。

1、崩解剂〔Disintegrants〕指能促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使主药迅速溶解吸收，发挥疗效。

崩解剂大都是亲水性物质，有较好的吸水性和膨胀性，以促使片剂崩裂。

在压制片中除了缓〔控〕释片以及某些特殊用途的片剂〔如口含片、植入片、长效片〕外，一般均应参加崩解剂。

片剂辅料归纳总结片剂辅料是片剂生产中不可或缺的一部分，其作用是辅助感官、稳定性和流动性等方面来保证片剂的质量和效果。

本文将对几种常见的片剂辅料进行归纳总结。

一、增塑剂增塑剂是一类在温度或压力下增加聚合物（如聚乙烯、聚丙烯等）柔韧性、可塑性的化合物。

在片剂中发挥的作用主要是改善片剂的机械性能和外观。

常用的增塑剂有PEG4000、PEG6000、PEG8000等，其作用是增强片剂韧性，改善片剂的质量和流动性。

二、分散剂分散剂是一种能够使粒状药品、无溶解性物质（如颜料、着色剂等）分散在水中的其他物质。

在片剂中常使用十二烷基硫酸钠、羟丙基甲基纤维素等分散剂。

其作用是使药品在片剂中分布均匀，同时促进溶解度，有利于药品的吸收和利用。

三、成型剂成型剂是制备片剂过程中严格控制片剂的质量的一种辅料。

成型剂的作用是增加片剂的粘结力和硬度。

常见的成型剂有淀粉、PVP-K30、CMC等。

淀粉及其衍生物在制片剂的过程中有黏合、耐水、增强机械强度等作用。

PVP-K30的作用是保持片剂的形状，增加片剂的可压性和可毁性。

CMC的作用是增加板材脆性，使板材坚韧和轻微的颗粒成型的作用。

四、润滑剂润滑剂是一种重要的片剂辅料，它能够减小粉末间的摩擦和挤压力，降低粉末在片剂生产中的粘附性，以达到提高片剂的质量的效果。

常用的润滑剂有镁硬脂酸、硬脂酸、羟丙基甲基纤维素等。

润滑剂的作用是尊重片剂基础状况，使药品在片剂加工过程中更容易均匀分布，形成均一的熨压板。

五、填充剂填充剂是含有药物的板材中不含任何活性成分的辅料。

常见的填充剂有乳糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。

这些填充剂的作用是增加片剂体积和质量，改善片剂的外观特性，促进片剂的中央膨胀，并调节溶解速率，改善颗粒的粘合性。

可根据调节的需要来使用不同的辅料，以达到最好的效果。

综上所述，片剂辅料在制备片剂的过程中具有不可替代的作用。

只有使用正确的片剂辅料，才能保证片剂的质量，达到预期的临床效果。

因此，药品制造企业要合理选用片剂辅料，提高生产质量和效率。

药学专业知识：片剂的常用辅料片剂的常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

1 填充剂填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。

常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。

①淀粉质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。

可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。

淀粉、糖粉、糊精混合使用。

另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。

②糖粉粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。

③糊精淀粉的水解产物,黏附力强，硬度大，吸附性强。

用量要少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。

④乳糖是一种优良的片剂填充剂。

无引湿性，适用于具有引湿性的药物。

其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。

价格昂贵，很少单独使用。

⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

⑥微晶纤维素(MCC) 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的干粘合剂使用。

⑦无机盐类主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。

但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。

⑧甘露醇流动性差，价格贵。

较适于制备咀嚼片。

2 湿润剂和粘合剂湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。

粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性的赋形剂。

选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。

①蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。

不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。

最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。

②乙醇乙醇也是一种湿润剂。

可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。

一般为30%-70%。

③淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%-15%，并以10%最为常用。

④羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。

片剂辅料1.稀释剂(填充剂)淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐。

其中微晶纤维素(MCC)有“干黏合剂”之称。

口诀：干味精无糖一定稀糊干：甘露醇;味：微晶纤维素;无：无机盐;糖：蔗糖、乳糖;定：预胶化淀粉、淀粉;稀：稀释剂;糊：糊精。

2.润湿剂和黏合剂(1)润湿剂：蒸馏水、乙醇(2)黏合剂：羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇。

口诀：甲基乙基羧甲基，羟丙羟丙甲明年再聚合。

甲基：甲基纤维素;乙基：乙基纤维素;羧甲基：羧甲基纤维素钠;羟丙：羟丙基纤维素;羟丙甲：羟丙甲基纤维素;明：明胶;聚：聚维酮、聚乙二醇;合：黏合剂。

3.崩解剂干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。

崩解：崩解剂;淀粉：干淀粉;羧淀钠：羧甲淀粉钠;低代：低取代羟丙基纤维素;交联：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮;小苏打：泡腾崩解剂。

4.润滑剂微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。

口诀：微距十二青花美微：微粉硅胶;距：聚乙二醇类;十二：十二烷基硫酸钠;青：氢化植物油;花：滑石粉;美：硬脂酸镁。

5.其他辅料(1)着色剂：苋菜红、柠檬黄(2)矫味剂：芳香剂、甜味剂其他总结：乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、微粉硅胶可用于直接压片。

这个考点常以单选或多选的形式考查，所以也需要重点掌握。

(B型题)A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是( )。

2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是( )。

3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是( )。

【答案】：CAE。

解析：本题考查片剂的辅料。

崩解剂指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料;表面活性剂具有很强的表面活性，加入少量就能使液体表面张力显著下降，具有两亲性;黏合剂能增加药物的黏度，与崩解剂相反，使用过量会导致片剂崩解迟缓。