四环素抗菌作用
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四环素类药物(多西环素、米诺环素等)的使用注意事项一、作用机制四环素类属于广谱抗菌药,通过与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。
临床常用的有多西环素和米诺环素。
二、抗菌作用抗菌谱:G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫细菌敏感性:G+ >G-,葡萄球菌>化脓性链球菌>肺炎球菌抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素(因为米诺环素的脂溶性明显高于其他四环素类,其抗菌活性更强)三、不良反应1.米诺环素前庭毒性大:脂溶性明显高于其他四环素类,对组织的渗透性更好,但也能在中枢神经系统达到较高的浓度,因此前庭和耳毒性大。
前庭反应包括头晕、眩晕,服药期间建议不要驾驶、高空作业等。
2.米诺环素治疗粉刺时,可诱导红斑狼疮和自身免疫性肝病,发生风险低,但是证据充分。
3.长期服用米诺环素可引起皮肤、黏膜、指甲、甲状腺、口腔、眼及骨的色素沉着,也有短期内使用出现色素沉着的报道,维生素C可以减轻色素沉着。
4.多西环素和米诺环素与钙的结合力较低,可以与食物和牛奶同服,但不能与含铝、铋、钙、铁、锌、镁的药物同服。
5.四环素类可刺激胃黏膜引起上腹部不适,滞留于食管可引起食管损伤,因此至少需用250ml以上的水送服。
四、临床使用五、临床新用途1.抗炎作用体外实验证明,多西环素和米诺环素具有抗炎作用。
多西环素:20mg bid,可用于牙周病、玫瑰痤疮的治疗。
多西环素的亚抗菌剂量(40mg/d)具有抗炎作用而无抗菌作用,可最大程度避免使用抗生素所致的菌群失调。
2.神经保护作用动物实验表明,米诺环素对脑卒中、大脑和脊髓损伤、神经退行性病变具有神经保护作用。
米诺环素200mg/d,连服5d,可改善缺血性脑卒中患者的病情。
3.抗肿瘤作用基质金属蛋白酶的表达和恶性肿瘤侵袭和转移呈正相关,锌离子是基质金属蛋白酶活性中心,钙是辅助离子,四环素是强的金属离子螯合剂,抑制金属蛋白酶的活性,对于肿瘤的侵袭和转移具有抑制作用。
四环素类抗生素概述从1940年英国生物学家弗莱明发现第一个抗菌药物—青霉素,到土壤标本筛选抗生素时发现四环素,再到人工合成抗菌药物,人类对于抗菌药物研究的脚步从未停下。
由于抗菌药物在临床应用较广泛,所以对于抗菌药物的作用及作用机制的研究就显得尤为重要。
而本文我将选择四环素类抗生素进行综述。
标签:四环素;作用;作用机制1 何为四环素类抗生素四环素类药物是一类经过半合成制取或者是由链霉菌产生的广谱抗生素。
[1]可分为天然四环素和半合成四环素类,天然四环素包括四环素包括四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素,而半合成四环素包括米诺环素、多西环素和美他环素等。
2 四环素类抗生素作用四环素类抗生素由于各自产物不同,所以作用也不尽相同,大致可归纳为天然四环素类与半合成四环素类抗生素的作用区别[1]。
(1)天然四环素类抗生素:天然四环素类抗生素在临床上应用广泛。
尤其是由支原体,螺旋体与衣原体等引的具有感染性疾病[2]。
是流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病的首选药[3]。
对肺炎支原体、衣原体等也有抑菌作用,并能间接地作用于阿米巴原虫并抑菌,但对绿脓杆菌、病毒、真菌则无抑菌及杀菌效果。
(2)半合成四环素类:半合成四环素类作用与天然四环素类基本相同,抗菌活性比四环素有所增加。
主要用于支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病等。
对产气杆菌、大肠杆菌、志贺杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。
此外,对淋球菌、梅毒和梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌等所致感染,当患者不耐青霉素时,可考虑用该品。
也由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见,现在,本类药物临床应用已受到很大限制[3-4]。
而许多抗菌药物的表现的影响因素,与药物自身抗菌作用无关,而与其调节宿主免疫反应有关的作用。
3 四环素类抗生素作用机制若按上述作用机制分类,它归属于增加细菌胞浆膜通透性类和抑制细菌蛋白质合成类。
米诺环素的功能主治1. 什么是米诺环素?米诺环素是一种广谱抗生素,属于四环素类药物。
它具有抗菌作用,可以用于治疗多种疾病和感染。
米诺环素通过抑制细菌的蛋白质合成来杀灭细菌,从而达到治疗的目的。
2. 米诺环素的主要功能米诺环素具有以下主要功能:2.1 抗菌作用米诺环素对多种细菌具有抗菌作用,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它能够抑制细菌的蛋白质合成,破坏细菌的生长和繁殖能力,从而达到杀菌的效果。
2.2 抗炎作用除了抗菌作用外,米诺环素还具有一定的抗炎作用。
它能够抑制炎症反应,减轻组织的红肿、热痛等炎症症状,对于治疗炎症引起的疾病有一定的疗效。
2.3 抗病毒作用相对于其他抗生素,米诺环素对一些病毒也具有一定的抑制作用。
它可以干扰病毒的复制和繁殖过程,从而减轻病毒感染引起的症状,并促进患者康复。
2.4 预防衰老研究发现,米诺环素还具有一定的抗衰老作用。
它能够抑制自由基的产生,减缓细胞老化的过程,从而延缓衰老的速度。
因此,米诺环素被广泛应用于抗衰老领域。
3. 米诺环素的主治范围由于米诺环素具有广泛的抗菌作用,因此它可以应用于多种疾病和感染的治疗。
以下是米诺环素常见的主治范围:3.1 痤疮米诺环素可以通过抑制皮脂腺的分泌,减少皮脂的产生,并对痤疮病菌产生抗菌作用,从而减轻痤疮症状,缩小毛孔,改善痤疮的炎症状况。
3.2 结膜炎米诺环素可以用于治疗细菌性结膜炎。
它能够杀灭细菌,抑制炎症反应,缓解结膜充血、红肿、热痛等症状,促进结膜炎的康复。
3.3 红斑狼疮红斑狼疮是一种免疫系统性疾病,患者常常会出现皮肤疹、关节炎等症状。
米诺环素可以通过抑制炎症反应,减轻病情,改善患者的生活质量。
3.4 非淋菌性尿道炎非淋菌性尿道炎通常由厌氧菌引起,临床表现为尿道分泌物增多、尿道灼热等症状。
米诺环素可用于治疗非淋菌性尿道炎,抑制细菌繁殖,减轻病情。
3.5 阴道炎阴道炎是女性常见的炎症性疾病,常常由细菌或真菌感染引起。
米诺环素可以用于治疗细菌引起的阴道炎,减轻炎症症状,缓解患者的不适。
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执业药师考试重点:四环素类抗菌药物药理作用、临床评价、用药监护
一、药理作用和临床评价
二、用药监护
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中西医助理医师-综合笔试-药理学-第二十六单元抗生素[单选题]1.氨基糖苷类药物的不良反应不包括A.肾毒性B.耳毒性C.光敏反应D.过敏反应E.神经肌肉阻断作用(江南博哥)正确答案:C参考解析:氨基糖苷类药物的不良反应:(1)耳毒性:由于药物在内耳蓄积,对前庭神经功能和耳蜗听神经有损害作用。
(2)肾毒性:氨基糖苷类可诱发药源性肾衰。
通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等,严重者可导致无尿、氮质血症和肾衰。
(3)过敏反应:可见皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等过敏反应。
接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。
(4)神经肌肉阻断作用:常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注剂量过大、速度过快,出现急性肌肉麻痹,四肢无力,甚至呼吸停止。
掌握“氨基糖苷类、四环素类及氯霉素”知识点。
[单选题]2.氨基糖苷类药物中的新霉素口服可用于治疗A.肺炎B.败血症C.脑膜炎D.肝性脑病E.以上均不是正确答案:D参考解析:氨基糖苷类药物的应用:口服可用于治疗消化道感染、肠道术前准备、肝性脑病,如新霉素。
掌握“氨基糖苷类、四环素类及氯霉素”知识点。
[单选题]3.下列哪项是氨基糖苷类药物不良反应中神经肌肉阻断作用的表现A.蛋白尿、管型尿、血尿B.恶心、呕吐、共济失调C.急性肌肉麻痹,四肢无力D.头昏、视力减退、眼球震颤E.发热、血管神经性水肿、口周发麻正确答案:C参考解析:氨基糖苷类药物不良反应:神经肌肉阻断作用:常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注剂量过大、速度过快,出现急性肌肉麻痹,四肢无力,甚至呼吸停止。
选项A为肾毒性的表现,选项B、D为耳毒性的表现,选项E为过敏反应的表现。
故根据题干要求,正确的选项是C。
掌握“氨基糖苷类、四环素类及氯霉素”知识点。
[单选题]4.四环素的抗菌作用中,对下列哪项无效A.伤寒杆菌B.副伤寒杆菌C.结核分枝杆菌D.铜绿假单胞菌E.以上均是正确答案:E参考解析:四环素抗菌作用特点:四环素为广谱抗生素,能抑制敏感细菌的蛋白质合成。