雌激素的临床应用

正常女性体内的雌激素有三种：雌二醇、雌酮、雌三醇。

雌激素可以促进生殖器官和一些性征的发育包括乳房、子宫，小剂量的雌激素可以促进垂体分泌促性腺激素，大量雌激素可抑制垂体分泌促性腺激素，促进卵泡发育，卵泡成熟时大量雌激素可激发LH排卵峰。

一）雌孕激素分类1、雌激素药物的分类：天然雌激素：雌二醇类有戊酸雌二醇，还有17β雌二醇，结合雌激素就是倍美力。

合成雌激素有两类：甾体类有乙炔雌二醇，非甾体类己烯雌酚、尼尔雌醇。

2、孕激素分类：天然孕激素，合成孕激素：分为17羟孕酮衍生物和19去甲基睾酮衍生物。

天然孕酮就是黄体酮，17羟孕酮衍生物如补佳乐和达英35都是属于醋酸环丙孕酮。

三种孕激素有什么区别？醋酸环丙孕酮有强的抗雄激素的作用，通过雄激素的靶器官可以抗雄激素，这是它的最大特性。

睾酮衍生物可能没有这种抗雄的作用。

三种孕激素的比较，无雄激素的活性，但是有首过效应，治疗剂量比较大，难耐受。

17羟孕酮衍生物有抗雄激素的作用，加强雌激素对血脂的有利影响。

克龄蒙是雌孕激素周期序贯，戊酸雌二醇2mg前21天用，后10天醋酸环丙孕酮1mg。

一个周期完成，服药方便。

二）雌激素的应用。

雌激素应用目的：1缺雌激素的病人，2有些病人可能不缺雌激素，但是由于某些临床需要，要利用雌激素的特性解决临床上的某些问题。

第一个目的用在雌激素缺乏的病人，哪些疾病属于雌激素缺乏的疾病，闭经的病人缺雌激素，绝经的病人也缺雌激素。

另外药物引起的雌激素缺乏也需要补充，这三大类是临床上常需要用雌激素的。

第二类不缺雌激素，但是要用雌激素的某些功能解决某些问题。

比如功血的病人需要止血，还有人工内膜，这些不缺雌激素，但是需要用它的某些功能。

下丘脑分泌促性腺激素到卵巢分泌雌激素和孕激素，雌激素应该由卵巢来分泌，在卵泡发育过程中分泌雌激素，导致子宫内膜的改变，来月经。

如果雌激素量大了之后会反馈抑制下丘脑和垂体分泌促性腺激素，小剂量可能会促进垂体分泌，大剂量可能会抑制垂体分泌。

雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。

雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。

此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。

本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。

1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。

药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。

其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。

三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。

1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。

该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。

除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。

治疗至少应持续6~9个周期才能显效。

目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。

雌激素的临床特点及使用方式关于雌激素一、单纯雌激素类药物1、天然雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇、结合雌激素2、半人工合成雌激素：戊酸雌二醇3、人工合成雌激素：尼尔雌醇，炔雌醇二、雌激素的给药途径：口服、经皮、经阴道、鼻腔。

1、口服雌激素的代谢特点：天然雌激素经消化道吸收，但易在肝内破坏，故口服效果远较注射差，经过微粒化处理后，目前有17β雌二醇口服制剂供临床使用。

人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚或乙烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服吸收效果好，作用较持久。

雌激素在血液中大部分与性激素结合蛋白结合，也可与白蛋白非特异性结合。

部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。

2、经皮的特点：采用透皮吸收技术研制而成，避免肝脏代谢的首过效应，小剂量、持续补充雌激素，达到治疗作用，对慎用情况中尚未控制的糖尿病及严重高血压、有血栓形成倾向、胆囊疾病、癫痫、偏头痛、哮喘、高泌乳素血症，需要激素治疗时，推荐应用经皮途径。

3、口服与经皮比较口服：肝脏首过效应，给药剂量较大，需要肝脏酶的参与，副作用增加；增加静脉血栓风险（OR=3.5）；增加乳腺癌风险（OR1.38）；增加胆囊疾病风险（RR1.74）；每日服药，依从性差。

经皮：避免肝脏首过效应，较口服给药剂量显著降低。

副作用较低；降低静脉血栓与心血管事件风险；乳腺癌发生风险极低；胆囊疾病风险更低；无需每日服药，依从性好。

可能有皮肤过敏、皮疹、瘙痒、药片脱落等情况。

4、阴道用雌激素安全性1）对子宫内膜影响：低剂量短期应用，对子宫内膜的刺激小，使用3—6个月，子宫内膜增生或增生过长的发生率低，不必定期加孕激素对抗；长期应用：药物的累积效应不容忽视，加用孕激素的必要性、时机、剂量和方式等问题，尚待研究，宜监测子宫内膜厚度或适时行内膜活检。

2）对乳腺影响：经阴道用低剂量雌激素对乳腺癌发病率的远期影响未见报道。

现有资料提示阴道用低剂量雌激素，并不增加乳腺癌的复发风险及不增加乳腺癌发生的风险。

生殖激素的测定及临床应用生殖激素在人类的生殖健康和疾病中起到了非常重要的作用。

因此，测定生殖激素的水平在临床医学中是非常必要的。

本文将介绍一些常用的生殖激素的检测方法，并讨论生殖激素在不同临床情况下的应用。

生殖激素的检测方法生殖激素包括促性腺激素、雌激素和睾酮等。

测定这些激素的水平需要采用不同的检测方法。

1. 促性腺激素 (FSH) 和 luteinizing hormone (LH)促性腺激素 (FSH) 和 luteinizing hormone (LH) 是人类卵巢和睾丸的最重要的激素，参与了调控排卵和生殖的过程。

测定这两种激素的水平可以为确诊某些疾病提供帮助，包括不孕症和多囊卵巢综合症。

测定FSH和LH的方法通常是通过血液检测，通过检测患者血液中这两种激素的浓度来确定其水平。

这可以在诊所或实验室中进行。

2. 雌激素雌激素是一种在女性体内产生的激素，参与了调控月经周期、性诱导和生殖功能。

测定血液中雌激素的水平可以为确定多种疾病，如骨质疏松症和多囊卵巢综合症等提供帮助。

测定血液中雌激素的水平也可以帮助女性评估其生殖健康。

测定血液中雌激素的方法主要包括酶联免疫分析 (ELISA) 和放射免疫分析 (RIA) 等方法。

3. 睾酮睾酮是一种在男性体内产生的激素，参与了男性性特征和生殖功能的发展。

测定血液中睾酮的水平可以帮助确定男性性功能障碍和不育症。

测定血液中睾酮的方法包括质谱分析和酶免疫分析等。

生殖激素在临床应用中的作用在临床应用中，生殖激素的水平通常与某些疾病的诊断、治疗和预后有关。

以下是一些最常见的应用场景。

1. 不孕症不孕症在男性和女性中都非常常见。

测定血液中FSH和LH的水平可以帮助确定不孕症的病因。

例如，女性血液中FSH和LH的水平显著增加，可能表明她们正经历更年期或卵巢功能失调。

2. 多囊卵巢综合症多囊卵巢综合症是一种常见的生殖障碍疾病，可能导致月经紊乱、不孕、面部毛发增多等症状。

测定血液中FSH，LH和雌激素的水平可以帮助确诊此疾病。

雌激素类药物的药理作用以及临床种类卵巢分泌的雌激素有雌二醇和雌酮，人工合成品有已烯雌酚.炔雌酮.炔雌醚等。

[作用]1.促进女性第二性征和性器官地发育和成熟；使子宫内膜增生，在孕激素的协同下使子宫内膜产生周期性变化，形成月经周期；提高子宫对缩宫素的敏感性；使阴道上皮增生，浅表细胞角化。

2.小剂量时能促进垂体前叶催乳激素分泌，促使泌乳。

较大剂量时，可以抑制促性腺激素分泌，抑制排卵；对抗雄激素的作用；干扰催乳素的作用，抑制泌乳。

3.有促进骨质致密的作用，增加骨质钙化，加速骨骺愈合。

4.可使胰岛素的水平升高，但葡萄糖的耐量下降，促进胆固醇的降解和排泄，因而降低血中胆固醇；促进正氮平衡；直接促进子宫和肝脏合成蛋白。

[给药途径和分布.排泄]口服吸收迅速，也可以通过皮肤.粘膜.皮下.肌肉等途径吸收。

主要在肝脏缓慢代谢，其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合形成结合物，从尿和胆汁中排出，也存在肝肠循环。

[用途]1.治疗绝经期综合症：因卵巢功能减退，雌激素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增多引起的，用雌激素抑制促性腺的分泌而使其症状减轻。

2.治疗子宫发育不全.闭经或月经过少：可与孕激素配合使应用。

3.治疗功能性子宫出血：适当合用孕激素以调整月经周期。

4.治疗乳房胀痛和回乳（配合VE应用）：大剂量雌激素抑制乳汁分泌，缓解胀痛。

5.治疗老年性阴道炎和女阴干枯。

6.治疗前列腺癌和青春期痤疮。

7.用于老年女性骨质疏松症。

[临床药用激素种类和用法]*已烯雌酚（已菧酚）片剂：0.5mg,1mg,2mg。

一次0.25～1mg，一日0.25～6mg。

注射剂：0.5mg/1ml,1mg/1ml,2mg/ml。

一次0.5～1mg,一日0.5～6mg，肌肉注射。

*已烷雌酚（人造雌酚）片剂：1mg,5mg。

一日3次注射剂：3mg/1ml,5mg/ml。

一次1～5mg,一周2～3次，肌注。

*炔雌醇（已炔雌二醇）：(性状与稳定性) 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。