2-(2-氯乙基)-5-氯-6-苯基-3(2H)-哒嗪酮的合成

关于哒嗪酮类中间体药物及其合成进展哒嗪酮类中间体药物是指以哒嗪酮作为中间体合成的药物。

哒嗪酮（diazepam）是一种集合了镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和抗抑郁等多种药理作用于一身的全身性中枢神经系统抑制药。

它是一种综合性的药物，被广泛应用于临床治疗各种疾病，如焦虑症、神经衰弱、癫痫、肌肉痉挛、睡眠障碍等。

哒嗪酮类药物的合成进展主要集中在以下几个方面：1. 合成方法的改进：以往的合成方法中，使用的反应条件较为严格，产率低，合成时间长。

近年来，研究人员发展了基于金属催化剂的新合成方法，如使用钯催化剂催化的氢化反应、钯催化的偶联反应等，有效提高了产率和合成效率。

2. 中间体的合成：哒嗪酮类药物的合成中，中间体的合成是关键步骤之一。

研究人员通过改进合成方法、改变反应条件等手段，成功合成了多种中间体，如4-氮杂环辅基苯并[α]-哒嗪酮、N-羰基哒嗪酮、2,3-二氮杂环辅基苯并[α]-吡唑-3-基酮等。

3. 结构调整和修饰：为了提高哒嗪酮类药物的药理活性和药代动力学性质，研究人员进行了结构的调整和修饰。

例如引入芳香基团、酰胺基团、氨基甲酰基团等，改变分子的电子密度和空间构型，从而增强了化合物的生物活性和选择性。

4. 生物合成：近年来，研究人员也关注了利用生物合成方法合成哒嗪酮类中间体药物的可能性。

通过利用微生物、酶等生物催化剂对底物进行催化反应，实现了高效合成哒嗪酮类中间体的目标。

与此哒嗪酮类中间体药物的合成研究也面临一些挑战。

哒嗪酮类中间体药物的合成过程复杂，合成步骤多，需要高度专业的化学技术和仪器设备的支持。

合成哒嗪酮类中间体的成本较高，制约了其在临床上的应用。

哒嗪酮类药物的合成研究还存在一些技术问题，如选择性合成的研究、副反应的控制等方面仍需进一步探索。

哒嗪酮类中间体药物以其多种药理作用和广泛应用领域而备受关注。

随着合成方法和技术的不断进步，相信哒嗪酮类中间体药物的合成研究将会取得更大的突破，为临床治疗提供更安全、高效的药物。

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚酮的合成
徐大国;蒋成君
【期刊名称】《浙江化工》
【年(卷),期】2013(44)7
【摘要】以2,5-二氯硝基苯为起始原料,与丙二酸二乙酯缩合,再经过还原、环合,
与乙酰氯进行傅-克酰化反应制得5-(2-氯乙酰基)-6-氯-1,3-二氢吲哚-2-酮,经三乙基硅烷/三氟乙酸还原得到5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚酮,总收率68.7％.【总页数】3页(P14-16)
【作者】徐大国;蒋成君
【作者单位】浙江尖峰海洲制药有限公司,浙江台州317000;浙江科技学院生物与
化学工程学院,浙江杭州310023
【正文语种】中文
【相关文献】
1.奥美沙坦酯中4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮和4,5-二氯甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的HPLC法测定 [J], 袁抢云;陈程;王鹏光;李海波;林玉琴;刘占红
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2一乙基一6一甲基吡嗪的合成工艺一乙基一6一甲基吡嗪（简称EMIQ）是一种重要的有机合成物，广泛应用于医药、化工等领域。

本文介绍EMIQ的合成工艺，旨在提供一种指导意义，使读者了解其生产过程及其应用。

首先，EMIQ的合成方法主要有以下步骤：首先将2-氯-6-甲基吡啶和甲基噻吩-2-甲醛按一定比例混合，加入一定量的钠乙烷基溶液，在室温下搅拌反应，反应生成N-(2-甲基噻吩-3-基)吡啶-2-胺。

然后将反应物悬浮于氢氧化钾的水溶液中，并加入一定量的溴乙烷，继续搅拌反应，反应生成EMIQ。

最后，用溶剂萃取法或结晶法从反应液中分离纯化所需的产物。

EMIQ合成的主要方程式为：
2-氯-6-甲基吡啶 + 甲基噻吩-2-甲醛+ NaCH2CH3 → N-(2-甲基噻吩-3-基)吡啶-2-胺 + NaCl + CH3CH2OH
N-(2-甲基噻吩-3-基)吡啶-2-胺+ KOH + BrCH2CH2Br → 一乙基一6一甲基吡嗪 + KBr + H2O
EMIQ的合成工艺需要严格控制温度、反应物比例和反应时间等因素，在实际生产中需要进行反复实验来优化合成工艺。

EMIQ具有很多应用，包括用于防腐剂、化学分析试剂、染料、柔软剂等方面。

在医药领域，EMIQ被广泛应用于抗肿瘤药物、消炎药物等领域。

由于EMIQ具有较好的生物相容性和毒性较小的特点，在抗肿
瘤方面的研究中取得了显著成果。

同时，EMIQ也可用于体内吸收定量的荧光探针，广泛应用于生物化学和医学研究领域。

总之，EMIQ的合成工艺和应用十分重要，本文从合成方法和应用两方面对其进行了详细介绍，希望本文对读者有所帮助。

专利名称：哒嗪－3(2H)－酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
专利类型：发明专利
发明人：V·达尔皮亚斯,N·阿吉拉尔伊斯基耶多,MA·布伊尔阿尔韦罗,Y·加里多鲁维奥,MP·焦万诺尼,J·格里西亚
费雷尔,W·卢马斯阿马多尔,C·韦尔杰利
申请号：CN200480033113.6
申请日：20041108
公开号：CN1878759A
公开日：
20061213
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本申请公开了具有通式(I)化学结构的新颖哒嗪－e－(2H)－酮衍生物；以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗上作为磷酸二酯酶4的抑制剂的用途。

申请人：奥米罗普罗德思法玛有限公司
地址：西班牙巴塞罗那
国籍：ES
代理机构：中科专利商标代理有限责任公司
代理人：王旭
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哒嗪合成方法一、引言哒嗪是一种重要的有机合成中间体，在药物合成和农药合成中有着广泛的应用。

本文将介绍哒嗪的合成方法，包括哒嗪的合成原理、反应条件和反应步骤。

二、哒嗪的合成原理哒嗪的合成主要依靠氨基化合物和酮类化合物之间的反应。

具体来说，哒嗪的合成是通过环状化合物的形成实现的。

在反应中，氨基化合物中的氨基与酮类化合物中的羰基发生加成反应，形成一个新的碳-氮键。

随后，通过脱水反应，生成哒嗪的环状结构。

三、哒嗪的合成方法1. Von Pechmann反应Von Pechmann反应是一种常用的哒嗪合成方法。

该方法的反应物包括酮类化合物和氨基化合物，反应在酸性条件下进行。

首先，氨基化合物在酸性条件下被质子化，然后与酮类化合物发生加成反应，生成一个中间产物。

接下来，中间产物经过脱水反应，生成哒嗪的环状结构。

2. Bischler-Napieralski反应Bischler-Napieralski反应也是一种常用的哒嗪合成方法。

该方法的反应物包括酮类化合物和氨基化合物，反应在酸性条件下进行。

首先，氨基化合物在酸性条件下被质子化，然后与酮类化合物发生加成反应，生成一个中间产物。

接下来，中间产物经过内酰胺化反应，生成哒嗪的环状结构。

3. Dötz反应Dötz反应是一种较为复杂的哒嗪合成方法。

该方法的反应物包括酮类化合物、氨基化合物和亲电试剂，反应在酸性条件下进行。

首先，氨基化合物在酸性条件下被质子化，然后与酮类化合物发生加成反应，生成一个中间产物。

接下来，中间产物与亲电试剂发生反应，生成哒嗪的环状结构。

四、哒嗪的应用哒嗪作为一种重要的有机合成中间体，具有广泛的应用。

在药物合成领域，哒嗪可以作为抗癌药物和抗菌药物的合成中间体。

在农药合成领域，哒嗪可以作为杀虫剂和除草剂的合成中间体。

此外，哒嗪还可以用于有机光电器件和有机光催化等领域。

五、总结本文介绍了哒嗪的合成方法，包括Von Pechmann反应、Bischler-Napieralski反应和Dötz反应。