雷诺嗪缓释片在比格犬体内的药代动力学

兽医药物代谢动力学兽医药物代谢动力学是一个重要的研究领域，它关注动物体内药物的代谢过程和动力学特性。

通过了解药物在动物体内的代谢途径、代谢产物和代谢速率，兽医药理学家可以合理地应用药物，优化药物疗效，并避免潜在的药物不良反应。

本文将从深度和广度两个层面来探讨兽医药物代谢动力学的内容。

一、什么是兽医药物代谢动力学？兽医药物代谢动力学是研究药物在动物体内的代谢和动力学特性的学科。

它关注药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（ADME过程），以及药物在体内的浓度随时间变化的规律。

了解药物的代谢动力学对于合理应用药物、预测药物疗效以及评估药物安全性都具有重要意义。

二、药物吸收动力学在兽医药物代谢动力学中，药物吸收动力学是一个重要的研究领域。

它研究药物在动物体内从给药部位到吸收到全身循环的过程。

药物吸收动力学涉及到一系列影响药物吸收的因素，如给药途径、药物的物理化学性质、动物的生理状态等。

通过研究药物吸收动力学，兽医药理学家可以更好地选择合适的给药途径和给药方法，从而提高药物的生物利用度。

三、药物分布动力学药物分布动力学是研究药物在动物体内分布情况和动力学特性的学科。

药物的分布与其在体内的吸收、代谢和排泄过程密切相关。

药物分布动力学研究的内容包括药物在不同组织和器官之间的分布差异、药物与蛋白质结合的情况、药物通过生物屏障（如血脑屏障、胎盘屏障）的能力等。

通过了解药物的分布动力学，兽医药理学家可以更好地预测药物在体内的药效和药物在靶组织的浓度。

四、药物代谢动力学兽医药物代谢动力学的核心内容是药物代谢动力学的研究。

药物代谢动力学涉及药物在动物体内的代谢途径、代谢产物和代谢速率。

药物在体内主要通过酶系统进行代谢转化，它们可以将药物分子转化为更容易排出体外的代谢产物。

药物代谢动力学的研究可以帮助兽医药理学家了解药物的代谢途径和代谢产物的性质，进而预测药物的药代动力学参数，如半衰期、清除率等。

五、药物排泄动力学药物排泄动力学是研究药物在动物体内排泄过程的学科。

烟酸缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学及生物等效性王宇成;尹莉芳;陈金脱;陈西敬;周建平【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2012(016)008【摘要】目的 6只Beagle犬双周期双交叉单剂量口服烟酸受试制剂和参比制剂.方法用LC-MS/MS法检测血浆中药物浓度,计算两种制剂的药动学参数并进行等效性评价.结果受试胶囊和参比片剂的主要药动学参数为:Tmax (3.00±0.80)和(3.08±0.90) h,Cmax(5.13±0.52)和(4.85±0.64)mg·L-1,AUC0-t (43.85±7.41)和(51.30±6.50)mg·L-1·h-1,AUC0-∞ (47.25±5.35)和(49.19±4.21)mg·L-1·h-1.受试制剂的相对生物利用度F为(96.0±6.7)%.结论表明两种制剂生物等效.【总页数】3页(P1058-1060)【作者】王宇成;尹莉芳;陈金脱;陈西敬;周建平【作者单位】中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009【正文语种】中文【相关文献】1.雷贝拉唑钠肠溶胶囊Beagle犬体内药动学及生物等效性研究 [J], 吴静;王天云;张艳军2.硝苯地平缓释微丸在Beagle犬体内的药动学及生物等效性 [J], 肖正林;丁劲松3.右兰索拉唑缓释胶囊在Beagle犬体内的生物等效性研究 [J], 喻明洁;戴青;向荣凤;熊丽蓉;陈勇川4.曲普瑞林微球在beagle犬体内药动学及生物等效性研究 [J], 龙镭;周长华;王仁友;聂涛;陈健文5.盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究 [J], 刘雪英;王庆伟;梅其炳;李小强;冯娟;张生勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

比格犬与人体胃肠道的生理学差异及其对口服缓控释制剂体内
评价的影响
付静静
【期刊名称】《科技信息》
【年(卷),期】2010(000)032
【摘要】禁食状态下,比格犬胃排空时间与胃液pH值和人体类似.进食后,比格犬和人体胃排空时间均显著延长,且对前者的影响更大.进食后,由于食物的缓冲作用,人体胃液pH值升高,其后由于胃酸的分泌重新下降.比格犬在进食后胃液pH值能维持在相对稳定的状态.人体与比格犬的小肠转运时间均不受进食状态和剂型的影响,溶液剂、颗粒剂和片剂具有类似的小肠转运时间.人体的小肠转运时间约为3-5h,比格犬的小肠转运时间约为2-3h.对于仅在小肠吸收的药物的缓控释制剂,比格犬生物利用度试验可能导致对其人体内实际吸收量的低估,造成不必要的处方优化.比格犬与人体小肠液pH值接近,均约为6.2-7.5.比格犬胃肠道的搅拌强度和对制剂的破坏力强于人体,导致缓控释制剂释放和吸收速度加快.
【总页数】1页(P196)
【作者】付静静
【作者单位】江苏省徐州医药高等职业学校
【正文语种】中文
【相关文献】
1.不同类型口服缓控释制剂对体外释药的影响 [J], 胡秋馨;
2.缓控释给药系统在中药口服缓控释制剂中的应用研究与思考 [J], 朱春燕;王向涛;廖永红
3.医联体模式下社区卫生服务中心口服缓控释制剂使用情况和药学服务实践 [J], 胡觉;张宝富;谢芳;牟维;史文佳;钱洁;张晶晶
4.中药口服缓控释制剂体内外相关性研究进展 [J], 陈丽华;徐德生;冯怡
5.两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察(英文) [J], 张志宏;王昶光;孙光美;李宁;彭博;潘卫三
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LC-MS法测定比格犬血浆中长春氟宁浓度及其药代动力学赵小平;王永升;钟皎;陈燕;柳晓泉;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2006(37)3【摘要】目的：建立测定比格犬血浆中长春氟宁浓度的LC-MS方法，用于研究其在犬体内的药代动力学。

方法：血浆样品中加入内标非那雄胺，0．25mol／L NaOH碱化后用乙酸乙酯提取，取上清真空挥干，流动相150μL溶解，取40μL 进行LC-MS测定。

色谱柱为Shimadzu VP-ODS柱（150mm×4．6mm ID，5μm）；流动相为0．01mol／L乙酸铵水溶液-甲醇（20：80），流速为1mL／min。

ESI选择正离子检测：长春氟宁，m／z：817．3；非那雄胺，m／z：373．2。

结果：线性范围为0．025-12．5μg／mL。

日内和日间的精密度均小于7．8％，方法回收率在97．0％-100．2％之间，提取回收率大于80％。

结论：该方法选择性好，灵敏度高，操作简便，符合生物样品的测定要求，可应用于长春氟宁在犬体内的药代动力学研究。

【总页数】4页(P242-245)【关键词】长春氟宁;LC-MS;比格犬;药代动力学【作者】赵小平;王永升;钟皎;陈燕;柳晓泉;王广基【作者单位】中国药科大学药物代谢与动力学研究中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.LC-MS/MS法测定比格犬血浆中右、左旋硫辛酸浓度及右旋硫辛酸伴随毒代动力学 [J], 乔红群;杨建树;谭娇梅;何学军2.LC-MS/MS法测定比格犬血浆中匹莫范色林浓度及药代动力学研究 [J], 马婷婷; 左琳; 陈娇3.LC-MS/MS法测定比格犬血浆中匹莫范色林浓度及药代动力学研究 [J], 马婷婷; 左琳; 陈娇4.LC-MS法测定犬血浆中舒巴坦浓度及其与头孢他啶合用的药代动力学研究 [J], 梁艳;谢林;刘晓东;胡育筑;王广基因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

抗高血压候选药物ATPT在比格犬体内的药代动力学冯冬;孙建国;朱胤慈;彭英;祁欢欢;张凤逸;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2013(44)2【摘要】采用LC-MS/MS方法对ATPT在比格犬体内的药代动力学特征进行了研究。

结果表明,比格犬单次灌胃给予ATPT混悬液后,ATPT在比格犬体内的药代动力学行为符合二房室模型特征;ATPT在比格犬体内吸收迅速,并且达峰后消除迅速,3个剂量组(7.5,15,30 mg/kg)的tmax和t1/2分别为0.7～1.0 h和3.5～4.3 h;3个剂量组的AUC0-∞分别为(5 465.9±1 748.7)、(7 846.2±3 547.4)和(15 490.9±8 292.4)ng.h/mL,AUC0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程;经过剂量校正,求得ATPT在比格犬体内的绝对生物利用度分别为39.7%、28.5%和28.1%。

【总页数】5页(P151-155)【关键词】ATPT;抗高血压药物;AT1受体拮抗剂;LC-MS;MS;药代动力学【作者】冯冬;孙建国;朱胤慈;彭英;祁欢欢;张凤逸;王广基【作者单位】中国药科大学江苏省药物代谢动力学重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.加米霉素在比格犬体内的药代动力学研究 [J], 刘雪松; 杨庆稳; 张承欢; 雷磊; 牟婧; 范玉营; 丁焕中; 刘云2.普瑞巴林缓释片体外释放度及比格犬体内药代动力学研究 [J], 夏韵婕;王增明;高静;张慧;郑爱萍;陈文3.比格犬体内右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂药代动力学研究 [J], 陈永顺;吴珍4.恩诺沙星在比格犬体内的药代动力学研究 [J], 张佩;刘雪松;姜岩;迟新宇;刘云5.2种头孢氨苄片在比格犬体内的药代动力学及生物等效性试验 [J], 杨宇欣;赵富华;刘羽;邱基程;曹玉颖;张璐;白如念;王建中;曹兴元因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

动物中新型药物的药代动力学研究动物中新型药物的药代动力学研究药代动力学研究是药物研发过程中的重要环节，它研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，为药物的合理使用和剂量调整提供依据。

在动物中进行药代动力学研究，可以为人类的药物研发提供重要参考。

首先，药物的吸收过程是药代动力学研究的重要内容之一。

动物体内的吸收过程与人体有一定的相似性，因此可以利用动物模型来研究药物在体内的吸收特点。

通过给动物口服、注射等途径给药，可以观察药物在动物体内的吸收速度和程度。

例如，可以通过测定动物体内药物的血药浓度来研究药物的吸收速度和吸收率。

这些数据可以用来计算药物的生物利用度和药物在体内的吸收动力学参数。

其次，药物的分布过程也是药代动力学研究的重要内容之一。

药物在体内的分布受到多种因素的影响，包括药物的物理化学性质、生物膜通透性以及组织器官的特异性等。

通过给动物静脉注射药物，可以观察药物在不同组织器官中的分布情况。

例如，可以通过测定动物体内不同组织器官的药物浓度来研究药物的分布特点。

这些数据可以用来计算药物的分布容积和组织器官的药物结合率。

此外，药物的代谢过程也是药代动力学研究的重要内容之一。

药物在体内主要通过肝脏和肾脏进行代谢和排泄。

通过给动物静脉注射药物，可以观察药物在体内的代谢速度和代谢产物。

例如，可以通过测定动物体内药物的代谢产物的浓度和排泄速率来研究药物的代谢特点。

这些数据可以用来计算药物的代谢速率和代谢产物的排泄速率。

最后，药物的排泄过程也是药代动力学研究的重要内容之一。

药物在体内主要通过肾脏进行排泄。

通过给动物静脉注射药物，可以观察药物在体内的排泄速度和排泄率。

例如，可以通过测定动物体内药物的排泄速率和排泄产物的浓度来研究药物的排泄特点。

这些数据可以用来计算药物的排泄速率和排泄产物的排泄率。

总之，动物中新型药物的药代动力学研究是药物研发过程中的重要环节。

通过研究药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，可以为药物的合理使用和剂量调整提供依据。

盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学胡会青;王永利;绳晶伟;王海燕;许彦芳【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2009(25)8【摘要】目的研究新型钙通道阻断剂盐酸双苯氟嗪在Beagle犬的药代动力学.方法 Beagle犬18只,随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次股静脉注射1.5、3.0和6.0 mg·kg-1的盐酸双苯氟嗪溶液,后肢股静脉分时取血,处理,反相高效液相法(RP-HPLC)测定血浆中盐酸双苯氟嗪的浓度,应用3P97软件计算主要药代动力学参数.结果所建立测定方法的特异性、最低检测限、最低定量限、提取回收率、日内和日间精密度及稳定性均符合药代动力学分析方法的要求.单次静脉注射后,盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学过程符合开放二房室模型,低、中、高3个剂量的主要药代动力学参数:T(1)/(2)β分别为24.7、24.2和29.6 h;AUC分别为0.44、1.12 和2.86 g·min·L-1;Vc分别为1.30、1.22和1.28 L·kg-1;CL分别为3.4×10-3、2.7×10-3和2.1×10-3 L·kg-1·min-1.结论本研究建立的RP-HPLC 法能够满足盐酸双苯氟嗪药代动力学研究的要求,静脉注射盐酸双苯氟嗪在犬体内消除过程属于两相消除,AUC与剂量呈线性相关.【总页数】4页(P1107-1110)【作者】胡会青;王永利;绳晶伟;王海燕;许彦芳【作者单位】河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017【正文语种】中文【中图分类】R-332;R446.11;R452;R972.4【相关文献】1.双苯氟嗪盐酸盐和苯甲酸的共晶制备和谱学分析 [J], 杨彩琴;王静;张振伟2.盐酸莫西沙星片Beagle犬体内药代动力学 [J], 张亚坤;张志清;吴瑕;杨涛;李英姿3.HPLC法测定盐酸双苯氟嗪原料药和注射用粉针剂的含量及其有关物质 [J], 孙倩;张兰桐;王永利4.双苯氟嗪小鼠急性毒性及体内致突变毒性评价 [J], 齐亚娟;贾庆忠;王永利;许彦芳5.双苯氟嗪的体内外致突变性评价 [J], 齐亚娟;郭芳;苏素文;董佳丽;许彦芳;王永利因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

多索茶碱缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究作者：郭泉来源：《医学信息》2017年第02期摘要：目的进行受试制剂多索茶碱缓释片与参比制剂多索茶碱片在Beagle犬体内的药代动力学研究，明确其是否具有缓释特征，为临床研究提供依据。

方法采用两制剂两周期交叉试验方法，12只Beagle犬分别经口给予受试制剂和参比制剂400 mg，采用LC-MS法测定各时间点血浆中多索茶碱的浓度，药代动力学参数经DAS 2.0 统计软件计算获得。

结果受试制剂与参比制剂药代动力学参数：Cmax分别为（4.9±0.6）和（8.4±2.1）μg/mL，Tmax分别为（2.5±0.5）和（1.7±0.4）h，T1/2分别为（1.4±0.4）和（1.0±0.3）h，AUC0-12分别为（14.0±1.7）和（14.4±2.9）μg/mL×h。

受试制剂在达峰浓度上明显小于参比制剂，达峰时间延迟，半衰期延长，具有缓释制剂特征。

结论受试制剂多索茶碱缓释片具有缓释特征。

关键词：多索茶碱；Beagle犬；药代动力学；缓释；液相色谱-串联质谱Pharmacokinetic Studies of Doxofylline Sustained Release Tablets in BeaglesGUO Quan（The First Affiliated Hospital of Bengbu Medical College，Bengbu 233004，Anhui，China）Abstract：Objective To study the pharmacokinetics of Doxofylline Sustained Release Tablets and Doxofylline Tablet in Beagles. Methods A total of 12 male Beagles were randomly divided into two groups. They were assigned to receive Doxofylline Sustained Release Tablets （trial preparation） and Doxofylline Tablets （reference preparation） respectively. The plasma of Doxofylline were detected by LC-MS method after oral administration of 400mg. The pharmacokinetic parameters were calculated by the procedure of DAS 2.0. Results The Cmax of the two preparations were （4.9±0.6） and （8.4±2.1）μg/mL， Tmax were （2.5±0.5） and（1.7±0.4）h， T1/2 were （1.4±0.4） and （.0±0.3）h， AUC0-12 were （14.0±1.7） and （14.4±2.9）μg/mL*h. Trial preparation was significantly less than reference preparation in the peak concentration， while tmax and half-life was prolonged. Conclusion Doxofylline Sustained Release Tablets （trial preparation） was characterized by slow drug releasing.Key words：Doxofylline； Beagles； pharmacokinetics； Sustained Release Tablet； LC-MS多索茶碱（doxofylline）是一种新型平喘镇咳药，直接作用于支气管和肺血管平滑肌，扩张支气管和肺血管。

动物药物代谢动力学了解动物体内药物代谢的动力学特征动物药物代谢动力学是研究动物体内药物代谢的动态过程和特征的学科，它对于药物治疗和安全性评价至关重要。

动物体内药物代谢的动力学特征包括药物的吸收、分布、代谢和排泄四个方面，下面将从这四个方面逐一展开讨论。

一、药物的吸收药物吸收是指药物从给药途径进入到体内循环系统的过程。

动物体内药物吸收的动力学过程可以用吸收速率常数 ka 来描述。

ka 值决定了吸收过程的快慢，一般来说，ka 值越大，即吸收速度越快，药物进入循环系统的时间越短。

药物的吸收速度还与给药途径和药物的性质有关。

不同的给药途径对药物的吸收速度有不同的影响，比如口服给药相对来说吸收速度较慢，而静脉注射给药则吸收速度较快。

药物的性质如溶解度、分子大小等也会对吸收速度产生影响。

二、药物的分布药物分布是指药物从循环系统进入到组织和器官的过程。

药物分布的动力学特征可以用分布容积 Vd 来描述。

Vd 值反映了药物在体内的分布范围和程度。

Vd 值越大，说明药物在体内分布的范围越广，反之则说明分布范围较小。

药物的分布还与药物的脂溶性、离子化程度和蛋白结合率等因素有关。

脂溶性较高的药物更容易穿透细胞膜进入组织，而离子化程度较高的药物则难以通过细胞膜。

此外，药物与蛋白质的结合率也会影响药物在血浆和组织中的分布。

三、药物的代谢药物代谢是指药物在体内经一系列的化学反应转化为代谢产物的过程。

药物代谢的动力学特征可以用消除速率常数 ke 来表示。

ke 值越大，说明药物的代谢速度越快，体内药物的浓度下降得越快。

药物代谢的主要场所是肝脏，药物在肝脏中经历氧化、还原、羟化、脱甲基等一系列反应被转化为代谢产物。

药物代谢的速度还受到遗传因素、年龄、性别、疾病状态等因素的影响。

一些药物在体内经过代谢后才能发挥治疗效果，而一些药物的代谢产物可能具有毒性。

四、药物的排泄药物排泄是指药物及其代谢产物从体内经尿液、粪便、呼吸等途径排出体外的过程。

氯吡格雷及其非活性代谢物的比格犬体内药动学研究的开
题报告
一、研究背景
氯吡格雷（Clopidogrel）是一种ADP受体拮抗剂，通过抑制血小板聚集作用来预防血栓形成。

该药物已广泛应用于心脑血管疾病的治疗，如心肌梗死、冠心病、中风等。

然而，由于药代动力学方面的差异，常常出现临床上对氯吡格雷无反应或耐药的现象，从而影响疗效。

因此，对氯吡格雷的药代动力学研究变得愈加重要。

二、研究目的
本研究旨在探究氯吡格雷在比格犬体内的药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢、排泄等过程，同时还将研究其非活性代谢物在体内的药代动力学特征，为进一步深入了解该药物的作用机制以及优化其应用提供参考。

三、研究方法
1.实验动物：选取健康的比格犬10只，体重范围为15-20kg。

2.药物给药：将氯吡格雷按照每只25mg/kg的剂量口服给药，收集血液、尿液和粪便样本，分别测定其浓度。

3.药代动力学分析：采用WinNonlin软件对所采集的药物浓度数据进行药代动力学分析，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等参数。

4.数据统计分析：使用SPSS软件进行数据的统计学处理和分析，得出各参数的平均值和标准差等统计数据。

四、研究意义
该研究将有助于深入了解氯吡格雷在比格犬体内的药代动力学过程，为优化该药物的治疗应用提供依据。

同时，也将为后续药物的临床应用以及动物模型的建立提供参考。

DOI:10.16438/j.0513-4870.2010.09.019·1170·药学学报Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (9): 1170−1176盐酸雷诺嗪缓释片处方优化及犬体内药代动力学的研究李长军, 于艳玲, 杨清敏, 李颖, 张宇红, 王晶翼*(齐鲁制药有限公司药物研究院, 山东济南 250100)摘要: 通过研制盐酸雷诺嗪缓释片 (RH-ST), 研究其在犬体内的药代动力学, 并与盐酸雷诺嗪普通片(RH-CT) 进行比较。

采用3种缓释骨架材料羟丙基甲基纤维素 (HPMC K4M) /乙基纤维素 (EC 100cp) /丙烯酸树脂 (Eudragit®RL100) 组合应用, 并以正交试验设计确定三者的最佳处方量, 达到12 h的缓释。

用液质联用法测定6只Beagle犬单剂量给药及多剂量给药后不同时间血浆中盐酸雷诺嗪的浓度, 并与RH-CT比较, 按照Loo-Riegelman方程计算药物吸收分数, 通过BAPP2.0程序计算药动学参数。

HPMC K4M、EC 100 cp和Eudragit®RL100三者的用量均影响药物的释放, 随着用量增加, 释放变慢; 影响程度由高到低依次为HPMCK4M、EC 100 cp、Eudragit®RL100。

RH-ST体外可达12 h缓释, 释药动力学符合Higuchi方程。

单剂量口服RH-CT和RH-ST后, 体内血药浓度经时过程均符合双室模型, RH-ST体内吸收与体外释放相关性较好。

与RH-CT相比[(0.79 ± 0.33) h], Beagle犬多剂量口服RH-ST的达峰时间(T max) 明显延长[(3.00 ± 0.50) h], 相对生物利用度大于80%。

多种骨架材料的组合应用, 有效地降低了缓释片的片重, 并且在体内外均能缓慢释放, 降低血药浓度波动, 提高患者的顺应性。

复方烟酸缓释片在beagle犬体内药代动力学研究牛华英;刘彬;孔玉梅;刘冰弥;孟凡瑞【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2006(15)20【摘要】目的研究复方烟酸缓释片在beagle犬体内的缓释成分烟酸的药代动力学和生物等效性.方法根据交叉试验方法给予复方烟酸缓释片和烟酸普通片,采用反相高效液相色谱法测定血液中烟酸的浓度.结果单剂量试验品500 mg给药后药时曲线下面积(AUC)为(292.6±35.8)μg·h/mL,峰浓度(Cmax)为(69.2±10.2)μg/mL,达峰时间(Tmax)为(3.3±0.3)h,消除半衰期(t1/2)为(2.1±0.3)h.结论两种制剂的Cmax,Tmax和AUC均有显著性差异(P＜O.05),被试制剂相对生物利用度为(99.5±17.0)%.【总页数】2页(P11-12)【作者】牛华英;刘彬;孔玉梅;刘冰弥;孟凡瑞【作者单位】山东大学药学院在职研究生,山东,济南,250012;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R972+.6【相关文献】1.复方烟酸缓释片与烟酸普通片在犬体内药代动力学的比较研究 [J], 于华;孙立新;王婷婷;孙峰2.补骨脂酚缓释片Beagle犬体内药代动力学研究 [J], 洪建华;雷志强3.米非司酮单次和多次给药在Beagle犬体内的药代动力学研究 [J], 郭永;许保海;涂鹏程;裴开颜4.UPLC-MS-MS法测定血浆中呋喃二烯浓度及在Beagle犬体内的药代动力学研究 [J], 谢瑞; 凌珊; 吴家欣; 郭秋平; 孙晶晶; 倪庆纯5.复方烟酸辛伐他汀双层缓释片的制备及Beagle犬体内药代动力学 [J], 周莉;黎洪;尹莉芳;王莎;陈西敬因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

氯替泼诺不同给药途径在比格犬体内药物动力学唐虹;金鑫;闫晓娜【期刊名称】《中国中西医结合儿科学》【年(卷),期】2018(010)003【摘要】目的考察不同给药途径比格犬体内氯替泼诺的药动学行为,为临床用药安全提供参考.方法比格犬分别滴眼给予氯替泼诺滴眼剂(受试制剂)或口服给予氯替泼诺胶囊(参比制剂),采用高效液相色谱法测定血浆中氯替泼诺的非活性代谢物PJ90和PJ91的药物浓度.结果滴眼给药后血浆中未检到氯替浚诺代谢物PJ90和PJ91.口服给药后血浆中氯替泼诺代谢物PJ90和PJ91的主要药动学参数分别为:Tmax(1.38±0.89)h和(1.17±0.90)h,pmax分别为(0.35±0.05)mg/L和(0.24±0.13)mg/L,t1/2分别为(7.11±3.76)h和(14.95±9.30)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(2.12±1.42)mg/(h·L)和(2.02±1.29)mg/(h· L),AUC0-∞分别为(2.81±1.83)mg/(h·L)和(3.97±3.23)mg/(h·L).结论氯替泼诺滴眼给药后是安全的.【总页数】5页(P185-188,封3)【作者】唐虹;金鑫;闫晓娜【作者单位】110101沈阳,辽宁医药职业学院药学系;110015沈阳,沈阳华泰药物研究有限公司临床部;110015沈阳,沈阳华泰药物研究有限公司临床部【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学及生物利用度研究 [J], 王昂;丁焕中;高艳;高国峰;曾振灵2.氯替泼诺滴眼剂兔眼内药物动力学 [J], 李红霞;金鑫;刘冠;王鹏3.氯吡格雷片比格犬体内的药物动力学 [J], 胡维民;张文颖;程刚;邹梅娟;4.维甲酸自乳化软胶囊的体外溶出及在比格犬体内的药物动力学 [J], 全东琴;徐贵霞5.右旋布洛芬缓释胶囊在比格犬体内的药物动力学 [J], 宫爱申;徐静华;张逸凡;钟大放因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

雷诺嗪对犬离体肾内动脉张力的影响邝素娟;杨慧;刘宇斌;饶芳;朱杰宁;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇【期刊名称】《岭南心血管病杂志》【年(卷),期】2015(021)005【摘要】目的观察雷诺嗪(ranolazine)对杂种犬离体肾内动脉张力的影响及其机制.方法杂种犬体质量10～15 kg,气管插管麻醉后,肝素500 IU/kg抗凝,迅速开腹,取下肾脏,置于4℃预冷氧饱和的K-H液中,清洗干净残留血液.冰浴下显微操作分离出肾内动脉,制备成1.8～2.0 mm长的血管条,用两根直径40 μm的不锈钢丝穿过血管条管腔,固定在微血管测定仪浴槽内的钳夹上,记录血管对药物作用产生的张力变化.分别给予血管收缩剂1 Umol·L-1苯肾上腺素(phenylephrine,Phe)、0.1μmol· L-1血栓素A2受体激动剂(U46619)和60 mmol·L-1氯化钾刺激血管产生持续性收缩,平稳后,采用累积给药法加入雷诺嗪,观察不同浓度的雷诺嗪对不同收缩剂诱导犬肾内动脉张力的影响.结果雷诺嗪分别呈浓度依赖性舒张Phe预收缩内皮完整的、去内皮的或用内皮一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)抑制剂L-硝基-精氨酸甲酯(Nω-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride, L-NAME)孵育的肾内动脉环,其pD2分别为6.32±0.18、6.35±0.16、6.36±0.04,其最大舒张率(Emax)分别为97.78％±1.22％,98.05％±3.24％和94.71％±0.75％;但对U46619和60 mmol· L-1氯化钾预收缩的肾动脉环无明显舒张作用.结论雷诺嗪有呈浓度依赖性舒张Phe诱导犬肾内动脉收缩的作用,且无明显内皮依赖性.【总页数】4页(P681-684)【作者】邝素娟;杨慧;刘宇斌;饶芳;朱杰宁;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇【作者单位】广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080【正文语种】中文【中图分类】R33【相关文献】1.二烯丙基三硫化物对大鼠离体肾内动脉血管张力的影响 [J], 邝素娟;邓春玉;张光燕;饶芳;李晓红;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇2.大蒜素对大鼠离体肾内动脉血管张力的影响 [J], 邝素娟;邓春玉;张光燕;饶芳;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇;钱卫民;吴书林3.犬单侧输尿管梗阻时肾内动脉血流动力的变化 [J], 李陶;刘顺冲;王淑清4.雷诺嗪对大鼠肾内动脉收缩反应性的影响 [J], 邓春玉;邝素娟;单志新;林秋雄;余细勇5.雷诺嗪对犬肾内动脉收缩反应性的影响 [J], 邓春玉;邝素娟;单志新;李晓红;林秋雄;杨敏;余细勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

雷公藤内酯醇在Beagle 犬体内的药代动力学邵　凤,王广基3,孙建国,谢海棠,张　荣,诸晓燕(中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,江苏南京210009)摘要:雷公藤内酯醇(tri p t olide,TP )是雷公藤的主要有效成分之一。

研究不同剂量TP 在Beagle 犬灌胃给药时的绝对生物利用度和药代动力学,可望为其临床研究提供参考。

以泼尼松龙作内标,用乙酸乙酯液液萃取,建立LC 2APC I/MS 选择性离子监测方法测定血浆TP 浓度。

Beagle 犬分别静脉注射TP 0105mg ・kg -1、灌胃TP 0105,0108和011mg ・kg -1进行药代动力学和绝对生物利用度研究。

结果表明,TP 在1～200ng ・mL -1呈良好线性关系(r =019997),批内和批间精密度RS D 均小于10%,准确度在9510%～10510%,提取回收率大于75%。

静注0105mg ・kg-1TP 后,T 1/2β为(215±018)h 。

3个剂量灌胃组,T max ,T 1/2α和T 1/2β,经检验无统计学差异。

AUC 和C max 与剂量之间线性相关。

灌胃0105mg ・kg -1后,TP 在Beagle 犬体内绝对生物利用度为(75±17)%。

可见,LC 2APC I/MS 法灵敏、可靠、专属性强,可用来测定Beagle 犬血浆TP 的浓度;TP 在Beagle 犬体内消除较快,灌胃给药生物利用度较高。

关键词:雷公藤内酯醇;液相色谱2质谱联用;药代动力学;绝对生物利用度中图分类号:R917 文献标识码:A 文章编号:0513-4870(2007)01-0061-05收稿日期:2006204220.基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(12003AA2Z347A,2005AA2Z3C70);江苏省自然科学基金资助项目(BK2005098).3通讯作者　Tel:86-25-83271544,Fax:86-25-85306750,E 2mail:guangji w ang@hot m ail .comPhar macoki n eti cs of tri ptoli de i n Beagle dogsSHAO Feng,WANG Guang 2ji 3,S UN J ian 2guo,X I E Hai 2tang,ZHANG Rong,ZHU Xiao 2yan(Key L aboratary of D rug M etabolis m and Phar m acokinetics,China Phar m aceutical U niversity,N anjing 210009,China )Abstract:The ai m of this paper is t o devel op and validate a rap id and sensitive LC 2APC I/MS methodf or the deter m inati on of tri p t olide (TP )in p las ma and t o study the phar macokinetic p r operties of TP in Beagle dogs .Sa mp le p reparati on consisted of liquid 2liquid extracti on of interests with ethyl acetate fr om dog p las ma .The analytes and internal standard p rednis ol one were well separated on a Zorbax Extend 2C 18analytical colu mn .Plas ma TP was detected by selected 2i on monit oring (SI M )of LC 2APC I/MS as itsdep r ot onated molecular i ons [M -H ]-at m /z 35819.Phar macokinetic studies were undertaken in dogsf oll owing an iv dose of 0105mg ・kg -1of TP or an ig dose of 0105,0108,011mg ・kg -1,separately .The phar macokinetic para meters were calculated by DAS s oft w are .Calibrati on curves were linear over theconcentrati on range of 1-200ng ・mL -1of TP with the within 2and bet w een 2batch p recisi ons less than 10%.The within and bet w een 2batch accuracy was 9510%t o 10510%.Recovery of LC 2MS method for TP in p las ma was over 75%.The T 1/2βwas (215±018)h after intravenous adm inistrati on of TP at the doseof 0105mg ・kg -1.There were no significant differences in T max ,T 1/2αand T 1/2βa mong the three ig dosage gr oup s .AUC and C max increased p r oporti onally with doses .The abs olute bi oavailability of TP afterig adm inistrati on of 0105mg ・kg -1was (75±17)%.The LC 2MS method f or deter m inati on of tri p t olide in dog p las ma was sensitive and rap id .It was showed that the eli m inati on of tri p t olide was rap id .The abs olute bi oavailability of tri p t olide given orally was high .Key words:tri p t olide;LC 2MS;phar macokinetics;abs olute bi oavailability・16・药学学报Acta Phar maceutica Sinica 2007,42(1):61-65 雷公藤属卫矛科雷公藤属植物的一种,多个制剂(片剂、缓释片、软膏剂、巴布剂、栓剂和擦剂等)相继上市,用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤病和肾脏疾病等50多个病种,临床使用达30多年。

犬血浆中盐酸雷诺嗪LC-MS测定及药物动力学研究谢林;梁艳;刘晓东;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2004(35)2【摘要】目的 :建立LC MS法测定犬血浆中盐酸雷诺嗪浓度 ,研究犬ig和iv盐酸雷诺嗪后的药物动力学。

方法 :取血浆2 0 μl,加乙腈30 0 μl沉淀蛋白 ,离心后 10 μl直接进样。

色谱柱为Shim packODS 5 μm ,15 0mm×2 0mm ,I D ;流动相为0 0 5 %甲酸乙腈( 4 0∶6 0 ,v/v)。

检测仪器为岛津LC MS 2 0 10四极杆质谱检测器 ,离子源为APCI源。

检测离子m/z :雷诺嗪 4 2 8 0 0 ,盐酸非洛普 (DDPH) 344 0 0。

犬ig和iv雷诺嗪剂量为 2 5mg/kg ,不同时间取血 ,离心取血浆2 0 μl进行分析 ,估算药物动力学参数。

结果 :盐酸雷诺嗪的线性范围为 0 0 39～ 10 0 0 μg/ml,方法的回收率为 79%～ 90 % ,日内和日间的精密度均小于 10 %。

犬ig和iv雷诺嗪 2 5mg/kg ,估算的末端相半衰期分别为7 31± 3 0 8和5 6 7± 2 4 3h ,犬ig后 ,测得的血药浓度峰时间和峰浓度分别为1 0± 0 6h和4 32±1 2 5 μg/ml。

测得绝对生物利用度约为( 72 6± 15 6 ) %。

结论 :建立的犬血浆中盐酸雷诺嗪LC MS测定法适合药物动力学研究。

雷诺嗪口服吸收快。

【总页数】4页(P156-159)【关键词】盐酸雷诺嗪;LC-MS法;药物动力学;血浆;含量测定【作者】谢林;梁艳;刘晓东;王广基【作者单位】中国药科大学药物代谢研究中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中ET-26盐酸盐及其代谢产物ET-acid [J], 刘美玲;陈星宇;赵志玲;张文胜;徐小平;钱广生2.LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中盐酸莫西沙星的含量及其药动学 [J], 褚奇星;褚延乐3.人血浆中盐酸莫雷西嗪的高效液相色谱法测定及其药物动力学研究 [J], 林建阳;阚周密4.HPLC测定比格犬血浆中的盐酸二甲双胍及其药物动力学研究 [J], 皮喜田;肖霄;彭承琳;刘洪英;郑小林;刘明5.西嗪伪麻缓释胶囊中盐酸伪麻黄碱在犬血浆中LC-MS法测定及其药代动力学[J], 谢林;梁艳;刘晓东;王广基因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

雷诺嗪对犬肾内动脉收缩反应性的影响邓春玉;邝素娟;单志新;李晓红;林秋雄;杨敏;余细勇【期刊名称】《岭南心血管病杂志》【年(卷),期】2011()S1【摘要】目的雷诺嗪为pFOX(部分脂肪酸氧化酶)抑制剂,通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量,目前用来治疗慢性心绞痛的新型抗缺血药物,但是,其对血管的影响还不清楚,本研究探讨雷诺嗪对正常犬肾内血管张力反应的影响及其意义。

方法将Beagle犬麻醉后,取下肾脏,显微操作分离肾内动脉制作离体动脉环,将动脉环固定于微血管张力测定仪的浴槽内,置于37℃通有混合气体(95%O_2+5%CO_2)的生理盐溶液中,平衡1小时后进行实验。

分别测定雷诺嗪对离体血管在非受体依赖血管收缩剂(高K+)和受体依赖性药物(phe,U46619)诱导收缩反应下的张力影响。

结果雷诺嗪可明显舒张大鼠在phe诱导下的肾血管收缩反应,无明显内皮依赖性,轻度降低高K^+诱导的收缩反应,但对U46619和Serotonin诱导的收缩反应无舒张作用。

结论雷诺嗪能明显舒张血管作用,其机制与阻断α受体有关。

【总页数】1页(P197-197)【关键词】收缩反应;雷诺嗪;肾内动脉;肾血管;受体;脂肪酸氧化;研究探讨;离体动脉环;心脏;诱导【作者】邓春玉;邝素娟;单志新;李晓红;林秋雄;杨敏;余细勇【作者单位】广东省人民医院医学研究中心;广东省医学科学院广东省心血管病研究所【正文语种】中文【中图分类】R54【相关文献】1.八肽胆囊收缩素对家兔内毒素休克时主动脉及肺动脉反应性改变的影响 [J], 段国辰;凌亦凌;谷振勇;韦鹏;牛志云;杨世方2.消融肾动脉交感神经对肺动脉高压犬心室收缩功能的影响 [J], 胡伟;赵庆彦;于胜波;孙彬;陈辽;郭瑞强3.晚钠电流抑制剂雷诺嗪对犬急性心房电重构的影响 [J], 李金银; 杨威; 吕媛媛; 赵瑞毓; 乾叶子; 韩红彦4.雷诺嗪对犬离体肾内动脉张力的影响 [J], 邝素娟;杨慧;刘宇斌;饶芳;朱杰宁;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇5.雷诺嗪对大鼠肾内动脉收缩反应性的影响 [J], 邓春玉;邝素娟;单志新;林秋雄;余细勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

华中科技大学硕士学位论文中文摘要缓释制剂是一种能在较长时间内持续释药及维持血药浓度在有效范围内，以达到长效作用的制剂类型。

缓释制剂具有释药缓慢，血药浓度平稳，延长作用时间，减少服药次数，降低毒副作用等优点，与普通制剂相比有较大的优越性。

据SFDA数据显示，近年来缓控释制剂的申报量逐年增加，上市品种也越来越多，一直是医药市场中新药研究的热点。

本文采用亲水凝胶型骨架材料将抗甲状腺药物丙硫氧嘧啶（PTU）制成缓释制剂，建立其体外释放度测定的方法，并测定PTU缓释片在Beagle犬体内的药代动力学，为临床用药提供依据。

第一部分丙硫氧嘧啶（PTU）缓释片的研制HPMC是一种亲水凝胶型骨架材料，在缓释制剂的研究中应用较广。

采用HPMC K100L V和十八醇作为混合骨架材料，乳糖为稀释剂，硬脂酸镁为润滑剂，85%乙醇（含HPMC）为黏合剂制备PTU缓释片，其中十八醇是一种低密度辅料，可以使片剂有一定的胃内漂浮的作用。

采用正交试验设计，考察HPMC用量、十八醇用量，乳糖用量等因素对体外释放度的影响，筛选PTU缓释片的最佳处方及制备工艺。

正交试验的结果表明HPMC、十八醇对片剂的体外释放影响较大，且均阻滞药物的释放，乳糖促进药物的释放，粘合剂中HPMC的含量对体外释放也有一定的影响。

第二部分PTU缓释片在Beagle犬体内的药代动力学研究将6条beagle犬（雌雄各半）随机分成两组，采用双交叉实验口服自制PTU缓释片和PTU普通片，设计单、多次给药方案，在设计的时间点采血，分离血浆，以沉淀法预处理血浆样品。

检测条件：色谱柱为KromacilC18柱，流动相选用乙腈:水:冰醋酸（22:77:1），检测波长275nm，以内标法测定各时间点的血药浓度，内标选用磺胺二甲嘧啶。

血药浓度数据用DAS2.1.1进行处理，统计距参数用SPSS13.0进行华中科技大学硕士学位论文计算，结果显示缓释制剂与普通制剂间C max、T max、t1/2均存在显著性差异，AUC0~∞无显著性差异，表明自制PTU缓释片能延缓药物的释放，降低血药浓度峰值，可以减少服药次数，替代普通片进行临床用药。