紫杉醇分子量

核准日期：2008年06月30日修改日期：2009年12月10日2010年09月29日2011年08月03日处方用药注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）英文商品名：Abraxane®英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound）汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（BaidanbaiJiehexing）【成份】每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。

紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【规格】100mg【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素>1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL的患者。

对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。

如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。

紫杉醇的药理作用与临床应用研究摘要：环境污染、食物和饮用水安全等问题，导致癌症患者的增多,延长生命并提高存活质量是抗癌的新要求。

植物药紫杉醇是目前全世界公认治疗肿瘤的有效药物,也是全球抗癌药物研究的热点。

本文对紫杉醇的药理作用与临床应用进行了研究。

关键词：紫杉醇；药理作用；临床；应用近年来，环境污染、食物和饮用水安全等问题，导致癌症患者的增多, 癌症给病人和家人带来了肉体和精神上的伤害, 各种抗癌剂的副作用带来的反应使病人在延长生命的同时也饱受副反应之苦，延长生命并提高存活质量是抗癌的新要求。

植物药紫杉醇是从红豆杉的树皮、树根及枝叶中提取的一种化合物,是目前全世界公认治疗肿瘤的有效药物,也是全球抗癌药物研究的热点。

1 .紫杉醇简介紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol）是从红豆杉科红豆杉属植物中分离出的具有紫杉醇烷独特骨架的二萜类化合物，外观为白色结晶粉末、不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，是一种具有独特抗癌机制的天然产物。

紫杉醇分子式为C47H51NO14，分子量为853.9，化学名：5β 六羟基紫杉醇烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2'R. 苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，为白色结晶体粉末。

无臭，无味。

不溶于水，碱性条件下很快分解。

紫杉醇是一种天然的抗肿瘤药，可以通过输液器上直径0.22um的微孔。

紫杉醇的药理作用机制是抑制细胞的微管系统，阻断细胞的有丝分裂，从而有效的抑制各种肿瘤细胞的增值复制。

同时，紫杉醇能具有特殊的化学结构，体外和体内实验均证实紫杉醇能够抑制VSMC增生、移行和外分泌，抑制炎症反应，从多个层面阻断内膜增生性血管再狭窄的级联过程。

紫杉醇高脂溶性的特征使其能快速的通过细胞膜被吸收。

紫杉醇具有的独特作用模式，即使是只给予一次的低剂量的量，它也可以发挥长期的抗增殖效果，这已经在抗肿瘤的治疗中得到了证实。

紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇姓名：赵义林班级：08应用化学本科班学号：0713*******目录一、绪论二、紫杉醇来源三、紫杉醇简介四、紫杉醇基本信息五、紫杉醇的药理作用六、紫杉醇的提取七、紫杉醇的构效关系八、紫杉醇的合成九、紫杉醇的化学研究展望十、参考文献一、绪论紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,属二萜类化合物。

其抗癌机理独特, 活性广谱高效, 是目前所发现的惟一一种通过促进微管聚合和稳定已聚合微管来使细胞分裂停止于有丝分裂期, 阻断了细胞的正常分裂的抗癌药物。

紫杉醇主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌, 对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇作为红豆杉植物次生代谢产物是近20年来世界范围内抗癌药物研究领域的重大发现，也一直是该领域的研究热点。

红豆杉资源的短缺与紫杉醇需求量的增加形成了尖锐的矛盾，这成了国内外工作人员的研究重点。

二、紫杉醇来源1963年美国化学家瓦尼(M. C.W ani) 和沃尔(M onreE.W a ll) 首次从一种生长在美国西部大森林中的短叶红豆杉树皮和木材中得到了紫杉醇的粗提物并发现其具有抗癌活性。

但直到1969年, 紫杉醇单体才被分离出来。

此后,在红豆杉属的多种植物中均发现有紫杉醇存在。

迄今为止,红豆杉属植物仍是紫杉醇的最重要的来源。

除了可从其树皮和枝叶中直接分离得到紫杉醇外, 其树叶中含量很高的10- 去乙酰巴卡亭III也是人工半合成紫杉醇的原料。

此外, 紫杉醇还可以从全人工合成、真菌发酵、细胞培养及生物合成等途径获得。

红豆杉属植物为红豆杉科常绿乔木或灌木，全世界共11 种，主要分布于北半球的温带至亚热带地区，如太平洋沿岸的短叶红豆杉；美国佛罗里达地区的佛罗里达红豆杉，全世界资源总量却极其有限，切常常散生分布于天然林中。

中国红豆杉分布较广,在华中、华南、西南各省区海拔1 000 m 以上的山地上部有零星分布。

在地形复杂的横断山区以及四川盆地西部山区和东部边沿山区有一定的蓄积量,分布海拔在1 200～2 500m 的范围内,湖北西部的巴东县、秭归、兴山等县,以及神龙架山区也有一定分布。

紫杉醇注射液说明书【药品名称】通用名称：紫杉醇注射液商品名称：泰素?英文名称：Paclitaxel Injection汉语拼音：Zishanchun Zhusheye【成份】本品主要成份为紫杉醇化学名称：5，20－环氧－1，2α,4,7β,10β,13α－六羟基紫杉－11－蓖－9－酮4，10－二乙酸盐2－苯甲酸酯13－酯与（2R，3S）-苯甲酰－3－苯基异丝氨酸。

化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.9CAS No.：33069-62-4市售的泰素?是30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶多次使用的制剂规格。

每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（CremophorEL）和49.7%（容积／容积）USP规格无水乙醇。

紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产品。

泰素?含有的紫杉醇来自于天然生物合成的发酵过程。

紫杉醇是一种白色或类白色晶状粉末，具有高度亲脂性，不溶于水，熔点大约为216－2170C。

【性状】本品为无色或微黄色粘稠液体。

【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。

淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。

转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。

非小细胞肺癌患者的一线治疗。

AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。

【规格】5ml：30mg【用法用量】注意：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。

为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其它装置释出的DEHP 塑料物质[二－（2－乙基已基）邻苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)],稀释的泰素溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烃类）塑料袋，滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。

预防用药：为了防止发生严重的过敏反应，接受泰素的所有患者应事先进行预防用药，通常在用泰素之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服，或在用泰素之前30-60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同类药）50mg在泰素之前30至60分钟静注，以及在注射泰素之前30－60分钟给予静脉滴注西咪替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）。

核准日期：2008年06月30日修改日期：2009年12月10日2010年09月29日2011年08月03日处方用药注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）英文商品名：Abraxane?英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound）汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（BaidanbaiJiehexing）【成份】每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。

紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【规格】100mg【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素>1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL的患者。

对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。

如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。

紫杉醇【中文名称】：紫杉醇【英文名称】：Paclitaxel【定义】：从紫杉(Taxus brevifolia)的树皮中提出的一种化合物。

是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。

【所属】：属于萜类，双萜生物碱【分子式为】：C47H51NO14，分子量：853.90【结构式】：【理化性质】：从甲醇析出针状结晶或无定形粉末；熔点213～216℃(分解)；20-49°(甲醇)；UV最大吸收(甲醇)：227，273nm(ε29800，[α]D1700)；为白色结晶粉末，不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂【结构特点】：含有酯键，对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的N原子处于酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸发生氧化反应，且不易还原。

相对稳定；紫杉醇可与MnO2【高效分离纯化紫杉醇的方法】包括：ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。

紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（越细越好），８５％～９５％酒精，３５－５５℃热回流浸提三次，５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品；去除胶质的过程为：高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。

羟丙基甲基纤维素物理性状：本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。

水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。

HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。

溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。

颗粒度：100目通过率大于100%。

堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。

变色温度：180-200℃,炭化温度：280-300℃。

HPMC具有增稠能力，排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。

用途介绍：1.建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。

在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。

用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。

HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。

2.陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。

3.涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。

作为脱漆剂。

4.油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。

5.塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。

6.聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。

7.其它：本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。

1羟丙甲纤维素(HPMC) 英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称：HPMC或MHPC 别名：羟丙基甲基纤维素；纤维素羟丙基甲基醚；Hypromellose，Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose；CAS号：[ 9004-65-3 ] 来源：HPMC为选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得，全过程在GMP条件和自动化监控下完成，不含任何动物器官和油脂等活性成分。

紫杉醇紫杉醇，白色结晶体粉末。

无臭，无味，难溶于水，易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。

主要以红豆杉为原料的提取物，【从紫杉醇产生菌中提取，化学合成法,利用红豆杉细胞培养生产】英文名称Paclitaxel[,pækli'tæksəl]，别名泰素，紫素，特素，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2R，3S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量853.92，分子式C47H51NO14。

药理作用机制：紫杉醇可使微管蛋白【组成微管的蛋白质】和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡，诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配，防止解聚，使微管【一种具有极性的细胞骨架，微管的功能：维持细胞形态，辅助细胞内运输，与其他蛋白共同装配成纺锤体，基粒，中心粒，鞭毛，纤毛神经管等结构】稳定，从而阻止癌细胞的生长。

紫杉醇的衍生物：多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物，生物利用度好，毒副作用小。

紫杉醇的应用：紫杉醇是目前国际上抗癌效果最好，广谱性强，副作用较小，是作用机制全新的一种理想抗癌药物，主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

目前应用相对比较成熟的有以下一些方面：1.在治疗卵巢癌方面，紫杉醇早已经是卵巢癌治疗得到首选药物了。

经过了许多临床试验表明，不管是单一使用还是联合用药，都远好于传统化疗法治疗这种癌症。

紫杉醇还可联合顺铂治疗晚期卵巢癌,紫杉醇是一种新型的具有抗微管作用的抗肿瘤药物。

2.在治疗子宫颈癌方面，紫杉醇的地位没有像治疗卵巢癌那么重要，但是随着紫杉醇在这方面的应用的增加，它的地位也日显重要。

在子宫颈癌治疗的研究有三方面：对于局限性晚期宫颈癌的先期化疗应用，晚期或复发性病例的治疗以及放射治疗的增敏。

3.在治疗乳腺癌方面，紫杉醇的药效相对较高，单药效大于一半，在治疗此类的药物中药效算是较好的一种。

紫杉醇的研究进展1.概述紫杉醇是从紫杉(Taxus brevifolia)树皮中所提得，是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物。

1971年由 Wani 等首先从短叶红豆杉中提取分离出来。

于1992年12月紫杉醇被FDA批准上市，目前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。

然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。

同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。

已成为目前全球销售量排名第一的抗肿瘤药物。

它的作用方式和药理及临床特性均具有独特之处,被称癌症化疗上的新突破。

紫杉醇，英文名称 Paclitaxel，别名，，特素，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量 853.92，分子式C47H51NO14。

熔点为213~216℃。

紫杉醇具有高度亲脂性,不溶于水,血浆蛋白结合率 89%~98%,终末半衰期平均值为 5.3~l7.4h, 主要经肝脏代谢,肾脏清除仅 5%。

[1] 结构式如下：2紫杉醇的药用植物资源及药源植物中有效含量研究红豆杉为红豆杉科植物,也称紫杉,全世界约有11种,主要分布于北半球,我国有4种1变种,主要分布于甘肃、陕西、安徽、湖北、湖南、广西、贵州、四川、云南等省区[2-3]。

研究表明[4],植物中紫杉醇含量在万分之二以下,极其低微。

短叶红豆杉树皮中紫杉醇含量最高,其次为中间红豆杉树皮;东亚产四种红豆杉中,云南红豆杉枝叶中紫杉醇含量最高东北红豆杉和美丽红豆杉次之,短叶醇含量则以短叶红豆杉叶最高,东北红豆杉及云南红豆杉次之。

植物中紫杉醇的含量极低,从植物中提取不能满足临床需求,因此大力种植红豆杉、植物细胞培养、化学合成等是解决紫杉醇来源的重要方法。

紫杉醇提取纯化方法的研究进展紫杉醇是最早从红豆杉属植物中别离出来的三环二菇类化合物，是继阿霉素和顺铂之后最热点的抗癌新药。

紫杉醇具有复杂的化学构造，分子由3个主环构成二菇核，分子中有11个手性中心和多个取代基团，母环局部是一个复杂的四环体系，有许多功能基团和立体化学特征。

分子式C47H51NO14，分子量853.92。

同位素示踪说明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反响。

细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停顿于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。

通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇属于有丝分裂抑制剂,它的独特机制在于可以诱导和促进微管蛋白聚合,促进微管装配及阻止微管的生理解聚,由此抑制癌细胞纺锤体的形成,阻止有丝分裂的完成,使其停留在G2期和M期直至死亡,从而起到抗癌的作用。

迄今为止紫杉醇是唯一促进微管聚合的新型抗癌药。

这一新的发现引起了各国医药界的极大兴趣。

现在已有包括我国在内的十多个国家批准了紫杉醇类药物的正式生产。

目前有关紫杉醇研究的几个主要问题是:紫杉醇的提取;紫杉醇的人工合成;紫杉醇的临床应用(水不溶性问题的解决);紫杉醇的构效关系;紫杉醇的抗癌机理。

紫杉醇的抗癌机理1971年,Wani等报道了紫杉醇在一些实验体系中具有抗癌活性。

1978年,Schiff等发现紫杉醇在极低的浓度下(0.25μM)可以完全抑制Hela细胞的分裂,而且在对细胞4小时的培养过程中,对DNA、RNA和蛋白质的合成没有明显影响。

Hela细胞在与紫杉醇共同温育20小时后被阻断在G2后期和M期。

1979年Schiff等用浊度法进展了研究,发现紫杉醇能缩短微管在体外的聚合时间,使平衡向微管聚合方向移动,从而减小微管聚合临界浓度。

在有GTP时,紫杉醇可以和PC-tubulin结合,计量比为1:1。

紫杉醇注射液说明书【药品名称】通用名称：紫杉醇注射液商品名称：泰素®英文名称：Paclitaxel Injection汉语拼音：Zishanchun Zhusheye【成份】本品主要成份为紫杉醇化学名称：5 ，20－环氧－1，2α,4,7β,10β,13α－六羟基紫杉－11－蓖－9－酮4，10－二乙酸盐2－苯甲酸酯13－酯与（2R，3S）-苯甲酰－3－苯基异丝氨酸。

化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.9CAS No.：33069-62-4市售的泰素®是30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶多次使用的制剂规格。

每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（CremophorEL）和49.7%（容积／容积）USP规格无水乙醇。

紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产品。

泰素®含有的紫杉醇来自于天然生物合成的发酵过程。

紫杉醇是一种白色或类白色晶状粉末，具有高度亲脂性，不溶于水，熔点大约为216－2170C。

【性状】本品为无色或微黄色粘稠液体。

【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。

淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。

转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。

非小细胞肺癌患者的一线治疗。

AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。

【规格】5ml：30mg【用法用量】注意：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。

为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其它装置释出的DEHP塑料物质[二－（2－乙基已基）邻苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)],稀释的泰素溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烃类）塑料袋，滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。

预防用药：为了防止发生严重的过敏反应，接受泰素的所有患者应事先进行预防用药，通常在用泰素之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服，或在用泰素之前30-60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同类药）50mg在泰素之前30至60分钟静注，以及在注射泰素之前30－60分钟给予静脉滴注西咪替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）。

紫杉醇论文药理作用论文：紫杉醇的药理作用与研究进展【摘要】近年来，随着肿瘤疾病的高发，肿瘤药物的研制也有了创新性突破，其中，紫杉醇是近年来发现的具独特抗肿瘤作用的天然药物，与传统的药物抗肿瘤机理不同，紫杉醇主要是通过与细胞内微管蛋白结合，抑制正常微管的生理性解聚，促进微管蛋白聚合、微管装配，从而达到阻止癌细胞分裂增殖的目的。

现将紫杉醇的药理作用与研究进展作一综述。

【关键词】紫杉醇肿瘤药理作用20世纪60年代，美国化学家瓦尼等从红豆杉的树皮中分离出一种紫杉醇的粗提物，发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份紫杉醇。

紫杉醇具有独特的二萜类结构成分，由于其独特的抗肿瘤作用机制，近年来在抗肿瘤药物中受到广泛重视，为了使广大医务工作者更好的了解这一药物，现就紫杉醇的药理作用与研究进展综述如下：1 理化特性紫杉醇分子式为c47h51no14，分子量为853.9，白色结晶体粉末。

无臭，无味。

不溶于水，碱性条件下很快分解。

2 药理作用chiff等[1]证实了紫杉醇具有独特的抗癌机制，是新型抗微管药物,微管是真核细胞的一种细胞内成分，正常情况下，微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。

紫杉醇可使其失去动态平衡，紫杉醇作用于细胞微管，通过促进诱导和稳定微管蛋白聚合，抑制其解聚，使维管束难与微管组织中心相互连接，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，将细胞周期阻断于g2和m期，抑制细胞有丝分裂，使癌细胞无法继续分裂而死亡[2]。

体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，使细胞中止于对放疗敏感的g2和m期。

紫杉醇除作用于微管系统外，实验证明紫杉醇还作用于酶系统，调节的凋亡信号传递。

紫杉醇可诱导bcl-2磷酸化，使肿瘤细胞失去抗凋亡能力。

进一步的研究发现紫杉醇还可通过作用于巨噬细胞，导致癌坏死因子，进而调节体内的免疫功能。

3 紫杉醇的临床研究与应用紫杉醇可广泛用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈癌等肿瘤的治疗。

注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 英文名：Paclitaxel for Injection (Albumin Bound)汉语拼音：Zhu She Yong Zi Shan Chun(Bai Dan Bai Jie He Xing)【成份】每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。

紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6 个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【警示语】注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。

只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。

治疗前如外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，则不应给药。

用药期间应监测患者可能出现的骨髓抑制，重点监测外周血中性粒细胞减少。

严重的外周血中性粒细胞减少会导致感染，建议对接受本药治疗的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。

注：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。

【规格】100mg【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素＞1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐＞2mg/dL的患者。

紫杉醇1 紫衫醇概述紫杉醇(Paelitaxel, PTX)最先是从红豆杉植物树皮中分离得到的一种二菇类化合物，其化学结构为5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酷-2-苯甲酸酯-13[(2'R, 3'S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯](图1)，分子量为853. 92，分子式为C47H51NO14，呈白色结晶体粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。

PTX自问世以来，其独特的抗癌活性，便受到各国科学家的广泛关注，成为继阿霉素、环磷酞胺和顺铂后，具有优良抗肿瘤活性的第三代抗癌药物。

先后被FAD正式批准用于：乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、肺癌、前列腺癌及直肠癌等多种癌症的治疗。

临床研究表明，其对头颈部癌、黑色素瘤、淋巴瘤及脑瘤也有广谱的疗效。

图1 PTX二维及三位结构图PTX的基本结构骨架为三环十五烷，含有11个手性中心，四个相隔开的环(A, B, C, D 四环系)。

近年来，各国科学家对PTX的功能基团和构效关系进行了深层次研究，期望通过对其活性必需基团及非活性必需基团进行修饰改造，以模拟分子结构和合成反应，提高药效和产量。

研究表明：PTX结构中C13位的侧链，C2位的苯甲酞氧基及C4位的乙酰基，可直接作用于微管，对其活性影响较大；而C7、C10取代基不直接作用，修饰后不影响活性。

其中C13位侧链为活性必需基团，修饰将散失其活性，C2羟基很重要，若将其酯化则可视为前药，CS-C20四元氧环认为是与细胞微管结合位点相接触的部位(图2)。

研究PTX构效关系及结构修饰的意义在于：(1)、可以从药理上明确PTX稳定微管，抑制有丝分裂、促进细胞凋亡的具体结合部位和作用机制；(2)、有利于明确PTX活性必需基团，并对其进行改造修饰，以获得药效更强的PTX衍生物，或可简化其化学结构，有利于人工合成，提高产量。

图2 PTX的构效关系目前临床使用的紫杉醇类化合物主要有美国BMS 公司生产的紫杉醇（Taxol ® ，泰素）、法国Rhone-Poulenc Rorer公司开发的多烯紫杉醇（Docetaxel ® ，多西他赛）和法国的Sanofi-aventis公司研发的卡巴他赛（Cabazitaxel ®）。