常用雌、孕激素制剂的特点ppt课件

雌激素及雌激素类药物简介雌激素（estrogen）又称雌性激素、女性激素，是一类主要的女性荷尔蒙。

它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。

分为两大类（均为类固醇激素），即雌性激素（又称动情激素）和孕激素。

雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。

在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。

而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。

雌激素是雌性脊椎动物的性激素，由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。

哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体，并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素，具有控制妊娠、哺乳的功能。

一、概念雌激素是一类主要的女性荷尔蒙，包括雌酮、雌二醇等，主要由卵巢和胎盘产生，少量由肝，肾上腺皮质，乳房分泌，怀孕时，胎盘也可大量分泌，男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。

女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素，以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育，同时子宫内膜增生而产生月经。

雌激素可以使皮肤保持水分，促进皮肤新陈代谢及血液循环，使皮肤柔嫩、细致，还会使乳腺增生，产生乳房、乳晕，并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部，以此让女性的身材优美且有曲线，产生并维持女性的第二性征。

二、分类动物雌激素：动物体内提取的雌激素，人类的雌激素就属于动物雌激素。

雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等，是由卵巢分泌的雌激素。

植物雌激素：通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。

植物雌激素（phyto-oestrogens&shy）主要有3类：异黄酮类（isoflavones）、木酚素类（lig-nans）和黄豆素类（coumestans），均含在植物及其种籽里。

（一）天然雌激素：为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。

临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。

雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。

雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。

此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。

本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。

1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。

药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。

其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。

三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。

1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。

该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。

除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。

治疗至少应持续6~9个周期才能显效。

目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。

临床常用雌孕激素制剂的药学特点
张钰宣;梅丹
【期刊名称】《实用妇产科杂志》
【年(卷),期】2011(27)1
【摘要】@@ 近年来,女性健康越来越引起社会的广泛关注,绝经期女性性激素治疗,雌激素水平低下者的治疗和口服避孕药的使用等方面均成为关注的焦点,其中雌孕激素的合理使用是平衡风险和收益的关键.
【总页数】3页(P1-3)
【作者】张钰宣;梅丹
【作者单位】中国医学科学院,北京协和医科大学,北京协和医院,北京,100730;中国医学科学院,北京协和医科大学,北京协和医院,北京,100730
【正文语种】中文
【中图分类】R711
【相关文献】
1.雌孕激素制剂的特点及临床应用 [J], 郭涛;韩字研
2.临床常用口服雌孕激素制剂的特点及应用现状 [J], 任小平;李薇
3.临床常用胰岛素制剂的分类及特点 [J], 王强;刘新月;李乃适
4.临床常用药学术语释义 [J], 韩江;李印
5.临床常用中药制剂对OVCAR3细胞的药效学比较 [J], 隗雅姿;袁庆东;肖向茜;杨怡姝;李劲涛;盛望
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雌激素的临床特点及使用方式关于雌激素一、单纯雌激素类药物1、天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇、结合雌激素2、半人工合成雌激素：戊酸雌二醇3、人工合成雌激素：尼尔雌醇，炔雌醇二、雌激素的给药途径：口服、经皮、经阴道、鼻腔。

1、口服雌激素的代谢特点：天然雌激素经消化道吸收，但易在肝内破坏，故口服效果远较注射差，经过微粒化处理后，目前有17β雌二醇口服制剂供临床使用。

人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚或乙烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服吸收效果好，作用较持久。

雌激素在血液中大部分与性激素结合蛋白结合，也可与白蛋白非特异性结合。

部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。

2、经皮的特点：采用透皮吸收技术研制而成，避免肝脏代谢的首过效应，小剂量、持续补充雌激素，达到治疗作用，对慎用情况中尚未控制的糖尿病及严重高血压、有血栓形成倾向、胆囊疾病、癫痫、偏头痛、哮喘、高泌乳素血症，需要激素治疗时，推荐应用经皮途径。

3、口服与经皮比较口服：肝脏首过效应，给药剂量较大，需要肝脏酶的参与，副作用增加；增加静脉血栓风险（OR=3.5）；增加乳腺癌风险（OR1.38）；增加胆囊疾病风险（RR1.74）；每日服药，依从性差。

经皮：避免肝脏首过效应，较口服给药剂量显著降低。

副作用较低；降低静脉血栓与心血管事件风险；乳腺癌发生风险极低；胆囊疾病风险更低；无需每日服药，依从性好。

可能有皮肤过敏、皮疹、瘙痒、药片脱落等情况。

4、阴道用雌激素安全性1）对子宫内膜影响：低剂量短期应用，对子宫内膜的刺激小，使用3—6个月，子宫内膜增生或增生过长的发生率低，不必定期加孕激素对抗；长期应用：药物的累积效应不容忽视，加用孕激素的必要性、时机、剂量和方式等问题，尚待研究，宜监测子宫内膜厚度或适时行内膜活检。

2）对乳腺影响：经阴道用低剂量雌激素对乳腺癌发病率的远期影响未见报道。

现有资料提示阴道用低剂量雌激素，并不增加乳腺癌的复发风险及不增加乳腺癌发生的风险。