前列地尔PPT课件

格式：ppt
大小：11.22 MB
文档页数：45

下载文档原格式

前列地尔注射液ppt课件

2、脂微球制剂：经肺循环仅10%被灭活，达到持续有效血药浓度
15
2018/11/5
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
16
Lipo PGE1
PGE1-CD
2018/11/5
u 第三代（缺点）
前列地尔脂微球注射液，由于生产工艺的缺陷，需要高
温灭菌，前列地尔不稳定，受热易分解，乳液在低温环境
下易冻结，发生破乳，因此脂微球载体注射液需要０～５ ℃的冷链保存。从而增加了运输、储存、使用过程中的冷链保存费用。
17
2018/11/5
l 新剂型
Ø 前列地尔脂微球干乳剂
2018/11/5
载药/释药行为
普通注粉针剂
水溶性释药
全身血管无靶向性
经肺一次灭活效价70%~80%
2018/11/5
载药/释药行为
脂微球
特殊亲和力
病变血管壁靶向
肺部失活
2018/11/5
药动学
以3H标记的静脉给予大鼠 5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。
主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。
(lipid nanospheres , LN)
2018/11/5
脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion）占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis）
占40%
5
2018/11/5
脂微球与红细胞直径比
1 30-50
6
2018/11/5

前列地尔注射液培训课件

0.2µm
9
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。0
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion）占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis）占40%
PGE1：250ug/kg未见动物死亡及严重急性毒性反应。
18
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药理机理（四）保护细胞膜，稳定溶酶体膜
1、抗脂质过氧化反应，改善细胞膜流动性： PGE1可对抗细胞膜微粘度等变化。
2、升高细胞内CAMP： CAMP可抑制磷酸脂酶A2活性，从而
稳定细胞溶酶体膜，防止细胞坏死。
19
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1962 年瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
6
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1982年三位瑞典科学家获得了诺贝尔奖
7
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
公司简介
科
技
核心研发能力
核心创新能力
核心营销体系
创
新
造
2003年9月成立
福医
北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作本溪雷龙药业有限公司
患
2008年9月申办
本溪经济开发区中海康药业有限公司
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。

前列地尔注射液PPT学习课件

只需使用传统粉针剂1/10的用量，能够达到更好的效果。
副反应发生率不到传统粉针剂1/10，无严重不良反应发生。
每日一次，静推或静滴，可以在门诊及住院使用。
11
2019/2/25
12
前列地尔的靶向性
病变情况下病变血管
前列地尔
痉挛血管
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。 2、在正常血管分布少，不影响全身的血压。 12
(lipid nanospheres , LN)
2019/2/25
5
脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion）占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis）
占40%
5
2019/2/25
6
脂微球与红细胞直径比
1 30-50
6
2019/2/25
7
一、简介（凯时）
前列地尔
卵磷脂
软基质油
2019/2/25
17
第三代（缺点）
前列地尔脂微球注射液，由于生产工艺的缺陷，需要高
温灭菌，前列地尔不稳定，受热易分解，乳液在低温环境
下易冻结，发生破乳，因此脂微球载体注射液需要０～５ ℃的冷链保存。从而增加了运输、储存、使用过程中的冷链保存费用。
17
2019/2/25
18
新剂型
前列地尔脂微球干乳剂
2019/2/25
21
载药/释药行为
普通注粉针剂
水溶性释药
全身血管无靶向性
经肺一次灭活效价70%~80%
2019/2/25
22
载药/释药行为
脂微球
特殊亲和力

前列地尔注射液ppt

代谢
前列地尔在体内主要通过酶代谢，代谢产物主要经肾脏排出体外。
排泄
前列地尔的排泄速度较慢，半衰期较长，一般可达24小时。
药物相互作用
与抗凝药合用
前列地尔与抗凝药合用时，可能会增加出血的风险，需密切监测凝血功能。
与降压药合用
前列地尔与降压药合用时，可能会产生协同作用，导致血压下降幅度过大，需谨慎使用。
部分患者可能出现过敏反应，如皮疹、瘙痒、呼吸困难等，应立即停药并给予相应治疗。
不良反应的处理方法
注射部位疼痛
血管扩张
低血压
轻微疼痛可自行缓解，疼痛较重时可采取局部冷敷或口服止痛药缓解。
通常无需特殊处理，可自行缓解。如症状较重，可适当减慢滴速或停药。
应立即停药，并给予升压药物及对症治疗。
前列地尔注射液的未来研究方向
探索前列地尔注射液在更多疾病领域的应用
目前前列地尔注射液主要用于治疗慢性动脉闭塞症，未来研究可探索其在其他血管疾病、神经系统疾病等领域的应用。
改进制剂形式
目前前列地尔注射液为注射液剂型，未来可研究其制成口服制剂、吸入制剂等不同形式，以满足不同患者的需求。
提高药效和降低副作用
糖尿病肾病治疗
总结词
前列地尔注射液在糖尿病肾病治疗中具有积极作用，能够保护肾脏功能、降低尿蛋白、延缓肾损害进展。
详细描述
前列地尔注射液通过抑制炎症反应和免疫反应，减少肾脏损伤，同时能够扩张肾血管、增加肾脏血流灌注，有助于保护肾脏功能。此外，该药物还能降低尿蛋白排泄，延缓肾损害进展，从而改善糖尿病肾病患者的预后。
前列地尔注射液
• 前列地尔注射液概述 • 前列地尔注射液的药理作用 • 前列地尔注射液的临床应用 • 前列地尔注射液的副作用与注意事项 • 前列地尔注射液的研发与未来展望

前列地尔研究进展ppt课件

为白色至米色结晶性粉末。几乎不溶于水；在生理盐水中略溶，可溶于pH7．4 ～8．0的磷酸缓冲液，也可溶于碳酸钠溶液。其水溶液不稳定。易溶于乙醇；溶于丙酮；极微溶于氯仿和乙醚；微溶于乙酸乙酯。在2～8 ℃下贮藏于密闭容器中
前列地尔的主要生物活性（1）
扩张血管直接作用于血管平滑肌，抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，外周阻力降低，血压下降，增加冠脉及末梢血流量，改善末梢循环
四是冻干粉针需冷藏运输保存,但一些销售商并未按照该药的储存要求进行运输和冷藏 ,而是常温下运输和储存于仓库或者柜台经检验常温下储存5个月以上的,均有不同程度的质量问题。
前列地尔的常见剂型
前列地尔注射液为白色乳状液是以“脂微球”或“脂质乳”为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂由于“脂微球”或“脂质乳”的包裹，前列地尔不易失活，具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥其扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用例如：上市产品有分别称为“脂微球”或“脂质乳”的制剂。其没有药剂学上的本质差异。保存温度稍有不同如北京产凯时标示为：0～5℃,辽宁产凯彤标示为：2～8℃
国内医药期刊有关副作用的论文至今已有上百篇。
已报道的副作用主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛或瘙痒, 有的病人沿静脉皮肤出现“红线” ,一般都能耐受,滴注过快时疼痛加重, 疼痛和“红线”在停止注射后消失,但有的则出现非感
前列地尔的常见剂型
注射用前列地尔产生副作用的原因有多种：一是前列地尔本身有扩张血管和收缩胃肠道平滑肌的作用 ,加上半衰期短不得不采用大剂量（100~200UG）、长时间（5H）以上持续静脉维持给药二是个体差异,同一批 ,冻干粉针剂,不同的人静脉滴注 ,有的没有感到疼痛 ,只是胀或痒,而有的却感到疼痛三是合成工艺不同 ,即使冻干粉针剂的生产工艺相同 ,患者静脉滴注的感觉仍然不同,疗效亦有差异。

前列地尔相关指南汇编(科室篇)PPT课件

20
谢谢！
谢谢！
21
血管外科
德国周围动脉疾病诊断和治疗指南（2011）
下肢动脉粥样硬化性疾病诊治中国专家建议（2007）外周动脉疾病管理国际协会共识（TACE II）（2007）
内分泌科
中国2型糖尿病防治指南（2010）中国糖尿病防治指南（2008）
肾内科
泌尿外科儿科呼吸科耳鼻喉科
造影剂肾病的中国专家共识（草案）（2007）
对比剂肾病工作组专家共识（USA）（2006）欧洲泌尿外科学会勃起功能障碍诊治指南（2011）新生儿持续肺动脉高压诊疗常规（草案）（2002）急性肺损伤／急性呼吸窘迫综合征诊断和治疗指南（2006）
突发性聋的诊断和治疗指南（2005）
系统性硬化病诊治指南（草案）（2004） 2
风湿免疫科
感染科
14
肾内科
对比剂肾病工作组专家共识（USA）（2006）
15
泌尿外科
欧洲泌尿外科学会勃起功能障碍诊治指南（2011）
16
儿科
新生儿持续肺动脉高压诊疗常规（草案）（2002）
17
呼吸科
急性肺损伤／急性呼吸窘迫综合征诊断和治疗指南（2006）
18
耳鼻喉科
19
风湿免疫科
系统性硬化病诊治指南（草案）（2004）
优帝尔
——相关指南汇编
1
总览
肝衰竭诊治指南（2012）
感染科消化科
非生物型人工肝支持系统治疗肝衰竭指南（2009）
胆汁淤积性肝病诊断治疗专家共识（2009）中国急性胰腺炎诊治指南（2013） ACCF&AHA外周动脉疾病患者管理指南（2013）老年人四肢动脉粥样硬化性疾病诊治中国专家建议（2012）

前列地尔使用中的注意事项PPT课件

如果患者必须同时使用其他药物，应密切关注可能的药物相互作用和不良反应，及时调整用药方案，确保安全有效。
05
前列地尔的保存与使用建议
前列地尔的保存方法
避光保存
前列地尔注射液应存放在避光处，避免阳光直射，以免影响
药物稳定性。
冷藏保存
前列地尔注射液应在2-8℃的冷藏条件下保存，以保证药物的效用和安全性。
THANKS
感谢观看
• 注意观察不良反应：使用前列地尔时，应注意观察可能出现的不良反应，如过敏反应、血压波动等，如有异常应及时就医。
• 避免与其它药物同时使用：前列地尔与其它药物同时使用可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。在使用前列地尔期间，应避免同时使用其他药物，特别是抗凝药、抗血小板药等。如需同时使用其他药物，应先咨询医生的意见。
02
使用前列地尔的注意事项
用药前注意事项
适应症确认
确保前列地尔适用于患者的症状，特别是对于心血管疾病患者，应确保其适应症明确。
禁忌症了解
前列地尔可能不适用于所有患者，如有严重出血倾向、妊娠、哺乳期妇女等应禁用。
药物相互作用
在用药前应检查患者是否正在使用其他药物，特别是抗凝药物，以避免药物相互作用的风险。
过敏反应处理
如出现过敏反应，应立即停止使用前列地尔，并立即就医。医生可能会给予抗过敏药物或肾上腺素等紧急处理措施，以缓解过敏症状。同时，应保持呼吸道通畅，避免窒息。
04
前列地尔与其他药物的相互作用
与其他药物的相互作用
前列地尔可能会与其他药物产生相互作用，影响药效。在使用前列地尔期间，应避免同时使用其他药物，特别是抗凝药、抗血小板药、血管扩张剂等，以免引起出血、低血压等不良反应。

前列地尔注射液 ppt课件

四是PGE。冻干粉针需冷藏运输保存，但一些销售商并未按照该药的储存要求进行运输和冷藏，而是常温下运输和储存于仓库或者柜台。经检验常温下储存5个月以上的 PGE，，均有不同程度的质量问题。
1.3临床应用：
由于副作用较大，极少用于临床
二、前列地尔冻干粉(环糊精包合物)
2.1副作用：环糊精作为注射用辅料尚有一定的风险．尤其是β一环糊精注射给药时，肾毒性较大，会造成肾脏损害，引起溶血及注射部位坏死。
置 25 mL 量瓶中
A1对照品溶液供试品
20 μL HPLC 20 μL HPLC
结果
含量及有关物质的变化 2019/12/1
平均粒径、90%累积粒径的变
2019/12/1
化
仪器：静态激光散射计
条件：温度 25 ℃，散射角为90°
1ml供试品
小心加入样品管供试品温度
（无气泡）
达到25 ℃
外观及 pH 值的变化
50ml生理盐水
A(0.2μg/ml)
100 mL 生理盐水
前列地尔脂微球载体制剂 10μg 50ml5%葡萄糖注射液
B(0.1μg/ml) C(0.2μg/ml)
供试品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h（25 ℃、避光）测定pH,观察外观
结果
一是前列地尔本身有扩张血管和收缩胃肠道平滑肌的作用，加上半衰期短，不得不采用大剂量(100～200ug)、长时闻 (5h以上)持续静脉维持给药；
二是个体差异，同一批PGE，冻干粉针剂，不同的人静脉滴注，有的没有感到疼痛，只是胀或痒，而有的却感到疼痛；
三是PGE的合成工艺不同，即使冻干粉针剂的生产工艺相同，患者静脉滴注的感觉仍然不同，疗效亦有差异；

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

点滴后
点滴后1小时
点滴后2小时
粉针剂1/10以下剂量，疗效更显著。
曼新妥的药理作用
靶向改善微循环障碍
药理作用概括
1、靶向扩张病变血管
有效保护细胞和脏器
2、抑制血小板聚集
3、改善红细胞变形
4、抑制氧自由基
5、膜稳定与保护
6、保护血管内皮细胞
曼新妥的临床应用
曼新妥在消化科的应用
治疗疾病
使用理由
一般肝炎（中重度）重症肝炎早期
血流由层流变为湍流流速由正常变为异常
Y.Mizushima, T.Hamano,et. Distribution of Lipid Microspheres Incorporating Prostaglandin E1 to Vascular Lesions. Prostaglandins Leukotrienes and Essential Fatty Acids(1990)41:269-272.
22
糖尿病足症状转归
1-3天：冷感改善，静息痛改善； 7天：皮肤颜色改善； 15天：溃疡处新生肉芽组织； 30天：溃疡明显缩小，麻木感明显改善；
40-60天：溃疡基本痊愈，袜套感基本消失。
应用历史比较长，疗效得到肯定、是被列入《肝衰竭的诊疗指南》标准用药、明显降低黄疸、有效纠正凝血功能低下、可以很好改善患者自觉症状、临床的结果显示前列地尔脂微球载体制剂治疗肝炎的有效率达到80%。
肝肾综合症
被明确写入《传染病学》、《内科学》两篇权威教材、明显增加尿量,减少肝腹水、显著改善肝肾功能。对利尿剂无效、抵抗的患者依然具有确切疗效。
曼新妥在神经内科的应用
治疗疾病
使用理由
脑梗塞
抑制氧自由基，保护神经元、改善微循环，促进侧枝循环ห้องสมุดไป่ตู้放，促进半暗带区的功能恢复。
不影响全身血压、不会引起出血、有效提高患者生活能力。
靶向舒张颅内痉挛血管、提高血流量、抑制血小板聚集和血栓素椎基底动脉供血不足 A2(TXA2)生成,防止血栓形成、抑制氧自由基，保护血管内皮细胞。
剂型优势（一）靶向特性——动物实验
病变血管壁荧光标记的脂微球前列地尔
剂型优势（二）——安全性
1、前列地尔是人体自身分泌的一种生理活性物质。 2、动物急性中毒实验：
静注给予犬最大药物容量（50ml/kg）未见急性中毒反应。
剂型优势（二）安全性——Meta分析
按照国际Cochrane协作网的系统评价方法，从Cochrane图书馆临床对照试验库， Medline数据库，Embase数据库，中国生物医学文献数据库，中文科技期刊全文数据库等，检索到33个随机或半随机试验，共纳入2591例采用前列地尔治疗的患者资料进行系统评价。
常血
管
壁
放
大
图
正常情况下，血管内壁光滑，血管内皮细胞排列致密，细胞间隙小，脂微球沿血管壁边缘流动，很难附着或沉积。
剂型优势（一）靶向特性——靶向聚集的机理
正常情况下，脂微球沿血管壁边缘流动。
血管炎性病变时，内皮细胞间隙扩大
血管壁硬化、受损时，内壁变粗糙
曼新妥在病变部位沉积
血管痉挛，光滑的血管壁发生皱褶
微球中药物量
药物包封率= ——————— 100%
微球制剂中药物量
1 脂微球与红细胞体积比: 28000
靶向特性
正常情况下脂微球分布
肺脏分布
肾脏分布
肝脏分布
剂型优势(一)——靶向特性
曼新妥的靶向部位
炎
性
病
变
部
位
病变血管
痉挛血管
剂型优势(一)靶向特性——正常血管示意图
正
正常血管示意图
前列地尔的开发历史
前列地尔是人体自身分泌的生理活性极强的物质。瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
贝格斯特隆 Sune K. Bergström
萨米埃尔松 Bengt I. Samuelsson
1982年三位科学家获得了诺贝尔医学奖
在安全性方面，未发现严重不良反应；仅少数患者出现注射局部发红、微痛，减慢输液速度后消失；有极少患者出现恶心、头晕，均在停药后缓解。
李亚,田浩明.前列腺素E1治疗糖尿病周围神经病变的系统性评价.中华医学杂志.2006,86(增):170.（四川大学华西医院）
剂型优势（三） ——持续性
血 60 栓 50
糖尿病足
改善血液循环障碍、促进溃疡治愈过程能明显的促进患者溃疡的愈合、能很好的改善患者末梢的血液循环障碍。
糖尿病肾病
改善肾小球微循环，改善滤过、通过它的保护作用减少肾小球荒废。
明显改善肾功能，降低尿蛋白：早期糖肾尿蛋白下降达47%、中期糖肾尿蛋白下降达42%、晚期糖肾尿蛋白下降20%。另外远期疗效卓越。
形 40 成抑 30 制 20
率 10 %
0
15
脂微球载体制剂与传统制剂药效对比
20 25 30 35 40 45 50 55 60
Lipo PGE1
PGE1-CD
65 (min)
剂型优势（四）——高效性
粉针剂（40 µg ）（右手第二指）
指尖容积（微脉右球波手制第剂二（指3 ）µg ）
点滴前
顽固性肝硬化腹水
增加肾小球滤过量，增加尿量，促进腹水排出。
促进肝功能的恢复及白蛋白的合成，增加胃肠粘膜的血流量，减轻胃肠淤血状态，舒张门静脉，降低门脉压力，有效防止了腹水形成的因素。
急性胰腺炎
干预急性坏死性胰腺炎造成的全身炎症反应综合征，防止了多器官功能障碍综合征发生、快速提高血淀粉酶阴转率、保护细胞膜和溶酶体膜，抑制胰腺分泌等作用，具有明显抗脂质过氧化作用。
治疗眩晕的有效率可达100%
颈动脉斑块
干预斑块的形成、稳定已形成的斑块。明显缩小动脉板块、增加动脉血流量、降低血液粘度、抑制血小板聚集，同时不降低血小板计数。
21
曼新妥内分泌科的应用
治疗疾病
使用理由
糖尿病
增加对神经的供血及营养物质、减少末梢神经的压迫、增加Na+-K+ATP酶的活性。
周围神经病变改善患者神经传导速度、治疗远期效果好，症状改善持续时间长。
万恩 John R. Vane
前列地尔剂型演变
前列地尔经历了三代剂型演变
无菌粉针剂 (PGE1)
环糊精包合物（PGE1 -CD）
第一代
第二代
传统制剂
脂微球载体制剂（Lipo-PGE1）
第三代
曼新妥结构示意图
所载药物：前列地尔载体：脂微球
脂微球
0.369
药物的包封率
曼新妥的包封率为94%