4.从抗瘤谱考虑 胃肠道腺癌 宜用氟尿嘧啶、塞替派、环磷酰胺、丝 裂霉素等。 鳞癌可用博来霉素、甲氨蝶呤等。 肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、多柔比星等。
这类药物又称抗代谢药,它们的化学结构与核酸代谢的必需物质如叶酸、嘌呤、嘧啶等相似。因此,能特异性地干扰核酸代谢,阻止肿瘤细胞的分裂繁殖。主要作用于S期,属周期特异性药物。
DNA交联剂: 氮芥, 环磷酰胺, 塞替哌
破坏DNA 的铂类配合物:顺铂
破坏DNA 的抗生素: 丝裂霉素, 博来霉素
拓朴异构酶抑制药:喜树碱, 鬼臼毒素衍生物
DNA多聚酶抑制药:阿糖胞苷
(3)干扰转录过程阻止RNA合成; 如多柔比星、放线菌素D 等。 (4)影响蛋白质合成与功能; 如长春碱类 、紫杉醇类 、三尖杉生 物碱类 、 L-门冬酰胺酶等。 (5)影响体内激素平衡; 如糖皮质激素、雌激素、雄激素、选 择性雌激素受体拮抗药----他莫昔芬。 (6)其它。
概 述
肿瘤的发病情况 目前治疗措施: 化疗、放射、手术、中医、免疫疗 法、基因治疗、肿瘤疫苗、抗体
五年生存率 化疗前 化疗后
妊娠滋养细胞疾病 绒毛膜癌 20 85~90 恶性葡萄胎 20 >90 急性白血病 0 50 …
卡铂 DCP
非特异性
与DNA 交叉联结
小细胞肺癌;头颈部肿瘤; 卵巢癌,睾丸癌等。
3. 破坏DNA的抗生素类
药物
作用时期
作用机制
临床应用
丝裂霉素 MMC
非特 异性
断裂DNA单链, 抑制其复制
广谱;胃癌;肺癌;乳腺癌;慢粒; 恶性淋巴瘤等。
博莱霉素 BLM
非特 异性 (G2;S期)
与Cu2+或Fe2+络合, 促进氧自由基生成 断裂DNA单链