1 生物药剂学与药物动力学
第一章
生物药剂学概述
1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
3、
影响剂型体内过程的剂型因素
药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用
4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素
第二章 口服药物的吸收
1、被动转运的特点：
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；
(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；
2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。
3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten）方程描述：
4、主动转运的特点
①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性
5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图
6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。
8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压；
③食物的组成；④药物的影响。
9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
1 一、单项选择题（15题 每题1分 共15分）
1关于生物药剂学含义叙述错误的是 （答案C）
A研究药物的体内过程 B阐明剂型因素、生物因素与药效的关系
C研究生物有效性 D研究药物稳定性 E指导临床合理用药
1.大多数药物吸收的机理是 （答案D）
A.逆浓度关进行的消耗能量过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
2.不影响药物胃肠道吸收的因素是 （答案D）
A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度
D.药物旋光度 E.药物的晶型
3.不是药物胃肠道吸收机理的是 （答案C）
A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散
4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律 （答案B）
A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值
B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC
C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关
E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值
5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h～，则它的生物半衰期 （答案C）
第一章 生物药剂学概述
1、 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、 剂型因素（出小题，判断之类的）
药物的某些化学性质
药物的某些物理因素
药物的剂型及用药方法
制剂处方中所用的辅料的性质及用量
处方中药物的配伍及相互作用
3、 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素
4、 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄
吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Metabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？
不好
溶解度
筛选合适的盐
慢 筛选不同的晶型
溶出速率 改善化合物结构
好 快 微粉化 包含物 固体分散物
不好 无影响
透过性 P-糖蛋白底物 增加脂溶性
好 相互作用
.
Word文档 一、药物动力学概述
（1）、药物动力学研究的内容有哪些？
答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。
（2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。
答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。
（3）、简述影响药物分布的因素。
答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。
（4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？
答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。
（5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？
答：
（6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。
答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。
